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PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA NUEVA FORMA FARMACEUTICA DE LIBERACION PROLONGADA BASADA EN UN COMPLEJO RESINA-PRINCIPIO ACTIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1990). Inventor/es: MARTANI, ROSA, LE HUEDE, ELISABETH, DUMAS, JEANNE. Clasificación: A61K9/32, A61K9/26.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA NUEVA FORMA FARMACEUTICA DE LIBERACION PROLONGADA BASADA EN UN COMPLEJO RESINA-PRINCIPIO ACTIVO. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION CONSISTE EN QUE PRIMERO SE HACE REACCIONAR EN PRESENCIA DE UN MEDIO LIQUIDO UNA RESINA INTERCAMBIADORA DE IONES CON UN INGREDIENTE ACTIVO DE POLARIDAD OPUESTA. DESPUES DE SEPARACION, LAVADO Y SECADO DEL RESINATO ASI OBTENIDO, EL CONTENIDO DEL PRINCIPIO ACTIVO PUEDE VARIAR ENTRE 30 Y 70%. SEGUIDAMENTE SE REVISTE EL RESINATO CON UNA SOLUCION DE POLIMERO IONICO QUE TIENE UNA POLARIDAD OPUESTA A LA DE LA RESINA INTERCAMBIADORA DE IONES, DEBIENDO CONTENER LA SOLUCION UNA CANTIDAD MINIMA DE AGUA (10%) QUE, POR UNA PARTE, PERMITA QUE EL RESINATO SE HINCHE Y, POR OTRA PARTE, FAVOREZCA EL CAMBIO DE IONES ENTRE EL POLIMERO Y LA RESINA, Y QUE, EN CIERTOS CASOS, ACTUE COMO PLASTIFICANTE DEL POLIMERO.

NUEVO METODO DE PREPARACION DE LA D-RIBOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1988). Inventor/es: FENIOU, CLAUDE, GRIGNON, MICHELINE, LACOURT, BRIGITTE, PONTAGNIER, HENRI, REZZONICO, BERNARDETTE. Clasificación: C07H3/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO METODO DE PREPARACION DE LA D-RIBOSA. ESTE METODO DE PREPARACION SE CARACTERIZA PORQUE SE PREPARA EN UNA PRIMERA ETAPA UN DERIVADO DI-0,0-SUSTITUIDO EN 1,5 DE LA D-XILOFURANOSA, PORQUE SE SUSTITUYEN LOS HIDROXILOS SITUADOS EN LAS POSICIONES 2,3 POR UN GRUPO PERTENECIENTE PREFERENTEMENTE AL GRUPO FORMADO POR LOS SUSTITUYENTES MESILO (SO2CH3) Y S-METILDITIOCARBONADO C(FS)SCH3, PORQUE SE PREPARA EL DERIVADO INSATURADO EN -2,3 Y LUEGO POR ULTIMO PORQUE SE OBTIENE LA D-RIBOSA POR CIS-HIDROXILACION DEL ETILENICO Y DESPUES HIDROLISIS ACIDA DEL DERIVADO DI-0-ALQUILALENICO Y DESPUES HIDROLISIS ACIDA DEL DERIVADO DI-0-ALQUILADO EN 1,5. LA D-RIBOSA ASI OBTENIDA ES UTIL EN LA PREPARACION DE UN CIERTO NUMERO DE MEDICAMENTOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS DE LIBERACION GRADUAL PROLONGADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1988). Clasificación: A61K9/18.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PREPARADOS QUE LIBERAN GRADUAL Y PROLONGADAMENTE DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACOLOGICOS. EL PRINCIPIO ACTIVO ES FIJADO SIMULTANEAMENTE A UNA RESINA SULFONATO ANIONICA, RETICULADA CON DIVINILBENCENO EN UN GRADO DEL 8% Y CON GRANULOMETRIA INFERIOR A 200 MICRAS; Y A UNA RESINA CARBOXILICA A BASE DE CELULOSA CARBOXIMETILICA O DE UN CARBOMERO (POLIMERO RETICULADO DEL ACIDO ACRILICO). LA PRIMERA PRODUCE UNA LIBERACION LENTA Y LA SEGUNDA RAPIDA. SE MEZCLAN LAS 2 RESINAS Y SE AÑADE EL EXCIPIENTE. VARIANDO LA PROPORCION DE PRINCIPIO ACTIVO FIJADO EN CADA RESINA Y LA CANTIDAD DE RESINA CARBOXILICA CON CARACTER HIDROCOLOIDE, SE CONTROLA LA VELOCIDAD DE LIBERACION Y EL ESTADO F'IICO: LIQUIDO, SEMILIQUIDO, GEL, SOLIDO. APLICABLE A PRINCIPIOS ACTIVOS CATIONICOS Y DE VIDA MEDIA CORTA.

METODO DE PREPARACION DEL ESTER DE P-CLOROFENOL DEL ACIDO PCLOROFENOXIISOBUTIRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07C67/31, C07C69/712.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER DE P-CLOROFENOL DEL ACIO P-CLOROFENOXIISOBUTIRICO. COMPRENDE LA FORMACION DE P-CLOROFENOLATO SODICO, POR REACCION DE P-CLOROFENOL CON HIDROXIDO SODICO EN DISOLUCION ACUOSA, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE NO POLAR, TAL COMO TOLUENO, BENCENO, DIOXANO O XILENO; SEGUIDA DE LA REACCION DE 2 A 3 MOLES DEL P-CLOROFENOLATO OBTENIDO CON 1 MOL DE HALOGENURO DE ACIDO HALOGENOISOBUTIRICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 140JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPEMIAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BIS-(2-(4-HIDROXI 2-ISOPROPIL 5-METILFENOXI) ETIL) AMINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K31/13.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BIS-2-(4-HIDROXI-2-ISOPROPIL-5-METILFENOXI)ETILAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 4-AMINOETOXI-5-ISOPROPIL-2-METILFENOL DE FORMULA (II) CON UN 4-HALOGENOETOXI-5-ISOPROPIL-2-METILFENOL DE FORMULA (III), EN METANOL Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER NUEVAS BIS-2-(4-HIDROXI-2-ISOPROPIL-5-METILFENOXI)ETILAMINAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, CH3 O COCH3; R2, H O CH3 Y HAL, CL, BR O I. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL COMPORTAMIENTO PSIQUICO DE LA SENECTUD Y DE LOS TRASTORNOS COCLEOVESTIBULARES DE LAS CARENCIAS RETINIANAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS (2-ALCOXI) FENILPIPERAZINICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D295/135.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS (2-ALCOXI)FENILPIPERAZINICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR A LA 4-((HALOGENOETOXI)-5-ISOPROPIL-2-METIL-FENOXI-ALQUILAMINA DE FORMULA (II) CON UNA (2-ALCOXI-FENIL)-PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA Y EN METANOL, PARA OBTENER DERIVADOS (2-ALCOZI)-FENILPIPERAZINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: R1, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR RAMIFICADO COMO ISOPROPILO O TERCBUTILO; R2, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR COMO METOXI, ETOXI O PROPOXI; X, -CHOH O -(CH2)N-; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSORES Y BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES 1-A Y B-ADRENERGICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE (ARILPIPERAZINILETILAMINOETOXI)-4 FENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE (ARILPIPERAZINILETILAMINOETOXI)-4-FENOL. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN (HALOGENO-2-ETOXIL)-4-ISOPROPIL-5-METIL-2-FENOL Y UNA ARILPIPERAZINA DE FORMULA (II) PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE (ARILPIPERAZINILETILAMINOETOXI)-4-FENOL DE FORMULA (I). SIENDO: N, 0 O 1; R1, H O GRUPO METILO; Y R2, CICLO FENILO SUSTITUIDO O NO POR UNO O VARIOS SUSTITUTIVOS SIMILARES O DIFERENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO HIDROXILO, ALCOXILO, TRIFLUOROMETILO, CLORO, FLUORO O ALQUILO, O BIEN UN CICLO PIRIDILO-2,-3, O -4. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA HUMANA Y VETERINARIA, ESPECIALMENTE EN TERAPEUTICA CARDIOVASCULAR, SICOTROPA, HIPOLIPIDEMIANTE Y ANTIALERGICA.

METODO DE PREPARACION DE NUEVOS 1-ARILAMINO 3-AMINO 2-PROPANOLES DIVERSAMENTE SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C215/18.

METODO DE PREPARACION DE NUEVOS 1-ARILAMINO-3-AMINO 2-PROPANOLES DIVERSAMENTE SUSTITUIDOS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA ARILAMINA DE FORMULA (II) CON LA EPICLORHIDRINA, EN ETANOL Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN CLORHIDRATO; Y B) TRATAR AL CLORHIDRATO CON LA AMINA (NHR1R2), EN ETANOL, A TEMPERATURAS SUPERIORES O IGUALES A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO BEB UN GRUPO ISOPROPIL EN PORCION 2 O UN GRUPO METIL EN PORCION 4 Y NR1R2 UN GRUPO NH TERTIOBUTIL, UN GRUPO NHISOPROPIL O UN GRUPO N(CH3)2.SE UTILIZA PARA TRATAR LOS TRASTORNOS DEL RITMO.

