206 patentes, modelos y diseños de MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC. (pag. 6)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE GLUTARIMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN NUCLEOFILO DE FORMULA (II) CON UN SUSTRATO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE NO REACTIVO TALES COMO ETERES DE PETROLEO, HIDROCARBUROS CLORADOS, DISULFURO DE CARBONO U OTROS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 150JC Y DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE GLUTARIMIDA DE FORMULA (I). SIENDO: A Y B, INDEPENDIENTEMENTE GRUPO OXO, TIO O IMINIO DE FORMULA -N(R6)-; L, GRUPO SALIENTE; N, NUMERO ENTERO DE 2 A 5; R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HAL, NITRO, ETC.; R3, H O GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 O HIDROXIETILO; R4 Y R5, GRUPO METILO U OTROS; Y R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZA COMO AGENTES ANSIOLITICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D307/301.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-FURANCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO TRIFUORACETICO EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 10JC PARA OBTENER LOS DERIVADOS DEL ACIDO-4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-FURANCARBOXILICO DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O SUS ENANTIOMEROS INDIVIDUALES Y MEZCLAS RACEMICAS. SIENDO: L UN GRUPO ALCOXI SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. EL ACIDO TRIFUORACETICO ES PURO Y LA ATMOSFERA INERTE SE CONSIGUE EMPLEANDO ARGON. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INHIBIR AL ACIDO G-AMINOBUTIRICO TRANSAMINASA, LO QUE DA LUGAR A UN AUMENTO DE LOS NIVELES CEREBRALES DE ACIDO G-AMINOBUTIRICO. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C213/08, C07C217/62.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE FLUORALILAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN DERIVADO AMINOPROTEGIDO DEL 1-FLUOR-2-BROMOMETIL-3-AMINOPROPENO DE FORMULA (II) CON UN FENOL O TIOFENOL DE FORMULA (III), EN CONDICIONES ANHIDRAS, EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO O BUTIL-LITIO Y EN TETRAHIDROFURANO Y SEPARAR AL GRUPO PROTECTOR (FTALOILO) POR CALENTAMIENTO CON HIDRAZINA EN UN DISOLVENTE INORGANICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1 Y R2, H, CL O F; R3, H Y X 0 O 5. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DEL MAL DE PARKINSON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PIRIDOILIMIDAZOL-2-ONA. CONSISENTE EN: A) REDUCIR UNA DICETO-OXIMA (II) CON HIDROXIDO GASEOSO Y UN CATALIZADOR METALICO COMO PD/C, PARA DAR UNA HIDROXIIMINOCETONA DE FORMULA (III); B) CICLAR LA HIDROXIIMINOCETONA (III) POR REACCION CON UN ION CIANATO PARA OBTENER UNA HIDROXIMETILIMIDAZOL-2-ONA (IV); C) OXIDAR EL PRODUCTO DE B) CON N-CLOROSUCCINIMIDA O DIOXIDO DE MANGANESO, PARA OBTENER LA PIRIDOILIMIDAZOL-2-ONA DE FORMULA (I). SIENDO AR UN GRUPO 2-,3-, O 4-PIRIDILO Y R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C. SE UTILIZAN POR QUE EJERCEN UNA POTENTE ACTIVIDAD CARDIOTONICA, COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1985). Clasificación: A61K9/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA TABLETA FARMACEUTICA DE LIBERACION CONTROLADA. CONSISTE EN SOMETER EL MATERIAL ACTIVO A UNA PRESION COMPRENDIDA ENTRE 150 Y 3.000 KG/CM POR MEDIO DE UN PERFORADOR CON SUPERFICIE DE CONTACTO INCLINADA (FIGURA 1B) CON UN ANGULO DE INCLINACION DE 5 A 30J DE ARCO, OBTENIENDOSE LAS CORRESPONDIENTES PASTILLAS COMPRIMIDAS DIFERENCIALMENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C211/46, C07D339/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-(1,3-DITIONAL-2-ILIDENO) ANILINAS. COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO DE 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO O CICLOALQUILO DE 5 A 7 ATOMOS DE CARBONOS, CON DISULFURA DE CARBONO Y CARBONATO POTASICO A TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDO DE BROMURO DE ETILENO, UTILIZANDO DIMETILFORMAMIDA COMO DISOLVENTE, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ASMATICOS, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D257/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA Y DE SUS SALES DE METAL ALCALINO, AMONIO Y AMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE ACIDO ANTRANILICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O AMONIO, O ZO- ES NH2, YX TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN 5-(ALCOXIMETILENAMINO)TETRAZOL , DE FORMULA (III), EN LA QUE EL GRUPO ALQUILO TIENE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA CICLACION DE LA FORMAMIDA FORMADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE MEDIADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D307/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-(ALCOXI SUSTITUIDO) CARBONIL AMINO-4,5-DIHIDRO-2-FURANCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DEL ACIDO 2-OXOPENTANOICO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) AL QUE SE TRATA CON UN REACTIVO DESHIDRATANTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO LOS SUSTITUYENTES W UN GRUPO TRIALQUILSILILOXI, L GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO Y R ES HIDROGENO O ALQUILO C1 6 O UNA SAL O ESTER DEL MISMO. COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-FURANCARBOXILICO Y SUS DERIVADOS QUE SON AGENTES INHIBIDORES DE LA ACIDO-G-AMINOBUTERICO TRANSAMINASA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D333/40.

PROCEDIMIENTO PRA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION EL CORRESPONDIENTE ACIDO 3-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO N-PROTEGIDO PARA OBTENER DERIVADOS DEL ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO DE C 1 A 6 Y SUS SALES Y ENANTIOMEROS INDIVIDUALES Y MEZCLAS RACEMICAS, Y OPCIONALMENTE, ESTERIFICAR EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA (I) Y/O FORMAR UNA SAL DEL MISMO. EL GRUPO N-PROTECTOR ES T-BUTOXICARBONILO Y LA DESPROTECCION SE EFECTUA CON HC1 A LA TEMPERATURA DE UN BAÑO DE HIELO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS CON INHIBIDORES DE LA ACIDO-G-AMINOBUTIRICO-TRANSAMINASA , UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D333/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-AMINO-4,5-DIHIDRO-2-TIOFENCARBOXILICO. CARACTERIZADO POR SOMETER A REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE ALCOHOL EL CUAL SE SOMETE A REACCION DE DESHIDRATACION PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE FORMULA (II) AL QUE SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 Y SUS SALES. COMPUESTOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA ACIDO-8-AMINOBUTIRICO-TRANSAMINASA POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D313/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA (4A,11B)-3,4,4A,5,6,11B-HEXAHIDRO-2H- BENZOXEPINO(5 ,4-B)-1,4-OXAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R1 SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO O ALQUILO INFERIOR; Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE REDUCE UNA 1,4-OXAZIN-3(4H)ONA, DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR LA (4A,11B)-3,4,4A,5,6,11B-HEXAHIDRO-2H- -BENZOXEPINO(5 ,4-B)-1,4-OXAZINA CON UNCLORURO DE ACIDO O UN ANHIDRIDO DE ACIDO O CON UN HALOFORMIATO DE ALQUILO; Y POR ULTIMO, SE REDUCE QUIMICAMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR, DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES RELAJANTES DE LOS MUSCULOS Y ANALGESICAS, COMO MEDIO PARA ALIVIAR EL DOLOR EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: A61K31/47, C07D471/04, A61K31/41.