Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, C07D471/04, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/4375, C07D493/08.
Un compuesto seleccionado de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20);
R2 es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3;
X es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y
R5 es fenilo sustituido con uno o más F.
PDF original: ES-2791648_T3.pdf
Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.
(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
p es de 0 a 4;
q es 0, 1 o 2;
Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;
Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…
Composición farmacéutica que comprende un inhibidor no nucleosídico de la transcriptasa inversa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: Merck Canada Inc. . Clasificación: A61K31/4439, A61P31/18, C07D401/06.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz del compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y que comprende adicionalmente una cantidad eficaz de un agente anti-VIH seleccionado entre el grupo que consiste en agentes antivíricos, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos contra el VIH.
PDF original: ES-2609636_T3.pdf
Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
X, X1, X2 son C y X3 es C o N;
R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9;
R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…
Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa.
(11/03/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es alquilo C1-10, CycA o AryA;
CycA es cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, alquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u Ohaloalquilo C1-6;
AryA es arilo que está opcionalmente sustituido con un total de entre 1 y 6 sustituyentes, en el que:
(i) desde cero hasta 6 sustituyentes son cada uno independientemente:
alquilo C1-6,
haloalquilo C1-6,
alquilo C1-6 sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA,…
Derivados de tiofenocarboxamida como ligandos del receptor EP4.
(02/09/2013) Un compuesto de fórmula I o fórmula II **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I o fórmula II, en las que:
X e Y son C(R11), en la que cada R11 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno,halo y alquilo C1-4;
B es seleccionado del grupo que consiste en: -C(R5)(R6)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -C(R5)(R6)-C(R7)(R8)-, -O-C(R5)(R6)-, -S-C(R5)(R6)-, -S(O)-C(R5)(R6)- y -SO2-C(R5)(R6)-;
C es seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, o un análogo de arilo o heteroarilo condensado,cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de R10;
E es seleccionado del grupo que consiste en: -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-4, tetrazolilo y **Fórmula**