106 patentes, modelos y diseños de SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED (pag. 2)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D237/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO TRICICLICO DE PIRIDAZINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O UN EQUIVALENTE QUIMICO DE LA MISMA EN SOLUCION ACUOSA ACIDA, Y A LA DE TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. SIENDO: R, H O ALQUILO DE C 1 A 2; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R3, H; R0, H U OH; L, UN GRUPO LABIL (AMINO E HIDROXI); R13, R1; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO AGENTES INOTROPICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDROXIDOS DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO EL METANOL O ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1 A R4, IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO U OTROS; R5 Y R6, IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 6 C, O CICLOALQUILO DE 3 A 6 C, O JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO AZETIDINO, PIRROLIDINO U OTROS; R7 Y R8, UNO ES HALOGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO DE 1 A 6 C; L1 ES H; Y L2 ES UN GRUPO ELIMINABLE QUE PUEDE SER DESPLAZADO POR UN MERCAPTANO. UTILIZABLES EN MEDICINA COMO INIHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA HB-KBATPASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, EN PARTICULAR COMPUESTOS CON UN ANILLO DE TIADIAZINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N ES 1 O 2; R11 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 O UNO DE SUS PRECURSORES; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y R13 ES HALO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R10 ES ALQUILO C1-4. A CONTINUACION EN EL COMPUESTO OBTENIDO SE CONVIERTE EL GRUPO R11 ES UN GRUPO R1. Y POR ULTIMO SE ELIMINA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS E INCLUSO SERES HUMANOS, YA SEA COMO AGENTES VASODILATADORES, COMO AGENTES ANTIANGINICOS O COMO AGENTES DIURETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-Z, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y ES ALQUILO C1-4, R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, M VALE 1 Y N VALE 2 A 5, Y L ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 140JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MEDIADOS POR LA HISTAMINA EN EL CEREBRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D213/61.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PUDIENDOSE OXIDAR EL COMPUESTO EN EL QUE NF0 A UN COMPUESTO EN EL QUE NF1 Y POSTERIORMENTE FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE USAN COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA HB-KB ATPASA ESTIMULADA POR EL POTASIO, Y EN GENERAL EN INFLAMACIONES GASTROINTESTINALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1986). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIZAZINONA DE FORMULA (I), DONDE R ES H O ALQUILO C1-4, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III), EN LOS QUE X, Y, Z, R2 Y R3 TIENEN DIVERSAS SIGNIFICACIONES Y EN DIFERENTES CONDICIONES, Y A CONTINUACION SI ES NECESARIO ELIMINAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR Y FORMA UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. APLICABLES COMO VASODILATADORES Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA-ADRENERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDAZINONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-14. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA NH2R2, EN LAS QUE L2 ES UN GRUPO ELIMINABLE Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN ALCANOL C1-4, TAL COMO ETANOL, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE METAL PESADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D213/61.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ALCANOL DE C 1 A 6 Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, HAL, NITRO, AMINO Y OTROS; R3 ALQUILENO DE C 1 A 3; R4 UN GRUPO DE FORMULA (IV); FDCE, FC(NO2) -CH2R7CH2, FC(NO2) -CR8 FCR9- Y OTROS; R7 METILENO O ETANO - 1,2 - DIILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R8 H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R9 H O ALQUILO DE C 1 A 6; R13, R1 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R14, R2 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y B1 UN GRUPO ELIMINABLE DESPLAZABLE CON AMINA. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D417/12, C07D213/61.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (B1OB4), EN UN ALCANOL DE C 1 A 6 Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: B1, UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA; B4, NHR10; R1 Y R2, HAL, NITRO AMINO (O UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL GRUPO AMINO QUE ES CONVERTIBLE IN VIVO EN AMINO), ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, ALQUILENO DE C 1 A 3; R4, UN GRUPO DE FORMULA DR; D, UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV); R10, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R13, R1 O AMINO PROTEGIDO; R14, R2 O AMINO PROTEGIDO; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS Y FIEBRE DEL HENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/64.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE LA FORMULA (II). COMPRENDE HACER REACCIONAR UN ANION DE FORMULA (III), EN QUE R1 ES COMO SE HA DEFINIDO EN LO PROCEDENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-CH2COC2MB EN QUE X ES UN GRUPO ELIMINABLE Y MB ES UN ION ANTAGONISTA, Y SI SE DESEA INTERCONVERTIR UN ACIDO DE LA FORMULA (II) CON UNA SAL DEL MISMO. LOS PRODUCTOS SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D241/18.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALCOHILO C1-4 Y R12 ES NITRO O UN GRUPO R10NH- SIENDO R10 UN GRUPO PROTECTOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4; DESPUES DE ELLO, SI ES NECESARIO, SE REDUCEN LOS GRUPOS NITRO Y SE ELIMINAN LOS GRUPOS PROTECTORES. DEPENDIENDO DE LAS CONDICIONES DE REACCION SE PUEDEN OBTENER UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS ANTERIORES Y R4 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALCOXI C1-6 CARBONILO, ALCOXI C1-4 O CARBOXI, O UN GRUPO -CO-(NR5)N-R6. SON AGENTES CARDIOTONICOS Y VASODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D401/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO;R5 ES AMINO O DERIVADO DEL MISMO; R6 ES ALQUILENO C1-3; Y R7 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R8 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, R9 ES UN GRUPO DESPLAZABLE CON AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE ELEGIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, FIEBRE DEL HENO Y ECZEMAS ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D285/18.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE TIADIAGINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II, CON OTRO DE FORMULA III PARA OBTENER DERIVADOS DE TIADIAGINA DE FORMULA GENERAL I Y PARTICULARMENTE 3-3-(3 PIPERIDINAMETILFENOXI) PROPILAMINO-5,6-DIHIDRO-1 ,2,4-TIADIAGINA-1,1-DIOXIDO. APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANTAGONISTAS H2 DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDONA.CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) Y OPCIONALMENTE DESPUES DE ELLO FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO LOS SUSTITUYENTES PREFERENTEMENTE R1R2N(CHO2)N PIPERIDINOMETILO, Z 1,3-FENILENO, N CERO, Y OXIGENO, P TRES, R3 HIDROGENO Y R4 HIDROGENO.ANTAGONISTAS H2 DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDONAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIETILAMINA-ACIDO FORMICO O ZINC-ACIDO ACETICO A UNA PRESION ENTRE 1-6 ATMOSFERAS EN MEDIO ACIDO, TEMPERATURA AMBIENTE O TEMPERATURA DE REFLUJO, Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PD/C PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R2 UN GRUPO HETEROALILO QUE CONTIENE NITROGENO, DE 5 A 6 MIEMBROS, ESTABLE A ACIDOS COMO 3- O 4-PIRIDILO O 6-METIL-3-PIRIDILO; R3 2- O 4-IMIDAZOLILO, ALQUILO C1-4, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O HIDROXIMETILO; X METILINO U OXIGENO; Y ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO Y N 3 O 2. SE UTILIZA COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D401/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDONA DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y A CONTINUACION SEPARAR CUALQUIERA DE LOS GRUPOS PROTECTORES R7, R8 Y R10, Y OPCIONALMENTE CONVERTIR CUALQUIER GRUPO AMINO EN UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE SEA CONVERTIBLE IN VIVO EN AMINO, R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR; R3 ES ALQUILENO; R4 ES PIRIDONA CON EL NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO R5; R5 ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO INFERIOR O FENILO; R7 ES R1 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R8 ES R2 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R6 ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA; Y R10 ES UN PIRIDILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 O 4 POR UN GRUPO HIDROXI, O UN GRUPO PIRIDONA CON EL ATOMO DE NITROGENO CON R5 COMO SUSTITUYENTE. DE APLICACION COMO ANTIHISTAMINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C209/48, C07C211/09, C07C209/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINAS AROMATICAS SUSTITUIDAS CON CIANOALQUILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBON VEGETAL, Y A UNA TEMPERATURA DE 20 A 50C, EN UN DISOLVENTE INERTE TIPO ALCANOL DE C 1 A 6, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). SIENDO: A, GRUPO AROMATICO HETEROCICLICO DE C 5 QUE CONTIENE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO, UN GRUPO AROMATICO MONOCICLICO DE C6 QUE CONTIENE HASTA TRES ATOMOS DE NITROGENO Y OTROS; Y X, UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 5 O UN GRUPO ALQUILENO DE C 2 A 5; Y B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON HIDRAZINA, EMPLEANDO COMO ENTRE 50 Y 70C, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ETANOL O METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4- O 5-FENILPIRIDAZINONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ISOPROPILO O BUTILO TERCIARIO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HIDROXI; Y R3 ES HIDROGENO O METILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON ISOPROPILAMINA O CON BUTILAMINA TERCIARIA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER ENFERMEDAD QUE SEA TRATADA, CONVENCIONALMENTE CON FARMACOS QUE CONTIENEN ADRENORRECEPTORES B, POR EJEMPLO, ANGINA, INFARTO DE MIOCARDIO, HIPERTENSION, ARRITMIAS, TIROTOXICOSIS, ANSIEDAD Y TEMBLORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D213/61.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y EL PRODUCTO RESULTANTE HACERLO REACCIONAR CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), PARA OBTENER UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO O ALQUILO C 1 A 4; R2 ES HALOGENO, NITRO U OTROS; R3 ES UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 3; Y R4 ES UN GRUPO DE FORMULA (V) DONDE R5 ES NCN, NNO2 NH O CHNO2, Y R6 ES HIDROXI, AMINO, ALQUILO C 1 A 6 U OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS ELEVADAS COMO LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA BRONQUIAL, LA RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y OTRAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOPIRIDIMIDINONA.CONSISTENTE EN: REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE RO ES 2-GUANIDINOTIAZOL-4-ILO O UN GRUPO R1R2N(CH2)N-Z- DONDE: R1 Y R2 SON H, ALQUILO C 1 A 6, ARILO-ALQUILO C 1 A 6 U OTROS, Y JUNTO SON -CH2)Q- DONDE Q ES DE 4 A 7 PARA FORMAR JUNTO CON EL ATOMO DE N AL QUE ESTAN UNIDOS UN ANILLO SATURADO DE 5-8 MIEMBROS; N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, Z ES 2,5-FURANILIO, 2,5-TIENILO U OTROS, M ES O, Y ES O, S O METILIO, P ES 2, 3, 4, Q ES 0 O 1, R3 ES H O ALQUILO DE C 1 A 6.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D241/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZINONAS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R10 ES UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO R4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE R11 ES UN GRUPO ELIMINABLE, A PRESION AMBIENTAL, A UNA TEMPERATURA NO EXTREMA, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR, FORMAR COMPUESTOS EN LOS QUE R5 ES H; HACER REACCIONAR EL GRUPO AMINO (R4) CON UN ISOCIANATO; Y FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2 Y R3 SON H, ALQUILO DE C 1 A 4, Y R4 ES H, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE C 1 A 6, SUSTITUIDO CON AMINO, HIDROXI U OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES INOTROPOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R1 ES 2- O 3-PIRIDILO CON O SIN SUSTITUYENTES; R2 ES FENILO CON O SIN SUSTITUYENTES; Y A SE SITUA ENTRE 2 Y 4.SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO R1X1 DONDE X1 ES HALOGENO O UN GRUPO -NH(CH2)ANH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA ENTRE 120JC Y 140JC Y EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, O CON DISOLVENTE TAL COMO PIRIDINA, PICOLINA, ETANOL U OTROS, A MAYOR TEMPERATURA.DE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y EL ECZEMA ALERGICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R3 ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES UN GRUPO CICLICO; A SE SITUA ENTRE 1 Y 6; Y B ENTRE 2 Y 4.POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1, R2, R3, A Y B SON LOS INDICADOS, CON DIFERENTES COMPUESTOS CICLICOS SEGUN EL VALO DE R4. LA TEMPERATURA TAMBIEN DEPENDE DE LOS GRUPOS DE REACTIVOS, SITUANDOSE ENTRE 120JC Y 140JC, SIN DISOLVENTE, EN LA MAYOR PARTE DE LOS CASOS, O EN VALORES MAS ELEVADOS SI SE EMPLEA DISOLVENTE.DE APLICACION COMO SUSTANCIAQS ANTAGONISTAS H1 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES 5-METILMIDAZOL-4-ILO , FURAN-2-ILO O 5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILO Y R ES 3,4-METILENDIOXIFENIL O 2-HIDROXIPIRID-4-ILO , OPORTUNAMENTE PROTEGIDO.MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III) DONDE R Y R SON LOS ANTERIORES Y R ES ALQUILO DE C1-6; POSTERIORMENTE PUEDE DESPROTEGERSE UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO, CONVERTIRSE EL RADICAL R O FORMAR UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION COMO ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D405/14.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-METOXIPIRID-4-ILMETIL)PIRIMIDIN-4-ONA.COMPRENDE HACER REACCIONAR 2-2-(FURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-METOXIPIRID-4-ILMETIL)PIRIMIDIN-4-ONA CON UNA SOLUCION ORGANICA DE BIS(DIMETILAMINO)METANO A UN PH DE APROXIMADAMENTE 1,3 A APROXIMADAMENTE 2,5. EL PRODUCTO ES UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2 Y TAMBIEN ES VALIOSO PARA FORMAR 2-2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-HIDROXIPIRID-4-ILMETIL)-PIRIMIDIN-4-ONA POR DESPROTECCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DISOLVENTES ACIDOS COMO ACIDO ACETICO, ACIDO POLIFOSFORICO Y OTROS Y A TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, QCH2CH2- O Q(CH2)3-; R UN HETEROARILO QUE CONTIENE NITROGENO, DE 5 O 6 MIEMBROS, ESTABLE A LOS ACIDOS Y OPCIONALMENTRE SUSTITUIDO COMO 2-PIRIDILO, 2-TIAZOLILO Y OTROS Y Q MERCAPTO O UN DERIVADO PROTEHIDO DEL MISMO.SE UTILIZAN PARA SINTETIZAR ANTAGONISTAS DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07C157/05.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOLINONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, PIRIDINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 120 Y 170JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R Y R, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARIL-ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R, H O ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDO CON GRUPOS FENILO HIDROXI Y OTROS; R Y R, H, ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDO CON FENILO O FENILO; R, R R N (CH2)NZ-, FURAN-2-ILO Y OTROS; Y, O, S O METILENO; Z PIRIDILO O FENILO; M, 1; N DE 1 A 6 Y P 2, 3 O 4.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CITOSINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2 INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, ALQUILO, ARIALQUILO DE (1 A 9 Y OTROS; R3, R4 Y R5 INDEPENDIENTES ENTRE SI, H O ALQUILO DE (1 A 6); R6 UN GRUPO R1R2N(CH2)N -Z-; Z, 2, 5- FURANILO, 2,5-TIENILO Y OTROS; X, O O S; Y, O, S O METILENO; M O O 1; N DE 1 A 6; P 2,3 O 4 Y R7, H O ALQUILO DE (1 A 4).SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS H2 DE HISTAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: A61K31/505, C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL ASMA BRONQUIAL, LA RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y EL ECZEMA ALERGICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D401/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO (I) CON UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI COMO METOXIMETILO, METILTIOMETILO Y OTROS, EN R; Y B) HIDROLIZAR EN MEDIO ACIDO O BASICO A (I), PARA SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R Y R, H, METILENDIOXI Y OTROS; R UN GRUPO DESPLAZABLE CON AMINA; A, 2, 3 O 4 Y B, 1, 2, 3, 4, 5 O 6.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D401/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA. MEJORA LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 513.469.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA GUANIDINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES HALOGENO O NITRO; R ES ALQUILO C 1 A 4; R ES UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 3; R ES 3-PIRIDILO, N-OXO-3-PIRIDILO, 6-METIL-3-PIRIDILO Y OTROS; Y R ES ALQUILO CON C 1 A 4, BENCILO O FENILO.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D417/14, C07D403/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, Y, Z, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R-X-Y-CH2CH2NH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS.