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POLIAZACICLOALCANOS UTILIZADOS COMO AGENTES DIQUELANTES.
(16/09/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DIQUELANTES, EN PARTICULAR COMPUESTOS QUE TIENEN DOS GRUPOS QUELANTES MACROCICLICOS UNIDOS POR UN PUENTE QUE CONTIENEN UN ENLACE DE ESTER O DE AMIDO, ESPECIALMENTE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (V) (EN LA QUE CADA X PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y REPRESENTA NZ, O O S; AL MENOS DOS X SON NZ; CADA Z ES UN GRUPO R{SUP,1} O UN GRUPO CR{SUP,1}{SUB,2}Y, AL MENOS UNA Z Y PREFERIBLEMENTE 2 O 3 Z, EN CADA ANILLO MACROCICLICO ES CR{SUP,1}{SUB,2}Y; CADA Y ES UN GRUPO CO{SUB,2}H, PO{SUB,3}H, SO{SUB,3}H, CONR{SUP,1}{SUB,2}, CON(OR{SUP,1}}R{SUP,1} , CNS O CONR{SUP,1}NR{SUP,1}{SUB ,2}, PREFERIBLEMENTE COOH; M ES 0 O 1 O 2, PREFERIBLEMENTE 1; CADA N ES 2 O 3, PREFERIBLEMENTE 2, Q ES 1 O 2; CADA R{SUP,1} QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE ES UN ATOMO DE HIDROGENO…
(16/04/2003) ESTA INVENCION CONSISTE EN COMPUESTOS POLIQUELANTES QUE RESULTAN UTILES, POR EJEMPLO, EN LOS PROCEDIMIENTOS DE DIAGNOSTICO POR IMAGENES Y QUE SON DEGRADABLES IN VIVO Y PRODUCEN FRAGMENTOS EXCRETABLES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FORMULA (I): R{SUP,1}(X{SUP,1}R{SUP ,2}((X{SUP,2}){SUB,P}L){SUB ,N}){SUB,M} (DONDE X{SUP,1} ES UN DOMINIO DE ENLACE METABOLICAMENTE FRAGMENTABLE PARA PRODUCIR R{SUP,1}X{SUP,3}{SUB ,M} Y X{SUP,4}R{SUP,2}((X{SUP ,2}){SUB,P}L){SUB,N} , DONDE X{SUP,3} Y X{SUP,4} SON LOS RESIDUOS DE LA FRAGMENTACION DE X{SUP,1}; R{SUP,1}X{SUP,3}{SUB ,M} ES UN POLIMERO BIOTOLERADO, PREFERIBLEMENTE UN POLIMERO BASICAMENTE MONODISPERSO Y EN ESPECIAL, UNO CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A 40.000 D, PREFERIBLEMENTE INFERIOR A 30.000 D, Y ESPECIALMENTE, INFERIOR…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2000). Inventor/es: KLAVENESS, JO, ALMEN, TORSTEN, DUGSTAD, HARALD, RONGVED, PAL, BERG, ARNE, CHANG, C. ALLEN, DROEGE, MICHAEL, FELLMAN, JERE D., KIM, SOOK-HUI, ROCKLAGE, SCOTT M., SEGAL, BRENT, WATSON, ALAN D. Clasificación: A61K49/00, A61K49/04, C07D255/02, C07C237/08.
SE PRESENTA UN MEDIO DE CONTRASTE DE FORMACION DE IMAGENES QUE COMPRENDE UN COMPLEJO MULTINUCLEAR FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE (COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACION 1). EL COMPLEJO MULTINUCLEAR CONTIENE AL MENOS DOS, PERO PREFERENTEMENTE TRES O MAS ATOMOS AUMENTADORES DE CONTRASTE. PARA TECNICAS DE FORMACION DE IMAGENES POR ULTRASONIDOS O POR RAYOS X SE UTILIZAN ATOMO DE METALES PESADOS PARA INCREMENTAR EL CONTRASTE, EN TANTO QUE EN LA FORMACION DE IMAGENES POR RESONANCIA MAGNETICA LOS ATOMOS DE METAL PARAMAGNETICO AUMENTA EL CONTRASTE. EL MOLIBDENO Y EL TUNGSTENO SON LOS ATOMOS AUMENTADORES DE CONTRASTE PREFERIDOS. EL MEDIO PUEDE TAMBIEN SER USADO TERAPEUTICAMENTE.
