Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).
PDF original: ES-2611588_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6;
Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0;
o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que:
2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0
en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0; o
n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y
Z es H.
Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus.
(30/04/2014) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo; en la que:
X es ciano o halógeno;
Y es CH o N;
Z es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado o flúor;
Ar es arilo C6-14, heteroarilo C1-14, cicloalquil C7-14-arilo condensado, heterocicloalquil C6-14-arilo condensado, cicloalquil C2-14-heteroarilo condensado o heterocicloalquil C2-14-heteroarilo condensado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 grupos R1 independientemente seleccionados; cada R1 está independientemente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo…
Metabolitos del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
(27/11/2013) Un compuesto seleccionado de:
3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo;
3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(2-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; y
3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-oxociclopentil)propanonitrilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de hidroxilo, ceto y glucurónido de 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
(14/08/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH; o,
un grupo CH2 está sustituido independientemente con un C≥O; o,
un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula**
o,
dos grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH y un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula**
yn es 1, 2, 3 ó 4;
siempre que el compuesto no se seleccione de:
3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo;
Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas.
(29/07/2013) Compuesto de Fórmula IVa o IVb: **Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R está seleccionado de entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Cy, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; en el que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre…
PIRROLO[2,3-B]PIRIDINAS Y PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS JANUS.
(07/02/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T, U y V se seleccionan independientemente entre 5 O, S, N, CR5 y NR6; en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R1210 )q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo…