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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D309/30.

PROCEDIMIENTO PARA AMINOLACTONAS. COMPRENDE: A) REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON BOROHIDRURO SODICO, ENTRE 0 Y 40JC Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO ALCANCARBOXILICO QUE TIENE UNA CADENA ALQUENILICA INTERIOR; Y B) TRATAR AL COMPUESTO OBTENIDO EN A) CON ACIDO CLORHIDRICO ACUOSO CONCENTRADO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6. SE UTILIZA COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS GLOBAL DEL ANTIBIOTICO TIENAMICONA Y DE COMPUESTOS RELACIONADOS CON EL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D413/06, C07D261/08, C07D261/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOXAZOLES. COMPRENDE: A) HIDROLIZAR AL ISOXAZOL-DERIVADO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL ACIDO ISOXAZOLCARBOXILICO DE FORMULA (III); B) ACTIVAR A (III) CON HALOGENURO DE ALQUILO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) TRATAR A (IV) CON MAGNESIO, PARA CONSEGUIR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) HACER REACCIONAR A (V) CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); E) TRATAR A (VI) CON ACIDO ACETICO CON BASE FUERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VII); Y F) TRATAR A (VII) CON UNA BASE FUERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X E Y NITRILO, CARBOXILO DE -COOZ, ALQUILO DE C 1 A 6; Y Q HAL O ALCOXI CARBONILO DE C 1 A 5.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D261/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOZAXOLES. COMPRENDE: A) ACTIVAR AL ACIDO ISOXAZOLCARBOXILICO CON HALOGENURO DE ALQUILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) TRATAR A (II) CON MAGNESIO O TERC-BUTILATO POTASICO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) HACER REACCIONAR A (III) CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA, PARA CONSEGUIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) TRATAR A (IV) CON ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE SO4H2, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); Y E) HACER REACCIONAR A (V) CON UNA BASE FUERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X E Y, NITRILO, UN GRUPO CARBOXILO O -COOZ; Z ALQUILO DE C 1 A 6; Y Q, HAL O ALCOXI CARBONILO DE C 1 A 5. SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS DEL ANTIBIOTICO THIENAMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D261/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ISOXAZOL. COMPRENDE LAS ETAPAS DE: TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6, CON UN AGENTE OXIDANTE ADECUADO CON UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A ELEVADA TEMPERATURA; HIDROLIZAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (III) EN DONDE R ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; Y RECUPERAR EL COMPUESTO OBTENIDO, PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOXAZOL DE FORMULA GENERAL (I). LA HIDROLISIS SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACIDO Y SE PROMUEVE ADECUADAMENTE CON UN ACIDO, PUDIENDO EMPLEAR TAMBIEN UNA BASE, AUNQUE EN ESTE ULTIMO CASO EL RENDIMIENTO ES PEOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D261/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOXAZOLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE, COMO HIDROXIDOS ALCALINOS, ALCOHOLATOS DE METAL ALCALINO, DIAZABICICLO 5,4,0 UNDEC-5-ENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO X E Y, INDEPENDIENTEMENTE, NITRILO, UN GRUPO CARBOXILO EN CASO DADO ACTIVADO, O COOZ O CONRR; Z, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R Y R; H, GRUPO FENILO, BENCILO Y OTROS; Y X E Y, JUNTOS UN GRUPO ANHIDRIDO DE FORMULA O C-O-C O; Y B) AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO QUE CONTIENE COMO SUSTITUYENTES Y UN GRUPO CARBOXILO Y COMO SUSTITUYENTE X UN GRUPO NITRILO. SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS DEL ANTIBIOTICO THIENAMICINA, DE GRAN ESPECTRO DE ACTIVIDAD.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: A61K31/395, C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS ACETICOS HETEROCICLICOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN SUSTITUYENTE DISOCIABLE, PROTECTOR DEL GRUPO AMIDA; Y R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) O BIEN SUS MEZCLAS ISOMERAS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON DIAZOMETANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EL CUAL SE SOMETE, EN PRESENCIA DE AGUA, A UNA TRANSPOSICION DE DIAZOCETONA.DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS.