27 patentes, modelos y diseños de SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1988). Ver ilustración. Inventor/es: ROCAS SOROLLA, JOSE, VALLS SANAHUJA, IGNACIO, FERNANDEZ GUERRA, EUGENIO. Clasificación: A61K31/135, C07C9/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-AMINO-3,5-DIBROMO-N-(TRANS-4-HIDROXICICLOHEXIL)BENCILAMINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, POR AMINACION REDUCTIVA DEL 2-AMINO-3,5-DIBROMO-BENZALDEHIDO , CON UN EXCESO MOLAR DE TRANS-4-AMINOCICLOHEXANOL , 2-TRANS EN PRESENCIA DE UN CIANOBOROHIDRURO DE TETRALQUILAMONIO (R1 R2 R3 N BH3 CN) EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 SIGNIFICAN RESTOS ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE C EN UN DISOLVENTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESECANTE Y DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO. ESTE COMPUESTO ES DE INTERES EN TERAPEUTICA, PRINCIPALMENTE POR SU ACCION SECRETOLITICA BRONQUIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D221/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(4-AMINOBUTIL)-3,3-TERAMETILENGLUTARIMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DEL ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO CON DOS MOLES DE TETRAMETILENDIAMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TOLUENO, EN UN APARATO DE DEAN-STARK, CON SISTEMA DE ELIMINACION DE AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C07D211/22.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-4-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)-PIPERIDIN-1-ILBUTANOL. SE HACE REACCIONAR LA 4-CLORO-1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-1-BUTANONA CON ETILENGLICOL EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO COMO CATALIZADOR Y EN SOLUCION DE TOLUENO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A CONDENSACION CON 4-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR TBAB Y CARBONATO POTASICO ANHIDRO COMO BASE. SE OBTIENE UN PRODUCTO INTERMEDIO QUE POR REACCION DE GRIGNARD CON BROMURO DE FENILMAGNESIO (1:2) CONDUCE A LA 1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-4-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)PIPERIDIN-1-IL-1-BUTANONA EN FORMA DE CLORHIDRATO. FINALMENTE SE REDUCE CON BOROHIDRURO POTASICO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE EMPLEANDO UN CATALIZADOR EN UNA MEZCLA DE TOLUENO Y AGUA A TEMPERATURA AMBIENTE CON UN RENDIMIENTO DEL 95%.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 8-Y4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTILZ-8-AZASPIRO4 ,5DECANO-7,9-DIONA Y DE SU CLORHIDRATO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE LA 2-CLOROPIRIMIDINA CON DIETANOLAMINA, EN ETANOL, DIMETILSULFOXIDO O DIMETILFORMAMIDA COMO DISOLVENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO, EN CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION; Y, FINALMENTE, REACCION CON LA N-(4-AMINOBUTIL)-3,3-TETRAMETILENGLUTARIMIDA , EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO, PARA OBTENER EL PRODUCTO FINAL EN FORMA DE BASE LIBRE, QUE PUEDE SER TRATADA CON CLORURO DE HIDROGENO PARA OBTENER EL DERIVADO CLORHIDRATO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN FARMACOLOGIA POR SU EFECTO TRANQUILIZANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DEL GRUPO AMINO EN POSICION C DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL-7-AMINO-8-OXO-5-TIA-1-AZABICICLO-4.2.0 OCT-2-ENE-2-CARBOXILICO POR TRATAMIENTO CON EL COMPLEJO FORMADO PREVIAMENTE POR REACCION ENTRE EL ACIDO 2-(FORMAMIDO-4-TIAZOLIL)-2-(Z)-METOXIIMINO ACETICO Y EL DIFENILFOSFITO, EN PROPORCION EQUIMOLECULAR, EN DISOLUCION DE PIRIDINA A TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS SELECTIVA DEL RESTO FORMAMIDO EN EL ANILLO TIAZOLICO CON HCL/DIOXANO; TRATAMIENTO CON LA 2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-3-MERCAPTO-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZINA; Y FINALMENTE REACCION CON DISOLUCION