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)TETRAZOLO I,5-A QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TET ES UN GRUPO TETRAZOLO DIVALENTE, DE FORMULA GENERAL (II); A ES -CH- O -N-; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO C1-4, HALOGENO O METILSULFONILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HALOCIANO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, A Y X TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z ES -N-C(HAL)-, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D471/04, C07D401/04, C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)-2(1H)-QUINOLONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES -CH O -N; R ES H O ALQUILO; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO O HALOGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN CIANO-2(1H)-QUINOLINONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, A, R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO, EN UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICA, TALES COMO ASMA EXTRINSECA, FIEBRE DEL HENO, URTICARIA, ENCIMA Y LA RINITIS ALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D215/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,3-TRIAZINO- TIENO(2,3-B)-QUINOLIN-4 (3H)-ONAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA, PARA DAR LA OXIMA DE (A); B) DESHIDRATAR LA OXIMA DE (A) CON ANHIDRIDO ACETICO PARA CONSEGUIR (B); C) HACER REACCIONAR A (B) CON 2-MERCAPTOACETAMIDA EN CONDICIONES ALCALINAS, PARA PRODUCIR LA AMINOCARBOXAMIDA DE FORMULA (II); D) HACER REACCIONAR A (II) CON NITRITO SODICO EN ACIDO ACETICO, PARA REALIZAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SIENDO (R-H); Y E) TRATAR A (I) CON UNA BASE Y UN BROMURO O YODURO DE ALQUILO, PARA OBTENER A (I) (R ALQUILO DE C 1 A 4). SIENDO (A) 2-CLORO-3-QUINOLINCARBOXALDEHIDO; (B) 2-CLORO-3-QUINOLINCARBONITRILO Y R, Y R,, O METOXI. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C45/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILOXICICLOALCANOLAMINOALQUILEN ARIL CETONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ARILOXICICLOALCANOLAMINOALQUILEN ARIL CETONAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE AR REPRESENTA FENILO, NAFTILO, INDOLILO Y OTROS; LOS SUSTITUYENTES R UNIDOS AL RESTO ARILICO (AR) REPRESENTAN H, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO Y OTROS; N REPRESENTA 1, 2 O 3; B Y Q REPRESENTAN CADA UNO UN PUENTE DE ALQUILENO CON C 1 A 3; X REPRESENTA O, S. NR1 O -CH CH-; Y R2 Y R3 SON H, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR O FENILO. SE EMPLEA UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO Y ACETATO DE ETILO Y LA TEMPERATURA ES ENTRE LA AMBIENTE Y 50C. SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE COMO ANTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(FORMILAMINO)-N-(1H-TETRAZOL-5-IL)BENZAMIDA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2-AMINO-N-(1H-TETRAZOL-5-IL)BENZAMIDA CON ANHIDRIDO FORMICO ACETICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA EN ATMOSFERA DE NITROGENO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO DESPUES DE PRECIPITAR SE SEPARA POR FILTRACION Y SE LAVA CON ETER. OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UNA BASE ADECUADA FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D313/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA (4A,11B)-3,4,4A,5,6,11B-HEXAHIDRO-2H- BENZOXEPINO(5 ,4-B)-1,4-OXAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), INCLUYENDO SUS ISOMEROS CIS Y TRANS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE REDUCE UNA 1,4-OXAZIN-3(4H)ONA, PARA FORMAR UNA (4A,11B)-3,4,4A,5,6,11B-HEXAHIDRO-2H- -BENZOXEPINO(5 ,4-B)-1,4-OXAZINA, DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) OBTENIDO CON UN CLORURO DE ACIDO O ANHIDRIDO DE ACIDO O CON UN HALOFORMIATO DE ALQUILO; Y POR ULTIMO, SE REDUCEN QUIMICAMENTE LOS COMPUESTOS ASI FORMADOS, EN LA REACCION ANTERIOR, DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS UTILES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C211/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE N-2,3-BUTADIENIL-1,4-BUTADIENIL-1 ,4-BUTANODIAMINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UNA 2,3-BUTADIENILAMINA DE FORMULA (II) EN DONDE B ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, CON UN DERIVADO DE N-ALQUIL O N-ALQUILEN DE FORMULA (III), EN DONDE R ES -CH3, -CH2CH3, U OTROS Y X ES UN GRUPO SALIENTE EN UNDISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, A UNA TEMPERATURA DE -30 A 100JC, Y DURANTE UN PERIODO DE 10 MINUTOS A 24 HORAS, PARA FORMAR UN DERIVADO DE N-2,3-BUTADIENIL-1,4-BUTANODIAMINA PROTEGIDO EN EL AMINO DE FORMULA (IV); DESPROTEGER EL DERIVADO OBTENIDO DE LA ETAPA ANTERIOR, PARA OBTENER LOS DERIVADO N-2,3-BUTADIENIL-1,4-BUTANODIAMINA DE FORMULA (I) EN DONDE Z ES CH2CH2 O TRANS CHFCH, R ES H, -CH3, -CH2CH3 U OTROS.SON INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE POLIAMINA OXIDASA (PAO).