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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, THOMAS, ANDREW PETER, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/517.

Un compuesto de **fórmula**, en la que: el anillo Z es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, con la condición de que el grupo en la posición 4 del anillo de quinazolina no sea un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de 4, 5, 7-triazaoxindol-3-ilo y 4, 6, 7-triazaoxindol-3-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-metilo, di(alcoxi C1-4)metilo o alcanoilo C1-4; R2 representa hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoil C1-3-oxi, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoil C1-4-amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-tio, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-di(alquil C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquil C1-4-aminosulfonilo, N, N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo o alquil C1-4-sulfonilamino.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2000). Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, DAVIES, GARETH MORSE, JUNG, FREDERIC HENRI. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D409/12, C07D403/12, C07D409/14, C07F9/568, C07D477/00.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA: O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO EN DONDE: A ES UN GRUPO DE LA FORMULA (IA) O (IB): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUORETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-4; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X ES ALCANODIILO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X (EN DONDE X ES CERO, UNO O DOS), -CONR5 LKENODIILO QUE CONTIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X O -NR5 SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; SIEMPRE Y CUANDO: I) LA FUNCION DE INTERRUPCION (O,S(O)X,NR5,-CONR5-) SE PUEDA ENLAZAR DIRECTAMENTE AL ANILLO A PERO NO SE ENLACE DIRECTAMENTE A LA FUNCION -COOH NI A NINGUN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO EN X; Y (II) CUANDO LA FUNCION DE INTERRUPCION SEA -SO A LA FUNCION COOH O DELTA SI HAY UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO DE INTERVENCION EN X.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2000). Inventor/es: SIRET, PATRICE JEAN. Clasificación: C07D403/12, C07D409/14, A61K31/43, C07F9/568, C07D499/88.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE: R1 ES 1 IDROSIMETILO; R2 ES HIDROGENO O C1 ACIDO SUFONICO, TETRAZOL IL ( Y A ES OPCIONALMENTE DESPIES SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUTIVOS O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO. TAMBIEN PROPORCIONA LA INVENCION PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1999). Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D409/14, C07F9/568, C07D477/00.

LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CARBAFENOS Y PROVEE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES 1 FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y EL ANILLO TIENILO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ALCOXICARBONILO C1-4, AMINO, ALQUILOAMINO C1-4, DI C1-4 S(O)N (EN DONDE N ES DE 0-2), ALCANOILAMINO C1-4, ALCANOIL C1-4 (N C1-4, DI ALQUILOCARBAMOILO C1-4 Y N O POR UN GRUPO TETRAMETILENO UNIDO A LOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES SOBRE EL ANILLO TIENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTER HIDROLIZABLE, O ESTE EN VIVO. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN TAMBIEN SE DESCRIBEN.

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(16/09/1999). Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, BERTRANDIE, ALAIN MICHEL, GALT, RONALD HILSON BEGG. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D409/12, C07D403/12, C07D409/14, C07F9/568, C07D477/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CARBAPENEMOS Y SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE: R1 ES 1 IL, 1 QUIL; R3 ES HIDROGENO O C1 (IB) P (IC) Y EN LA FORMULA (IB) EL GRUPO NAFTIL PUEDE ESTAR UNIDO AL NITROGENO O AL ENLACE DEL GRUPO CARBAMOIL EN ORO ANILLO; Z ES CARBOXI, ACIDO SULFONICO, ACIDO SULFINICO, C1 ANAMIDO SULFONIL ( C1 LSULFONILCARBAMOIL, C1 SULFOAMINO, N OSULFAMOIL, TETRAZOL UIDO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO P ES DE LA FORMULA (IA) O (IC), Z NO ES CARBOXI; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O ESTER DE ELLA HIDROLIZABLE IN VIVO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

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(01/01/1999). Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, LOHMANN, JEAN JACQUES. Clasificación: A61K31/40, C07D417/12, C07D403/12, C07D417/14, C07D403/14, C07D207/34, C07F9/568, C07D477/00.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO Y MAS DE DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO,Y AZUFRE; Y ESTA ENLAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO EN EL ANILLO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, EN UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO; Y EN CUALQUIER ANILLO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1998). Inventor/es: ARNOULD, JEAN-CLAUDE, JUNG, FREDERIC HENRI. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D403/14, C07F9/568, C07D477/00.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 O DOS DE A, B, C, D, E, F, G Y H, SON NITROGENO, Y LOS RESTANTES SON CH; Y P ESTA ENLAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, POR MAS DE TRES SUBSTITUYENTES, EN UN ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO; UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1998). Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, BREAULT, GLORIA, ANNE. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D403/12, C07F9/568, C07D477/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUOROETILO O HIDROXIMETILO;; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-C4; R3 Y R4 SON ORTO UNO RESOECTO DE OTRO DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO DE ESTOS; SIENDO EL ANILLO DE BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE ESTA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1998). Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/12, C07F9/568, C07D477/00.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 LAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, EN LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO, POR UNO O DOS SUBSTITUYENTES; UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1998). Inventor/es: BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK, ZENECA PHARMA. SA, PLE, PATRICK, ZENECA PHARMA. SA, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES, ZENECA PHARMACEUTICALS, LARGE, MICHAEL STEWART, ZENECA PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/47, A61K31/55, C07D405/12, C07D409/14, C07D417/14, C07D493/08, A61K31/475.