DERIVADO DE HIDROXAMATO E HIDRAZIDA DE POLIAMINAS Y SU USO MEDICO COMO AGENTES QUELANTES.
(16/08/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): A[X(CR1R2)N]MXA O UN COMPLEJO DE QUELATO DE SAL DE ESTE, PARA SU USO COMO AGENTE TERAPEUTICO O AGENTE DE DIAGNOSTICO DONDE EN LA FORMULA (I), CADA UNO DE LOS GRUPOS R1 Y R2 PUEDEN REPRESENTAR INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI, QUE LLEVA OPCIONALMENTE UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS A PARTIR DE GRUPOS HIDROXI, ALCOXI Y ARILO; CADA X REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O UN GRUPO NA; CADA A REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO Y; CADA Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO Z COZ, SO3R6, CSZ, PO2Z O B; O UNO O MAS PARES DE GRUPOS A SOBRE DIFERENTES UNIDADES X PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO [CCR1R2)NX1]P (CR1R2)N O UN GRUPO…
AGENTES QUELANTES DE METALES EN SITIOS MULTIPLES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1998). Inventor/es: ROCKLAGE, SCOTT M., WATSON, ALAN D., LOVE, DAVID, DOW, WILLIAM, C., HIMMELSBACH, RICHARD, J. Clasificación: A61K51/00, C07D295/185, C07C237/06, C07D257/02, C07C237/10.
SE PRESENTAN COMPUESTOS POLIQUELANTES, ES DECIR AGENTES QUELANTES METALICOS CON MULTIPLES ENLACES Y QUELATOS FORMADOS CON ELLOS. LOS POLIQUELANTES Y ESPECIALMENTE SUS METALES PASAMAGNETICOS, METALES PESADOS O POLIQUELATOS METALICOS RADIOACTIVOS SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA UTILIZARLOS EN LA FORMACION DE IMAGENES DE DIAGNOSTICO, DETOXIFICACION DE METALES PESADOS O RADIOTERAPIA. LOS POLIQUELANTES TIENEN UNA ESTRUCTURA OLIGOMERICA LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENEN QUELANTES ALTERNOS Y UNIDADES ENLAZANTES UNIDAS ENTRE SI POR UNIDADES DE AMIDA O DE ESTER ESTANDO LOS GRUPOS CARBONILO DE LOS MISMOS ADYACENTES A LAS UNIDADES QUELANTES, CONTENIENDO CADA POLIQUELANTE AL MENOS DOS DE DICHAS UNIDADES QUELANTES CAPACES DE COMPLEJAR UN ION METALICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1997). Inventor/es: QUAY, STEVEN, C., ROCKLAGE, SCOTT M., WATSON, ALAN D., SIEVING, PAUL F. Clasificación: A61K47/48, A61K51/00, C08G69/48.
SE PROPORCIONAN POLICELANTES Y SUS CELATOS METALICOS UTILES EN LA VISUALIZACION DE IMAGENES PARA DIAGNOSTICOS Y EN RADIOTERAPIA Y QUE COMPRENDEN UNA MULTITUD DE MITADES CELANTES MACROCICLICAS, V.GR. RESIDUOS DOTA, CONJUGADOS A UNA MOLECULA VERTEBRAL POLIAMINA, V.GR. POLISINA. PARA PRODUCIR UN POLICELATO DE SITIO ESPECIFICO, UNO O MAS DE LOS CELANTES MACROCICLICOS QUE PORTAN MOLECULAS VERTEBRALES PUEDEN SER CONJUGADOS A UNA MACROMOLECULA DE SITIO DIRIGIDO, V.GR. UNA PROTEINA.
USO DE COMPLEJOS DE QUELATO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física
(01/08/1996). Inventor/es: ROCKLAGE, SCOTT M., KRAFT, KARL F., QUAY, STEVEN CARL, WORAH, DILIP M. Clasificación: A61K49/00, G01R33/28.
LA INVENCION PROPORCIONA EL USO DE UN COMPLEJO DE QUELATO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE DE UN COMPUESTO QUELADOR Y UN ION PARAMAGNETICO DE UN ELEMENTO LATANIDO TENIENDO UN NUMERO ATOMICO EN UNA GAMA DE 57 A 70 O DE UN METAL DE TRANSICION CON UN NUMERO ATOMICO SELECCIONADO DESDE 21 A 29, 42 Y 44 Y DE UNA SAL DE CALCIO ORGANICO NO PARAMAGNETICA PARA LA PREPARACION DE UN MEDIO DE CONTRASTE DE FORMACION DE IMAGEN DE RESONANCIA MAGNETICA AL MEZCLAR DICHO COMPLEJO Y DICHA SAL ORGANICA. EL CALCIO MEZCLADO SIRVE PARA REALZAR LA BIOTOLERACION DEL QUELATO PARAMAGNETICO CONTENIENDO UN MEDIO DE CONTRASTE MRI.
AGENTES DE CONTRASTE PARA FORMACION DE IMAGENES EN RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR (RMN) A BASE DE FOSFATO DE DIPIRIDOXILO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/1995). Inventor/es: QUAY, STEVEN, C., ROCKLAGE, SCOTT M.. Clasificación: C07F15/00, A61K49/00, C07F13/00, C07F11/00, C07F9/58.
LOS ACIDOS N,N'-BIS-(PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-ALQUILENDIAMINA-N , N'-DIACETICOS, N, N'-BIS-(PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-1 ,2CICLOALQUILENDIAMINA-N ,N'-DIACETICO, Y N, N'-BIS (PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-1 ,2-ARILENDIAMINA-N,N'-DIACETICO , LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS DE MONOFOSFATO Y DE LOS ACIDOS MONOACETICOS, ASI COMO SUS SALES Y ESTERES FORMAN QUELATOS ESTABLES MUY SOLUBLES CON IONES METALICOS PARAMAGNETICOS, Y SON AGENTES DE CONTRASTE RAIOLOGICO PARA RMN ALTAMENTE EFICACES. LOS AGENTES DE CONTRASTE PREFERIDO SON LOS YA CITADOS DE ACIDOS DIACETICOS Y SUS SALES CALCICAS SOLUBLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA FORMAR ESTOS COMPUESTOS.
QUELATOS DE MANGANESO(II).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1995). Inventor/es: ROCKLAGE,SCOTT, CACHERIS,WILLIAM, JAMIESON,GENE. Clasificación: A61K49/00, C07F9/38, C07C229/16, C07D273/00, C07F9/58, C07D257/02.
Un procedimiento para preparar un quelato de Mn(II), que comprende hacer reaccionar MnO en un medio acuoso, a un pH no mayor que 5 y a una temperatura de 20 a 50º C, con un compuesto quelante distinto de EDTA, siendo el compuesto quelante sustancialmente insoluble en agua y estando sustancialmente protonizado, por cuanto que al menos el 75 % de los protones lábiles existentes en dicho compuesto quelante se presentan en su forma totalmente protonizada, y opcionalmente disolviendo a continuación el quelato de Mn(II) precipitado en una base acuosa.
COMPUESTOS QUELANTES DE PIRIDOXAMINA, QUELATOS DE MANGANESO (II) Y SU USO COMO AGENTES DE CONTRASTE NMRI.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Inventor/es: QUAY, STEVEN, C., ROCKLAGE, SCOTT M.. Clasificación: A61K49/00, C07D401/12, C07F13/00, C07D213/66.
LOS QUELATOS DE MANGANESO (II) DE LOS ACIDOS CITADOS EN LA INVENCION Y SUS SALES SON AGENTES MUY ESTABLES DE CONTRASTE DE NMRI. MANTIENEN EL ION MANGANESO (II) EN EL ESTADO DE VALENCIA +2. LOS AGENTES DE CONTRASTE PREFERIDOS SON QUELATOS DE ION MANGANESO (II) DE ACIDO N,N'-BIS-(PIRIDOXAL)ETILENDIAMINAN ,N'-DIACETICO, ACIDO N,N'-BOS-(PIRIDOXAL)TRANS-1 ,2CICLOHEXILENDIAMINA-N ,N'-DIACETICO, Y LAS SALES Y ESTERES DEL MISMO.