176 patentes, modelos y diseños de SYNTHELABO (pag. 2)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1994). Inventor/es: BAILLY, PIERRE. Clasificación: A61F2/00, A61F2/48.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DISPOSITIVO DE ACCIONAMIENTO PARA UN ESFINTER ARTIFICIAL DE UN CONDUCTO NATURAL, EN PARTICULAR URINARIO, LLEVANDO DICHO ESFINTER UNA ENVOLTURA DE VOLUMEN VARIABLE. DOTADO DE UNA PRIMERA CAMARA QUE ES UN GLOBO PEQUEÑO , DE UNA SEGUNDA CAMARA DEFINIDA POR DOS PLATOS CONECTADOS POR UNA MEMBRANA QUE FORMA UN FUELLE , ENTRE LOS QUE ESTA ALOJADO DICHO PEQUEÑO GLOBO , Y MEDIOS ELASTICOS DE VUELTA A SU ESTADO COMPUESTO DE AL MENOS UN ANILLO ELASTICO QUE RODEA DICHOS PLATOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1993). Inventor/es: MANOURY, PHILIPPE, SAARMETS, ALFRED. Clasificación: A61K31/505, C07D409/04, C07D401/12, C07D409/14, C07D211/70.

DERIVADOS PIRIDINILAMIADOS DE PIPERIDINA QUE RESPONDEN A LA FORMULA(I) EN LA QUE X ES UN RADICAL (CH2)2, CH = CH O CH2 - CO, Y ES EL RADICAL CH = CH O UN ATOMO DE AZUFRE, N ES 2, 3 O 4, R1 ES UN ATOMO DE H O DE HALOGENO, R2 ES UN ATOMO DE H O UN RAQDICAL (C1 - 4)ALQUILO, R3 ES UN ATOMO DE H O EL RADICAL HIDROXI, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACVEPTABLES. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1993). Inventor/es: FROST, JONATHAN, MANOURY, PHILIPPE, OBITZ, DANIEL, PEYNOT, MICHEL. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D215/22.

DERIVADOS DE QUINOLEINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, O UN RADICAL ALQUILO C1-C4; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO C1-C4; R4 ES UN RADICAL NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, BENCILO, FENILO, PIRIDILO, ISOQUINOLILO O BENZOILO, PUDIENDO TENER ESTOS RADICALES UN SUSTITUYENTE TAL COMO METOXI, CLORO O FLUOR; X E Y SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O FORMAN JUNTOS UNA UNION, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. APLICACION EN TERAPIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1993). Inventor/es: HOORNAERT, CHRISTIAN, MULLER, JEAN CLAUDE, BEELEY, NIGEL. Clasificación: A61K31/165, C07D213/38, A61K31/395, C07C255/50, C07D213/81, C07D215/50, C07D217/26, C07D295/125, C07C233/77.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4; R1 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO C2-C8, UN GRUPO CICLOALQUILO C3-C5 O UN GRUPO CICLOALQUILMETILO, CUYO CICLO ES C3-C5, TOMADO AISLADAMENTE, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C4; R3, TOMADO AISLADAMENTE, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C4, UN GRUPO FENILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO PIRIDINILALQUILO; O BIEN R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE LOS CONTIENE, UN CICLO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, PERHIDROTIAZINILO, PIPERAZINILO O METIL-4-PIPERAZINILO; Y AR REPRESENTA UN GRUPO FENILO, QUE TIENE, EVENTUALMENTE, 1-3 SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENO, LOS GRUPOS ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, TRIFLUOROMETILO, NITRO Y CIANO, O UN GRUPO NAFTILO, PIRIDINILO, QUINOLEINILO O ISOQUINOLEINILO. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1993). Inventor/es: FROISSANT, JACQUES, GEORGE, PASCAL, GIRON, CLAUDIE. Clasificación: A61K31/435, A61K31/55, C07D471/04.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O BENCILO Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, FENILO O BENCILO, O INCLUSO R1 Y R2 FORMAN UNA CADENA ALIFATICA, X1, X2 Y X3 SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, METOXI, ALQUILTIO, METILSULFONILO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXI, CIANO, NITRO, AMINO O AMINOCARBONILO, E Y ES HIDROGENO O UN HALOGENO O UN GRUPO METILO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXI, CIANO, AMINO O AMINOCARBONILO. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1992). Inventor/es: MULLER, JEAN CLAUDE, DUMAS, ANDRE. Clasificación: A61K31/55, C07D281/10.

COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA EL HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C1-C4 LINEAL O RAMIFICADO, Y R1 Y R2, SEPARADAMENTE, REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO EN C1-C4 LINEAL O RAMIFICADO, O BIEN R1 Y R2 JUNTOS, REPRESENTAN UN GRUPO TETRAMETILENO O PENTAMETILENO. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1992). Inventor/es: ALLEN, JOHN, JAURAND, GUY, GEORGE, PASCAL, DE PERETTI, DANIELE. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

DERIVADOS DE IMIDAZOL ]1,2 LA FORMULA EN LA CUAL: Y1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN RADICAL (C1 RADICAL SR EN EL CUAL R ES H O UN RADICAL (C1 4) ALQUILO O UN RADICAL (ALCOXI EN UN RADICAL (C1 HALOGENO, UN RADICAL (C1 ILO, EL GRUPO CF3, CH3S, NO2 O NH2; R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, BIEN UN ATOMO DE HIDROGENO, BIEN UN RADICAL (C1 CION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1991). Inventor/es: ROSSEY, GUY, LONG, DAVID. Clasificación: C07D471/04, C07C235/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-FENIL IMIDAZOPIRIDINA-ACETAMIDAS SEGUN EL CUAL SE HACE REACCIONAR UNA IMIDAZOPIRIDINA CON UN COMPUESTO DIALCOXIACETAL, DESPUES SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON CLORURO DE TIONILO Y LUEGO SE REDUCE EL COMPUESTO CLORADO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1990). Inventor/es: GEORGE, PASCAL, DE PERETTI, DANIELE. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I) A Y B REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, UN ENLACE CARBONO-CARBONO, X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO (C1-4), ALCOXI (C1-4), ALQUILTIO (C1-4), METILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO (C1-4), DIALQUILAMINO (C1-4), NITRO O TRIFLUOROMETILO, Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO METILO EN POSICION 6,7 U 8, R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO (C1-4), Y R2 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO (C1-6), LINEAL O RAMIFICADO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACEPTABLES EN FARMACOLOGIA. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1990). Inventor/es: GEORGE, PASCAL, DE PERETTI, DANIELE. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, ALCOXI DE 1 A 4 CARBONOS, ALQUILTIO DE 1 A 4 CARBONOS, METILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO DE 1 A 4 CARBONOS, DIALQUILAMINO DE 1 A 4 CARBONOS, NITRO O TRIFLUOROALQUILO, Y REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO METILO EN POSICION 6, 7 U 8, Y R1 Y R2, TOMADOS SEPARADAMENTE, REPRESENTA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, O BIEN R1 Y R2 FORMAN CONJUNTAMENTE UNA CADENA TETRAMETILENO, PENTAMETILENO, METIL-3 AZA-3 PENTAMETILENO U OXA-3 PENTAMETILENO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACEPTABLES EN FARMACOLOGIA. APLICACION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1988). Clasificación: C07D209/42.

