465 patentes, modelos y diseños de TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D277/20.

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO AMINO QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO; R3'' ES UN RESIDUO HIDROCARBONADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Z ES AZUFRE, OXIGENO O CH2; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R13 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; Y AB ES UN GRUPO IMIDAZOLIO-1-ILO, O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3''OH, LLEVANDOSE A EFECTO LA REACCION EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES OCASIONADAS POR BACTERIAS RESISTENTES A ANTIBIOTICOS DE PENICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D417/12, C07D277/34.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE 0,1 A 3 MOLES DE UNA BASE POR CADA MOLDE COMPUESTO (III), ENTRE 0 Y 150JC, DURANTE 0,5 A 50 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H O RADICAL DE HIDROCARBURO; R2, H O ALQUILO INFERIOR; X, ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; Z, METILENO HIDROXILADO O CARBONILO; M, 0 O 1. DISMINUYE LA CANTIDAD DE GLUCOSA DE LA SANGRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07K5/08.

METODO DE PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO EVENTUALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO EVENTUALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA R-OH, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURA ENTRE C30 Y 60JC Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO ENTRE 2 Y 24 HORAS, PARA OBTENER NUEVOS PEPTIDOS DE FORMULA (I) DONDE A ES H, ALQUILO, ARALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO O ALCOXILO; R ES UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV); Y X ES S O EL GRUPO -(CH2)N DONDE N ES 1 O 2. TIENEN UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07H19/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE 4-0-SULFONILURACILO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE URACILO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI; Y R2 ES UN GRUPO GLICOSILO CUYOS GRUPOS HIDROXILO ESTAN PROTEGIDOS, CON UN AGENTE DE SULFONACION ORGANICO DE FORMULA GENERAL: R3SO2X, EN LA QUE R3SO2 ES UN GRUPO SULFONILO ORGANICO; Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS TALES COMO COLINA-DIFOSFATO DE CITIDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1987). Clasificación: A61K37/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA ENZIMA SUPEROXIDO-DISMUTASA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SUPEROXIDO-DISMUTASA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE SOD ES LA SUPEROXIDO-DISMUTASA , QUE CONTIENE MANGANESO, R1 Y R2 REPRESENTAN GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXI, M Y N VALEN 7-700 Y X VALE 1 A 30. LA REACCION SE EFECTUA EN BENCENO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07H5/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SEUDO-AZUCARES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A VALIOLAMINA CON UN ALDEHIDO DE C 1 A 10 SUSTITUIDO POR FURILO EN METANOL, A 100ºC, PARA OBTENER UNA BASE DE SCHIFF; Y B) TRATAR A LA BASE DE SCHIFF CON UN BOROHIDRURO DE SODIO, EN METANOL Y A 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE **FORMULA**, SIENDO: A, UN GRUPO HIDROCARBONADO EN CADENA DE C 1 A 10 SUSTITUIDO POR FURILO Y B, H O HIDROXILO. SE UTILIZAN PARA TRATAR TRASTORNOS, SINTOMAS DE HIPERGLUCEMIA, OBESIDAD Y ADIPOSIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D501/56.

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES ESTERES FISIOLOGICA O FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO NITRO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO HIDROCARBONADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; Y A REPRESENTA UN GRUPO IMIDAZOL-1-ILO O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R1C(FS)NH2, EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D501/48.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (R ELEVADO A B OH), EN TETRAHIDROFURANO, ENTRE -80 Y 80GC Y DURANTE 72 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ELEVADO A 0, UN GRUPO HETEROCICLICO CON UN GRUPO ACILO O N; R ELEVADO A 4, H, METOXI O FORMAMIDO; R ELEVADO A 13, H, HAL, METILO Y OTROS; R ELEVADO A B, ACILO O UNA SAL O DERIVADO REACTIVO DEL MISMO; A, UN GRUPO PIRAZOL-2-ILO SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 1,5; Y Z, S, O O CH2. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1987). Clasificación: A61K9/12.