DE ACETATO SODICO EN DISOLUCION DE ACETONA/AGUA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C91/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-AMINO-3,5-DOBROMO-N-(TRANS-4-HIDROXICICLOHEXIL)BENCILAMINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA ACILACION DE UNA MEZCLA COMERCIALMENTE ASEQUIBLE DE LOS ISOMEROS CIS Y TRANS DEL 4-AMINOCICLOHEXANOL, POR TRATAMIENTO CON CLORURO DE 2-AMINO-3,5-DIBROMOBENZOILO; SEPARACION DEL ISOMERO TRANS DE LA BENZAMIDA FORMADA MEDIANTE RECRISTALIZACION O EXTRACCION EN CONTINUO CON CLOROFORMO; PROTECCION DEL HIDROXILO EN 11-TRANS POR REACCION CON 3,4-DIHIDRO-2H-PIRANO; REDUCCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN TETRAHIDROFURANO E HIDROLISIS AL PRODUCTO FINAL. ESTE COMPUESTO TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ESPECTORANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D207/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-N-1-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN SOMETER EL 2OXO-4-FENILBUTANOATO DE ETILO A UNA AMINACION REDUCTIVA CON L-ALANIL-L-PROLINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ADECUADO, COMO CLORURO DE METILENO O BENCENO, CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN PRESENCIA DE UN HALURO DE TETRALQUILAMONIO COMO CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE O EMPLEANDO CIANOBOROHIDRURO DE TETRALQUILAMONIO, CON CADENAS ALQUILICAS DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D295.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-CINAMILPIPERAZINAS-N-SUSTITUIDAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N-CINAMIL-N,N-BIS(2-CLOROETIL)-AMINA CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA RNH2, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE, EN MEDIO BIFASICO AGUA-DISOLVENTE ORGANICO, SIENDO EL DISOLVENTE ORGANICO UNA MEZCLA DE CLOROFORMO Y ETANOL, EMPLEANDO COMO CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES NEUROLEPTICOS Y REGULADORES DE LA ARRITMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIMIDIL-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CLOROSULFONILTIOFEN-2-CARBOXILATO DE METILO CON METILAMINA EN REACCION MOLAR 1:2, EN TETRAHIDROFURANO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON CLOROACETATO DE TIOMETILO, EL CUAL SE OBTIENE A PARTIR DEL CLORURO DE TIOACETILO Y METILTIOL EN PIRIDINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE; CICLACION INTRAMOLECULAR DEL PRODUCTO FORMADO, EN DIMETILSULFOXIDO ANHIDRO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE METOXIDO SODICO; Y, FINALMENTE, CONDENSACION CON 2-AMINOPIRIDINA, POR CALENTAMIENTO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN TOLUENO Y CON CORRIENTE DE NITROGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO Y ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2-6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE 2,6-DIMETILANILINA CON BROMURO DE TRIFENILFOSFINA EN BENCENO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA; SEGUIDA DE LA REACCION DEL BROMURO DE FOSFONIO FORMADO CON AMIDURO SODICO EN TOLUENO; REACCION DEL FOSFORANO OBTENIDO, SIN SER AISLADO DE LA DISOLUCION TOLUENICA, CON DIOXIDO DE CARBONO, GAS SECO Y METILGUANIDINA; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO, OPCIONAL, CON CLORURO DE HIDROGENO GAS EN UN DISOLVENTE COMO ETER O METANOL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIDIARREICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C59/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2,5-DIMETILFENOXI) VALERICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE 1-BROMO-3-(2,5-DIMETILFENOXI) PROPANO CON UN METILMALONATO DE ALQUILO, DE FORMULA CH3-CH(COOR)2, EN LA QUE R PUEDE SER METILO O ETILO, EN PRESENCIA DEL ALCOXIDO SODICO Y EL ALCOHOL CORRESPONDIENTES; SEGUIDA DE LA SAPONIFICACION DEL COMPUESTO FORMADO EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO A EBULLICION Y POSTERIOR ACIDULACION; TRATAMIENTO CON