LOS DERIVADOS DEL DIHIDRO-4,5-1H-IMIDAZOLIL-2)-2-DIHIDRO-2 ,3-INDOL-2,3-INDOL (I), DONDE X EN POSICION 4,5,6 O 7 ES HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO C1-4 Y OTROS Y R ES FENILO SUSTITUIDO O NO POR HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO C1-6 Y OTROS; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN ACIDO (II) CON AMONIACO, EN PRESENCIA DE CARBONILDIIMIDAZOL Y DISOLVENTE COMO DICLOROMETANO A TEMPERATURA AMBIENTE B) REDUCIENDO LA AMIDA FORMADO, MEDIANTE AMONIACO LIQUIDO Y SODIO EN TETRAHIDROFURANO C) TRANSFORMANDO A NITRILO (III) MEDIANTE CLORURO DE PTOLUENSULFONILO EN PRESENCIA DE PIRIDINA A T. AMBIENTE D) FINALMENTE, HACIENDO REACCIONAR EL NITRILO (III) CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, EN UN DISOLVENTE COMO TOLUENO, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 20GC. SON APLICABLES COMO VASOCONSTRICTORES NASALES, YA QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA-1 Y LAS CONTRACCIONES QUE INDUCEN SOBRE LA ARTERIA PULMONAR DEL CONEJO SON ANTAGONIZADAS POR PRAZOSINA. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: BINET, JEAN, MANOURY, PHILIPPE, DEFOSSE, GERARD. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/415.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA DONDE X ES CH O N, R1, R2 Y R4 SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 ES HIDROGENO O HIDROXI, EVENTUALMENTE EN FORMA DE TAUTOMEROS CUANDO R3 ES OH, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA CON UNA (R2)(R)AMINO-4-PIPERIDINA DE FORMULA: DONDE R2 ES H O ALQUILO (C1-4) Y R ES HIDROGENO, ALCOXICARBONILO (C1-4) O EL GRUPO (R3=H U OH, , R4=H O ALQUILO (C1-4) Y, CUANDO R ES H, SE INTRODUCE EN UN SEGUNDO TIEMPO EL GRUPO PIRIMIDILO O, CUANDO R ES EL GRUPO ALCOXICARBONILO (C1-4), SE ELIMINA ESTE GRUPO POR HIDROLISIS Y LUEGO SE INTRODUCE EL GRUPO PIRIMIDILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C07D211/32.

LOS DERIVADOS DE (BENZOIL-4-PIPERIDINIL-1)-2-FENIL-1-ALCANOLES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ES METILIO, R1 HALOGENO O ALQUILO C1-4, R2 FLUOR, CLORO O METILO EN POSICION 3 O 4; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA CETONA (II), DONDE X ES HALOGENO, CON UN DIOXOLANILPIPERIDINA (III) EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO EL CARBONATO POTASICO, TRAS LO CUAL, SE REDUCE CON BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, TIPO ACIDO ACETICO Y UN DISOLVENTE COMO ALCOHOL A TEMPERATURA AMBIENTE; FINALMENTE EL PRODUCTO FORMADO, SE SOMETE A LA ACCION DE UN ACIDO, COMO EL CLORHIDRICO O FORMICO A 100JC. POR SU ACCION ANTI-ISQUEMICA, SON EMPLEABLES EN EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DEL COMPORTAMIENTO ATRIBUIBLE A LESIONES VASCULARES CEREBRALES Y ESCLEROSIS CEREBRAL EN GERIATRIA, ASI COMO LAS ENCEFALOPATIAS METABOLICAS Y LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D211/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (BENZOIL-4-PIPERIDINIL-1-)-2-FENIL-1-ALCANOLES , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ADICION DE UNA BENZOIL-4-PIPERIDINA , DE FORMULA (II) A UN EPOXIDO, DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, TAL COMO ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O METILO YR1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIISQUEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D209/42.

3PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL (DIHIDRO-4,5-1H-IMIDAZOLIL-2)-2-DIHIDRO-2 ,3-INDOL. COMPRENDE: A) HIDROGENAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON CLORHIDRICO GASEOSO Y EN PRESENCIA DE ESTAÑO, PARA FABRICAR (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON RZ PARA OBTENER A (IV); Y C) TRATAR A (IV) CON ETILENDIAMINA EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 6 LINEAL, UN RADICAL CICLOALQUIL DE C 3 A 6 Y OTROS; RK, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 4; X, HAL O ALCOXI DE C 1 A 4 Y ESTA EN POSICION DE 4 A 7; Y Z, I O BR. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO DIBENZO(BE)OXEPIN-ACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y (III) ENTRE SI, PARA FORMAR UN DIESTER DE FORMULA (IV); B) HIDROLIZAR A (IV), PARA PRODUCIR UN DIACIDO DE FORMULA (V); C) CICLIZAR A (V) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); D) ESTERIFICAR A (VI) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (R-OH), PARA FORMAR UN ESTER DE FORMULA (VII); E) DESHIDROGENAR A (VII) PARA OBTENER A (VIII); F) CONDENSAR A (VIII) CON UN BUTADIENO DE FORMULA (IX) MEDIANTE DIELS-ALDER, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R1 Y R2, HO UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 Y UN PUENTE ETANO; R3, H O METILO; R4, H, ALQUILO Y OTROS; Y R, RK Y RL, ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE NITROFURANO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR ACIDO ETILENICO CON HIDRAZIDA EN PRESENCIA DE DICICLOEXILCARBODIIMIDA PARA OBTENER UNA HIDRAZIDA DE FORMULA (II); B) ALDOLIZAR AL NITRO-5-FURANO-CARBOXILDEHIDO-2 CON ACETALDEHIDO; C) PURIFICAR AL PRODUCTO DE B) EN COLUMNA DE SILICE PARA OBTENER (NITRO-5-FURANO-2)-3-PROPENO-2-AL; Y D) CONDENSAR A (II) CON (NITRO-5-FURANOL-2)-3-PROPENO-2-AL EN METANOL Y ENTRE 20JC Y SU TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALCOXI DE C 1 A 4 O H Y M, 0 O 1. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR IN VITRO CONTRA BACILOS COMO STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y TRICLONOMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D211/72.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FURO 2,3-C PIRIDINAS. COMPRENDE: A) PIRROLIDINAR A UNA OXO-4-PIPERIDINA DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO Y EN TOLUENO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON UNA CETONA BROMADA EN POSICION A DE FORMULA (IV); Y C) CILAR A (V) CON CLH A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, FENILO, HALOFENILO, METILFENILO, ETILFENILO, O TRIFLUOROMETILFENILO; R2, HIDROGENO, BENCILO O FENILO; Y R3, BENCILO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENCEFALOPATIAS METABOLICAS Y DE LOS ESTADOS DEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C119/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE DIFENILAZOMETINAS CON CADENA INSATURADA. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR A LA BENZOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN METANOL A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIFENILAZOMETINAS CON CADENA INSATURADA EN FORMA DE ISOMEROS CIS O TRANS O MEZCLAS DE LOS MISMOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, O CH3; R2, OH, OM, NH2 O ALQUILO DE C 1 A 4; Y M, METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS, ANTICONVULSIONANTES, ANSIOLETICOS, ANALGESICOS O ANTIINFLAMATORIOS, DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL ALQUILENO C2-6; X ES UN GRUPO CO O UN ENLACE; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; Y AR1, ARS, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE COMO TOSILO O MESILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMOSIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA Y DE LA SEROTONINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROFURO -O 1H-PIRROLO-2,3,CPIRIDINA. COMPRENDE: A) CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE HIDRURO ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA ACETOFENONA DE FORMULA (IV), PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) CICLIZAR A (V), EN PRESENCIA DE ACETATO AMONICO Y ACIDO ACETICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y D) TRATAR A (VI) CON NAOH Y DESPUES CON CLH, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, O O NH; R1, FENILO CON DOS HALS, METILO O ETILO; Y R2, H O BENZOILO. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES IMPUTABLES A DAÑOS VASCULARES CEREBRALES Y A ESCLEROSIS CEREBRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACILAMINOMETIL-3-IMIDAZO1 ,2-APIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y REPRESENTA HIDROGENO, CLORO O UN GRUPO METILO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y R2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO CICLOHEXILO O TRICLOROMETILO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS ACEPTABLES EN FARMACOLOGIA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE EFECTUA UNA FORMILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, PARA OBTENER UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, DICHO ALDEHIDO DE FORMULA (III) SE REDUCE PARA FORMAR UN ALCOHOL; Y POR ULTIMO, DICHO ALCOHOL SE TRATA CON UN NITRILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO1,2-AQUINOLEINAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO METILO O UN GRUPO METILTIO; Y REPRESENTA HIDROGENO O UN HALOGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A LA QUINOLEINA DE FORMULA GENERAL (II) A LA ACCION DE UNA A-BROMO-ACETOFENONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO IONICO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UNA SERIE DE PROCESOS EN CADENA HASTA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C149/273.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO N-(FENILMETILTIO-3-OXO-1-PROPIL)-AMINOACETICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON EL ACIDO MERCAPTOPROPIONICO, Y HACER REACCIONAR EL ACIDO OBTENIDO DE FORMULA (III) CON EL CLORURO TIONILO PARA OBTENER EL CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (IV) QUE SE HACE REACCIONAR A CONTINUACION CON EL AMINOACIDO DE FORMULA (V) PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO N-(FENILMETILTIO-3-OXO-1-PROPIL)-AMINOACETICO DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA 1 O 2 ATOMOS DE HALOGENO, UNO O DOS GRUPOS METILO, UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, METOXI Y OTROS; Y R2 REPRESENTA UN ATMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO CARBAMOILMETILO O CARBAMOIL-2-ETILO