195 patentes, modelos y diseños de SYNTEX (U.S.A.) INC. (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C29/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CALIXARENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO, ALCOXI, ALQUILO SUSTITUIDO O ALCOXI SUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y N ES 4, 6 U OCHO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CORRESPONDIENTE CALIXARENO FENOLICO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HALOGENO; Y R1 ES ALQUILO O ALCOXI. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES ADHESIVAS UTILIZADAS PARA UNIR SUPERFICIES ACIDAS, TALES COMO LA MADERA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR A LAS (2-OXO-1,2,3,5-TETRAHIDROIMIDAZO(2 ,1-B)QUINAZOLINIL)-OXIALQUILAMIDAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE A) CICLAR A UN C.D.F (II) CON BROMURO DE CIANOGENO A REFLUJO DURANTE 16 HORAS; Y B) TRATAR A LA MEZCLA DE (A) CON UNA BASE FUERTE 6N COMO HIDROXIDO AMONICO, ENTRE 0 Y 50JC DURANTE 0,5 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS. SIENDO: R1, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R4, H; R3 Y R5, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R6 Y R7 ALQUILO INFERIOR, FENILO Y OTROS; Y, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HAL Y OTROS; Z -OR7; M Y N 1 A 6 (ENTEROS) Y C.D.F COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOTICOS E INHIBIR EL DESARROLLO DE TUMORES EN MAMIFEROS Y HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C101/28.

OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS Y-ALENIL-Y-AMINOBUTIRICOS INHIBIDORES DE LA Y-AMINOBUTIRICO TRASNAMINASAS. CONSISTENTE EN HIDROLIZAR EL COMPUESTO (IA) CON UN ACIDO PARA OBTENER ASI EL COMPUESTO (I), DONDE A ES -CHF CH- O EL RADICAL DE FORMULA (IV) ELIGIENDOSE R1, R2, R3, R4, R5 Y R8 ENTRE DISTINTOS RADICALES HIDROCARBONADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. POR SER INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE METABOLIZA EL ACIDO Y-AMINOBUTIRICO ELEVAN LOS NIVELES DE DICHO AMINOACIDO NEUROTRANSMISOR INHIBITORIO EN CEREBRO, SON DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DISTINTAS ALTERACIONES NEUROLOGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NONAPEPTIDOS Y DODECAPEPTIDOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO INTERMEDIO DE PEPTIDO PROTEINICO, FIJADO EN FASE SOLIDA A UNA RESINA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DESPROTECTOR COMO F2H2 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 50JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES Y NO TOXICOS SIENDO: X, N-ACIL-GLN O N-ACIL-CYS-TYR-CYS-GLU Y OTROS; Y GLY, GLU O CLYN(R)2; R ES H O ALQUILO DE C 1 A 6, Y ACIL ES UN RADICAL DE UN ACIDO ALQUIL-CARBOXILICO DE C 1 A 6 O ACIDO BENZOICO. SE UTILIZAN PARA AUMENTAR LA ACTIVIDAD DE CELULAS MATADORAS NATURALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07C45/68.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS AROILBENZOFURAN Y BENZOTIOFEN-ACETICOS Y -PRO-PIONICOS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE ACIDO AROILICO, PARA DESHIDROGENARLO Y OBTENER ACIDOS AROIL-BENZOFURAN Y BENZOTIOFEN-ACETICOS Y -PROPIONICOS, DE FORMULA (I). SIENDO: AR, FENILO NO SUSTITUIDO O INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, Y OTROS; R1, HIDROGENO, HIDROXI Y OTROS; R2, HIDROGENO O METILO; R3, 2-FENILO 3-TIENILO, ALQUILO, H Y OTROS; R3, HIDROGENO O GRUPO ALQUILO; X1, OXIGENO, O SI R1 ES HIDROGENO; X1, AZUFRE; Y X2, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS INHIBIDORES DE VASOESPASMOS, INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS, AGENTES FIBRINOLITICOS Y COMO RELAJADORES DE MUSCULOS LISOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (2-OXO-1,2,3,4-TETRAHIDROIMIDAZO 1,2-B QUINAZOLINIL)OXIALQUILAMIDAS. CONSISTE EN CICLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SUS ISOMEROS OPTICOS CON UN HALOGENURO DE CIANOGENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC, DURANTE 0,5 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ISOMEROS OPTICOS. SIENDO: R1 E Y, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2 H; R3 H, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO Y OTROS; R4 H, BENCILO, HIDROXI-ALQUILO Y OTROS; R6 ALQUILO DE C 1 A 6; A GRUPO FORMADOR DE AMINA CON SUSTITUYENTES COMO H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y N 1 A 6. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ASMA, DIABETES, OBESIDAD Y PSORIASIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS 16-FENOXI Y 16(FENOXI SUSTITUIDO)-PROSTATRIENOICOS , DE SUS ESTEREOISOMEROS DE FORMULA (I), O SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA ANTINATURAL O DE SUS MEZCLAS, DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y X PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y DE SUS SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA HIDROLISIS ACIDA, DE LOS GRUPOS R1 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA ANTINATURAL O DE SUS MEZCLAS, DONDE R1 ES UN GRUPO FORMADOR DE ETER, INESTABLE FRENTE A ACIDOS Y ESTABLE FRENTE A BASES. LA HIDROLISIS SE EFECTUA CON UN ACIDO ALCANOICO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN MEDIO ACUO-ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C29/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACILHIDROXILAMINICOS DE ACIDOS GRASOS INSATURADOS Y DE SUS SALES NO TOXICA FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), (II), O (III), EN LAS QUE X REPRESENTA C(O)NHOH; A Y B SON DOS ATOMOS DE CARBONO UNIDOS POR ENLACE SENCILLO O MULTIPLE Y Z ES ALQUILO C1C4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULAS (I), (II) O (III) EN LAS QUE X ES GRUPO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON HIDROXILAMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EMPLEANDO EN EXCESO DE HIDROXILAMINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ACUOSO, COMO METANOL-AGUA, A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 7 Y 10, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; Y EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, REACCIONES DE DOLOR Y ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (2-OXO-1,2,3,5-TETRAHIDROIMIDAZO2 ,1-BQUINAZOLINIL)OXIALQUILAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, Y Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1-6. COMPRENDE LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UNA AMIDA EN LA QUE EL NITROGENO ESTA SUSTITUIDO CON UN HIDROXIALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO EN DISOLUCION EN PIRIDINA A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS RELACIONADOS CON LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-OXO-1,2,3,5-TETRAHIDROIMIDAZO2 ,1-BQUINAZOLINIL)OXIALQUILAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, Y, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 1-6. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R6 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN REACTIVO FORMADOR DE AMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON AMONIACO O AMINAS PRIMARIAS ADECUADAS, EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS RELACIONADOS CON LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D207/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(FENETIL)-5-(3,4-METILENDIOXI)-A-HIDROXIBENCIL-PIRROLIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, SUS ENANTIOMEROS Y MEZCLAS RACEMICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION FORMADORA DE PIRROLIDINA DEL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE CADENA RECTA SUSTITUIDO CON EPOXIDO Y CON AMINO; SEGUIDA DE LA CONVERSION OPCIONAL DE LA BASE LIBRE EN SU SAL. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN EXCESO DE BASE FUERTE, LA DISOLUCION EN MEDIO ALCOHOL-AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C43/174.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(PROPOXIMETIL MONOSUSTITUIDO EN 1-O O EN 3-O O DISUSTITUIDO EN 1,3-O)-PURINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON R7OH EN UN DISOLVENTE, COMO N,N-DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, A UNA TEMPERATURA DE 45 A 65JC, Y CON AGITACION; Y B) ELIMINAR EL DISOLVENTE Y HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UN ALCOHOL O AMINA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, COMO 4-DIMETILAMINOPIRIDINA A UNA TEMPERATURA DE 50 A 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) POR CROMATOGRAFIA. SIENDO: R1 Y R2-C(-Y) OR7; R3 ES H, HALO Y OTROS; R4 Y R5 SON UN ENLACE; R6 ES H, HALO, ALCOXI INFERIOR CON C 1 A 6 Y OTROS; R7 ES ALCOHILO CON C 1 A 12, ALQUELINO CON C 2 A 12 Y OTROS; W ES H O 1-CARBONILIMIDAZOL; WA ES 1-CARBONILIMIDAZOL. SE UTILIZA COMO AGENTE ANTIVIRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C43/174.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(PROPOXIMETIL MONOSUSTITUIDO EN 1-O O EN 3-O O DISUSTITUIDO EN 1,3-O)-PURINAS COMO AGENTES ANTIVIRALES. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (XV) CON R7NH2, CON 4-DIMETILAMINOPIRIDINA COMO CATALIZADOR, CALENTANDO A 50-200JC DURANTE 12 A 48 HORAS, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I); Y B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA. SIENDO: R1 F H, ALQUENILO DE 2 A 12 C, CICLOPENTILO Y OTROS; R2 ES -C(O)NHR7 DONDE R7 ES UN ALCOHOLITO DE 1 A 12 C; R3 ES H, HALO, TIO, ALCOHILTIO INFERIOR DE 1 A 6 C Y OTROS; R4 Y R5 FORMAN UN ENLACE O R5 CON R6 SON UN GRUPO CETO Y R4 ES H; R6 ES H, HALO, ALCOXI INFERIOR DE 1 A 6 C Y OTROS; W ES H O 1-CARBONILIMIDAZOL; Y WA ES 1-CARBONIMIDAZOL. SE UTILIZAN POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIVIRAL CONTRA VIRUS DE HERPES SIMPLEX I Y II Y OTROS VIRUS RELACIONADOS, CUANDO SE ADMINISTRAN A ANIMALES DE SANGRE CALIENTE O FRIA, Y EN ESPECIAL A SERES HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C101/28.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS G-ALENIL-G-AMINOBUTIRICOS. CONSISTE EN ESTERIFICAR EL ACIDO LIBRE DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) (R5 F HIDROXILO) CON UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE COMO HIDROXIDO SODICO O HIDROXIDO POTASICO, EN AGUA O METANOL Y ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. SIENDO: R1, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4, ALQUIL-FENILO DE C 7 A 9, Y OTROS; R2 Y R3, H, HALO, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R4, H, ALQUIL-CARBONILO CON UN RADICAL ALQUILO DE C 1 A 22; R5, ALCOXI DE C 1 A 22, ALQUIL-AMINO DE C 1 A 22 Y OTROS; Y A, -CHFCH- O UN GRUPO DE FORMULA (II); R8, R8 Y R8, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y N 2 O 3. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL ACIDO G-AMINOBUTIRICO-TRANSAMINASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C217/64, C07D295/084.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-ANTRILOXIAMINOALCANOS. CONSISTE EN REDUCIR CATALITICAMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE 1% A 10% EN PESO DE UN CATALIZADOR COMO PD AL 5% SOBRE CARBON, EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 60JC Y DURANTE 1 A 48 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A (CH2)2- CHFCH-(CH2)2; X - NR1R2; R1 Y R2 HIDROGENO; Y Y Z INDEPENDIENTES SON HALO (FLUORO, CLORO, BROMO), ALQUILO DE C 1 A 8 O ALCOXI DE C 1 A 8; L Y N NUMEROS ENTEROS DE 0 A 4; Y B, 6. SE UTILIZA PARA TRATAR LA INFLAMACION, DOLOR E HINCHAZON.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C117/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIONDE COMPUESTOS IMIDAZOLIDINON-PROSTAGLANDINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES RADICAL ETILENO O ETILIDENO; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROGENO O METILO; Y R4 PUDE SER UNO DE VARIOS TIPOS RADICALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NONAPEPTIDOS Y DECAPEPTIDOS ANALOGOS A LHRH Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, C, D, E, F Y G REPRESENTAN VARIOS RADICALES AMINO-ACILO. COMPRENDE LA COPULACION, DE MANERA CONJUNTA EN LA SECUENCIA REQUERIDA, DE UN FRAGMENTO DE PEPTIDO, EVENTUALMENTE PROTEGIDO, QUE TIENE DE 1 A 9 RESIDUOS DE AMINOACIDOS SECUENCIALES DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN FRAGMENTO DE PEPTIDO, EVENTUALMENTE PROTEGIDO, QUE CONTIENE LOS RESTANTES RESIDUOS AMINOACIDOS, DE MODO QUE SE FORME EL NONA- O DECAPEPTIDO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA INHIBICION DE LA OVULACION Y TRATAMIENTO DE ENDOMETRIESIS EN HEMBRAS, E INHIBICION DE ESPERMATOGENESIS Y TRATAMIENTO DE TUMORES PROSTATICOS EN MACHOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C43/178.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(1 O 3 -MONOACILOXI- O 1,3 -DIACILOXI-2-PROPOXIMETIL)-PURINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE AGENTES ANTIVIRICOS.CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO ACETICO GLACIAL, EN DONDE Y1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO CON TRITILO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO LOS SUSTITUYENTES DIFERENTES CADENAS HIDROCARBONADAS EVENTUALMENTE SUSTITUIDAS POR HETEROATOMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D295/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILOXI- Y ARILTIO-HIDROXIPROPILEN-PIPERAZINIL-ACETANILIDAS CARDIOSELECTIVAS QUE AFECTAN A LA ENTRADA DE CALCIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PIPERAZINA, QUE LLEVA UNO DE LOS RAMALES DE CADENA LATERAL DE FORMULA (I) CON UNA FUENTE DEL OTRO RAMAL DE CADENA LATERAL DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3, R4 Y R5 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, CIANO, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; R6, R7, R8, R9 Y R10 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, H, ACILO INFERIOR, AMINOCARBONILMETILO, ARILO, CIANO Y OTROS; R11 Y R12 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR; Y W ES OXIGENO O AZUFRE. TIENEN APLICACIONES EN ENFERMEDADES EN SERES HUMANOS QUE ESTAN AFECTADOS POR UN BLOQUEO EN LA ENTRADA DE CALCIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(13-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) DESARALCOHILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) POR HIDROGENACION CATALITICA A TEMPERATURAS DE A 50JC; Y B) DESARILAR EL RESULTANTE DE B) EN CONDICIONES SOLVOLITICAS EN UN DISOLVENTE COMO AGUA O UN ALCANOL INFERIOR DE C 1 A 4 QUE RESTABLECE LA FUNCION AMINICA EN POSICION 2 DEL SISTEMA DE ANILLO DE GUANINA A TEMPERATURAS DE 0 A 50JC PARA OBTENER 9-(13-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R GRUPO ACILO Y OFCR; R GRUPO PROTECTOR COMO BENCILO SUSTITUIDO POR 1 O 2 GRUPOS ALCOXI Y OTROS; Y R ES UNA CADENA HIDROCARBONADA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 10. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIVIRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C46/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS NAFTALENICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE W R1 R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ANHIDRIDO DE ACIDO DE ALCANOILO O AROILO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO BENCENO O MEZCLAS DE BENCENO Y OTROS DISOLVENTES EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE TAL COMO EL OXIDO DE MERCURIO AMARILLO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D207/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(FENETIL)-5-(3,4-METILENDIOXI)-BAB-HIDROXIBENCIL-PIRROLIDINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O SUS ENANTIOMEROS O MEZCLAS RACEMICAS.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). A CONTINUACION Y OPCIONALMENTE MEDIANTE UNA BASE SE PUEDE OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE.DE APLICACION COMO FARMACOS PARA DOMINAR LA HIPERTENSION Y TAMBIEN SE PUEDEN UTILIZAR COMO BRONCODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D295/10.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-(3,4-METILENDIOXI)-FENETIL-5-(3-CARBOXAMIDO-4-HIDROXI)-BAB-HIDROXIBENIL-PIRROLIDINA.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR HIDROGENACION, EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, COMO METANOL, EN PRESENCIA DE 5-50 EN PESO DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, COMO PALADIO SOBRE CARBONO, A UNA TEMPERATURA DE 10 A 36JC, A PRESION ATMOSFERICA Y DURANTE UN PERIODO DE 1 A 100 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES, POR ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SUS ENANTIOMEROS Y MEZCLAS RACEMICAS DE LOS MISMOS. SIENDO: Q, UN GRUPO PROTECTOR.SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO REGULADORES CARDIOVASCULARES DE HIPERTENSION Y COMO BRONCODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C46/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS NAFTALENICOS, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE W, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M VALE 0-2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ANHIDRIDO DE ACIDO CON UN COMPUESTO, DE FORMULA (II) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO TETRAHIDROFURANO O DIETILEETER, EN PRESENCIA DE PIRIDINA. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA MEDIANTE CRISTALIZACION.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DE UN ESTER DE FORMULA (I) O (II) PARA FORMAR UN ESTER DIFERENTE. LA TRANSESTERIFICACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DEL ESTER INFERIOR DEL ACIDO DE FORMULA (I) O (II) CON UN EXCESO DE ALCOHOL CUYO ESTER SE QUIERE OBTENER, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA HIDROLISIS DE UN ESTER O UNA SAL DE FORMULA (I) O (II) PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE DE FORMULA (I) O (II). LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DE LA DISOLUCION ALCOHOLICA DEL ESTER O SAL CON UNA BASE ACUOSA, TAL COMO HIDROXIDO SODICO, CON AGITACION A TEMPERATURA AMBIENTE. SE ELIMINA EL ALCOHOL Y EL RESIDUO SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO; DE LA FASE ACUOSA SE SEPARA EL PRODUCTO Y SE PURIFICA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1 ES ALCOHILTIO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1 ES ALCOHILSULFINILO O ALCOHILSULFONILO. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE TAL COMO PERYODATO SODICO EN UN MEDIO ACUOALCOHOLICO, A TEMPERATURA ENTRE -5JC Y 5JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D409/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ALCOHIL-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON TIOCETALES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN 1,2- O 1,3-DITIOL DISOLVENTE ACIDO METANOSULFONICO, Y DURANTE 5 MINUTOS A 24 HORAS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); SUS BASES LIBRES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ALCOHILO DE C 1 A 12, CICLOPENTILO, CICLOHEXILO Y OTROS; Z ES ETILENO O PROPILENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN UNICO SUSTITUYENTE QUE ES ALCOHILO INFERIOR; Y A ES 1 A 3.SE UTILIZA PARA COMBATIR Y CONTROLAR HONGOS, BACTERIAS Y PROTOZOOS, Y REPRIMIR CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA.CONSISTE EN DESARALCOHILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE HIDROGENACION CATALICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 50JC, PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R UN GRUPO PROTECTOR COMO BENCILO SUSTITUIDO CON 1 O 2 GRUPOS ALCOXI, ALCOHILO, HIDROCARBURO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 4 Y OTRAS.SE UTILIZA PARA TRATAR LAS INFECCIONES POR VIRUS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C43/174.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ESTERES MONOFOSFATO DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R ES BENZOILO O UN GRUPO TRIFENILMETILO, CON UNA BASE FUERTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE W ES H, WA ES UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE B ES UN ION ANTAGONISTA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y X ES O, 1 O 2; Y CONVERTIR LA SAL DE FORMULA (I) EN EL ACIDO LIBRE; O CONVERTIR OPCIONALMENTE UNA SAL EN OTRA SAL.SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07C43/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON EFECTO REGULADOR DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE B ES HIDROGENO O HIDROXILO; A ES CERO, UNO O DOS; B ES CERO, UNO O DOS; C ES 0, 1, 2 O 3; X ES UN RADICAL; E Y ES OTRO RADICAL SIMILAR A X. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE REDUCE CON HIDROGENO UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE HIDROGENA EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR; Y POR ULTIMO, SE REDUCE EL RESULTANTE COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES OH, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES H. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES Y ENFERMEDADES TALES COMO LA HIPERTENSION, LA ARRITMIA CARDIACA Y LA CONGESTION VASAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C43/178.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-(1 O 3-MONOACILOXI-O 1,3-DIACILOXI-2-PROPOXIMETIL) PURINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DEADICION DE ACIDO, PREFERIBLEMENTE SUS SALES POR ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA SOLUCION ALCOHOLICA DE UNA BASE, EN DONDE Y ES UN GRUPO PROTECTOR ACETILICO.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIVIRICOS.