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ARILOXI Y ARILACILOXI-METIL-CETONAS COMO INHIBIDORES DE TIOEPROTEASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: SMITH, ROGER, A., PAULS, HEINZ, W., KRANTZ, ALEXANDER, SPENCER, ROBIN W. Clasificación: A61K37/64, A61K31/13, C07K5/00, C07C97/02.

SE PRESENTAN INHIBIDORES DE TIOLPROTEASA QUE TIENEN LA FORMULA (I) O UN ISOMERO OPTICO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE N ES 0 O 1; M ES 0, 1 O 2, X ES H O UN GRUPO N-PROTECTOR, CADA Y ES, INDEPENDIENTEMENTE UN RESTO DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, R ES UNA CADENA LATERAL DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, QUE ES H O CH3, O QUE ESTA UNIDA AL ATOMO DE CARBONO ALFA CORRESPONDIENTE POR UN RADICAL METILENO, METILO O FENILO, Y R' ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-(2-(3-INDOLIL)-ETIL)-1-OXA-4 ,9-DIAZASPIRO (5.5) UNDECAN-3-ONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D211/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9- 2-(3-INDOLIL)-ETIL -1-OXA-4,9-DIAZASPIRO 5.5 UNDECAN-3-ONAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R, R , R , R Y R SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y R Y R SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R , R-4, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y X ES HALO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, DE JAQUECAS, EDEMAS Y ASMA.

"PERFECCIONAMIENTOS EN DISPOSITIVOS IMPLANTADORES CON CARGADOR DE IMPLANTES PARA ANIMALES".

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1983). Clasificación: A61M37/04.

DISPOSITIVO INTRODUCTOR DE FARMACOS EN LOS ANIMALES. CONSTA DE UN ALOJAMIENTO CON UNA PARTE ANTERIOR , POSICION POSTERIOR Y PARTE INTERMEDIA ; UN AGARRE MANUAL , PROTECTOR Y UN GATILLO VAN SUJETOS AL ALOJAMIENTO . EXISTE UN MECANISMO DE AMARTILLAMIENTO Y UN BOTON DE SEGURIDAD . FINALMENTE HAY UN SOPORTE DE AGUJA Y UNA AGUJA , ADYACENTES A LA POSICION ANTERIOR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DECA-, UNDECA- Y TRIDECAPEPTIDOS CON ACTIVIDAD QUIMICA.

Sección de la CIP Física

(01/11/1982). Clasificación: G10H1/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DECA-, UNDECA- Y TRIDECAPEPTIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO INFERIOR; Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS PUEDEN REPRESENTAR VARIOS RESTOS AMINOACIDOS; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD TIMICA. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE P P SON GRUPOS PROTECTORES DE CADENA LATERAL; S ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; Y PUEDE SER HIDROXILO, AMINO O VARIOS RESTOS DE AMINOACIDO; Y A-G VALE 0 O 1. LA REACCION DE SEPARACION A EFECTUAR DEPENDE DEL TIPO DE GRUPO PROTECTOR QUE SE QUIERE SEPARAR.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS 6-CLORO- O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO(1 ,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1982). Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO (1,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMIDA (II) O CON UN CLORURO DE ACIDO (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO (IV). OPCIONALMENTE PUEDE HIDROLIZARSE EL ESTER ALCOHILICO OBTENIDO PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL MISMO; PUEDE TAMBIEN ESTERIFICARSE EL ACIDO (IV) O CONVERTIRLO EN UNA SAL NO TOXICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O PUEDE CONVERTIRSE UNA SAL DE UN COMPUESTO IV EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS GLICOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D207/12.

Procedimiento para la obtención de ésteres de ácidos glicolicos, que sirven como broncodilatadores anticolinérgicos, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula **(formula)** con un compuesto de la formula x(ch2)nx en que R1 y R2 son iguales o diferentes y son alcohilo C1 a C6, cicloalcohilo C5 o C6, cicloalquenilo C5 o C6, fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo alcohilo C1 a C6, alcoxi C1 a C6 y halo, arilo heterocíclico C4 o C5, siendo el heteroátomo oxigeno, nitrógeno o azufre; n es el número entero 4 ó 5; y X es un anión farmaceúticamente aceptable, preferentemente nitrato, metanosulfonato, bencenosulfonato, para - toluenosulfonato, cloruro, bromuro o yoduro.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIZADOLES N-ALQUIL SUSTITUIDOS.

(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de derivados de imidazoles n-alquil-substituidos , de la fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** en donde R1 es fenetilo y R2 es fonilo, estando cada uno de dichos fenetilo o fenilo insubstituidos o substituidos, independientemente, en el anillo fenílico por 1 a 3 substituyentes elegidos del grupo constituido por halo, alquilo inferior o alcoxilo inferior con la salvedad de que uno, por lo menos, de R1 y R2 está substituido por alcoxilo inferior; X es oxígeno o azufre; y sus sales de adición de ácido antimicrobianas, caracterizado por que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula-02: **(Fórmula-02)** en donde R1 tiene el significado antes indicado e Y es un grupo partiente, o una sal de adición de ácido respectiva, con R2OH, R2SH,…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/60.

Derivados de 1-(naftiletil)imidazol. Más especialmente, esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde Z es hidroximetileno o carbonilo y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. El término "sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables" se refiere a las sales de las bases libres de fórmula (I), cuyas sales poseen la actividad farmacológica deseada y no son biológica ni de ninguna otra forma indeseables. Estas sales pueden formarse con ácidos inorgánicos como ácido clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, nítrico o fosfórico o con ácidos orgánicos como ácido acético, propiónico, glicólico, pirúvico, oxálico, malónico, succínico málico, maleico, fumárico, tartárico, cítrico, benzoico, cinámico, mandélico, metanosulfónico, etanosulfónico, p-toluensulfónio y similares.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS 6, 11-DIHIDRODIBENZO B.E.TIEPIN- -11-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C79/46.

Un procedimiento para la producción de nuevos compuestos 6, 11-dihidrodibenzo [b.e]tiepin- 11-ona de fórmula general **fórmula** en donde R' es hidrógeno o metilo, incluyendo independientemente los isómeros (dl), (d), y (l) en donde R' es metilo, y R es un grupo alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo de sal farmacéuticamente aceptable, caracterizado dicho procedimiento por hacer reaccionar un ácido de fórmula **fórmula** en donde R' es como se definió anteriormente, con un alcohol reactivo o una base farmacéuticamente aceptable para obtener el correspondiente éster o sal farmacéuticamente aceptable de fórmula (I) y convertir opcionalmente la sal así obtenida en otra sal.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4,5-DIHIDRO-2-ALCOXICARBONILAMINO-5-(ARIL CARBOCICLICO)-IMIDAZOLES Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/48.

Procedimiento para preparar 4,5-dihidro-2-alcoxicarbonilamino-5-(aril carbocíclico)-imidazoles y derivados de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, teniendo dicho imidazol la fórmula **(Fórmula)** en que R es alcohilo lineal o ramificado C1 a C6 y R' es fenilo, opcionalmente sustituido con metilendioxi o con al menos un grupo hidroxi, halo, trifluorometilo, alcohilo lineal o ramificado C1 a C6, o bien 1-naftilo o 2-naftilo, caracterizado porque se trata una solución o dispersión que contiene un disolvente prótico.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/64.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados del imidazol de fórmula **(Fórmula)** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyo procedimiento se caracteriza porque consiste en: (a) hacer reaccionar una halometil-naftil-cetona con imidazol para obtener un compuesto de fórmula (I); (b) opcionalmente, convertir la base libre en la correspondiente sal de adición de ácido o (C) opcionalmente, convertir la sal de adición de ácido en la correspondiente base libre.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07D521/00.

Resumen no disponible.

UN COMPUESTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1978). Clasificación: C07C79/46.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-CARBAMATO ANTIHELMINTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1978). Clasificación: C07D417/06.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CICLOPENTANOFENANTIENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1978). Clasificación: C07J71/00.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de diclopentanofenantreno de fórmula (A): **(Fórmula)** donde R11 es cloro o hidroxi; R21 es alquilo inferior de 1 a 8 átomos de carbono y todos los sustituyentes R21 son el mismo alquilo inferior; Z es un enlace doble o sencillo; X1 y X2 son independientes hidrógeno, cloro o flúor, con la condición de que cuando R11 es cloro, X2 es cloro.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3-ENOLETERES DE 11 BETAHIDROXI-A4-PREGNEN-3-ONAS Y SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1978). Clasificación: C07J5/00.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1978). Clasificación: C07C147/06.

Un procedimiento para preparar nuevos derivados del imidazol de fórmula: **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácidos, donde R es alquilo, alquenilo, aralquenilo, aralquenilo sustituido, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, aralquilo sustituido, arilo y arilo sustituido, conteniendo dichos aralquenilo y aralquilo sustituidos por lo menos un sustituyente en la fracción de arilo seleccionado entre el grupo que consiste en halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, trifluormetilo, nitro y ciano y conteniendo dicho arilo sustituido por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, trifluormetilo, nitro, amino, acilamino y ciano.

UN METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE PROSTAGLANDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/12.

Nuevos compuestos del tipo de prostaglandinas racémicas (dl)-13-sulfinil sustituidas { (dl)-2 alfa-sustituido-3 beta- [ (1 alfa-sulfinil sustituido)-trans-2-alquenil] -1-oxigenado-ciclopentano y (dl)-2 alfa-sustituido-3 beta- [(1 alfa-sulfinil sustituido)-trans-2-alquenil]-4-oxigenado-1-oxigenado-ciclopentano} de nuestra invención están aquellos representados por las fórmulas: **(Fórmula)** donde Ac es acetilo; R1 es hidrógeno u OR6, en donde R6 es hidrógeno, 2-tetrahidropiranilo o dimetil-t-butilsililo; R2 es hidrógeno u oxidrilo.

UN METODO DE PREPARACION DE UN VEHICULO FARMACEUTICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1977). Clasificación: A61K31/557.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS TIOXANTION-2-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1977). Clasificación: C07C147/14.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS TIOXANTON-2-CARBOXILICOS ALQUILSULFINIL SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1977). Clasificación: C07C147/14.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS TIOXANTON-2-CARBOXILICOS ALQUILSULFONIL SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1977). Clasificación: C07C147/14.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-AMINO (SUSTITUIDO)-2-OXI)-2-PROPANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1976). Clasificación: C07D277/56, C07D277/54.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,8 - DIHIDRO - 5,8 - METANONAFTALENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1976). Clasificación: C07C41/18.

Resumen no disponible.

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