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C101/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SUSTRATOS DE D-AMINO ACIDO OXIDASA.COMPRENDE: N-ALQUILAR UN DERIVADO DEL AGENTE TERAPEUTICO DE FORMULA (II) EN DONDE R7 ES H, C6H5C-, U OTROS, R6 ES ALQUILO INFERIOR QUE TIENE DE C 1 A 4 Y R8 ES ARILO, TENIENDO DICHO DERIVADO D-ACIDO LA FORMULA (III) EN DONDE X ES HALOGENO, TOSILATO O MOSILATO, Y R4 ES H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 6, EN PRESENCIA DE UN BASE,DURANTE UN PERIODO DE 1 A 24 HORAS, A UNA TEMPERATURA DE 0JC A 100JC; SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE ESTER Y AMINA, PARA FORMAR EL SUSTRATO DE D-AMINO ACIDO OXIDASA DE FORMULA (I) EN DONDE R ES H, -CH3, CH3CH2-, U OTROS, Y R, ES EL RESTO DES-AMINO DE UN AGENTE TERAPEUTICO QUE LLEVA EL AMINO.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C45/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILOXICICLOALCANOLAMINOALQUILEN ARIL CETONAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Q REPRESENTA CH2; B ES UN PUENTE ALQUILENO C1-3; X, R, R2, R3 Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X1 ES OXIGENO O AZUFRE, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE LOS REACTIVOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA NO SUPERIOR A 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D257/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE X ES HIDROGENO O CLORO; R ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y N VALE 1 O 2.MEDIANTE LA REACCION DE UNA AMINOBENZAMIDA DE FORMULA (II) EN LA QUE X TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE W ES CL U OR, SIENDO R Y N YA DEFINIDOS. OPCIONALMENTE SE REALIZA LA REACCION CON UNA BASE PARA DAR LA CORRESPONDIENTE SAL. SE EMPLEA UN DISOLVENTE INERTE COMO DIMETILFORMAMIDA, CALENTANDOSE HABITUALMENTE PARA ASEGURAR EL FINAL DE LA REACCION.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D213/82, C07D213/80, C07D213/73, C07D213/85, C07D213/64.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ALCOXIIMINO ETER.CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UNA PIRIDINONA DE FORMULA (II) CON UNA ALCOXIAMINA DE FORMULA (R1ONH2), EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1 ALQUILO DE C 1 A 10; R3, H, ALQUILO INFERIOR, -C-N, NH2 Y OTROS; R4 H O ALQUILO INFERIOR; R5 ALQUILO DE C 1 A 10, FENILO Y OTROS Y R6 H O R5.SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 18-SUSTITUIDAS PREGN-4-ENE-3,20-DIONAS Y COMPUESTOS ESPECIFICOS DE 18-ETINILPREGN Y VINILIDENOPREGN-4-ENO-3 ,20-DIONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3,3,20,20-BIS(ETILENODIOXI0PREGN-5-EN-18-AL CON BROMURO DE ETINILMAGNESIO, SEGUIDO DE SUPRESION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE CETAL, POR TRATAMIENTO CON ACIDO P-TOLUENOSULFONICO EN ACETONA PARA OBTENER 18-ETINIL-18-HIDROXIPREGN-5-ENE-3 ,20-DIONA.SE EMPLEA FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DEL HIPERALDOSTERONISMO, HIPERTENSION, HIPOCALEMIA, ALCALOSIS, DEBILIDAD MUSCULAR, POLIURIA Y POLIDIPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C211/46, C07D339/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO) ANILINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R ES HIDROGENO; Y N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 10, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DISULFURO DE CARBONO Y UNA BASE DE METAL DE ALCALI, EN UN DISOLVENTE INERTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES DOLOROSAS, TALES COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D213/84, C07D213/64.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 5-ACIL-2-(1H)-PIRIDINONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, SEGUN ADICION DE MICHAEL, UNA 1-R5-3-R6-2-(1-DIMETILAMINO-1-R4-METILIDENIL)-1 ,3-PROPANODIONA CON UNA ACETOACETAMIDA APROPIADA Y SUSTITUIDA CON R3, EN TETRAHIDROFURANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R3, H, -CFN, NH2 Y OTROS; R4, H O ALQUILO INFERIOR; R5 FENILO, PIRIDILO, TIENILO Y OTROS Y R6, H METILO, ETILO Y OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D213/84, C07D213/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 5-ACIL-2-(1H)-PIRIDINONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR SEGUN ADICION DE MICHAEL, UNA 1R-3R1-2-(1-DIMETILAMINO-O-METILIDENIL)-1 ,3-PROPANODIONA APROPIADA CON CIANACETAMIDA APROPIADA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO TETRAHIDROFURANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R ALQUILO DE C 3 A 10 Y R1, METILO O ETILO.SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AROILIMIDAZOLONAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Q Y T REPRESENTAN AZUFRE Y OXIGENO: R, R1, AR Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINODICETONA DE FORMULA (II), CON UN CIANATO O TIOCIANATO DE FORMULA M-NFCFQ, EN LAS QUE X1 ES CIANO, M ES METAL ALCALINO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES METILO, ETILO, N-PROPILO, ISOPROPILO O METOXIPROPILO.MEDIANTE REACCION DEL 2-(2-FUROIL)-1-(2-NITROFENIL)-3-OXOBUT-1-ENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R ES EL ANTES CITADO. SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO, PREFERIBLEMENTE UN ALCANOL INFERIOR COMO EL ETANOL. LA TEMPERATURA SE SITUA ALREDEDOR DE 80JC Y EL TIEMPO DE REACCION EN UNAS 16 HORAS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIACAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D339/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENOANILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE METIL (1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)SULFONICO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA PARA OBTENER 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)ANILINA DE FORMULA (I), Y POSTERIORMENTE CUANDO R ES H EN EL MATERIAL DE PARTIDA, CONVERSION EN LOS ETERES R Y ESTERES, DONDE R ES H O ALQUILO C 1 A 6; R ES H, ALCANOILO INFERIOR C 2 A 6 Y OTROS; Y N ES 0 A 10.SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTI-ASMATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07D339/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)ANILINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA SAL DE METIL (1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO) SULFONICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANTIASMATICOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-OXIMETIL-5-ACIL-1,3-DIHIDRO -2H-IMIDAZOL-2-ONAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO; R ES ALQUILO INFERIOR O FENILO; R ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R ES ALCANOILO O NITRO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: AGOR, EN LA QUE R ES ALCANOILO O NITRO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D233/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA AROILIMIDAZOLIDIN-2-ONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES FENILO MONOSUSTITUIDO, SUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO, META O PARA CON X1, O FENILO DISUSTITUIDO, SUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO, META O PARA CON X2 Y SUSTITUIDO EN LA POSICION META O PARA CON X3; R ES HIDROGENO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X1 ES HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR; X2 Y X3 SON ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS O ADYACENTES DEL ANILLO DE FENILO, O SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS, HALOGENO, HIDROXI O ALQUILO INFERIOR; Y T ES UNATOMO DE OXIGENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO IMIDAZOLIDINA-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON BENCENO SUSTITUIDO Y ACIDO POLIFOSFORICO.DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVO, CARDIOTONICO Y ANTITROMBOTICO.