LA INVENCION CONCIERNE A DERIVADOS DE ETER DE LA FORMULA I, EN LA QUE Q1 ES UNA MITAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 -, 10 -, O 11 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDA QUE CONTIENEN UNO O DOS HETEROATOMOS DE NITROGENO Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO MAS SELECCIONADO DE ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE; X ES OXI, CIANO, SULFINILO O SULFONILO; AR ES FENILENO, PIRIDINEDIILO, CIOFENEDIILO, FURANODIILO, CIAZOLEDIILO, OXAZOLEDIILO, CIADIAZOLEDIILO O OXADIAZOLEDIILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y Q2 SE SELECCIONA DE ENTRE LOS GRUPOS DE LAS FORMULAS II Y III, EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO, (25 ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES (1 HIDROGENO O (1 AR UN GRUPO METILENO, VINILENO, ETILENO O TRIMEILENO; O UNA SAL CONSIGUIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCESO PARA SU PREPARACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5.

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(16/10/1997). Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, SWAIN, MICHAEL, LINGARD. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D403/12, C07C229/56, C07F9/568, C07C229/64, C07C233/54, C07C309/61, C07D477/00, C07C229/62.

DERIVADOS DEL CARBAPENEM ANTIBIOTICO. SE PRESENTA UN COMPUESTO DE CARBAPENEM DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 ES 1-HIDROXIETIL, 1-FLUOROETIL O HIDROXIMETIL; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R4 ES HIDROXIDO O CARBOXIDO; Y EL ANILLO DE FENIL ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALO, CIANO, ALQUIL C1-C4, NITRO, HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALCOXIDO C1-C4, TRIFLUOROMETIL, ALCOXICARBONIL C1-C4, CARBAMOIL, ALQUIL CARBAMOIL C1-C4, DIALQUILCARBAMOIL C1-C4, AMINO, ALQUILAMINO C1-C4, DIALQUILAMINO C1-C4, ACIDO SULFONICO, ALQUILS N 1-C4 (EN DONDE N ES 0 AMINO C1-C4 Y ALCANOIL C1-C4 (N-ALQUIL C1-C4)AMINO; CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO DE FENIL ESTE SUBSTITUIDO POR AL MENOS UN CARBOXIDO; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1996). Inventor/es: PLE, PATRICK, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK. Clasificación: A61K31/335, C07D409/04, C07D405/12, C07D417/04, C07D307/20, C07D309/10, C07D317/22.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS OXIMA DE LA FORMULA I EN LA QUE R4 INCLUYE HIDROGENO, CARBOXI, CARBAMOILO, AMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILAMINO C1-C4, DI-ALQUILAMIN1-C4 Y ALQUILO C1-C4; R5 INCLUYE HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO, (34C)ALQUINILO, (2-5C)ALCANOILO, HALOGENO-(2-4C)ALQUILO Y HIDROXI(2-4C)ALQUILO; AR1 ES FENILENO O UN DIRADICALHETEROARILO; A1 ES UN ENLACE DIRECTO CON X1, O A1 ES ALQUILENO C1-C4; X1 ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; AR2 ES FENILENO O UN DIRADICAL HETEROARILO; R1 ES ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO O (3-4C)ALQUINILO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3DOS A2 Y A3, DEFINEN UN ANILLO QUE TIENE 5 O 6 ATOMOS POR ANILLO, EN DONDE CADA UNO DE A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE (1-3C)ALQUILENO Y X2 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; O UNA SAL DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCESO PARA SU FABRICACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO COMO INHIBIDORES 5-LIPOXIGENASA.

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(16/04/1996). Inventor/es: BRUNEAU, PIERRE ANDRE RAYMOND, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES, OLDHAM, KEITH. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, A61K31/415, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/42, C07D413/12.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO HETEROCICLICO BICICLICO DE LA FORMULA I EN DONDE Q ES UNA MITAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, QUE CONTIENE 1 O 2 N Y OPCIONALMENTE UN HETEROATOMO DE N, O O S; A ELEVADO 1 ES UN ENLACE DIRECTO A X ELEVADO 1 O (1-3C)ALQUILENO; X ELEVADO 1 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; AR ES FENILENO O PIRIDILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R ELEVADO 1 ES (1-4C)ALQUILO, (3-4C)ALQUENILO O (3-4C)ALQUINILO; Y R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A (AL CUADRADO) -X (AL CUADRADO) -A ELEVADO 3BONO AL QUE A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3 ESTAN UNIDOS, DEFINE UN ANILLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 7 ATOMOS DE ANILLO, DONDE CADA UNO DE A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3 ES (1-3C)ALQUILENO Y X (AL CUADRADO) ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; O UNA SAL SUYA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5-LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1996). Inventor/es: BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK. Clasificación: A61K31/47, C07D409/04, A61K31/535, A61K31/38, C07D409/14, C07D413/14, A61K31/35, C07D407/04.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE HETEROCICLENO DE LA FORMULA I EN LA QUE AR ELEVADO 1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTILO O UNA MITAD HETEROCICLICA, BICICLICA DE 9 10(1-3C)ALQUILENO; X ELEVADO 1 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; AR (AL CUADRADO) ES UNA MITAD DE HETEROCICLENO DE 5 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R ELEVADO 1 ES (1-4C)ALQUILO, (3-4C)ALQUENILO O (3-4C)ALQUINILO; Y R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A (AL CUADRADO) -X (AL CUADRADO) -A ELEVADO 3AL QUE ESTAN UNIDOS A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3, DEFINE UN ANILLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 7 ATOMOS DE ANILLO, DONDE CADA UNO DE A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3 ES (1-3C)ALQUILENO Y X (AL CUADRADO) ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; O UNA SAL SUYA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5-LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1996). Inventor/es: CRAWLEY, GRAHAM CHARLES, GIRODEAU, JEAN-MARC MARIE MAURICE. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D241/42, A61K31/47, C07D213/30, C07D215/22.

EL INVENTO SE REFIERE A UN CICLOALKANO HETEROCICLICO DE LA FORMULA (I) DONDE Q ES UNA MOLECULA HETEROCICLICA BICICLICA DE 10 MIEMBROS O MONOCICLICA DE 6 MIEMBROS SUSTITUIDA QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE NITROGENO; A ES ALKILENO C1-6, ALKENILENO C3-6, ALKINILENO C3-6, O CICLOALKILENO C3-6; X ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO; AR ES FENILENO QUE PUEDE SOPORTAR OPCIONALMENTE 1 O 2 SUSTITUYENTES O AR ES UNA MOLECULA DE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE MAS DE TRES ATOMOS DE NITROGENO; R1 ES HIDROGENO, ALKIL C1-6, ALKENIL C3-6, ALKINIL C3-6, CIANOALKIL C1-4, O ALKANOIL C2-4, U OPCIONALMENTE BENZOIL SUSTITUIDO; R2 Y R3 JUNTAS FORMAN UN GRUPO ALKILENO C3-6 QUE JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL R2 Y R3 ESTAN SUJETAS, DEFINE UN ANILLO QUE TIENE ENTRE 4 Y 7 ATOMOS, Y QUE PUEDE SOPORTAR UNO O DOS SUTITUYENTES, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5-LIPOXIGENASA.

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(01/11/1995). Inventor/es: BRUNEAU, PIERRE ANDRE RAYMOND. Clasificación: A61K31/47, C07D405/12.

LA INVENCION TRATA SOBRE UN HETEROCICLO TIOXO DE LA FORMULA I DONDE Q ES UNA PORCION HETEROCICLICA BICICLICA DE 10 MIEMBROS CONTENIENDO 1 O 2 N QUE LLEVAN 1 O 2 SUSTITUYENTES TIOXO Y QUE SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE MAS ADELANTE; A ELEVADO 1 ES UNA UNION DIRECTA A X ELEVADO 1 O ALQUILENO (1-3C); X ELEVADO 1 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; AR ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILENO; R ELEVADO 1 ES ALQUILO (1-4C), ALQUENILO (3-4C) O ALQUINILO (3-4C); Y R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 JUNTAS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A (AL CUADRADO) -X (AL CUADRADO) -A ELEVADO 3 ARBONO AL QUE ESTAN UNIDAS A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3, DEFINEN UN ANILLO TENIENDO DE 5 A 7 ATOMOS EN ANILLO, DONDE CADA UNA DE A (AL CUADRADO) Y A ELEVADO 3 SON ALQUILENO (1-3C) Y X (AL CUADRADO) ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA LIPOGENASA-5.