Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado.
(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
X es N o CR8;
Y es N o CR9;
A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-,
-C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-;
R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…
DERIVADOS DE DIAZA-ESPIROPIPERIDINA.
(26/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los…
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.
(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):
DERIVADOS DE SULFAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CARNITI-NA-PALMITOIL-TRANSFERASA DE HIGADO (L-CPT1).
(15/07/2010) Compuestos de la fórmula (I)
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.
(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…
DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.
Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE IMIDAZOL III.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.
DERIVADOS DE TRIAZA-ESPIROPIPERIDINAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.
(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que A-A es -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O- u -O-CH2-; X es hidrógeno o hidroxi; R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo; R2 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo, o es alquilo C1-6, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)p-O-alquilo C1-6, -(CH2)1, 2-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluormetilo, o es -(CH2)p-NR''R", en el que R''…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(01/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 significa halógeno o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o más heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, los cuales están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, NR''R" o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por 1, 1-dioxo-tiomorfolinilo, o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R es hidrógeno, alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R'', R" son, independientemente…
DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.
(16/04/2007) Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, trifluormetilo, nitro, ciano, -NR'R'' e hidroxi, o por un grupo heteroarilo, o es heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos susti- tuyentes elegidos entre alquilo inferior o halógeno; R3 es heteroarilo o es arilo sin sustituir o sustituido por halógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o hidroxi; A es S(O)2- o C(O)-; X, Y con independencia…