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(16/10/2019) Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L; A se selecciona de **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco; cada uno de R1,…

(20/04/2016) Un compuesto de formula general I**Fórmula** en la que Y se selecciona de -CHRay-, -CHRay-CHRby-, -CRay≥CRby-, -C≡C-, -CHRay-CHRby-CHRcy-, -CHRay- CRby≥CRcy- y -CHRay-C≡C-; cada Ray, Rby y Rcy se selecciona independientemente de hidrogeno, alquilo C1-C12 sustituido o insustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o insustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o insustituido; cada R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-C12 sustituido o insustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o insustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o insustituido; R6 se selecciona de NR8R9 y OR10; A es**Fórmula** W se selecciona de O y NR7; R7 se selecciona de hidrogeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula general I **Fórmula** en donde R1 se selecciona de hidrógeno y halógeno; R2 es halógeno; cada R3, R15 y R16 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa y ≥O, con la condición de que cuando existe un grupo ≥O, el hidrógeno del átomo de C al que está unido el ≥O está ausente; cada R4, R5, R6, R7, R11, R12 y R14 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa y OCOORa; cada R8, R9 y R17 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido; R10 se selecciona…

(14/01/2015) Un proceso para la síntesis de un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde: R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, alquinilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, C(≥O)Ra, C(≥O)ORb, C(≥O)NRcRd, y un grupo protector para OH; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, alquinilo de C2-C12 sustituido o sin sustituir, C(≥O)Ra, C(≥O)ORb, C(≥O)NRcRd, y un grupo protector para amino; R3 es CN u OH; R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo: (a) C(≥O); (b)…

(05/06/2013) Un compuesto de fórmula general I en la que R1, R4, R6, y R9 se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o nosustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido;R3 y R8 son cada uno independientemente un grupo mercaptoalquilo C1-C12 sustituido o no sustituido en el que elgrupo mercapto, opcionalmente, puede estar protegido; o R3 con R8 forman un grupo -CH2-S-S-CH2-;R2 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; o el par R1-R2 y/o R6-R7 forman independientemente un alquilideno C1-C12 sustituido o no sustituido o, junto con elcorrespondiente átomo de C al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C12 sustituido o no sustituido;R5 y R10 se seleccionan…

(05/02/2013) Un compuesto de la fórmula general Ia: en la que R2 R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido; en la que R1 es C(≥O)R'' o C(≥O)OR'', y R'' es un alquilo con al menos 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido o un alquenilo opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de arilo o grupo heterocíclico; o R'' se deriva de un aminoácido protegido opcionalmente; en la que R6 y R7 son ambos…

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula general Ia: en la que R1 R2, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquiloC1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido; R4 es alquilo que tiene 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo C2-C12, aralquilo, CH3-(CH2)n-CO- donde n es 1, 2, 4, 6,12, 14, o 16, biotina, haloalquil-CO-, arilalquenil-CO-, alquil-O-CO-, alquenil-O-CO-, arilalquil-O-CO-; R6 y R7 son ambos ≥O y las líneas de puntos indican un anillo de quinona, o R6 es -OR3, en el que R3 es H, C(≥O)R',C(≥O)OR', alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula general I en la que Y está seleccionado entre -CHRay-, -CHRay-CHRby-, -CRay≥CRby-, -C≡C-, -CHRay-CHRby-CHRcy-, -CHRay-CRby≥CRcy- y -CHRay-C≡C-; cada Ray, Rby, y Rcy está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o nosustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido; cada R1, R2, R3, R4, y R5 está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o nosustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido; R6 se selecciona entre NR8R9, y OR10; W está seleccionado entre O y NR7; R7…

(14/03/2012) Una composición farmacéutica que comprende un disacárido y un compuesto de fórmula general (I) : en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-N (Ra) 2 y -CH2-ORa-, en las que cada Ra está seleccionada independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-CO-, -haloalquilo-CO, cicloalquilalquilo-CO-, haloalquilo-O-CO-, arilalquilo-CO-, arilalquenilo-CO-, -heteroarilo-CO, alquenilo-CO-, alquilo, alquenilo y acil aminoácido, o los dos grupos Ra, junto con el átomo de N del -CH2-N (Ra) 2 forman un grupo heterocíclico; R2 está seleccionado de entre alquilo-CO-, -cicloalquilo-CO-y haloalquilo-CO-;…

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula general I en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb y NRaC(NRa)NRaRb; cada R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir; cada R41, R42, R43, R44, R45, R46, R47 y R48 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir; cada R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C12 sustituido o sin sustituir y alquinilo C2-C12 sustituido…

(19/07/2011) ET743 para su uso en el tratamiento del cáncer en el cuerpo humano, que comprende administrar el ET743 por infusión intravenosa a una dosis de 1500 microgramos por m de área de superficie del cuerpo, durante 24 horas, donde el cáncer es un sarcoma, conduciendo a la mejoría clínica

(13/05/2011) El uso de una combinación sinérgica de ET-743 y otro fármaco seleccionado de un fármaco antraciclínico, un fármaco de platino, un fármaco que tiene como diana una topoisomerasa, un fármaco del grupo de los taxanos, un fármaco antimetabolito o un fármaco antimicótico oral en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un tumor

(21/03/2011) Un compuesto de formula general (5a): en donde R1 es H; X1, X2, R2, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R', CO2H, CO2R', carboxialquilo de C1- C12, alquilo de C1-C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2- C12, arilo, aralquilo y heteroaromático; R3 es NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', NHSO2R' o halógeno; cada uno de los grupos R' se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, SH, NO2, NH2, CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo de C1- C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2-C12,…

(27/10/2009) Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, OR'', SH, SR'', SOR'', SO2R'', NO2, NH2, NHR'', N(R'')2, NHCOR'', N(COR'')2, NHSO2R'', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R'', CO2H, CO2R'', alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido y grupo heteroaromático sustituido o no sustituido; y R3 se selecciona del grupo que consiste en OH y OMe; en los que el o cada grupo R'' se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, arilalquenilo sustituido…

(01/12/2008) Un compuesto de formula general (5a): (Ver fórmula) en donde el grupo sustituyente definido por R1 se selecciona del grupo que consiste en OH, OR'''', SH, SR'', SOR'', SO2R'', NO2, NH2, NHR'', N(R'')2, NHCOR'', NHSO2R'', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R'', CO2H, CO2R'', carboxialquilo, alquilo de C1-C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2-C12, arilo, aralquilo y heteroaromático; en donde el sustituyente de los grupos definidos por X1, X2, R2, R3, R4, R5, R6, y R7 se selecciona cada uno de forma independiente del grupo que consiste en H, OH, OR'', SH, SR'', SOR'', SO2R'', NO2, NH2, NHR'', N(R'')2, NHCOR'', NHSO2R'', CN, halógeno, C(=O)H, C(=O)R'', CO2H, CO2R'', carboxialquilo, alquilo de C1-C12, alquenilo de C2-C12, alquinilo de C2-C12, arilo, aralquilo y heteroaromático; en donde cada uno de los grupos R'' se selecciona de forma independiente del grupo que…

(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que: X es independientemente -C(R)2-, -O-, -S- o -NR-, en los que R es independientemente H o un grupo orgánico seleccionado de un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo arilo, un grupo aralquilo y sus derivados sustituidos con uno o más de un grupo heterocíclico, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi, un grupo mercapto, un grupo amino opcionalmente protegido, un grupo guanidino o un grupo halógeno; Y es CO o -COCHCH3CO-R4 es H o un grupo orgánico seleccionado de un grupo amido RCONH- o un grupo acilo RCO-, en los que R es como se ha definido, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un…

(01/04/2008) Un compuesto de fórmula: en donde: el grupo terminal -C(X)3 es -CH3; Y es OR1 en donde R1 se selecciona de H, C(=O)R'', P(=O)R''R'''', S(=O)R''R'''', alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y en donde la línea de puntos indica un doble enlace opcional de modo que Y puede ser también =O o el grupo Y puede formar un heterociclo con NR2R3 y los átomos intermedios; el grupo terminal -C(Z)3 es -CH3; z es de 10 a 19; y es de 1 a 3; R2 y R3 son el mismo o diferentes y cada uno es H, C(=O)R'', C(=S)R'', P(=O)R''R'''', S(=O)R''R'''',…

(01/03/2008) Compuesto de la fórmula general Ia: en la que R2, R4, R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(=O)R'', C(=O)OR'', P=O(OR'')2, alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido; en la que R1 es C(=O)R" o C(=O)OR", y R" es un alquilo opcionalmente sustituido con al menos 4 átomos de carbono o un alquenilo opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de arilo o grupo heterocíclico; o R" proviene de un aminoácido opcionalmente protegido; en la que R6 y R7 son ambos =O y las líneas de puntos indican un anillo de quinona, o R6 es -OR3, en el…