15 inventos, patentes y modelos de BRIEDEN, WALTER, DR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C12N15/09, C12N15/55, C12P41/00, C12N1/21, C12N9/80, C12P13/02, C07C235/06.

SE DESCRIBEN NUEVOS MICROORGANISMOS Y UNA NUEVA ENZIMA CAPAZ DE UTILIZAR, COMO FUENTE EXCLUSIVA DE NITROGENO, LA AMIDA DEL ACIDO PROPIONICO DE FORMULA (VI), EN FORMA DE RACEMATO O COMO ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS. SE DESCRIBE IGUALMENTE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ACIDO (S) - O (R) - 3, 3, 3 - TRIFLUOR - 2 - HIDROXI 2 - METILPROPIONICO DE FORMULAS (I) Y (II), A PARTIR DEL ESTER TRIFLUORACETO - ACETO. LAS TRES PRIMERAS ETAPAS DEL PROCESO SON QUIMICAS, MIENTRAS QUE LA CUARTA ETAPA ES MICROBIOLOGICA.

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(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C12N1/20, C12R1/01, C07C233/23, C12P41/00, C12N9/80, C12P13/00, C12P13/02.

SE DESCRIBEN NUEVOS MICROORGANISMOS, QUE SON CAPACES DE UTILIZAR DERIVADOS DEL CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL (VII), EN DONDE R 1 ES ALQUILO DE C 1 - C 4 , ALCOXI DE C1 - C 4 , ARILO O ARILOXI, COMO UNICA FUENTE DE NITR OGENO, COMO UNICA FUENTE DE CARBONO O COMO UNICA FUENTE DE CARBONO. LA INVENCION TRATA DE NUEVAS ENZIMAS QUE HIDROLIZAN LOS DERIVADOS DE CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL (VII). ADEMAS SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (1R,4S) O (1S,4R) - 1 - AMINO - 4 - (HIDROXIMETIL) - 2 CICLOPENTENOS DE FORMULAS (I), (II) Y/O DE UN (1S,4R) - O (1S,4R) - AMINOALCOHOL DE FORMULAS GENERALES (III), (IV), EN DONDE R 1 TIENE EL SIGNIFICADO CITADO.

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(16/02/2005). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07C233/23, C12P17/18, C07C231/18, C12P13/02, C07C231/20.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE (1S,4R) O (1R,4S) 4 (2 AMINO 6 CLOR 9 H PURIN 9 IL) 2 CICLOPENTEN 1 METANOL DE FORMULAS. EN EL PRIMER PASO, SE ACILA ( (MAS MENOS) ) 2 AZABICICLO[2.2.1]HEPT 5 EN 3 ON DE FORMULA, HASTA OBTENER UN DERIVADO DE ( (MAS MENOS) ) 2 AZABICICLO[2.2.1]HEPT 5 EN 3 ON DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL R 1 SIGNIFICA ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 , ARILO O ARILOXI, ESTE SE REDUCE EN UN SEGUNDO PASO HASTA OBTENER UN DERIVADO DE CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL R 1 POSEE LA SIGNIFI CACION DADA, ESTE SE HACE REACCIONAR ENTONCES EN EL TERCER PASO, DE FORMA BIOTECNOLOGICA, HASTA OBTENER (1S,4R) O (1R,4S) 1 AMINO 4 (HIDROXIMETIL) 2 CICLOPENTENO DE FORMULA, Y ESTE EN EL CUARTO PASO CON N (2 AMINO 4,6 DICLORPIRIMIDINA) 5 IL)FORMAMIDA DE FORMULA.

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(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Clasificación: C12P41/00, C07C213/02, C07C213/10, C12P13/00, C07D473/00, C07C213/00, C07C215/42, C07D473/32.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AMINOALCOHOL DE FORMULA QUE ES RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO, PARTIENDO DE 2 ARABICICLO[2.2.1]HEPT - 5 - EN - 3 - ONA, SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO ACILICO, ASI COMO SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - (2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - H - PURIN - 9 IL) - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS MEDIANTE LA ULTIMA SINTESIS SE TRANSFORMA EL AMINOALCOHOL EN EL CORRESPONDIENTE D - O L - TARTRATO, QUE SE HACE REACCIONAR CON N - (2 - AMINO - 4,6 - DICLOROPIRIMIDIN)5 - IL)FORMAMIDA DE FORMULA PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - [(2 - AMINO - 6 - CLORO - 5 - FORMAMIDO - 4 - PIRIMIDINIL) - AMINO] - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS Y ENTONCES SE CICLA PARA DAR LOS COMPUESTOS FINALES.

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(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C12P41/00, C12P13/02.

Procedimiento para la preparación de derivados de 1- amino-4-(hidroximetil)-ciclopent-2-eno enriquecidos en enantiómeros, de fórmulas generales en la que R1 significa hidrógeno, o un resto alquilo C1-8 eventualmente sustituido, un resto arilo o un resto cicloalquilo y R2 significa acilo eventualmente sustituido, que comprende la reacción de un derivado racémico de 1-amino-4-(hidroximetil)-ciclopent-2-eno de fórmula general en la que R1 tiene el significado antes citado, mediante una hidrolasa en presencia de un agente de acilación.

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(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07F9/6512.

Procedimiento para la preparación de N-[5-(di- fenil-fosfinoilmetil)-4-(4-fluorofenil)-6-isopropilpirimidin-2-il]-N-metilmetanosulfonamida de la **fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar [4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonil- amino)pirimidin--5-il] metanol de la fórmula con clorodifenilfosfina.

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(01/05/2004). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D239/48.

Procedimiento para la preparación de una 2, 5-diamino-4, 6-dihalógenopirimidina de la fórmula general en donde X significa un átomo de halógeno, el cual abarca la reacción de 2, 5-diamino-4, 6-dihidroxipirimidina de la fórmula o una de sus sales, con un halogenuro de fósforo y un halogenuro de amonio cuaternario, caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en un alcano halogenado como disolvente.

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(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D239/50.

Procedimiento para preparar 4-[(2’, 5’-diamino-6’-halógenopirimidin-4’-il)amino]ciclopent-2-enilmetanoles de fórmula general 1 en donde X significa un átomo de halógeno, caracterizado porque se hace reaccionar una 2, 5-diamino-4, 6-dihalóg nopirimidina de fórmula general E en donde X tiene el significado mencionado, con un 4-aminociclopent-2-enilmetanol de fórmula o una de sus sales, en presencia de un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo o en presencia de un hidrógenocarbonato de metal alcalino o alcalinotérreo en un disolvente polar prótico para obtener el producto final de la fórmula general I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D241/26.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3 ALCOXI ONDE R SUP,1} ES UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} PO ARILO Y R SUB,2} UN GRUPO ALCOXI C SUB,1} RUPO ARILOXI, PARTIENDO DE ACIDO AMINOMALONICO DINITRILO O DE AMINOACETONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2003). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D239/48.

Procedimiento para la preparación de N-(amino-4, 6-dihalógenopirimidin)formamidas de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual X significa un átomo de halógeno, que abarca la reacción de una 2, 5-diamino-4, 6dihalógenopirimidina de la fórmula general II **(Fórmula)** en la cual X tiene el significado dado, o una de sus sales, con un ácido fórmico al 70 a 80%, a una temperatura de 20 a 60°C, para dar el producto final conforme a la fórmula I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Clasificación: C07D241/06.

SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DEL ACIDO 1,4,5,6, GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ARILALQUILO, R{SUP,2} ES ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO Y R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO O R{SUP,2} CON R{SUP,3} O R{SUP,4} Y EL/LOS ATOMO(S) DE C INTERMEDIO(S) FORMAN UN SISTEMA ALICICLICO, Y R{SUP,6} ES HIDROGENO O ACILO. LOS PRODUCTOS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS RESPECTIVOS NITRILOS DEL ACIDO TETRAHIDROPIRAZINCARBOXILICO Y OLEFINAS O LOS CORRESPONDIENTES PRECURSORES DE IONES CARBONIO ASI COMO OPCIONALMENTE ACIDOS CARBOXILICOS EN UNA REACCION DE RITTER. LOS PRODUCTOS SON NUEVOS Y PUEDEN UTILIZARSE POR EJEMPLO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DEL ACIDO PIPERAZINCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2001). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D498/04, C07D241/04.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I), CICLANDO UN ACIDO PIPERAZIN-CARBOXILICO QUE ESTA ACILADO EN EL N CON UN COMPUESTO HALOGENANTE PARA DAR UN ANHIDRIDO DE ACIDO PIPERAZINCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (IV), Y FINALMENTE SE CONVIERTE EN EL PRODUCTO FINAL CON UN COMPUESTO DE AMINO. LAS AMIDAS DE LOS ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) SON, ENTRE OTRAS COSAS, VALIOSOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES ORALMENTE ACTIVOS DE LA PROTEASA DEL HIV-1.

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(01/10/2000). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D453/02.

SE OBTIENE 3-HIDROXI-QUINUCLIDINA OPTICAMENTE ACTIVA POR HIDROGENACION ASIMETRICA DE 3-QUINUCLIDINONA, SUS ADUCTOS CON ACIDOS DE LEWIS O SUS SALES TERCIARIAS O CUATERNARIAS COMO POR EJEMPLO BROMURO DE 1-(DIFENILMETIL)-3-OXOQUINUCLIDINIO. SE UTILIZAN COMO CATALIZADORES PREFERIBLEMENTE COMPLEJOS DE RODIO CON DIFOSFINAS QUIRALES CON ESTRUCTURA DE METALOCENO. LA 3HIDROXI-QUINUCLIDINA OPTICAMENTE ACTIVA ES UNA UNIDAD DE SINTESIS PARA PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS (AGONISTAS DEL RECEPTOR M{SUB,1}).

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(16/08/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D211/20, C07D211/16, C07D211/82.

LAS 1 DE R SUP,1} ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS GRUPOS ALQUILO C SUB,1-6}, GRUPOS ALCOXI C SUB,1-6}, GRUPOS BENCILOXI O GRUPOS TIOALQUILO C SUB,16}, Y/O UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR Y R SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-6}, UN GRUPO ALCOXI C SUB,1-6}, UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ARILAQUILO O UN GRUPO BENCILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO FENILO, SE PRODUCEN POR REACCION DE UN HALOGENURO DE ARILMAGNESIO CON UN HALOGENURO DE 1 NIO OBTENIDO A PARTIR DE PIRIDINA Y UN HALOGENURO DE ACILO, EN PRESENCIA DE UN ACOPLADOR DE COBRE PARA DAR LA CORRESPONDIENTE 1 STERIOR. LAS 1 ERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE SUSTANCIAS ACTIVAS FARMACEUTICAS, POR EJEMPLO, DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA NEUROCININA.