METODO MODIFICADO PARA PRODUCIR COMPOSICIONES ESPUMABLES. COMPRENDE : A) HUMEDECER POR SEPARADO A LOS COMPONENTES A Y B CON 0,5 A 5 POR CIEN (P/P) DE AGUA; B) INCORPORAR AL COMPONENTE C EN UN COMPONENTE (A) O (B); Y C) MEZCLAR A LOS COMPONENTES (A) Y (B) ENTRE SI, PARA PREPARAR COMPOSICIONES ESPUMABLES. EL COMPONENTE (A) ES UN COMPONENTE ALCALINO ELEGIDO ENTRE CARBONATOS DE METALCALINO Y CARBONATOS DE METAL ALCALINOTERREO. EL COMPONENTE (B) ES UN ACIDO CARBOXILICO ALIFATICO DE C 2 A 10, ACIDOS CARBOXILICOS MONOBASICOS; EL COMPONENTE C ES UN COMPONENTE ACTIVO ELEGIDO ENTRE MEDICINA, ALIMENTOS Y COMPUESTOS QUIMICOS AGRICOLAS; MEDICINAS VITAMINA C, VITAMINA E Y ACIDO 1-ASCORBICO; ALIMENTOS SE ELIGEN ENTRE LICOR EN POVLO Y EDULCORANTES. SE UTILIZA EN FARMACIA Y VETERINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D267/14.

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,5-BENZOXAZEPINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), ENTRE -20G Y -120GC, PARA DAR A (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON NIQUEL RANEY, EN METANOL Y ENTRE -20G Y 100GC, PARA DESPROTEGER A (IV) DE SUS GRUPOS PROTECTORES Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: A, ALQUILENO; R ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2, H, HAL, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; R ELEVADO A 3, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R ELEVADO A 4, AMINOALQUILO DE C 1 A 6; R ELEVADO A E Y R ELEVADO A 6, H O UN GRUPO PROTECTOR; R ELEVADO A Q, TRIFLUOROMETILO, FENILO Y OTROS; Y, UN GRUPO CARBOXILO; W ELEVADO A 6, HAL O R ELEVADO A Q SO2-O Y M, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA CARDIOPATIA Y LA HIPERTENSION. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D205/08.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOL EN PRESENCIA DE FOSFINA, EN TOLUENO ENTRE -30GC Y +50GC Y DURANTE 1 A 20 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: -SQ, UN GRUPO DERIVADO DE TIOL; R', H O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR; R''', H O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R''''', UN RESTO ESTER. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS GRAM -(+) Y GRAM - . *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07K3/08.

METODO PARA ELIMINAR LA METIONINA N-TERMINAL DE UNA METIONIL-PROTEINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA METIONIL-PROTEINA DE FORMULA (II), CON MENOS DE 400 AMINOACIDOS, CON UNA AMINOPEPTIDASA M, PARA OBTENER UNA HORMONA DE CRECIMIENTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, UN AMINOACIDO DISTINTO DE PROLINA; E Y, UNA CADENA PEPTIDICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07H19/06.

METODO DE PRODUCIR UN NUCLEOSIDO DE CITOSINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PERACILCITOSINA DE FORMULA (I) CON UN MONOSACARIDO PROTEGIDO DE GRUPOS HIDROXI, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS. LA PERACILCITORINA ES N4O2-DIACILCITOSINA; EL MONOSACARIDO ES D-RIBOFURANOSA, Y EL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI ES UN ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO, SIENDO: R1 Y R2 UN GRUPO ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO; Y R3 UN GRUPO ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO. SE UTILIZA EN PROCESOS DE FABRICACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C12P1/04.