DIISOPROPILAMIDURO DE LITIO EN PROPORCION MOLAR 1:2 EN DISOLUCION DE TETRAHIDROFURANO; METILACION DE LA CORRESPONDIENTE SAL DILITICA OBTENIDA EN LA POSICION A DEL GRUPO CARBOXILATO POR TRATAMIENTO CON HALURO DE METILO DE FORMULA MEX, DONDE X PUEDE SER CLORO, BROMO O YODO, E HIDROLISIS ACIDA DEL PRODUCTO FORMADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA PRIMARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C59/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2,5-DIMETILFENOXI)VALERICO. COMPRENDE LA REACCION DE BROMUDO DE 3-(2,5-DIMETILFENOXI) PROPILO CON MAGNESIO, EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE YODO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL DERIVADO DE GRIGNARD CON ACETONA Y POSTERIOR HIDROLISIS CON ACIDO SULFURICO DILUIDO AL CORRESPONDIENTE ALCOHOL; REACCION DE ESTE CON CLORURO DE TIONILO EN PRESENCIA DE PIRIDINA PARA FORMAR EL DERIVADO HALOGENADO; REACCION DE ESTE CON MAGNESIO EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE YODO; Y, FINALMENTE, REACCION DEL DERIVADO DE GRIGNARD RESULTANTE CON ANHIDRIDO CARBONICO SOLIDO E HIDROLISIS CON ACIDO CLORHIDRICO DILUIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA PRIMARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D263/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 3-(4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-IL)PROPIONICO. COMPRENDE: A) ACILAR A LA BENZOINA DE FORMULA (II) CON CLORURO DE 3-CLOROPROPIONILO DE FORMULA (CLCOCH2CH2CL) EN TOLUENO O EN ATMOSFERA INERTE PARA DAR UN INTERMEDIO DE FORMULA (III); B) CICLAR A (III) CON ACETADO AMONICO EN SOLUCION DE ACIDO ACETICO, PARA REALIZAR UN CLOROETILOXAZOL DE FORMULA (IV); C) CARBOXILAR A (IV) CON CO2, POR REACCION DE GRIGNARD Y EN PRESENCIA DE UN INICIADOR COMO DIHIDROBIS(2-METOXIETOXI)ALUMINATO DE SODIO; Y D) HIDROLIZAR ALPRODUCTO DE C) PARA OBTENER EL ACIDO 3-(4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-IL)PROPIONICO DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2,6-DIMETIL)-3-METILAMIDINOUREA Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 2-HALO-M-XILENO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DEL ACIDO ISOCIANICO DE FORMULA (MNCO) Y CON METILGUANIDINA DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE COMO HALOGENURO DE AMONIO, ARSENIO O FOSFONIO, UN COMPLEJO DE METAL DE TRANSICION DE FORMULA (MXNYM), UN CO-CATALIZADOR COMO INA O I2MG, Y DE KOH O CA(OH)2, EN BENCENO O TOLUENO Y AGUA Y EN ATMOSFERA INERTE Y ENTRE C30 Y B150JC, PARA OBTENER LA 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: HALO, CL, BR O I; M, CA2B/2, KB, NH4B; M, CO, NI O ZN; X, CL O BR; E Y, TRIFENILFOLSFINAO TRIBUTILFOSFINA; M Y N, 2. SE UTILIZAN COMO ANTIDIAAREICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 1-CLORO-M-XILENO DE FORMULA (II) CON CIANATO POTASICO Y CON METILGUANIDINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE COMO UN HALOGENURO DE AMONIO, ARSENIO O FOSFONIO CUATERNARIO UN CO-CATALIZADOR COMO CU Y SUS SALES; INA O I2MG, EN TOLUENO, BENCENO O MEZCLA DE ELLOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS PARA DISMINUIR LA VELOCIDAD DE TRANSITO INTESTINAL Y LA MOVILIDAD GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA N-CLORO-2,6-DIMETILBENZAMIDA DE FORMULA (II) CON LA METILGUANIDINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE FLUORURO POTASICO ANHIDRO (KF), EN BENCENO O TOLUENO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE 10 A 20 HORAS, PARA OBTENER EL CLORHIDRATO DE 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS SINTETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO2 ,3-B1,4BENZODIAZEPIN-6-ONA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) CONDENSAR A LA 2-CLORO-3-AMINOPIRIDINA DE FORMULA (II) CON EL ANHIDRIDO ISATRICO DE FORMULA (III) ENTRE 100 Y 125º C, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) CONDENSAR INTRAMOLECULARMENTE A (IV) ENTRE 200 Y 210JC, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) TRATAR A (V) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCOCH2CL), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA PARA PRODUCIR (A); D) AMINAR A (A) CON HEXAMETILENTETRAMINA; E) HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE D) CON UNA SOLUCION ETANOLICA DE CLORHIDRICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y F) TRTATAR A (VI) CON N,N-BIS(2-CLOROETIL)METIL-AMINA-(CLCH2CH2)2NCH3 , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, CL O MH2; Y (A), 5,11-DIHIDRO-11-CLOROACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-61,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-B1,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON ANHIDRIDO ISATOICO ENTRE 100J Y 125º C, PARA OBTENER UN C.P.F. (II); B) CONDENSAR A (II) ENTRE 200 Y 210JC, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (III); C) TRATAR A (III) CON CLORURO DE CLOROACETILO, EN PRESENCIA DE TRIELAMINA Y EN TOLUENO, PARA DAR UN C.P.F. (IV); D) HACER REACCIONAR A (IV) CON DIETANOLAMINA, Y DE NAOH PULVERIZADO Y EN BENCENO, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (V); E) TRATAR A (V) CON CL2SO EN CLOROFORMO, PARA DAR UN C.P.F. (VI); Y F) HACER REACCIONAR A (VI) CON METILAMINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO Y DE NAOH, PARA OBTENER UN C.P.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, 2-CLORO-3-AMINO PIRIDINA; X EN (V), OH Y EN (VI), CL; Y C.P.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZA EN LA PREVENCION Y TERAPIA DE LA GASTRITIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA DIETANOLAMINA CON EL CLORURO DE TIONILO, EN CLOROFORMO, PARA PRODUCIR (A); Y B) CONDENSAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON (A), EN ETANOL O DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA Y ENTRE 80 Y 200JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 2,2-DICLORODIETILAMINA. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS BACTERIAS GRAM-(B) Y GRAM-(C).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,1-DIOXIDO-4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDAS-N-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN ALQUILTIOL DE FORMULA (R1SH) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCH2COCL), PPARA DAR CLOROACETATO DE TIALQUILO DE FORMULA (CLCH2COSR1); B) CONDENSAR AL CLOROACETATO DE TIOALQUILO CON SACARINA SODICA DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA, PPARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) TRATAR A (III) CON METOXIDO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) METILAR A (IV) CON ICH3, EN PRESENCIA DE NAOH Y DE CO3NA2 Y EN TOLUENO, PPARA CONSEGUIR UN PRODUCTO DE FORMULA (V); Y E) AMINOLIZAR A (V) CON AMINAS DE FORMULA CNH2-R2, EN TOLUENO, PPARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 UNA CADENA ALQUILICA DE C 1 A 8 Y R2, H, FENILO O HALOFENILO. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C149/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2,2-BIS-(3,5-DITERBUTIL-4-HIDROXIFENILTIO)PROPANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE AL 2,6-DITERT-BUTIL-4-MERCAPTOFENOL DE FORMULA (II) CON EL 2,2-DICLOROPROPANO DE FORMULA (CH3-CCL2-CH3), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO CLORURO DE TRICAPRIMETILAMONIO (ALIQUAT 336), Y DE UNA BASE ORGANICA COMO HIDROXIDO SODICO ACUOSA, EN TOLUENO Y CON AGITACION ENERGICA, PARA OBTENER EL 2,2-BIS-(3,5-DITERBUTIL-4-HIDROXIFENILTIO) PROPANO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO HIPOLIPEMIANTE PARA REBAJAR LOS NIVELES DE COLESTEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C103/127.