87 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C12N15/31.

METODO PARA LA CLONACION DE TODA O UN PARTE DE LA UNIDAD DE EXPRESION DEL GEN DE COBRE-METALOTIONEINA DE LEVADURA. COMPRENDE TRATAR ADN CROMOSOMICO PROCEDENTE DE UNA CELULA DE LEVADURA, QUE PRODUCE COBRE-METALOTIONEINA , CON UNA O MAS ENDONUCLEASAS DE RESTRICCION; LIGAR EL FRAGMENTO DE ADN ESCINDIDO A UN VECTOR DE CLONACION DE ADN PARA INSERTARLE EL FRAGMENTO DE ADN ESCINDIDO; TRANSFORMAR UNA CELULA DE LEVADURA HOSPEDANTE CON EL VECTOR QUE TIENE INSERTADO EL CITADO FRAGMENTO DE ADN; Y SELECCIONAR LOS TRANSFORMANTES QUE LLEVAN TODA O PARTE DE LA UNIDAD DE EXPRESION DE DICHO GEN. LAS METALOTIONEINAS TIENEN APLICACIONES PARA QUELAR METALES DE TRANSICION EN CORRIENTES RESIDUALES INDUSTRIALES, Y PARA EL TRATRAMIENTO DE ENVENENAMIENTO POR METALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A61K47/46.

UN METODO DE PRODUCIR COMPUESTOS EN BACTERIAS, UTILIZANDO GENES QUE CODIFICAN ENDOLISINA A PARTIR DE FAGOS ATEMPERADOS. CONSISTE EN TRANSFORMAR UNA CEPA BACTERIANA SENSIBLE A LA TEMPERATURA, QUE LLEVA SU GEN REPRESOR DE FAGOS SENSIBLES A TEMPERATURAS Y GENES QUE CODIFICAN LISOZIMA DE FAGO, FUNCIONALES, DE MODO QUE LOS GENES CODIFICADORES DE LISOZIMA ESTAN REPRIMIDOS EN CONDICIONES PERMISIVAS Y SE EXPRESAN EN CONDICIONES RESTRICTIVAS CON UNA O VARIAS MOLECULAS DE ADN QUE EXPRESA DIRECTA O INDIRECTAMENTE EL PRODUCTO. SE CULTIVA LA CEPA TRANSFORMADA EN CONDICIONES PERMISIVAS CON EL FIN DE OBTENER EL PRODUCTO, SE ELEVA LA TEMPERATURA PARA PRODUCIR CONDICIONES RESTRICTIVAS. FINALMENTE SE RECUPERA EL PRODUCTO A PARTIR DEL MEDIO DE CULTIVO O DE UN CONCENTRADO DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C51/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENILAMINO-MERCAPTO-IMIDAZOL , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES OH; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (II), EN LA QUE Y1 ES OCH3 Y X1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE X SALVO OH, CON UN ACIDO, TAL COMO ACIDO BROMHIDRICO, CALENTANDO A REFLUJO BAJO ARGON, CON LO QUE SE PRODUCE LA DESPROTECCION DEL GRUPO METOXI Y LA CICLISACION DEL COMPUESTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DIURETICOS, CARDIOTONICOS, ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: A61K31/415, C07D233/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0-4. CONSISTE EN EL ENFRIAMIENTO RAPIDO CON ANHIDRIDO CARBONICO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X1 E Y1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, N, VALE 0-4 Y M ES UNA SAL ORGANICA DE UN METAL ALCALINO; SEGUIDO DE LA DESPROTECCION DEL GRUPO METOXI CUANDO X1 E Y1 SON -OCH3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LA DOPAMINA-B-HIDROXILASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS.COMPRENDE CICLIZAR EN CONDICIONES REDUCTORAS UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS DE FORMULA (I) DONDE CADA R ES H, ALQUILO INFERIOR C 1 A 6, BENCILO, ALILO Y OTROS; Y R1, R2 Y R3 SON, CADA UNO, H O ALQUILO INFERIOR C 1 A 4. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, TAL COMO ACETONA ACUOSA, DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA, DURANTE UN TIEMPO DE UNO A DOS DIAS Y A UNA TEMPERATURA ELEVADA, COMO HASTA 75JC.TIENE UTILIDAD COMO AGONISTAS DE LA DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DE LA HIPERTENSION, DE LA ANGINA DE PECHO Y PARA TRATAR LOS SINTOMAS DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA O PARA MEJORAR LA FUNCION DEL RIN/ON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OPTAPEPTIDOS LINEALES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y X, P, A, W Y Z SON DISTINTOS RESTOS DE AMINOACIDOS.CONSISTE EN LA REACCION DE DESPROTECCION DE UN DERIVADO PROTEGIDO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON FLUORURO DE HIDROGENO. LA DESPROTECCION SE LLEVA A CABO TRATANDO EL PEPTIDO EN LA MATRIZ DE RESINA QUE ACTUA COMO SOPORTE CON FLUORURO DE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CAPTADOR DE CATIONES ADECUADO, COMO ANISOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, CIRROSIS HEPATICA Y FALLO CARDIACO CONGESTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C12P19/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN FRAGMENTO DE ADN.COMPRENDE: TRATAR EL ADN CROMOSOMICO CON UNA DE LAS ENZIMAS DE RESTRICCION SPHI Y PSTI O CON AMBAS; Y AISLAR EL GEN A PARTIR DE UNA CEPA DE STREPTOMYCES SP QUE PRODUCE BBB-GALACTOSIDASA PARA OBTENER EL FRAGMENTO DE ADN QUE LLEVA UN GEN QUE PUEDE CODIFICAR UNA BBB-GALACTOSIDASA EXCRETABLE O LA PROTEINA BGL O EL PROMOTOR DE AMBAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D235/24.

METODO DE PREPARAR NUEVOS 2-ACILAMINO-5-FENILETENILBENCIMIDAZOLES.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE DIAMINO DE FORMULA (II), CON CIANAMIDA Y UN CLOROFORMIATO DE ALQUILO INFERIOR O UN HALURO DE ALCANOILO INFERIOR, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R ES HIDROGENO, HALO, METILO Y OTROS Y R1 ES ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4 ALCOXI INFERIOR DE C 1 A 4.SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA CON UN MINIMO DE EFECTOS SECUNDARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C157/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-Y3,4-BIS-3-(ALCOXICARBONILO INFERIOR)-2-TIOUREIDO-FENILZ-1-FENILETILENOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON DOS EQUIVALENTES MOLARES DE UN ALCOXI-(C1-6)-CARBONILISOTIOCIANATO , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS INFECCIONES HELMINTICAS DEL TRACTO INTESTINAL DE HOSPEDADORES MAMIFEROS, TALES COMO EL HOMBRE, EL CABALLO, EL CERDO, LA OVEJA, EL PERRO, LA CABRA Y SIMILARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO-7,8-DIHIDROXI-1-FENIL-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS Y DE SUS SALES O DERIVADOS DI-O-ALCANOILICO C2-6, DE FORMULA (I), EN LA QUE M VALE 0 O 1 Y N 0 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN AGENTE DESALQUILANTE EN O CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). COMO AGENTE DESALQUILANTE SE EMPLEA TRIBROMURO DE BORO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO CLORURO DE METILENO, Y LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN CALENTAMIENTO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES RENALES Y ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1985). Clasificación: A23K1/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS (1-OXO-2-PIRIDIL)-DISULFUROS.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y OPCIONALMENTE FORMAR DE UN MODO HABITUAL UN DERIVADO DE SAL O DE PROFARMACO DEL PRODUCTO DE FORMULA (I) OBTENIDO, DONDE R Y R1 SON, CADA UNO, H, ALQUILO C 1 A 6, ALCOXI C 1 A 6, ALQUILTIO C 1 A 6 Y OTROS; Y P ES ALQUILENO DE C 1 A 6 O FENILENO.SE EMPLEAN COMO INGREDIENTES ACTIVOS PARA ALTERAR EL MODELO METABOLICO EN EL TRACTO DIGESTIVO DE ANIMALES MONOGASTRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C87/60.

METODO DE PREPARACION DE 2-(4-TERC-BUTIL-2,6-DICLOROFENILIMINO)-IMIDAZOLIDINA.POR REACCION DE 1-(4-TERC-BUTIL-2,6-DICLOROFENIL)-2-(2-AMINOETIL)-TIOUREA , BAJO CONDICIONES DE CIERRE DE ANILLO QUE INDUCEN LA CONDENSACION DEL GRUPO TIOXO CON EL GRUPO AMINO PRIMARIO; PUEDEN CONSEGUIRSE ESTAS CONDICIONES POR REACCION CON OXIDO MERCURICO, CALENTANDO EN ALCOHOL A REFLUJO. LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES SE PREPARAN CON ACIDOS CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, FOSOFORICO, METANOSULFONICO, SULFAMICO, ETANODISULFONICO O SULFURICO.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C217/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA AMINA SECUNDARIA, PARTICULARMENTE PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE FENETILAMINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES CLORO O FLUOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN P-METOXIFENIL-GLIOXAL-ALQUILO INFERIOR-HEMIMERCAPTAL , PARA PREPARAR UN COMPUESTO TIO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR; Y R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, Y EN HACER REACCIONAR DICHO COMPUESTO TIO CON UN AGENTE DE REDUCCION CETO O ALCOHOL.DE APLICACION COMO AGENTES DOPAMINERGICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O TRANSTORNOS DEL RIN/ON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07K7/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEPTAPEPTIDOS Y HESAPAPTIDOS CICLICOS ANTAGONICOS DE LA VASOPRESINA.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) OPCIONALMENTE PROTEGIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE COMO YODO O FERRICIANURO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: A; OH, -NR (CH2)N-NR2 O -NR-(CH2)N-NH-C (FNH)-NR2; CAP UN ACIDO BB, BB-CICLOALQUILENPROPIONICO CON S-Q1 FIJADO EN LA POSICIONBBB Y QUE TIENE DE 5 A 7 UNIDADES EN LA CADENA DE CICLOALQUILENO; P; P-PRO, L-ALA Y OTROS; R H O ALQUILO DE C 1 A 5; Q1 Y Q2; H O UN GRUPO DESPLAZABLE; X D-PHE, D-PHE(4-ALK), D-VAL Y OTROS; Y; VAL, ILE, ABU Y OTROS; Z; PHE, PHE(4K-HK) O TRY (HK) M; DE 0 A 2; N; DE 2 A 8.SE UTILIZAN PARA TRATAR EDEMAS EN HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07C51/36.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR UN COMPUESTO DERIVADO DE FENTOILAMINO-MERCAPTO-IMIDAZOL.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE Y ES Y PERO NO -OH Y X ES X PERO NO -OH, CON TIOCIANATO ACIDO, PARA PREPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE X ES -H, -OH U OTROS; Y ES -H, -OH U OTROS; R ES -H, O ALQUILO DE C 1 A 4; Y N ES DE 0 A 4.SE UTILIZA PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA DBH.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07C103/52.

METODO DE PURIFICACION DE ANTIBIOTICOS DE LA CLASE DE LA VANCOMICINA POR CROMATOGRAFIA DE AFINIDAD.CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UNA DISOLUCION IMPURA QUE CONTIENE EL ANTIBIOTICO CON UNA MATRIZ DE SOPORTE SOLIDA A LA QUE SE HAN FIJADO LIGANDOS DE INMOVILIZACION; FORMAR UN COMPLEJO DE SORCION ENTRE EL ANTIBIOTICO Y EL LIGANDO; SEPARAR LAS IMPUREZAS; Y DISOCIAR EL COMPLEJO PARA AISLAR Y RECUPERAR EL ANTIBIOTICO PURIFICADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION Y RECUPERACION DE UN COMPLEJO AAD 216 ANTIBIOTICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PREPARA UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE NITROGENO Y CARBONO; SEGUNDA, EN DICHO MEDIO NUTRIENTE ACUOSO SE CULTIVA UN MICROORGANISMO KIBDELOSPORANGIUM ARIDUM SHEARER GEN. NOV., SEP. NOV. ATCC 39323 O MUTANTES DE LOS MISMOS, EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA QUE SE PRODUCE UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DEL COMPLEJO AAD 216; Y POR ULTIMO, SE AISLA DICHO COMPLEJO AAD 216 ENRIQUECIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D215/26.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALILO, BENCILO, FENETILO O P-HIDROXIFENETILO.MEDIANTE DESPROTECCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR O BENCILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R1 Y R2 LOS RADICALES YA INDICADOS, CON TRIBROMURO O TRICLORURO DE BORO, BROMURO DE HIDROGENO ACUOSO AL 48 U OTROS AGENTES DESPROTECTORES. CUANDO R ES BENCILO PUEDE EMPLEARSE HIDROGENACION CATALITICA SOBRE UN CATALIZADOR DE PALADIO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE AISLAN DESPUES DE NEUTRALIZAR LA MEZCLA DE REACCION Y EXTRAER EL RESIDUO CON DISOLVENTE ORGANICO.DE APLICACION FARMACODINAMICA SOBRE EL SISTEMA RENAL-CARDIOVASCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DISULFUROS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4; P ES ALANILO, ORNITILO, LISILO O FENILALANILO; Y W ES UN RADICAL DE UN MERCAPTANO ANTIMICROBIANO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN PRIMER LUGAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA: H-S-W, Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON UN AMINOACIDO U OLIGOPEPTIDO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO PROFARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE MICROBIOS DE BACTERIAS U HONGOS TOPICAMENTE, O INCLUSO SISTEMATICAMENTE EN UN ANIMAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07C43/225.

METODO DE PREPARAR ARILOXI- Y ALILTIO-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, UN HALOGENURO DE ALILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDO EN UN DISOLVENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES HIDROXILO O TIOL; R Y R SON H, F, CL O BR; Y R ES ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO N-PROTECTOR; PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO POR ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R ES H O ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 6 Y R, R Y R SON ALILOXI, ALILTIO, HALOGENO O H, SIENDO AL MENOS UNO DE ELLOS ALILOXI O ALILTIO.SE USAN EN FARMACOLOGIA Y EN LA PREPARACION DE RESINAS CROMATOGRAFICAS DE AFINIDAD, UTILES EN INVESTIGACION BIOLOGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PROFARMACOS OLIGOPEPTIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE METALES ALCALINOS, ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES MEDIANTE TECNICAS CONOCIDAS; Y POR ULTIMO, SE FORMA OPCIONALMENTE UN DERIVADO SALINO.DE APLICACION EN QUIMIOTERAPIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 3-BENZAZEPINA.CONSISTE EN CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA MASA FUNDIDA DE CLORURO DE ALUMINIO Y CLORURO DE AMONIO A TEMPERATURA DE 175JC PARA OBTENER 3-BENZAZEPINA DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE R ES ALCOHILO INFERIOR CON C 1 A 3 O ALILO; X ES HALOGENO; Y Z ES CLORO O BROMO.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR PRODUCIR ANTAGONISMO ALFA2, EMPLEANDOSE PARA TRATAR FALLOS CARDIACOS CONGESTIVOS, ANGINAS DE PECHO Y TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07C103/52.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN TRIPEPTIDO.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL (III) DONDE R1 ES UN CARBOXI, SULFO O FOSFONO PROTEGIDO; R2 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI Y R3 ES EL GRUPO AMINO O N-METIL-AMINO; A CONTINUACION SE SEPARA ALGUNO DE LOS GRUPOS PROTECTORES PRESENTES Y OPCIONALMENTE SE FORMA LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, TAL COMO LA DICICLO-HEXILCARBODIIMID A. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL CUAL R ES CARBOXI, SULFO O FOSFONO.