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3,5–diamino–6–cloro–N–(N–(4–(4–(2–(hexil(2,3,4,5,6–pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil) carbamimidoil)pirazino–2–carboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/12/2019). Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R. Clasificación: A61P11/00, A61K31/4965, C07D239/48.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un osmolito.

PDF original: ES-2778675_T3.pdf

Compuestos bloqueantes del canal de sodio epitelial sustituidos por arilalquilo y ariloxialquilo.

(14/08/2019) Un método para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo, el método comprendiendo tratar un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: Ar es un resto seleccionado del grupo de:**Fórmula** X se selecciona de -CH2 -, -O-, o -S-; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; y R1 se selecciona de -(CH2)q-Y o -(CH2)q -O-Y; q es un número entero seleccionado independientemente en cada caso de 1, 2, 3, 4, 5 o 6; Y es un anillo de fenilo,…

Dendrímero como aminoamidas que posee actividad de bloqueador de canal de sodio para el tratamiento del ojo seco y otras enfermedades mucosas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/04/2018). Inventor/es: BOUCHER, RICHARD, C., JOHNSON, MICHAEL ROSS, THELIN,WILLIAM ROBERT. Clasificación: A61P27/02, A61K31/497, C07D241/32.

Un Compuesto representado por la fórmula (II): **Fórmula** y racematos, diastereómeros, tautómeros, polimorfos, pseudopolimorfos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A1 es un carbociclo aromático de C6-C15 miembros sustituido con al menos un R5 que está representado por una de las siguientes fórmulas: **Fórmula**.

PDF original: ES-2675588_T3.pdf

Compuestos de 3,5-diamino-6-cloro-N-(N-(4-fenilbutilo)carbamimidoilo)-pirazina-2-carboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/03/2018). Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R. Clasificación: A61K31/4965, A61P11/12, C07D241/20.

Un compuesto de Fórmula (A): **Fórmula** n donde Ar es un resto seleccionado del grupo de: **Fórmula** X se selecciona de -CH2-, -O-, y -S-; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo en el anillo adicional seleccionado entre N y O; R3 es un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono o un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; y R5 se selecciona de H y alquilo C1-C3; o u na sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2674665_T3.pdf

Compuestos bloqueantes del canal de sodio epitelial sustituidos por arilalquilo y ariloxialquilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/08/2017). Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R. Clasificación: A61K31/4965, A61P11/12, C07D241/20.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que Ar es un resto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** X se selecciona entre -CH2-, -O- y -S-; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6; R es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R1 se selecciona de -(CH2)q-Y y -(CH2)q OY; q es un número entero seleccionado independientemente en cada caso de 1, 2, 3, 4, 5, y 6; y Y es un fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo, con cada fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo sustituido por 0, 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -NH(C1-C6 alquilo), -N(C1- C6 alquilo)2, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, y -CF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2644718_T3.pdf

Dipéptido química y metabólicamente estable que presenta una potente actividad bloqueadora de los canales de sodio.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/04/2017). Inventor/es: JOHNSON, MICHAEL ROSS. Clasificación: A01N47/28.

Compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** y racematos, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, polimorfos, pseudopolimorfos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2633177_T3.pdf

Derivados de cloropiracinocarboxamida útiles para el tratamiento de enfermedades favorecidas por una hidratación mucosa insuficiente.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/10/2016). Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R. Clasificación: A61K31/4965, A61P11/12, C07D241/26.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: Ar se selecciona de:**Fórmula** y n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8 y un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2619954_T3.pdf

Bloqueantes poli-aromáticos de los canales de sodio.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la que A1 está representada por la fórmula:**Fórmula** y en la que cada Q es, independientemente, C-H, C-R5, o C-R6, con la condición de que al menos un Q sea C-R5; cada R5 es, independientemente, OH, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10- CH2(CHOR8)(CHOR8)nCH2OR8, Link-(CH2)n-CAP, Link-(CH2)n-(Z)g-CAP, o Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP; cada R6 es, independientemente, R5, -R7, -OR11, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m- NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O- (CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10,…

Bloqueadores del canal de sodio de pirazinoilguanidina rematada.

(04/12/2013) Un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula** en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C7 , fenilo no sustituido o sustituido con halógenos, alquHtio C1-C7, fenil-(alquil C,-C7)-tio, alquil-sulfonilo C,-C7, o fenil-(alquil C,-C7)-sulfonilo; y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, a1coxi C1-C7, alquiltio Crel , halógeno, alquilo C1-C7, fenHo no sustituido osustituido con halógenos, o -N(R'¡'; R' es hidrógeno o alquilo C,-C7; cada R' es, independientemente, _R7, -(CH')m-OR8, -(CH2)m-NR7RlO, -(CH,),(CHOR8)(CHOR8kCH,OR',-(CH,CH,O)m-R8 , -(CH,CH,O)m-CH,CH,NR7R 10, -(CH,kC(≥0)NR7R 10, -(CH,),-Zg-R7, -(CH')m-NR 10_CH, (CHOR8)(CHOR'),-CH,OR8, -(CH,),-CO,R7 , o R3 Y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno,…

Nuevos bloqueadores de los canales de sodio de pirazinoilguanidina protegidos.

(19/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C7, fenilo sin sustituir o sustituido, alquiltio C1-C7, fenilalquiltioC1-C7, alquil C1-C7-sulfonilo o fenilalquil C1-C7-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, halógeno, alquilo C1-C7, grupo fenilo sin sustituir osustituido o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C7; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(≥O)NR7R10, -(CH2)n-Zg-R7,-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, un grupo representado por la fórmula (A), alquilo C1-C7,hidroxialquilo…

Bloqueadores de canales de sodio pirazinoilguanidina sustituida con fenilo que tienen actividad agonista beta.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/08/2012). Inventor/es: BOUCHER, RICHARD, C., JOHNSON, MICHAEL ROSS, HIRCH,ANDREW J, ZHANG,JIANZHONG. Clasificación: A61P11/00, A61P31/00, A61P13/00, A61K31/497, A61P17/04, A61K31/4965, A61P27/04, C07D241/32.

Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C7, fenilo sustituido o no sustituido, alquiltio C1-C7, fenil-(alquilC1-C7)-tio, (alquil C1-C7)-sulfonilo, o fenil-(alquil C1-C7)-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, halógeno, alquilo C1-C7, grupo fenilo sustituido o nosustituido, o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C7; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2-CH2O)m-R8.

PDF original: ES-2392999_T3.pdf

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO.

(14/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula: en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C8), fenilo no sustituido o sustituido con halo, alquil (C1-C8)- tio, fenil-alquil (C1-C8)-tio, alquil (C1-C8)-sulfonilo, o fenil-alquil (C1-C8)-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi (C1-C8), alquil (C1-C8)-tio, halógeno, alquilo (C1-C8), arilo mononuclear no sustituido o sustituido con halo o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C8); cada R2 es, de forma independiente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, - (CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-Z8-R7,-(CH2)m-NR10-CH2 (CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o R3 y R4 son cada uno, de forma independiente, hidrógeno, un grupo…

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO HETEROSUSTITUIDOS.

(02/06/2009) Un compuesto de pirazinoilguanidina, caracterizado porque está representado por la fórmula (I):** ver fórmula** en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior, fenilo sin sustituir o sustituido, alquil inferior-tio, fenilalquil inferior-tio, alquil inferior-sulfonilo, o fenil-alquil inferior-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi inferior, alquil inferior-tio, halógeno, alquilo inferior, arilo mononuclear sin sustituir o sustituido, o -N(R 2 )2; R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; cada R 2 es, independientemente, -R 7 , -(CH2)m-OR 8 , -(CH2)m-NR 7 R 10 , -(CH2)n(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -(CH 2CH 2O) m-R 8 , -(CH 2CH 2O) m-CH 2CH 2NR 7 R 10 , -(CH 2) n-C(=O)NR 7 R 10 , -(CH 2) n-Z g-R 7 , -(CH 2) m-NR 10 -CH 2 (CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , -(CH 2) n-CO 2R 7 , o ** ver fórmula** en el que cuando dos…

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO.

(16/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior, fenilo no sustituido o sustituido, alquil-tio inferior, fenil-(alquil inferior)-tio, (alquil inferior)-sulfonilo, o fenil-(alquil inferior)-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi inferior, alquil-tio inferior, halógeno, alquilo inferior, arilo mononuclear no sustituido o sustituido, o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo inferior; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-Zg-R7, -(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, un grupo representado por…

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