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 2-P-2-HIDRO-3-(ISOPROPILAMINO)-PROPOXIFENILACETAMIDA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 4-HIDROXIFENILACETONITRILO CON TIOACETAMIDA, EN DIMETILFORMAMIDA SATURADA DE CLH GAS, A 85JC Y DURANTE 30 MIN PARA DAR (A); B) TRATAR A (A) CON EPICLORHIDRINA EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, A 100JC Y DURANTE 10 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON ISOPROPILAMINA EN METANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DURANTE 30 MIN, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y D) DESULFURAR A (III) CON KOH EN ETANOL A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DURANTE 50 A 80 HORAS, PARA OBTENER LA 2-P-2-HIDROXI-3-(ISOPROPILAMINO)-PROPOXIFENILACETAMIDA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 4-HIDROXIFENILTIOACETAMIDA. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DE LA ANGINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D295/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA N-CINAMIL-N-BIS(4-FLUOROFENIL)METILPIPERAZINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE A UNA N-CINAMIL-N,N-BIS(2-CLOROETIL)AMINA DE FORMULA (II) CON LA BIS(4-FLUOROFENIL)METILAMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO O UN CARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO O DE UNA MEZCLA DE AMBOS Y DE UN CATALIZADOR COMO UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO (CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO) Y EN UN MEDIO BIFASICO AGUA-DISOLVENTE ORGANICO COMO UNA MEZCLA CLOROFORMO-ETANOL, PARA OBTENER LA N-CINAMIL-N-BIS(4-FLUOROFENIL)METILPIPERAZINA , CDCI FLUNARIZINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN PARA MEJORAR LA CIRCULACION DE LAS AFECCIONES AGUDAS Y CRONICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3,4-DIHIDRO-4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO.CONSISTE EN PARTIR DEL 1,1-DIOXIDO-3-OXO-1,2-BENZOISOTIAZOLIN-2-ACETATO DE METILO, EL CUAL SE SOMETE A UNA REORDENACION MOLECULAR SEGUIDA DE METILACION DEL ATOMO DE NITROGENO DEL HETEROCICLO Y REACCION FINAL DE SUSTITUCION EN MEDIO ANHIDRO Y CON ATMOSFERA INERTE CON LA AMINA 3-AMINO-5-METIL-ISOXAZOL. PARA OBTENER 3,4-DIHIDRO-4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTOS DE INFLAMACIONES, TANTO AGUDAS COMO CRONICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO L-ETIL-6-FLUOROL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PARTE DEL 4-CLORO-5-FLUORO ANTRANILATO DE METILO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE IMIDATO; SEGUNDA, SE CICLA EL IMIDATO OBTENIDO MEDIANTE LA ACCION DE UNA BASE Y EN LA ESTRUCTURA QUINOLEINICA ASI OBTENIDA SE ETILA EL ATOMO DE NITROGENO; Y POR ULTIMO, DESPUES DE HIDROLIZAR EL ESTER SE EFECTUA UNA REACCION DE SUSTITUCION CON DIETILENDIAMINA.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFECCIOSOS QUE AFECTAN EL TRACTO URINARIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D263/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-PROPIONICO Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA HIDROXIETANONA SUSTITUIDA CON UN ACIDO ORGANICO-DICARBOXILICO , EN MEDIO ORGANICO ANHIDRO, EN ATMOSFERA INERTE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL CETOESTER OBTENIDO POR ELIMINACION DEL DISOLVENTE, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN AGENTE CICLANTE, EN MEDIO ACIDO Y EN ATMOSFERA INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D501/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 7-2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3- (2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5-OXO-AS-TRIAZIN-3-IL)TIO METI-8-OXO-5-TIA-1-AZABICICLO-4 ,2,0-OCT-2-ENE-2- CARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 7-AMINO CEFALOSPORANICO, QUE TIENE EL GRUPO AMINO PROTEGIDO, CON LA 2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-3-MERCAPTO-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZINA, EN MEDIO ACUOSO, HIDROALCOHOLICO O HIDROACETONICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 35 GC Y 70 GC; SEGUIDA DE LA REACCION DE ACILACION CON CLORURO DEL ACIDO 2-(2-CLOROACETAMIDO-4-TIAZOLIL)-2-(Z)-METOXIIMINO-ACETICO , A UN PH MODERADAMENTE ACIDO Y A BAJA TEMPERATURA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.