Y OTROS. TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D403/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1X, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONA, METILETILCETONA O DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURA AMBIENTE, CON YODURO DE SODIO COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SOMETER A ALQUILACION CON UN HALOGENURO R2Y EN PRESENCIA DE BUTIL-LITIO Y DIISOPROPILAMINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIZ DE TRIMETILALUMINIO, CON AYUDA DE HIDROGENO BAJO PRESION Y CON PALADIO SOBRE CARBONO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 6 NAFTILMETILO, Y OTROS; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4; R ALQUILO DE C 1 A 4; Y X E Y, ATOMOS DE BR Y I. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS, HIPOTENSION, ASMA Y OBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C119/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS OMEGA-(HIDROXI-2-FENIL)-METILEN-AMINO)-FENIL-ALCANOCARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ALCOHOLATO ALCALINO, EN UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: N Y M, CADA UNO UN NUMERO ENTERO IGUAL A 0, 1 O 2; R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, H, HAL O UN RADICAL ALQUILO DE CL A 4; R3, RADICALALQUILO DE CL A 6, UN RADICAL FENILO O UN RADICAL ALQUILO DE CL A 4; Y R5, RADICAL HIDROXI, O-METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, ALCOXI DE CL A 4 O AMINO. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROLO 3,2,1-HIINDOL, EN FORMA DE RACEMATOS O DE ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN ESTER DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y ESTAÑO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA, O BIEN DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, O BIEN SE ALQUILA DICHO COMPUESTO POR TRATAMIENTO CON UN HALOGENURO DE ALQUILO Y A CONTINUACION SE TRATA CON ETILENDIAMINA EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSION, DEL ILEON PARALITICO POSTOPERATORIO, DEL ASMA Y DE LA OBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D223/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOLINA. COMPRENDE: A) REDUCIR CON SN Y EN PRESENCIA DE CLORURO DE HIDROGENO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B HACER REACCIONAR A (III) CON DIISOPROPILAMIDURO Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (RY) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) HACER REACCIONAR A (IV) CON ETILENDIAMINA EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R UN GRUPO ALILO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 3; R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR X ES H HAL Y OTROS; Y N ES 1 O 2. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HEXAHIDRO-INDOLO-NAFTIRIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA TRIPTOMINA DE FORMULA (II) CON UN DIACIDO DE FORMULA (III) EN MEDIO ACUOSO CLORHIDRICO, PARA OBTENER DERIVADOS DE HEXAHIDRO-INDOLO-NAFTIRIDINAS DE FORMULA (I), DONDE Z ES O O DOS ATOMOS DE H; R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN RADICAL METILO, MIENTRAS QUE LOS DEMAS SON ATOMOS DE HIDROGENO.TIENE ACTIVIDAD ANTIANOXICA Y ANTI-ISQUEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIFENILAZOMETINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BENZOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2N(CH2)NR EN FORMA DE CLORHIDRATO, PARA OBTENER DIFENILAZOMETINAS DE FORMULA (I), DONDE X1, X2, X3 Y X4 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, UN GRUPO NITRO, CIANO, HIDROXI, METOXI, ALQUILO C 1 A 3 Y OTROS; R ES UN RADICAL 1H-IMIDAZOLILO-2- Y N ES 1 O 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETANOL O TOLUENO EN PRESENCIA DE BICARBONATO DE SODIO Y A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 110JC.SE EMPLEAN COMO ANALGESICOS, POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESORA, ANTIDISCINETICA, ANTIULCEROSA Y DISMINUYE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07C49/83.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIFENILAZOMETINAS HIDROXILADAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, X1, X2, X3 Y Z PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 1-4.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2N-(CH2)N-COOR, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN METANOL O ETANOL A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 80JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07C119/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIFENILAZOMETINAS QUE CONTIENEN UNA CADENA ESTERIFICADA DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1-10; Y R, R, X1, X2 Y X3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA BENZOFENONA, DE FORMULA (II), CON EL CLORHIDRATO DE UN ESTER DEL ACIDO BVB-AMINOALCANOICO, DE FORMULA H2N-(CH2)N-COOR.HCL, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 60JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.