767 patentes, modelos y diseños de MERCK & CO., INC. (pag. 17)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) CONDENSACION DE UN CETOACIDO (O ESTER, AMIDA, O ACIDO HIDROXAMICO) CON UN DIPEPTIDO EN SOLUCION ACUOSA, CERCA DEL PUNTO DE NEUTRALIDAD, O EN UN DISOLVENTE ORGANICO (CH3CN, POR EJEMPLO) EN PRESENCIA DE CIANOBOROHIDRURO SODICO. 2) CONDENSACION DE UN AMINOACIDO CON UNA CETONA EN LAS CONDICIONES DEL PROCESO ANTERIOR. 3) ALQUILACION DE UN DIPEPTIDO CON EL ALFA-HALOACIDO O EL ALFA-SULFONILAXIACIDO , BAJO CONDICIONES BASICAS, EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO. 4) ALQUILACION DEL AMINOACIDO CON EL ALFA-HALOACETIL O ALFA-SULFONILOXIACETIL-AMINOACIDO EN CONDICIONES BASICAS, EN AGUA O EN OTRO DISOLVENTE. INHIBIDORES DE LOS ENCIMAS CONVERTIDORES Y ANTIHIPERTENSIVOS.

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(01/11/1980). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5-ANDOSTRAN-3-ONA-17-SUSTITUIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 17B-N,N-DIETILCARBAMOIL-4-5-00-ANDROSTAN-3-ONA , CON UN AGENTE METILANTE, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA: INHIBICION DE LA TESTROSFERONA-5-REDUCTASA. R.

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(01/11/1980). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5-ANDROSTAN-3-ONA-17-SUSTITUIDA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE CICLACION AL ACIDO 17-3-N,N-DIETIL-CARBOMOIL-5-HIDROGENO-5-METILAMINO-3 ,5-SECO-ANDROSTAN-3 -OICO POR CALEFACCION, OBTENIENDOSE EL 17-N,N-DIETIL-CARBAMOIL-4-METIL-4-AZA-5-ANDROSTAN-3-ONA. INHIBICION DE LA TESTOSFERONA-5-REDUCTASA.

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(01/11/1980). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE A-HOMO-4A-AZA-5-ANDROSTAN-4-ONAS 17-SUSTITUIDAS Y SU ANALOGO D-HOMO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA TESTOSTERONA CON ETANODITIOL EN PRESENCIA DE ETERATO DE TRIFLUORURO DE BORO. 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON SODIO Y AMONIACO LIQUIDO. 3. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON DIHIDROPIRANO EN PRESENCIA DE TOLUENSULFONILO. 4. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON BORANO, CON HIDROXIDO SODICO Y PEROXIDO DE HIDROGENO. 5. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON TRIOXIDO DE CROMO. 6. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ACIDO PARA SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR 17-TETRAHIDRO-PIRANILO. 7. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ANHIDRODO. 8. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO OXIDA. 9. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON CLORURO DE TIONILO Y POSTERIORMENTE HIDROXIDO POTASICO. INHIBIDORES DE LA TESTOSTERONA-5-REDUCTASA.

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(01/11/1980). Clasificación: C08B37/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA FORMA DE POLVO CRUDO DE ALMENDRA DE TAMARINDO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. CONCENTRACION EN UN 0,1 A 75 POR 100 DE TKP EN AGUA. 2. CALENTAMIENTO DEL AGUA A 35-130GC HASTA QUE LA GOMA DE TAMARINDO SE DISUELVA. 3. SECADO DE LA SOLUCION RESULTANTE. 4. OPCIONALMENTE MOLIDO DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA CONCENTRACION DE TKP PUEDE SER DE 20 A 50Y, Y EL AGUA SE CALIENTA A 70-100GC. OPCIONALMENTE SE DISUELVE EN AGUA EL PRODUCTO OBTENIDO A UNA CONCENTRACION DE 3-7 POR 100 PARA PROPORCIONAR UN AGENTE DE ENCOLADO DE LA URDIMBRE.