METODO DE PREPARACION DE NUEVOS 1-CICLOALQUILAMINO 3-TERCBUTILAMINO 2-PROPANOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C215/18.

METODO DE PREPARACION DE NUEVOS 1-CICLOALQUILAMINO 3-TERCBUTILAMINO 2-PROPANOLES.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA AMINA DE FORMULA (II) CON LA EPICLORHIDRINA DE FORMULA (III), EN ETANOL Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN DERIVADO; Y B) TRATAR AL DERIVADO OBTENIDO EN (A) CON LA TERCBUTILAMINA EN PRESENCIA DE ETANOL, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES COMO CLORHIDRATOS. SIENDO N 6, 7, 8, 9, 10 U 11.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS 3-HIDROFLAVONAS DIVERSAMENTE SUSTITUIDAS SOBRE EL OXIGENO EN POSICION 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D311/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES H O OH; Y R2 ES METANOSULFONILOXI O PARATOLUENOSULFONILOXI.CONSISTE EN BLOQUEAR LOS GRUPOS FENOLICOS LIBRES DE UN GLICOSIDO DE FLAVONA DE FORMULA GENERAL (II) Y EN ELIMINAR LOS GRUPOS BENZOATOS POR TRATAMIENTOS CON SOSA.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO PRODUCTOS HIPOGLICEMIANTES E HIPOLIPIDEMIANTES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS 4'-FLAVONOCARBOXILICOS , ASI COMO SUS DERIVADOS DE LA FUNCION ACIDA CARBOXILICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07D311/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 4K-FLAVONOCARBOXILICOS Y DE SUS DERIVADOS DE LA FUNCION ACIDO CARBOXILICO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CLORURO DEL ACIDO PARAMETOXICARBONILBENZOICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO DE LA MEZCLA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIANAFILACTICAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVAS BENZOISO FURANONAS Y DE SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D307/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS BENZOISO FURANONAS, DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, MEDIANTE UNA REACCION DE CONDENSACION, UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO AROMATICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO EL BENCENO, Y CON APLICACION DE CALOR.DE APLICACION EN TERAPEUTICA CARDIOVASCULAR Y EN ALERGOLOGIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS 2-AMINO 5-AMINOMETIL 2-OXAZOLINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D263/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO 5-AMINOMETIL-2-OXAZOLINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN UN RADICAL ALQUIL O ARILALQUIL.CONSISTE EN CONDENSAR EN UN DISOLVENTE TAL COMO EL METANOL, UN DERIVADO MONOSODICO DE LA CIANAMIDA SOBRE UN 1-AMINO 2,3-EPOXI PROPANO N-SUSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA CARDIOVASCULAR, PSICOTROPA, ANTIINFLAMATORIA, ANTIALERGICA Y ANTIHISTAMINICA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS N-(5-AMINOMETIL 2-OXAZOLIN 2-IL)-N'-FENILUREAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D263/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(5-AMINOMETIL 2-OXAZOLIN 2-IL)-N-FENILUREAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILO, ARILALQUIL O ARIL, O TAMBIEN R1 Y R2 PUEDEN FORMAR CON EL ATOMO AL CUAL ESTAN UNIDOS, UN HETEROCICLO TAL COMO PIPERIDINA, PIRROLIDINA, MORFOLINA O PIPERIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN SOLVENTE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE DICHO SOLVENTE, UN ISOCIANATO DE FENILO CON UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN UN RADICAL ALQUIL.DE APLICACION EN TERAPEUTICA HUMANAY ANIMAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS IMINAS DERIVADAS DE 2-(4-FENILPIPERAZINILETIL) ANILINAS, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D213/53.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMINAS DERIVADAS DE 2-(4-FENILPIPERAZINILETIL) ANILINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES H, CH3, CF3, CL O OCH3; R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN H O UN ALCOXI INFERIOR; Y R4 ES UN FENIL O FENILO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI, Y SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R4-CHO, EN LA QUE R4 TIENE EL SIGNIFICADOYA INDICADO, EFECTUANDO LA REACCION MEDIANTE CALOR Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

"PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS 4-AMINOETOXI-5-ISOPROPIL-2-METIL".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07C93/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINOETOXI-5-ISOPROPIL-2-METIL FENOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DEL 5-ISOPROPIL-2-METIL-4-(N-4-METILAMINO ETOXI)FENOL CON EL CLORURO DEL ACIDO DE FORMULA R COOH, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA REDUCCION CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN UNA SUSPENSION EN ETER ETILICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ALFABLOQUEANTE Y ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA.

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