Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.
(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismos,
en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo;
R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo;
Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo;
R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/496, C07D213/74, C07D213/84.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
-A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-;
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino;
tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2622161_T3.pdf
Inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61P3/00, A61K31/4985, A61K31/502.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es H y R2 es)**Fórmula**
o en la que R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un radical de fórmula)**Fórmula**
y
el biciclo
es un biciclo de Fórmula a))**Fórmula**
o un biciclo de fórmula b)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607184_T3.pdf
Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.
(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula**
las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que:
m es 1;
n es 1;
a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble;
X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo
Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo;
R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
n es 1 ó 2;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-;
R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…
Tia(dia)zoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociación rápida.
(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:R es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente del grupoque consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-4,
alquiloxilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxilo C1-4; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo,cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C 5-7;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano;
X es N o CR4 en el que R4 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano.
6-(1-Piperazinil)-piritazinas sustituidas como antagonistas de receptores 5-HT6.
(20/03/2013) Un compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoisómera del mismo, en la cual:
R1 es cloro, trifluorometilo o ciano;
R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo;
X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo;
o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/08/2012). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.
Un compuesto de Fórmula (I)
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas,
donde
R es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano;
R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y
R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.
PDF original: ES-2393818_T3.pdf
Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente.
(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I
o uno de sus estereoisómeros, donde
R1 es cloro, trifluorometilo o ciano;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en
halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…
PIPERIDINILAMINO-PIRIDAZINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE DISOCIACIÓN RÁPIDA DEL RECEPTOR 2 DE LA DOPAMINA.
(17/03/2011) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables o solvato del mismo, o una forma estereoisómera de los mismos, en donde R es hidrógeno o C1-6alquilo; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, perfluoroC1-4alquilo, y trifluorometoxi; tienilo; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo y C1-4alquilo; C1-4alquilo; C1-4alquilo sustituido con hidroxilo, C1-8cicloalquilo o C5-7cicloalquenilo; C3-8cicloalquilo; o…
EL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRACRANEAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P37/08, A61P37/02, A61P9/10.
Uso de un antagonista de los receptores de histamina seleccionado del grupo constituido por antagonistas del receptor H1 de histamina, antagonistas del receptor H2 de histamina y antagonistas de los receptores de histamina con actividad antagonista combinada H1/H2, para la fabricación de un medicamento para la reducción en la presión intracraneal (ICP) en un mamífero.
