Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.
(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:
- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2
- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…
Enlazadores para conjugados de anticuerpo - fármaco.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K31/48, A61K31/4745, A61K47/68.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**.
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Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.
(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2,
en la que
el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
…
Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.
(04/09/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo:
-CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-cic.Hex -CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX),
…
Conjugado de anticuerpo - fármaco.
(11/04/2018) Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen
el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que
n1 representa un número entero de 0 a 6,
L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-,
-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-,
-C(≥O)-cic.Hex…
Compuesto derivado de ciclohexano.
(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que A representa un grupo fenileno (el grupo fenileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, y un átomo de halógeno); B representa un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos que pueden ser iguales o distintos y están seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre (el grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α), un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar opcionalmente…