DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(19/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde…
INHIBIDIORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
(21/02/2011) Un atropisómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula (I): R4 R3 c R6 **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**COOH ab R7 R2X (I) en la que enlace a es un doble enlace y enlace b es un enlace sencillo, o enlace a es un enlace sencillo y enlace b es un doble enlace; X es O o NR1 cuando enlace a es un enlace sencillo; o X es N cuando enlace a es un doble enlace; R1 es H, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en donde cada uno de alquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) y Het-alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH,…
DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/05/2007) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1- C7, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, pi- peridin-1-ilo,…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.
Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.
Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 2; y X es C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D495/04, A61K31/53.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.
