195 patentes, modelos y diseños de SYNTEX (U.S.A.) INC. (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07K5/06.

LOS DIPEPTIDOS DE N,NK-DIALQUILQUANIDINO DE FORMULA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES HIDROXI, R2 Y R3 HIDROXI, R2 YU R3 HIDROGENO O ALQUILO Y EL FINAL DE LA CADENA UN RESIDUO DE IMINOACIDO CICLICO, CON R4 Y R5 FORMANDO UN HETEROCICLO DE HASTA 9 ATOMOS, O SIENDO UN RESIDUO DE PROLINA COMO EN (II) O EN (III); SE PREPARAN POR ALQUILACION DE (IV) EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO, O MEZCLA, BAJO CONDICIONES BASICAS, DE 0 A 70JC, CON UN AGENTE DE ALQUILACION (V) DONDE Z ES HALOGENO O ALQUILO MERCAPTO INFERIOR. FARMACOLOGICAMENTE UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, PREFERIBLEMENTE ACOMPAÑADO DE DIURETICOS Y/O BLOQUEADORES DE CALCIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Inventor/es: CHAN, HARDY W., BAECKER, PRESTON A., SALAZAR, FELIX H, SHELTON, EARL R, SZOKA, PAULA R. Clasificación: C12N15/00.

EL INVENTO CONCIERNE A UN METODO PARA PRODUCIR UN VECTOR DE EXPRESION BACTERIANO PARA LA EXPRESION DE PROTEINAS DE FUSION, QUE COMPRENDE: SELECCIONAR UN PLASMIDO QUE CONTIENE UN GEN DE ADN DE TRPLE; ESCINDIR EL GEN DE ADN DE TRPLE CON UNA ENDONUCLEASA DE RESTRICCION; INSERTAR UNA SECUENCIA DE ADN HETEROLOGA; Y OPCIONALMENTE INSERTAR UNA SECUENCIA ENLAZADORA ESCINDIBLE ANTES O DESPUES DE LA INSERCION DE DICHA SECUENCIA HETEROLGOA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07C125/065.

LA 2-OXI-4H-3,1-BENZOXACIN-ONA (I) SE OBTIENE A PARTIR DE COMPUESTOS (II) DONDE A ES 1 O 2 Y LOS RADICALES SON ALQUILO INFERIOR ENTRE OTROS; ESTOS ULTIMOS (II) SE PREPARAN POR HIDROLISIS DE COMPUESTOS (III). APLICABLE EN FARMACIAPOR SU ACCION INHIBITORIA DE LAS PROTEASAS SERINICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07C125/065.

LA 2-OXI-4H-3,1-BENZOXACIN-4-ONA (I) SE OBTIENE A PARTIR DE COMPUESTOS (II) DONDE A ES 1 O 2 Y LOS RADICALES SON ALQUILO INFERIOR ENTRE OTROS; ESTOS ULTIMOS (II) SE PREPARAN POR ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO (III) CON OTRO DE FORMULA HOX, Y OPCIONALMENTE, CON POSTERIORIDAD, SE FORMA UNA SAL DEL COMPUESTO (II). APLICABLE EN FARMACIA POR SU ACCION INHIBITORIA DE LAS PROTEASAS SERINICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07C125/065.

LA 2-OXI-4H-3,1-BENZOXACIN-4-ONA (I) SE OBTIENE A PARTIR DE COMPUESTOS (II) DONDE A ES 1 O 2 Y LOS RADICALES SON ALQUILO INFERIOR ENTRE OTROS; MEDIANTE UNA CICLACION DE ESTOS ULTIMOS. APLICABLE EN FARMACIA POR SU ACCION INHIBITORIA DE LAS PROTEASAS SERINICAS.

Sección de la CIP Física

(01/01/1988). Clasificación: G01N33/542.