METODO DE PRODUCIR ANTIBIOTICOS TAN-749 A, B, C Y D O SUS SALES. CONSISTE EN INCUBAR EN UN MEDIO UN MICROBIO QUE PERTENECE AL GENERO PSEUDOMONAS CAPAZ DE PRODUCIR UNO O MAS DE LOS ANTIBIOTICOS TAN-749 A, B, C Y D, PARA PRODUCIR Y ACUMULAR UNO O MAS DE LOS ANTIBIOTICOS TAN-749 A, B, C Y D EN EL CALDO DE CULTIVO Y RECUPERARLOS DESPUES. LAS FACTERIAS PSEUDOMONAS PUEDEN SER VARIADAS CON FACILIDAD MEDIANTE VARIACION ARTIFICIAL USANDO RADIACIONES ULTRAVIOLETA, RAYOS X Y COMPUESTOS QUIMICOS TALES COMO NITROSOGUANIDINA Y METANOSULFONATO DE ETILO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D311/22.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-5-OXO-5H- -BENZOPIRANO (2,3-B) PIRIDIN-3-CARBOXILICO.CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO O ALCALI, ENTRE 50 Y 150JC Y DURANTE 1 HORA A VARIOS DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO DE FORMULA (III); R, R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR; R3, ALQUILO INFERIOR; Y M, 0 O 1. SE UTILIZA COMO ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D501/5.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA RBOH, DONDE RB ES UN GRUPO ACILO, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE CEFEM DE FORMULA (I) DONDE RO REPRESENTA UN GRUPO ACILO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO METOXI O GRUPO FORMAMIDO; R13 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO METILO, GRUPO HIDROXILO O ATOMO DE HALOGENO; Y A REPRESENTA UN GRUPO IMIDAZOL-1-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 2, 3 O 3, 4. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07G11.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-DESACETIL-ANTIBIOTICO TAN-588, SUS SALES Y DERIVADOS. CONSISTE EN LA REACCION DEL ANTIBIOTICO TAN-588 O UNA DE SUS SALES CON UN COMPUESTO CAPAZ DE PERMITIR LA INTRODUCCION DE UN GRUPO P-NITROBENCILO, TAL COMO BROMURO O CLORURO DE P-NITROBENCILO, TAL COMO BROMURO O CLORURO DE P-NITROBENCILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 40JC; O DE UN GRUPO DIFENILMETILO, TAL COMO BROMURO DE DIFENILMETILO O DIFENILDIAZOMETANO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN MEDIO ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 50JC; SEGUIDA DE LA DESACETILACION DEL ESTER CORRESPONDIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C12P19/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE L-SORBOSA MEDIANTE OXIDACION MICROBIANA DE D-SORBITOL. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO, TAL COMO LA ESPECIE GLUCONOBACTER OXYDANS, EN UN MEDIO SINTETICO QUE CONTIENE ACETATO AMONICO COMO FUENTE DE NITROGENO, FUENTE DE CARBONO Y SALES MINERALES, EN EL QUE LA CONCENTRACION DE OXIGENO DISUELTO SE CONTROLA EN EL INTERVALO DE 1 A 4 PPM, MEDIANTE AIREACION FORZADA, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 30GC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LA VITAMINA C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D499/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES O ESTERES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A 3''OH PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ELEVADOA 3'' REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO, R ELEVADO A 22' ES UN GRUPO HETEROCICLICO, A ES IMIDAZOL-1-ILO, Y Z, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 13 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D413/12.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SUS SALES, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION DE HIDROLISIS EN UN DISOLVENTE TAL COMO ALCANOLES, SULFOLANO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL, A TEMPERATURA ENTRE 60 Y 150JC Y DURANTE AL MENOS 10 H, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES H O UN RADICAL HIDROCARBURO; R2 ES H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; X ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; Z ES UN METILENO HIDROXILADO O CARBONILO; M ES 0 O 1; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACCION DE DISMINUCION DE GLUCOSA EN LA SANGRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D417/12.

METODO DE PREPARAR UN DERIVADO DE TIAZOLIDIN-DIONA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL (CLH O BRH), EN ALCANOL O SULFOXIDO DE DIMETILO, ENTRE 20 Y 150JC Y DURANTE 0,5 A 20 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE TIAZOLIDIN-DIONA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SE UTILIZAN COMO ANTIDIABETICOS EN FORMA DE TABLETAS, POLVOS O GRANULOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D277/20.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFEM Y SUS SALES O ESTERES ACEPTABLES FARMACEUTICAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R3 ES UN ATOMO DE H O UN RESIDUO HIDROCARBONADO SUSTITUIDO; Z ES S, O O CH2; R4 ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO METOXI O UN GRUPO FORMAMIDO; R13 ES UN ATOMO DE H Y OTROS; Y AB ES UN GRUPO IMIDAZOLILO-1-ILO. TIENE APLICACIONES FARACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D413/04.

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE ACIDOS 2-(4-AMINO SUSTITUIDO-3-OXO-2-ISOXAZOLIDINIL)-5-OXO-2-TETRAHIDROFURANO-CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR UN GRUPO QUE FORMA UN RESTO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES AMINO O UN RESTO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO; R2 ES CARBOXI O UN GRUPO DERIVABLE DEL MISMO; X ES H, METOXI O FORMILAMINO, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R1 ES ACETILAMINO O AMINO Y X ES H, R2 NO ES PARA-NITROBENCILOXICARBONILO O BENZHIDRILOXICARBONILO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D327/02.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOXATIEPINA. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) A UNA REACCION DE CONDENSACION Y DESPUES, A UNA REACCION DE REDUCCION, O UNA REACCION DE CONDENSACION Y, DESPUESA A UNA REACCION DE REDUCCION, SEGUIDAS POR UNA REACCION DE ACILACION O DE CARBAMOILACION, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,5-BENZOXATIEPINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON H, HALOGENO, HIDROXI Y OTROS; X ES H, ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; Y ES FCFO O FCH-OR5; M ES UN ENTERO DE 0 A 2; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 6. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD DIURETICA Y ANTITROMBOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C50/28, C07C50/04, C07C50/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINONA DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE OXIDANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R3 ES HIDROGENO O METILO, Z, R1, R2 Y R4-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N, M Y K VALEN 0-10, 0-3 Y 0-5, RESPECTIVAMENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 1 Y 9, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA, PSORIASIS, ARTERIOESCLEROSIS, TROMBOSIS, INFARTO CARDIACO, ARRITMIA, ETC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C67/31.

METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO BENZOICO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN SOMETER A OXIDACION CON APROXIMADAMENTE 1 A 4 EQUIVALENTES DE UN AGENTE OXIDANTE, A APROXIMADAMENTE 0 A 50 GRADOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO. EL TIEMPO DE REACCION ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0,5 Y 5 HORAS. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, FIEBRE DEL HENO, BRONQUITIS CRONICA Y ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C12N15/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERLEUQUINA-2. CONSISTE EN CULTIVAR UN TRANSFORMANTE DE ESCHERICHIA COLI QUE CONTIENE ADN QUE CODIFICA INTERLEUQUINA-2 O UN POLIPEPTIDO QUE TIENE ACTIVIDAD FISIOLOGICA SIMILAR A ESTA, EN UN MEDIO A UN PH AJUSTADO ENTRE 4,8 A 6,0, AJUSTADO MEDIANTE UNA BASE INORGANICA, TAL COMO AMONIACO, CON AIREACION Y AGITACION, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 30JC HASTA LA FASE MEDIA DE CRECIMIENTO, Y QUE DESPUES SE MANTIENE ENTRE 20JC Y 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1987). Clasificación: A61K9/50.

METODO PARA PRODUCIR MICROCAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA. CONSISTE EN: 1) PREPARAR UNA EMULSION DE AGUA/ACEITE COMPUESTA POR UNA SOLUCION QUE CONTIENE FARMACO SOLUBLE EN AGUA COMO FASE ACUOSA INTERNA, Y UNA SOLUCION QUE CONTIENE POLIMERO, COMO FASE OLEOSA; 2) AJUSTAR LA VISCOSIDAD DE LA EMULSION DE AGUA/ACEITE UTILIZADA PARA LA PREPARACION DE LA EMULSION DE AGUA/ACEITE/AGUA A UN VALOR DE 150 A 10.000 CENTIPOISES; 3) DISPERSAR LA EMULSION EN UNA FASE ACUOSA; Y 4) SOMETER LA EMULSION RESULTANTE DE AGUA/ACEITE/AGUA A UN SECADO EN AGUA; DONDE, TANTO LA EMULSION DE AGUA/ACEITE COMO LA FASE ACUOSA EXTERNA SE AJUSTA A UN VALOR DE C20JC HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE ORGANICO UTILIZADO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR FARMACOS A BASE DE MICROCAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07C69/96.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTENTE EN: A) PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO Y ESTERIFICAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), ACTUANDO EL COMPUESTO (II) EN FORMA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO INORGANICO U ORGANICO, A UNA PROPORCION DE 1 A 10 EQUIVALENTES EN MOLES POR CADA EQUIVALENTE DEL COMPUESTO DE PARTIDA (II) O UNA SAL DEL MISMO Y EN UN DISOLVENTE INERTE PARA LA REACCION (N,N-DIMETIL-FORMAMIDA) A UNA T ENTRE C20 Y 20JC, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) COMBINAR CON EXCIPIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, HIDROGENO O GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2, UN GRUPO ALQUILICO ALICICLICO DE 3 A 12 C; Y X, UN ATOMO DE HALOGENO. APLICACION EN MEDICINA POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07C63/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO BENZOICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1COY, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES CARBOXILO PROTEGIDO O SIN PROTEGER, X ES HALOGENO E Y ES UN GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIASMATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D327/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOXATIEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE WK ES HALOGENO O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL: RK-SO2-C-; RK ES ALQUILO INFERIOR, FENILO O PARATOLILO; R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR; X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6; Y M ES 0, 1 O 2, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. DE APLICACION COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS CARDIOPATIAS ISQUEMICAS, TALES COMO LA ANGINA DE PECHO Y EL INFARTO DE MIOCARDIO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1987). Clasificación: A61K45/02.

METODO PARA PREPARAR UNA SOLUCION ACUOSA MUY CONCENTRADA DE GAMMA-INTERFERON HUMANO. COMPRENDE LA SEPARACION DE UN AGENTE DE DESNATURALIZACION DE PROTEINAS DE UNA SOLUCION ACUOSA DE G-INTERFERON QUE CONTIENE DICHO AGENTE, ENVEJECIMIENTO DE LA SOLUCION RESULTANTE A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 40JC, Y CONCENTRACION DE LA MISMA POR ULTRAFILTRACION. APLICABLE PARA LA FABRICACION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS.