182 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (pag. 2)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Inventor/es: ROGOSKY, KAREN, JORN, DEBORAH. Clasificación: A61K31/135, A61K31/535, A61P13/10.

Una composición que comprende: (a) uno o más inhibidores de la recaptación de norepinefrina o sus sales farmacéuticamente eficaces; y (b) uno o más agentes antimuscarínicos o sus sales farmacéuticamente aceptables.

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(01/11/2005). Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO. Clasificación: C07D417/12, C07D471/10, C07D261/04, C07D413/10, A61K31/42, C07D413/04, C07D307/32, C07D263/20.

La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.

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(01/11/2005). Inventor/es: MUNDEN, JAMES, W. Clasificación: A61K7/48, A61K35/78.

LA INVENCION SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN AGENTE FARMACOLOGICAMENTE ACTIVO, ACEITE DE NUEZ DE KUKUI Y UNA BASE FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE QUE COMPRENDE INGREDIENTES SELECCIONADOS DE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE GLICOL DE PROPILENO, GLICERINA, GOMA DE XANTINA, METILPARABEN, PROPILPARABEN, ACIDO ESTEARICO, LACTATO DE METILO, ALCOHOL DE CETEARILO (Y) CETEARET-20, POLIOXIL-40-ESTEARATO , ESTEARATO DE GLICERILO (Y) PEG-100-ESTEARATO, MIRISTATO DE ISOPROPILO, ALCOHOL DE ISOPROPILO, ALCOHOL DE OLEILO, ACIDO OLEICO, DIMETICONA, O ALCOHOLES DE BENZOATO C 12-15 Y AGUA PURIFICADA. LA INCLUSION DE ACEITE DE NUEZ DE KUKUI ACTUA EN SINERGIA COMO COADYUDANTE PARA EL AGENTE TERAPEUTICO Y PROMUEVE LA MEJORA DE LA CONDICION MEDICA QUE ESTA SIENDO TRATADA.

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(01/11/2005). Inventor/es: JU, TZU-CHI, ROBERT. Clasificación: A61K31/47, A61K9/20, A61P25/16.

Composición farmacéutica que es un comprimido de liberación prolongada para ingestión oral que comprende: (a) (Z)-2-butenodioato de (R)-5, 6-dihidro-5-(metilamino)-4H-imidazo[ 4, 5-il]-quinolin-2(1H)-ona (1:1) 0, 3%- 16% (b) almidón 60%-69% (c) hidroxipropilmetilcelulosa 30%-40% Además se describe el uso de la composición para la preparación de un medicamento para tratar a seres humanos que tienen la enfermedad de Parkinson, que comprende administrar por vía oral una cantidad eficaz anti-Parkinson de (Z)-2-butenodioato de (R)-5, 6-dihidro-5-(metilamino)-4H-imidazo[4 , 5-il]-quinolin-2(1H)-ona (1:1).

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(16/09/2005). Inventor/es: WONG, ERIK, H., F., AHMED, SAEEDUDDIN, MARSHALL, ROBERT, CLYDE, MCARTHUR, ROBERT, TAYLOR, DUNCAN, P., BIRGERSON, LARS, CETERA, PASQUALE. Clasificación: A61P25/02, A61K31/5375.

El uso de (S, S)-reboxetina ópticamente pura o su sal farmacéuticamente aceptable, en la preparación de un medicamento para tratar o prevenir la neuropatía periférica, en donde la (S, S)-reboxetina ópticamente pura o su sal farmacéuticamente aceptable comprende al menos 90% en peso de (S, S)-reboxetina y menos de 10% en peso de (R, R)- reboxetina, basándose en el peso total de la (S, S) y la (R, R) reboxetina presente.

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(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR.. Clasificación: A61K31/495, A61P31/04, C07D263/20.

Un compuesto de fórmula I I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, NH2, alquilo NHC1-4, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por uno o más de entre F, Cl o CN, alquenilo C2-4, alquilo OC1-4, alquilo SC1-4 o cicloalquilo (CH2)0-2C3-6; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1-2; y R4 está en C-3 o en C-4 y es –CHR5-NR7R8 donde R5 es H o CH3 y R7 o R8 son independientemente H o alquilo C1-4 o NR7R8 es un anillo heterocíclico saturado de 5-, 6- o 7- miembros que puede tener más heteroátomos seleccionados entre O, S(O)0-2, NH y NCH3.

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(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WARPEHOSKI, MARTHA, A., HARPER, DONALD, E. Clasificación: A61K31/415, A61K31/16, C07C317/44, C07D233/72.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE R SUB,1 ES ALQUILO C 4-12 , ALQUENILO C 4-12 , ALQUINILO C 4-12 , - (CH 2 H - CICLOALQUILO C 3-8 , (CH 2 )H - ARILO O - (CH 2 )H - HET; R 2 ES ALQUILO C SUB ,1-12 , ALQUENILO C 2-12 , ALQUINILO C 2-12 , (CH 2 )H - CICLOALQUILO C 3-8 , - (CH 2 H CICLOALQUENILO C 3-8 , - (CH 2 )H - ARILO, (CH 2 )H - HET, - (CH SUB,2 )H - Q, - (CH 2 )I - X R 4 O - (CH 2 )ICHR S UB,5 R 6 . DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ, IMPLICADAS EN LA DEGRADACION DE LOS TEJIDOS.

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(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MOROZOWICH, WALTER, WANG, YOUMIN. Clasificación: A61K47/44, A61K31/4433.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de piranona de fórmula (b) un componente oleoso seleccionado del grupo constituido por mono-, di-, triglicéridos o una mezcla de ellos, en el que el monoglicérido y el diglicérido son ésteres de glicerol de ácidos grasos mono- y di- insaturados, que tienen una longitud de cadena de dieciséis a veintidós átomos de carbono, en el que el triglicérido es un éster de glicerol de ácido graso saturado que tiene una longitud de cadena de seis a doce átomos de carbono, (c) un agente emulsionante constituido por lecitina, y (d) una fase líquida que comprende uno o más disolventes farmacéuticamente aceptables.

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(16/06/2005). Inventor/es: CHERIAN, MATHEW. Clasificación: A61K47/48, A61K31/28, A61K9/127.

Se describe una composición farmacéutica que incluye un complejo lipídico o un liposoma de un fosfolípido y un dicarboxilato de platino insoluble en agua y el procedimiento para la preparación de estas composiciones.

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(16/05/2005). Inventor/es: TAYLOR, DUNCAN, PAUL. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/535.

Un producto que comprende pindolol o un derivado o sal de éste farmacéuticamente aceptable y reboxetina o una sal de ésta farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de una afección seleccionada entre depresión, trastornos de ansiedad generales (TAG), Trastornos Adictivos, trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y trastornos de ansiedad tales como trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de pánico (TP) o fobia social (FS).

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(01/05/2005). Inventor/es: CHERIAN, MATHEW. Clasificación: A61K9/14.

Se presenta un procedimiento para separar un solvente de alto punto de ebullición de una composición farmacéutica disuelta en el solvente de alto punto de ebullición, el procedimiento comprende la adición de un cosolvente de bajo punto de ebullición a la solución para formar una mezcla de un solvente de alto punto de ebullición y un cosolvente de bajo punto de ebullición, y la separación de la mezcla de solvente/cosolvente bajo condiciones de vacío.

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(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WUTS, PETER, G., M., KELLY, ROBERT C.. Clasificación: C07F7/18, C07D417/12, C07C311/19, C07C233/87, C07D305/14, C07C231/14.

Un compuesto de fórmula II, III, IV o XI -CH(NHX3)-CH(OH)-CO-O-X1 (II) en las que X1 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C5-C7 o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X2 es H o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X3 es -SO2-X3-1 y X3-1 es 4-nitrofenilo, 2, 4-dinitrofenilo, 2- benzotiazolilo, 9-antracenilo o 5-metil-1, 3, 4- tiadiazolilo; o una sal del compuesto de fórmula IV.

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(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MORRIS, JOEL, NUGENT, RICHARD, A., WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., GRABER, DAVID, R., SCHLACHTER, STEPHEN, THOMAS, MURPHY, MICHAEL, J., THOMAS, RICHARD, C.. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D405/12, C07D401/12, C07D239/56, C07D239/48, C07D239/46.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE PIRIMIDIN TIOALQUILO Y ALQUILETER DE FORMULA (I) Y PIRIMIDIN Y ALQUILETER DE FORMULA (IA), ES DECIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUB,4} SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR Y R SUB,16} ES R SUB,15} Y R SUB,16} TOMADOS JUNTO CON EL IDINO, 1 ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CON LA CONDICION GENERAL DE QUE R SUB,4} Y R SUB,6} NO SON AMBOS TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE SON VIH POSITIVOS, SIENDO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA VIRICA.

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(01/04/2005). Inventor/es: THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R., THORARENSEN, ATLI. Clasificación: A61K31/535, C07D498/04, A61P31/22, C07D498/20.

Un compuesto de **fórmula** o una sal, racemato, solvato, tautómero o isómero óptico farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: cada X es independientemente O o S; Y es Cl, F, Br, CN o NO2; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) hidrógeno, b) N3, c) CN, d) fluoro, e) trifluorometilo, f) arilo, g) het, h) alquilo C 1 - 8, opcionalmente sustituido con R6 u OR7, o i) R1 y R2 o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman cicloalquilo C 3 - 8 o het; R5 es alquilo C 1 - 8, que puede estar parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con uno a tres N3, halo, CN, R6 o R7.

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(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GREGA, KEVIN C., ASHFORD, SCOTT, W. Clasificación: C07J9/00, C07J3/00.

Un procedimiento para la producción de 17- carboxiandrost-4-en-3-ona (IV) o anión del mismo que comprende poner en contacto una cetona esteroidea (III) en la que R1 se selecciona del grupo constituido por: –OH, OR1-1, en el que R1-1 es: (d) alquilo C1-C6, (e) trimetilsililo (f) –CH2-, en la que R2 se selecciona del grupo constituido por: –H, –OR2-1, en el que R2-1 es: (a) alquilo C1-C6, (b) trimetilsililo, (c) -, (d) –CH2-, –OH, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C7, –CO-OR2-3, en el que R2-3 es: (d) alquilo C1-C6, (e) cicloalquilo C3-C7, (f) -, –CO—NHR2-3, en el que R2-3 es como se definió anteriormente, –CO-NR2-4R2-5, en el que R2-4 y R2-5 son iguales o diferentes y son alquilo C1-C6, - opcionalmente sustituido con 1 ó 2 –F, -Cl, -Br, - CH3, -NH2, -NO2, -OH, -OCH3, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C12, con K2SO5·KHSO4·K2SO4.

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(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CISKE, FRED, L., GENIN, MICHAEL, J. Clasificación: A61P31/04, A61K31/428, A61K31/5415, C07D417/04.

Un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 es a) H, b) NH2, c) NH-alquilo C1-6, d) alquenilo C1-6, e) O-alquilo C1-6, S-alquilo C1-6, f) (CH2)i-cicloalquilo C3-6 o g) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a tres halos; R2 es a) H, b) alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con fenilo o CN, o c) alquilo C2-12 sustituido con OH, SH, NH2, -O-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6, -NHCO-alquilo C1-6, -NHSO2-alquilo C1-6, -S(O)i-alquilo C1-6 o uno a tres halos; Y es O o S; M es –(CH2)n-, en el que n es 1 ó 2 e.

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(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, SCHNUTE, MARK, E., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, RONALD, SCOTT, ALLEN. Clasificación: A61K31/47, C07D417/06, A61P31/22, C07D215/56.

Un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con hidroxi o NR4R5; R2 es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o NR4R5; R3 es H, F o alcoxi C1-7; R4 y R5 junto con el N son un resto heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el azufre puede estar sustituido con uno o dos átomos de oxígeno; y una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

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(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., ANDERSON, DAVID, JOHN. Clasificación: A61P31/04, A61K31/427, C07D413/10, A61K31/421, A61K31/541, C07D417/10.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que W es una estructura i o ii **(Fórmula)** R1 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, OC(=O) alquilo C14, u Oalquilo C1-4, (c) cicloalquilo C3-6, (d) amino, (e) alquilamino C1-8, (f) dialquilamino C1, 8, o (g) Oalquilo C1-8; R2 es H ó F; X es O ó NR3; R3 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, NH2, OC(=O)alquilo C1-4, u Oalquilo C1-4, (c) alqueno C3-8, o (d) C(=O)NR4R5; R4 y R5 son de forma independiente (a) H, o (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, o NH2; Y es O ó S; y n es 0 ó 1.

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(16/03/2005). Inventor/es: WALTER, GERALD, A., SHEN, ROBERT, W. Clasificación: A61K9/00, A61K9/50, A61K9/28.

Un comprimido masticable que comprende una base masticable y gránulos, comprendiendo cada gránulo: - un núcleo interno de un medicamento activo y una capa de recubrimiento interna que comprende una sustancia de aceite que tiene un punto de fusión comprendido entre 50ºC y 100ºC, y - una capa de recubrimiento externa que comprende una sustancia de polímero.

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(16/12/2004). Inventor/es: GAGE, JAMES, R., KELLY, ROBERT C., HEWITT, BRADLEY, D. Clasificación: C07D309/32, C07C205/56, C07C59/48.

El ácido (R)-3-hidroxi-3-(2-feniletil)hexanoico (IV) y sus sales farmacéuticamente aceptables. También se describe la (6R)-5,6-dihidro-4-hidroxi-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil-2H-piran-2-ona. Se describe además la [3 (R), 6(R)]5,6-dihidro-4-hidroxi-3-[1-(3-nitrofenil)propil]-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil-2H-piran- 2-ona (XVII). Adicionalmente se describe el (S)-3-(3-nitrofenil)pentanoato de metilo. También se describe la [3 (R), 6(R)]5, 6-dihidro-4-hidroxi-3-[(Z)-1-(3-nitrofenil)propenil]-6-[1-(2-fenil)etil]-6-propil- 2H-piran-2-ona. También se describe un procedimiento para preparar la hidroxi-lactona de fórmula (CVI).

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(01/12/2004). Inventor/es: KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., NIDY, ELDON G. Clasificación: A61K31/335, C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12.

Esta invención proporciona 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol y análogos de 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol de fórmula I: *fórmula *. Los compuestos de fórmula I se utilizan para los mismos cánceres para los que se ha mostrado activo el taxol, incluyendo el cáncer de ovarios, cáncer de pecho y melanoma maligno en humanos, así como cáncer de pulmón, cáncer gástrico, cáncer de colon, cáncer de cabeza y cuello y leucemia.

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(01/12/2004). Inventor/es: MOROZOWICH, WALTER, GAO, PING. Clasificación: A61K9/107, A61K9/48.

La invención proporciona una nueva composición farmacéutica basada en el empleo de una fase oleosa particular que comprende un agente lipofílico farmacéuticamente activo, una mezcla de monoglicérido y diglicérido en una proporción en peso desde aproximadamente 9:1 hasta aproximadamente 6:4 (diglicérido:monoglicérido) en la que el glicérido y el monoglicérido son ésteres de ácido graso mono o di-insaturados de glicerol que tienen una cadena de 16 a 22 átomos de carbono, uno o más disolventes farmacéuticamente aceptables y uno o más tensioactivos farmacéuticamente aceptables. La composición tiene forma de emulsión autoemulsificante que proporciona alta concentración y alta biodisponibilidad oral de los compuestos lipofílicos.

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(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: FOSTER, TODD, P., KIEFER, DAVID, L. Clasificación: A61K9/00, A61K47/44, A61K31/545.

LA INVENCION PRESENTA LA INCLUSION DE PEQUEÑAS CANTIDADES DE SUSPENSIONES DE AGUA EN ACEITE DE MEDICAMENTOS ACTIVOS, TALES COMO CEFTIOFUR DE LA FORMULA (II), PARTICULARMENTE LA SAL DE HIPOCLORURO DE CEFTIOFUR. LAS SUSPENSIONES RESULTANTES TIENEN UNA CAPACIDAD MEJORADA PARA VOLVERSE A PONER EN SUSPENSION. ESTA CAPACIDAD MEJORADA DA COMO RESULTADO UN PRODUCTO MEJORADO A CAUSA DE QUE SE REQUIERE MENOS AGITACION DE LA SUSPENSION ANTES DE LA DOSIFICACION.

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(16/11/2004). Inventor/es: MESFIN, GEBRE-MARIAM, JENSEN, RICHARD, K. Clasificación: A61K31/422.

El uso de una cantidad efectiva de un compuesto de **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo para preparar un medicamento para tratar o prevenir osteoporosis, resorción ósea u otra enfermedad ósea en un mamífero vertebrado en la que: R1 es a) H, b) NH2, c) NH-alquiloC1-4, d) alquiloC1-4, e) -OalquiloC1-4, f) -SalquiloC1-4, g) alquiloC1-4 sustituido con 1-3 F, 1-2 Cl, CN o –COOalquiloC1-4, h) cicloalquiloC3-6, i) N(alquiloC1-4)2 o j) N(CH2)2-5; A es un residuo heteroaromático de 5 miembros que tiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo constituido por S, N, y O, en el que el residuo heteroaromático de 5 miembros se une por medio de un átomo de carbono, en el que el residuo heteroaromático de 5 miembros puede tener adicionalmente un anillo benceno o naftilo fusionado en él, en el que el residuo heteroaromático de 5 miembros está sustituido opcionalmente con de uno a tres R48.

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(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CHERIAN, MATHEW, APTE, SHIREESH, PRAKASH. Clasificación: A61K41/00.

Método para preparar un liofilizado de un complejo lipídico de una porfirina que comprende las etapas de: preparación de una solución concentrada de una porfirina y un fosfolípido en un disolvente orgánico, adición de agua a la solución para formar un complejo entre la porfirina y el fosfolípido, eliminación del disolvente orgánico para obtener una dispersión del complejo lipídico en agua como fase acuosa, disolución de un excipiente farmacéuticamente aceptable en la fase acuosa de la dispersión y liofilización de la dispersión del complejo lipídico para formar un liofilizado, en donde dicha porfirina es una metaloporfirina insoluble en agua.

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(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., HUTCHINSON, DOUGLAS, K., YAMADA, HIROYOSHI. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D498/04.

ESTA INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DE LA OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA QUIMICA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES: EN DONDE X ES NR 1 , CR 2 R SUB,3 , O, S, SO, O SO 2 ; Y Z ES NR 4 , S, SO, SO SUB,2 U O. LOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS UTILES, EFECTIVOS CONTRA VARIOS PATOGENOS HUMANOS Y DE ANIMALES, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS TALES COMO ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS MULTIRRESISTENTES, ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBICOS TALES COMO ESPECIES DE BACTEROIDES Y CLOSTRIDIA, Y ORGANISMOS RESISTENTES AL ACIDO TALES COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS Y MYCOBACTERIUM AVIUM.

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(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MALLORY, CHRISTOPHER, S., BRITTEN, NANCY, J., HAHN, DAVID, A., RE, ROBERT, G., PYRET, THOMAS, W., SCHAPAUGH, RANDAL, L. Clasificación: A61L2/08.

Un procedimiento de envasado de una sustancia medicinal sensible a la oxidación utilizada para la prevención o el tratamiento de enfermedades, lesiones o el dolor, que comprende: la disposición de la sustancia medicinal en un recipiente, donde el recipiente comprende polietileno con una densidad superior a 0, 925 g/cm3 y antes, durante o después de dicha disposición, la exposición del recipiente a la radiación gamma.