METODO DE ENSAYO PARA LA DETERMINACION DE ANALITOS BIOLOGICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE MIEMBROS DE UN PAR DE FIJACION ESPECIFICA Y LA REACCION DE MIEMBROS DE UN SISTEMA PRODUCTOR DE SEÑAL, QUE PUEDE PRODUCIR UNA SEÑAL DETECTABLE EN RELACION CON LA PRESENCIA O LA CANTIDAD DE UN ANALITO O UNA MUESTRA QUE PUEDE CONTENER DICHO ANALITO, DE MODO QUE SE RETRASA TEMPORALMENTE LA PRODUCCION DE LA SEÑAL MEDIANTE EL EMPLEO DE UN INHIBIDOR DE LA MISMA, TAL COMO UN COMPUESTO QUE REACCIONA CON UN MIEMBRO DEL SISTEMA PRODUCTOR DE SEÑAL. TIENE APLICACIONES PARA LA DETERMINACION DE HAPTENOS, ANTIGENOS Y RECEPTORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C69/30.

METODO PARA LA PREPARACION DE ETERES ALCOXIMETILICOS Y ESTERES ALCOXIMETILICOS DE DERIVADOS DE GUANINA, REPRESENTADOS POR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR GUANINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA Y UN HEXAALQUILO INFERIOR-DISILAZANO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO APROTICO, POR EJEMPLO TOLUENO O XILENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); DE TRATAR LA MEZCLA RESULTANTE CON UN ALCOHOL ALQUILICO INFERIOR O AMONIACO METANOLICO; Y DE TRATAR LA MEZCLA RESULTANTE CON HIDROXIDO AMONICO Y AGUA. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARALA PRODUCCION DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL) GUANINA Y SUS ESTERES Y ETERES.

Sección de la CIP Física

(16/11/1987). Clasificación: G01N33/543.

DISPOSITIVO CROMATOGRAFICO PARA DETERMINAR CUANTITATIVAMENTE LA CANTIDAD DE UN ANALITO EN UNA MUESTRA. CONSTA DE: UN ALOJAMIENTO DOTADO CON PAREDES DELANTERA, TRASERA, INTERNAS Y CON EXTREMOS SUPERIOR E INFERIOR Y FORMADO POR UN MATERIAL TERMOPLASTICO; UNA TIRA DE MATERIAL ABSORBENTE CONFINADA EN ; ELEMENTOS INDICADORES PARA OBSERVAR VISUALMENTE LA TIRA ; ELEMENTOS PARA VISUALIZAR LA PORCION SUPERIOR DE LA TIRA EN CONTACTO CON UN MEDIO LIQUIDO Y ORGANOS PARA CONFINAR LA TIRA EN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07C35/31.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BICICLOCTANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN ILURO DE FORMULA [(P'-CH ELEVADO A - -(CH2)NR1], EN DIMETILSULFOXICO, ENTRE 10 Y 60G Y DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y ESTERES NO TOXICOS FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO. R, UN RADICAL DE FORMULA (III); R1, CHO, CO2R Y OTROS; R2, H O METILO; R3, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 5 A 10; P', UN RESIDUO ASOCIADO NORMALMENTE CON REACCION DE OLEFINACION, X, -CO-CH3, -NHCOCH3 Y OTROS; Y N, 2 O 3. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA TROMBOSIS Y LA HIPERTENSION. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C69/734.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA ANTIHIPERTENSORES.CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO FUERTE DILUIDO EN AGUA Y ENTRE 0 Y 120JC, PARA SEPARAR LOS GRUPOS ACETONICOS DE (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A1, -(CH2)M (CHOH)P CH2OH; A2, -(CH2)Q (CH(3-R) (CH2)S OH)E; R1 Y R2, A1 O A2; R3, H O ALQUILO DE C 1 A 18; R4, -NO2 O HAL; R5, ALQUILO INFERIOR; Y, -NH O -NR2/ N Y Q, DE 0 A 9; M, DE 1 A 8; P, DE 0 A 4; R, DE 2 A 3; Y S, DE 1 A 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C39/21.

METODO DE PREPARAR 2-, 3- Y 4-BIFENILOXIAMINOALCANOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE B -NH2, Y OPCIONALMENTE CONVERTIR LA BASE LIBRE DEL COMPUESTO DE FORMULA DE FORMULA (I) EN UN ACIDO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE A ES UN ENTERO DE 0 A 3; B ES UN ENTERO DE 0 A 2; N ES UN ENTERO DE 3 A 12; CADA X Y CADA Y SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, R ELEVADO A 1, ALCOXI O FENILO; Y B ES UN GRUPO DE FORMULAS -NR ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2, -NR ELEVADO A 1(CH2CH2OH) Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANALGESICOS, ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTI-POTASICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C67/08, C07C69/30.

METODO DE PREPARAR ETERES ALCOXIETILICOS Y ESTERES ALCOXIMETILICOS DE GLICEROLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R ELEVADO A 6 ES ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN ACIDO DE LEWIS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 45 Y 65GC Y DURANTE 1 A 3 HORAS, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 3 SON H, ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ACILO, 1-ADAMANTANOILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO-ALQUILO INFERIOR; Y R ELEVADO A 4 ES ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. TIENEN UTILIDAD COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C67/08, C07C69/30.

METODO PARA PREPARAR ETERES ALCOXIMETILICOS Y ESTERES ALCOXIMETILICOS DE GLICEROLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACIDO PROTICO, PARA OBTENER ESTERES ALCOXIMETILICOS DE GLICEROLES Y ETERES ALCOXIMETILICOS DE FORMULA (I) DONDE R ELEAVADO A 1 Y R ELEVADO A 3 SE SELECCIONAN DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO-ALQUILO INFERIRO; Y R ELEVADO A 7 ES R ELEVADO A 4C(O)-OCH2 O R ELEVADO A 6 OCH2, EN DONDE R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 6 SON ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE UTILIZAN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C69/30.

METODO PARA PREPARAR ETERES ALCOXIMETILICOS Y DERIVADOS DE GUANINA DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR GUANINA SUSTITUIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), LLEVANDOSE A CABO LA REACCION A TEMPERATURA ELEVADA DE REFLUJO EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO APROTICO, PARA OBTENER ETERES ALCOXIMETILICOS Y DERIVADOS DE GUANINA DE LOS MISMOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R3 SON H, ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ACILO, 1-ADAMANTANOILO, FENILO Y OTROS; Y R5 ES ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O HIDROGENO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C29/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS AMIDICOS DE ACIDOS GRASOS NO SATURADOS, DE FORMULAS (I), (II) Y (III), Y DE SUS SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE AMIDIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), (II) O (III), EN LAS QUE X REPRESENTA EL GRUPO CARBOXILICO, POR REACCION CON AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), (II) O (III), EN LAS QUE X ES EL GRUPO AMIDA, A Y B REPRESENTAN DOBLE O TRIPLE ENLACE CARBONO-CARBONO, D, E Y F, ENLACES SENCILLO, DOBLE O TRIPLE Y Z ES ALQUILO C1-4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, DE DOLOR Y ALERGIAS.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/04/1987). Clasificación: B01F11/00.

METODO Y APARATO PARA MANIPULAR PEQUEÑOS VOLUMENES DE FLUIDO. COMPRENDE: A) COLOCAR UN VOLUMEN DE FLUIDO SOBRE UN SOPORTE REVERSIBLEMENTE DEFORMABLE; Y B) APLICAR UNA FUERZA DE DEFORMACION AL SOPORTE HASTA DEFORMARLO. CONSTA DE: UNA LAMINA O SOPORTE DEFORMABLE Y FABRICADA EN CAUCHO DE SILICONA; UN SOPORTE RIGIDO DE SUSTENTAICON DE POCILLOS ; Y POCILLOS QUE CONTIENEN DE 250 A 2.500 MICROLITOS, CON COMPARTIMENTOS DE DIFERENTES CONTORNOS Y CONDUCTOS DE ALIMENTACION DE LIQUIDO . TIENEN APLICACION EN LABORATORIOS CLINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D265/24, C07D265/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONAS , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RNH2 O AOR1 PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO Y R, R2, R3 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LA MEZCLA RESULTANTE SIGUIENDO TECNICAS CONVENCIONALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 10JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07C101/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-AMINOACIDOS ALFA-ALENICOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER ALFA-AMINOACIDOS ALFA-ALENICOS DE FORMULA (I) O CONVERTIR EL ACIDO FORMADO EN SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1, R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, HALO, ARILALQUILO DE C 6 A 10, EN DONDE EL GRUPO ARILO ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALO, HALO-ALQUILO, ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, AMINO, AMINOALQUILO, AMINODIALQUILO, TIO, TIOALQUILO EN DONDE DOS DE LOS R1, R2 Y R3 SON SIMULTANEAMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y R4 ES -(CH2)P-NH2 EN DONDE P ES 2-5. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE ENZIMAS DEL TIPO SUICIDA O KCAT.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA , FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINA , CON UNA BASE SELECCIONADA ENTRE BASES ORGANICAS, BASES METALICAS INORGANICAS TALES COMO BASES DE COBRE O PLATA, Y BASES DE METALES ALCALINOS TALES COMO HIDROXIDOS DE METALES ALCALINOS, PREFERIBLEMENTE, HIDROXIDO SODICO, HIDROXIDO POTASICO Y SIMILARES, PARA CONVERTIRLA EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, MEDIANTE UNA DOBLE DESCOMPOSICION DE SALES, EN DONDE EL CATION O ANION DE LA SAL DE PARTIDA ES REEMPLAZADO POR EL CATION O ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCESO SE REALIZA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 50 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C101/28.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ALFA-AMINOACIDOS ALFA-ALENICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN QUE R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, HALOGENO, ARILALQUILO DE 6 A 10C Y R4 ES -(CH2)N-COOH SIENDO N 1 O 2. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R1, R2, R3 Y N SON LOS DEFINIDOS ANTES Y AK ES UN GRUPO ALCOXI, CON UN ACIDO A TEMPERATURA ELEVADA Y OPCIONALMENTE CONVERTIR EL ACIDO FORMADO EN SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE TIPO SUICIDA O KCAT.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) SIENDO R1 Y R2 HIDROGENO O UN GRUPO FORMADOR DE ETER Y X HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR. SE PREPARA HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ACETILURO DE LITIO O ACETILURO DE DICLOROCERIO EN UN DISOLVENTE POLAR BAJO ATMOSFERA INERTE Y DE C80 A C40JC; OPCIONALMENTE SE PUEDE PROTEGER EL GRUPO 1-HIDROXI CUANDO EN LA FORMULA (I) R1 Y R2 SON GRUPOS FORMADORES DE ETER SIENDO EL GRUPO PROTECTOR EL T-BUTILDIMILSILILO; U OPCIONALMENTE SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES SIENDO R1 Y R2 HIDROGENO. SE UTILIZA PARA LA PREPARACION DE UN COMPIESTO INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LOS ACIDOS 16-FENOXI- Y 16-FENOXI SUSTITUIDO-PROSTATRIENOICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1986). Clasificación: C07C177/00.

METODO DE OBTENCION DE COMPUESTOS EN LA FORMA DE UN ESTEREOISOMERO O MEZCLA DE LOS MISMOS DE DERIVADOS DE 16-FENOXI Y 16-FENOXI SUSTITUIDO EN (O, M O P)-PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES H, HALO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR Y LAS LINEAS ONDULADAS REPRESENTAN LA CONFIGURACION A O B. CONSISTENTE EN ENFRIAR UN MATERIAL ELEOSO DEL COMPUESTO (4, 5, 6R, 8R)-9-OXO-11A-15B-DIHIDROXI-16-FENOXI-TRIENOATO- METILICO, HASTA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20J Y 0JC. DE UTILIZACION TERAPEUTICA PARA TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y GASTRODUODENALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C29/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TETRAZOLICOS DE ACIDOS GRASOS INSATURADOS Y DE SUS SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I), (II) Y (III), EN LAS QUE A Y B REPRESENTAN CFC O CFC; D, E Y F SON C-C, CFC O CFC; X ES 1H-TETRAZOL-5-ILO; Y Z PUEDE SER VARIOS RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), (II) O (III), EN LAS QUE X ES NITRILO CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO Y HALURO DE AMONIO EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 120JC. TAMBIEN SE PUEDE FORMAR UN DERIVADO DE UN IMINOETER, QUE SE HACE REACCIONAR CON ACIDO HIDRAZOICO EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, REACCIONES DE DOLOR Y ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C45/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO AROILBENZOFURAN Y BENZOTIOFEN-ACETICOS Y -PROPIONICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X1 Y X2 REPRESENTAN OXIGENO O AZUFRE; R2 ES HIDROGENO O METILO; Y AR, R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ESTERIFICACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE ESTERIFICANTE ADECUADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, APROTICO, INERTE EN LA MEZCLA DE REACCION, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS, INHIBIDORES DE VASOESPASMOS Y DE AGREGACION DE PLAQUETAS, Y RELAJADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C177/00.

METODO DE OBTENCION DE ACIDOS 11-SUSTITUIDOS-16-FENOXI Y 16-FENOXI SUSTITUIDO-PROSTATRIENOICOS DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES HIDROGENO, HALOTRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; Y ES ALQUILO INFERIOR O UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HIDROGENO, HALO, METILO, METOXI O TRIFLUOROMETILO; Y LAS LINEAS ONDULADAS REPRESENTAN CONFIGURACION A O B. CONSISTENTE EN HIDROLIZAR CON UN ACIDO ALCANOICO EL GRUPO RL, PERTENECIENTE AL COMPUESTO DE FORMULA (III) Y DONDE RL ES UN GRUPO FORMADOR DE ETER, LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE DISOLVENTE ORGANICO Y A TEMPERATURA DE 20J A 60JC. ALTERNATIVAMENTE LA HIDROLISIS PUEDE REALIZARSE CON UNA SOLUCION ACUOSA DE HALURO DE HIDROGENO EN UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA Y A TEMPERATURA DE C40JC A 50JC; OBTENIENDOSE EN AMBOS CASOS LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE PUEDEN TRANSFORMARSE EN SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9-OXO-15A-HIDROXI-16-FENOXI Y 16-FENOXI SUSTITUIDO-17,18,19,20-TETRANOPROSTA-4 ,5,13(E)-TRIENOATOS, DE FORMULA (I), DE SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA NO NATURAL Y SUS MEZCLAS Y SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, FORMULA EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO Y X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE HIDROLISIS DEL GRUPO RL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA NO NATURAL O DE SUS MEZCLAS, EN LA QUE RL ES UN GRUPO FORMADOR DE ETER Y R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROLISIS SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO ALCANOICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 60JC, O CON DISOLUCION DE HALURO DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (2-OXO-1,2,3,5-TETRAHIDROIMIDAZO 2,1-BQUINAZOLINIL)-OXIALQUILAMIDAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, Z Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN DE 1 A 6. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES ALCOXI INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO, EN CONCENTRACION ENTRE 1 N Y 6N, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD CICLICO-FOSFODIESTARASA Y PARA INHIBIR LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y EL DESARROLLO DE TUMORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS 16-FENOXI Y 16-(FENOXI SUSTITUIDO)-PROSTATRIENOICOS. CONSISTE EN ESTERIFICAR AL ACIDO DE UN C.D.F. (II) O SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA, CON DIAZOALCANO INFERIOR, EN UN HIDROCARBURO HALOGENADO (CLORURO DE METILENO), ENTRE 20 Y 50JC, DURANTE 15 MIN. A 4 HORAS, PARA OBTENER UN C.D.F. (I) O SU CONTRAPARTIDA DE LA CONFIGURACION DE PROSTAGLANDINA NATURAL, SON ISOMEROS ESTEREOISOMEROS, ENANTIOMEROS Y SUS SALES NO TOXICAS FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DERIVADAS DE BASES INORGANICAS Y ORGANICAS. SIENDO: R ALQUILO INFERIOR (METILO; X H, HALO O TRIFLUOROMETILO Y LAS LINEAS ONDULADASCONFIGURACION A O B. SE UTILIZAN COMO BRONCODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS 16-FENOXI Y 16-(FENOXI SUSTITUIDO)-PROSTATRIENOICOS Y SUS ESTEREOISOMEROS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR (METILO); X ESHIDROGENO, HALO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI Y LAS LINEAS ONDULADAS REPRESENTAN LA CONFIGURACION A O B. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN ALCOHOL PROPARGILICO CON UN ORTOACETATO TRIALQUILICO INFERIOR, OBTENIENDOSE UN ESTER QUE POR HOMOLOGACION Y POSTERIOR HIDROLISIS SE TRANSFORMA EN UNA SAL. ESTE COMPUESTO ES ACIDIFICADO PARA DEJAR LA BASE LIBRE Y ESTERIFICAR EL ACIDO, U OPCIONALMENTE OXIDAR DICHO ACIDO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A HIDROLISIS, DANDO LUGAR AL COMPUESTO (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)GUANINA. COMPRENDE: A) DESARILALCOHILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) POR HIDROGENACION CATALITICA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PLATINO SOBRE CARBON, EN UN ALCOHOL ALCOHILICO COMO DISOLVENTE, A C50JC, CON HIDROGENO A 2,1-5,6 KG/CM, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y B) DESACILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) POR SOLVOLISIS, EN PRESENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR DE C 1 A 4, ENTRE 15 Y 25JC, CON UN HIDROXIDO ALCALINO, CON AGITACION DURANTE 10-24 HORAS, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, GRUPO ACILO O RCO; R GRUPO PROTECTOR, TAL COMO BENCILO; Y R CADENA DE C 1 A 10. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO AGENTE ANTIVIRICO EVITANDO GRANDES Y/O CONTINUAS DOSIS, QUE PUEDEN CAUSAR TOXICIDAD U OTROS EFECTOS SECUNDARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C217/64, C07D295/084.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-ANTRILOXAMINOALCANOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON 1 A 5 EQUIVALENTES MOLARES DE UNA BASE INORGANICA COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO, EN UN DISOVENTE CON METANOL, ETANOL Y EL 10 AL 90% AGUA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO Y DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Y Y Z HALO (FLUORO, CLORO, BROMO), ALQUILO DE C 1 A 8 Y OTROS; X. -NR1R2/ R1 Y R2, H; R4 -COR5; R5, ALQUILO, ARILO Y OTROS; B UN NUMERO DE 2 A 12; Y L Y M NUMEROS ENTEROS DE 0 A 4. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA INFLAMACION, EL DOLOR E HINCHAZON.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A61K31/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIALQUIL-AMINO-ETILAMILINA , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y DE ENFERMEDADES INTRAOCULARES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A ES HIDROGENO O BENCILOXI Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DERIVADO DE FORMILO, DE ACIDO CARBOXILICO, SAL ISOCIANATO O ALQUILISOCIANATO ADECUADOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO DE ACUERDO CON UN METODO CONVENCIONAL ADECUADO AL REACTIVO EMPLEADO.