Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
(Aza)piridopirazolopirimidinonas e indazolopirimidinonas como inhibidores de fibrinolisis.
(17/04/2019) Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
X1 se selecciona de nitrógeno y C-R2
; X2 se selecciona de nitrógeno y C-R3;
X3 se selecciona de nitrógeno y C-R4;
X4 se selecciona de nitrógeno y C-R5;
con la condición de que 0, 1 o 2 de X1 a X4 sean nitrógeno; y
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, amino, nitro, mono o dialquilamino, hidroxi, tiol, carboxilo, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando el heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido…
Inhibidores de oestra-1,3,5(10),16-tetraeno AKR1C3 sustituido con 3-nitrógeno o azufre.
(18/01/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
X es un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión del grupo con el resto de la molécula y en los que el grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, OH, RR2N-, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, en los que los grupos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 están opcionalmente sustituidos con OH;
R1 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, independientemente unos…
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.
(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…
MACROCICLOS IV DE AMIDA ANTIBACTERIANOS.
(24/05/2011) Compuesto de fórmula en la que R7 es igual a un grupo de fórmula en la que R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, * es el sitio de unión al átomo de carbono, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmula o en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, A es igual a un enlace o fenilo, R4 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R23 es hidrógeno o un grupo de fórmula *-(CH2)n-OH o *-(CH2)o-NH2, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, n y o son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, m es un número 0 ó 1, R8 y R12 son independientemente entre sí un grupo…
MACROCICLOS DE AMIDA VI ANTIBACTERIANOS.
(29/10/2009) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R5 es igual a un grupo de fórmulas **(Ver fórmula)** en las que * es el punto de unión al átomo de carbono, R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmulas en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R6 es igual a un grupo de fórmulas **(Ver fórmulas)** en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R11 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R12 es igual a hidrógeno o metilo, k es el número 0 ó 1, l es el número 1, 2, 3 ó 4, y m y n son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R7 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R8, R9 y R10 son independientemente entre sí un grupo de fórmulas **(Ver fórmulas)** en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R13 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R14…
MACROCICLOS DE AMINA ANTIBACTERIANOS.
(16/10/2007) Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es igual a hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, alquil-C1-C6-carbonilo, aril-C6-C10-carbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilcarbonilo de 5 a 10 miembros, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, alquil-C1-C6-sulfonilo, aril-C6-C10-sulfonilo, heterociclilsulfonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilsulfonilo de 5 a 10 miembros o un resto de alfa-aminoácido en la configuración L o D unido a través del grupo carbonilo de la función ácido del aminoácido, pudiendo estar sustituido R1, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R1-1 y seleccionándose los sustituyentes R1-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno,…