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AMIDAS TRICICLICAS UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2006). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., KELLY, JOSEPH, M.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, C07D401/12, C07D401/04.

El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para la fabricación de un medicamento para inhibir el crecimiento anormal de células.

DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., NEUSTADT, BERNARD, R., BAROUDY, BAHIGE, M., CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., MCKITTRICK, BRIAN, A., STEENSMA, RUO, TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LAUGHLIN, MARK, A. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, C07D413/14, C07D417/14, A61P19/00, C07D211/58, A61K31/4468, A61K31/4523.

Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.

SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS INTERMEDIOS DE AZETIDINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2006). Ver ilustración. Inventor/es: FU, XIAOYONG, MCALLISTER, TIMOTHY, L., THIRUVENGADAM, T.,K., TANN, CHOU-HONG. Clasificación: C07D263/26.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la **fórmula** que se prepara por medio de un procedimiento que comprende: a) mezclar un compuesto de la Fórmula II en tetrahidrofurano, en presencia de un ácido o, de forma alternativa, en tetrahidrofurano en ausencia de un ácido, para formar una mezcla; b) combinar la mezcla de la etapa a) con un catalizador seleccionado de (A) un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula III, o (B) un compuesto de la Fórmula IV, en donde R1 de la Fórmula III es un alquilo-(C1-C6), y en donde R y S indican estereoquímica de los carbonos quirales; c) reducir la cetona adyacente al p-fluorofenilo con un complejo de borano-tetrahidrofurano; y d) interrumpir la reacción con MeOH. .

DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…

TERAPIA DE LA LEUCEMIA MIELOIDE CRONICA (CML).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Inventor/es: RYBAK, MARY ELLEN, ROSE, ESTHER HELEN. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48, A61K38/21.

El uso de interferón alfa pegilado para la fabricación de un medicamento para tratar leucemia mielógena crónica en un paciente que nunca ha sido tratado con interferón alfa.

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, — C —; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/10, C07D233/54, C07D401/10.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.

PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.

(01/12/2005) Un proceso para preparar un compuesto representado por la **fórmula**, que comprende: (a) hacer reaccionar ácido p-fluorobenzoilbutírico con cloruro de pivaloilo y acilar el producto con un auxiliar quiral para obtener una cetona de **fórmula** donde X es -O-, -S- ó -N(alquilo C1 - C6); Y es =O ó =S; y R1 es alquilo C1 - C6, fenilo naftilo, fenilo sustituido, naftilo sustituido, alcoxicarbonilo C1 - C6 o bencilo, donde los sustituyentes en fenilo y naftilo son sustituyentes 1-3, seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, fenilo y bencilo; b) reducir la cetona en presencia de un catalizador quiral a un alcohol; c) hacer reaccionar el alcohol quiral, una imina y un agente protector…

ANTAGONISTAS DEL CCR5 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2005). Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P31/18, C07D417/14, C07D403/06.

Un compuesto representado por la fórmula estructural I o una de sus sales o isómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Q, X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que uno o ambos de Q y Z sea N; R, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R1 es H, alquilo (C1-C6), fluoro-alquil (C1-C6)-, R9-aril-alquil (C1-C6)-, R9-heteroaril-alquil (C1-C6)- SO2-; cicloalquil (C3-C6)-SO2-, fluoro-alquil (C1-C6)-SO2-, R 9 -aril-SO2-, R 9 -heteroaril-SO2-, N(R 22 )(R 23 )-SO2-, alquil (C1-C6)-C(O)-, cicloalquil (C3-C6)-C(O)-, fluoro-alquil (C1-C6)-C(O)-, R 9 -aril-C(O)-, NH-alquil (C1-C6)-C(O)-o R 9 -aril-NH-C(O)-; R 2 es H o alquilo (C1-C6) y R 3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquil(C1-C6)- , cicloalquil (C3-C10)-, cicloalquil (C3-C10)-alquil (C1-C6)-, R 9 -arilo, R 9 -aril-alquil (C1-C6)-, R 9 -heteroarilo o R 9 -heteroaril-alquil (C1-C6)-, con la condición de que tanto X como Z no sean cada uno N.

SINTESIS DE 4-((Z)-(4-BROMOFENIL)(ETOXIIMONO)METIL)-1'-((2 ,4-DIMETIL-1-OXIDO-3-PIRIDINIL) CARBONIL)-4'-METIL-1 ,4-BIPIPERIDINA.

(16/11/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** comprendiendo dicho procedimiento: (a) la conversión de la oxima a un compuesto en la que G es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en CN, Y, OSO2R1, OCOCY3 y benzotriazolilo, siendo R1 un grupo alquilo o arilo; Y es un halógeno; y Q es un grupo N-protector adecuado seleccionado del grupo que consiste en alilo, metoximetilo, benciloximetilo, CY3CO (en la que Y es un halógeno), benciloxicarbonilo, tritilo, pivaloiloximetilo, tetrahidropiranilo, bencilo, di(p- metoxifenil)metilo, trifenilmetilo, (p- metoxifenil)difenilmetilo , difenilfosfinilo, bencenosulfenilo, metilcarbamato, 2-trimetilsililetil carbamato, 1-metil-1-feniletil carbamato, t-butil carbamato (-t-Boc-), ciclobutil carbamato, 1-metilciclobutil carbamato, adamantil carbamato, vinil carbamato, alil carbamato,…

ANTAGONISTAS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(01/11/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 3; m y n pueden ser iguales o diferentes; X1 es CH, N o C-alquilo(C1-C3); X2 es N-R5; X3 es O o N-R6; X4 es un enlace simple, O, N, NH, N-R7, o cuando X4 es N, R2 y X4 pueden unirse para formar un grupo heterocicloalquilo, tal como piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, o en las que el N de X4 es el heteroátomo de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dichos grupos heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más alquilo, arilo, aralquilo o cicloalquilalquilo; Ar es 1, 4-fenileno;…

BENZOCICLOHEPTAPIRIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CF 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH…

COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…

TERAPIA CONTRA EL MELANOMA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: RYBAK, MARY ELLEN, ROSE, ESTHER HELEN. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48, A61K38/21.

Uso de interferón-alfa pegilado para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un paciente que tiene melanoma que ha sido extirpado quirúrgicamente, en donde dicho medicamento se administra a dicho paciente, en una dosis terapéuticamente eficaz de interferón-alfa pegilado, durante un período suficiente para aumentar el tiempo de supervivencia exenta de progresión.

TRATAMIENTO DEL CARCINOMA DE CELULAS RENALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: RYBAK, MARY ELLEN, ROSE, ESTHER HELEN. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48, A61K38/21.

El uso de interferón-alfa pegilado para la fabricación de un medicamento para tratar un paciente que tiene carcinoma de células renales.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(4-HIDROXIFENIL)-N'-(4'-AMINOFENIL)PIPERAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GIESINGER, BRIGITTE, MERGELSBERG, INGRID. Clasificación: C07D295/12.

Se proporciona un procedimiento para producir un compuesto que tiene la fórmula: que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula con un compuesto que tiene la fórmula en presencia de una base orgánica seleccionada del grupo que consiste en: trietilamina; N, N-diisopropiletilamina; 1, 8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno ; 1, 5-diazabi.

SINTESIS DE 4-(PIPERIDIL)(2-PIRIDIL) , METANONA-(E)-0-METILOXIMA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WU, WENXUE, LIAO, HONGBIAO, TSAI, DAVID, J., S. Clasificación: C07D401/06.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 y R4 se definen después, m es 1 ó 2 y n es un número de 1 a 4, y en el que dicho compuesto está en su forma de isómero E con al menos aproximadamente 90% de pureza estereoquímica, a partir de un compuesto de Fórmula III: **(Fórmula)** y de un compuesto de Fórmula IV: **(Fórmula)** en la que R2 se define después y X es un halógeno, cuyo procedimiento comprende: (a) convertir el compuesto de Fórmula IV en su forma de Grignard de Fórmula IVA: **(Fórmula)** en las que R2 se define después y X es un halógeno; (b) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula III con el compuesto de Fórmula IVA para obtener un compuesto de Fórmula V: **(Fórmula)**.

ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D211/46, C07D405/12, C07D211/58.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.

FORMULACIONES PARA LA PROTECCION DE CONJUGADOS DE PEG-INTERFERON ALFA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: KLINE, DOUGLAS, F. Clasificación: A61K47/48, A61K47/26.

Una formulación acuosa que permite la estabilización de conjugados PEG-interferón alfa durante y después de liofilización, que comprende conjugados de polietilenglicol(PEG)-interferón alfa, un tampón, un estabilizante, un crioprotector y un disolvente, en el que dicho crioprotector es sacarosa.

GENES DE TIMOQUINA DE MAMIFEROS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(16/09/2005). Inventor/es: KELNER, GREGORY S., KENNEDY, JACQUELINE L., ZLOTNIK, ALBERT. Clasificación: C12N15/62, C12Q1/68, G01N33/53, C07K16/24, C12N1/21, C07K14/52, C12N15/19.

SE DESCRIBEN ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN UNA TIMOQUINA DE UN MAMIFERO, REACTIVOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS, INCLUYENDO ANTICUERPOS ESPECIFICOS Y PROTEINAS PURIFICADAS. TAMBIEN SE PROPORCIONAN LOS METODOS PARA EL USO DE DICHOS REACTIVOS Y EQUIPOS DE DIAGNOSTICO ASOCIADOS.

TERAPIA ANTI-VIH CON UNA COMBINACION DE UN INTERFERON ALFA-PEGILADO Y UN ANTAGONISTA DE CCR5.

(01/09/2005) El uso de un interferón-alfa pegilado y un antagonista de CCR5 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de infecciones de HIV-1 en pacientes, en el que el antagonista de CCR5 está representado por la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable donde, en los compuestos antagonistas de CCR5 representados por la fórmula X es-C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, - N((C1-C6)alquilo)-, R es R6-fenilo, R6-piridilo, R6-tiofenilo o R6- naftilo; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es R7, R8, R9-fenilo; R7, R8, R9-heteroarilo substituido de 6 miembros; R7, R8, R9-N-óxido de heteroarilo substituido…

COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D401/04.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C). TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C) A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2005). Ver ilustración. Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., CHACKALAMANNIL, SAMUEL, TULSHIAN, DEEN, SILVERMAN, LISA, S., BOYLE, CRAIG, D., LINDO, NEIL, A., GREENLEE, WILLIAM, J., XIA, YAN. Clasificación: A61K31/505, A61P25/28, C07D487/14.

Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).

INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se seleccionan independientemente de CR1 o CR2; cada uno de R1 y cada uno de R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)t R11 (en donde t es 0, 1 ó 2), N(R10)2, NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, NR"000R" SR11C(O)OR11 -SR11N(R75)2 (con la condición de que R11 en -SR11N(R75)2 no sea -CH2-) en donde cada R75 se selecciona independientemente de H o -C(O)OR11, benzotriazol-1-iloxilo , tetrazol-5-iltio, o tetrazol-5-iltio substituido, alquinilo, alquenilo o alquilo, estando dicho grupo alquilo o alquenilo opcionalmente substituido con halo,…

INHIBIDORES TRICICLICOS DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MALLAMS, ALAN, K., TAVERAS, ARTHUR, G., AFONSO, ADRIANO. Clasificación: A61K31/55, C07D401/04.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LAS FORMULAS O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HALO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE LA HISTAMINA H1 Y LA H3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., ROSENBLUM, STUART, B., MC CORMICK, KEVIN, D., TOM, WING, C., MUTAHI, MWANGI, WA, SOLOMON, DANIEL, M., WOLIN, RONALD. Clasificación: C07D403/06.

Un compuesto seleccionado de los compuestos con estructuras enumeradas a continuación o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dichos compuestos o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Fórmulas)**.

PROCESO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DEL FLORFENICOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TOWSON, JAMES, C., VASHI, DHIRU, B. Clasificación: C07D263/28.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R Y R'' SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBE MAS ADELANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE FLORFENICOL.

PREPARACION DE AGLOMERADOS EN POLVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: YANG, TSONG-TOH. Clasificación: A61K9/00, A61K9/16.

La invención se refiere a un procedimiento para producir un aglomerado de fármaco y un aglomerante sólido. El procedimiento implica producir partículas individuales de aglomerado y luego convertir el contenido convertible amorfo de las mismas, después de la aglomeración, por la aplicación de, por ejemplo, humedad. Se contemplan también los aglomerados que pueden convertirse, así como los aglomerados finales y los sistemas de dosificación oral y nasal que incluyen los mismos. El procedimiento produce aglomerados que son rugosos pero que producir n una fracción de partículas finas aceptables durante la dosificación.

COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., AFONSO, ADRIANO, ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK. Clasificación: C07D401/00.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . DICHOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE UN GRUPO HALO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA Y PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO LAS CELULAS TUMORALES.

COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/04.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE LOS HALOGENOS. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL - PROTEINA TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.

FOSFATO-E HIDROXI-ESTERES DE TETRAHIDROFURANO COMO PROFARMACOS PARA EL AGENTE ANTIFUNGICO CORRESPONDIENTE.

(01/06/2005) Fosfato-e hidroxi-ésteres de tetrahidrofurano como profármacos para el agente antifúngico correspondiente. Las bases farmacéuticamente aceptables encontradas adecuadas para uso en la presente invención son las que forman sales farmacéuticamente aceptables de los compuesto antifúngicos ácidos de fórmula III e incluyen bases orgánicas e inorgánicas adecuadas. Las bases orgánicas adecuadas incluyen alquilaminas primarias, secundarias y terciarias, alcanolaminas, aminas aromáticas, aminas alquilaromáticas y aminas cíclicas. Las aminas orgánicas ejemplares incluyen las bases farmacéuticamente aceptables seleccionadas de: cloroprocaína, procaína, piperazina, glucamina, Nmetilglucamina, N, N-dimetilglucamina, etilendediamina, dietanolamina, diisopropilamina,…

2-AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON AZUCAR UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

(01/05/2005) Un compuesto representado por la fórmula estructural I: **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R26 se selecciona del grupo formado por: a) OH; b) OCH3; c) flúor y d) cloro. R1 se selecciona del grupo formado por **(Fórmulas)** R, R a y R b se seleccionan, independientemente, del grupo formado por H, -OH, halógeno, -NH2, azido, alcoxi(C1-C8) alcoxi(C1-C6) y -W-R 30 -; Wse selecciona, independientemente, del grupo formado por -NH-C(O)-, -O-C(O)-, -O-C(O)-N(R 31 )-, -NH-C(O)-N( R 31 )- y -O-C(S)-N(R 31 )-; R 2 y R 6 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo (C1-C6), arilo y aril-alquilo(C1-C6); R 3 , R 4 , R 5 , R 7 , R 3a y R 4a se seleccionan, independientemente,…

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