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(01/11/1980). Clasificación: C08B37/00, C12P21/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HETEROPILISACARIDO S-60. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) FERMENTACION DE UNA FUENTE DE CARBONO POR MEDIO DEL ORGANISMO PSEUDEMAS A UNA TEMPERATURA DE 28 A 32GC Y UN PH DE 6 A 8, DURANTE 40-60 HORAS, EN PRESENCIA DE IONES POTASIO, LICOR DE INFUSION DE MAIZ, ELEMENTOS DE TRAZA INORGANICO Y GU. 2) RECUPERACION DE LA GOMA POR PRECIPITACION CON ISOPROPANOL. 3) OPCIONALMENTE, CALENTAMIENTO A 90-100GC DE UNA SOLUCION ACUOSA PROCEDENTE DE LA ETAPA ANTERIOR, A UN PH 10, DURANTE APROXIMADAMENTE 10 A 45 MINUTOS, RECUPERANDO EL PRODUCTO FORMADO. AGENTES ESPESANTES DE SISTEMAS ACUOSOS.

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(01/10/1980). Clasificación: C07J1/00.

Un procedimiento para preparar la 17beta, N,N-dietilcarbamoil-4-metil-4-aza 5 alfa- androstan-3- ona, que es un compuesto especialmente preferido de esta invención, comprende las situientes etapas: (a) se trata la pregnenolona (VIII) , un material de partida comercial, con yodo y piridina mediante la reaccion de King del haloforma para formar el derivado yoduro de 20-piridino de la pregnolona (IX), (b) el derivado yoduro de piridino (IX) es metanolizado al éster metílico del 17-carboxi-androstenol (X) con metóxido sódico y metanol, siendo preferida la forma éster para llevar a cazbo la siguiente reacción de Oppenhauer, © el éster metílico del 17-carboxi-androstenol (x) se trata con isopropóxido de aluminio y ciclohexanona en un disolvente apropiado como tolueno para formar el 4-androsten-3-ona- 17-carboxilato de metilo (XI).

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(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07J1/00.

Un procedimiento para la preparación de 4-aza 5 alfa-androstan-3-ona 17-sustituida de fórmula**fórmula** cuyo procedimiento comprende las siguientes etapas: hacer reaccionar la 17beta-carboxi-4-androsten-3-ona con un agente oxidante para formar el correspondiente ácido 5-oxo-3,5-seco-androstam-3 ,17 beta-dioico, hacer reaccionar el producto de la etapa con metilamina para formar 17 beta-carboxi-4- metil-4-aza-5-androstan-3-ona , hacer reaccionar el prodcto de la etapa con hidrógeno en condiciones catalíticas, para formar 17 beta-carboxi-4-metil-4-aza-5 alfa-androstan-3-ona , formar la sal sódica del producto de la etapa y hacerla reaccionar con cloruro de oxalilo para formar 17beta carbonilcloro-4-metil-4-aza 5 alfa-androstan-3-ona y hacer reaccionar el producto de la etapa con dietilamina para formar el producto final 17beta-N,N-dietilcarbamoil-4-metil-4-aza-5 alfa -androstan-3-ona.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D205/08.

1. Un procedimiento para la preparación de tienamicina de fórmula: **(Fórmula-01)** y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende, a) someter a reacción de activación un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** por tratamiento de este último con un agente activante para formar un compuesto de fórmula: **(Fórmula-03)** b) hacer reaccionar el compuesto procedente de la etapa a) con HS - NHR1, donde R es un grupo protector, X es un grupo saliente y R1 es hidrógeno o un grupo protector.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/56.

1. Un procedimiento para la preparación de nuevas dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas sustituidas de fórmula: **(Fórmula-01)** en el que R es hidrógeno, metilo, etilo o bencilo; y R2 es hidrógeno, metilo o -CH2OH, a) someter a reacción de hidrólisis un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** para producir el compuesto donde R es hidrógeno; b) si se desea, someter a reacción de N-alquilación el producto procedente de la etapa anterior para obtener el compuesto donde R es metilo, etilo o bencilo; y c) a continuación, si se desea, resolver el compuesto obtenido en un enantiómero dextrógiro.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/56.

1. Un procedimiento para la preparación de nuevas dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas sustituidas de fórmula: **(Fórmula-01)** en el que R es hidrógeno, metilo, estilo o bencilo; y R2 es hidrógeno, metilo o -CH2OH, caracterizado porque consiste en: a) someter a reacción de reducción un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** en el que X, Y y Z son, independientemente, hidrógeno, cloro o bromo; R infinito es hidrógeno, hidroxilo, metilo, etilo, bencilo, o benzoilo; b) si se desea, someter a reacción de N-alquilación el producto procedente de la etapa anterior donde R es hidrógeno para producir el compuesto donde R es metilo, etilo o bencilo; y c) a continuación, si se desea, resolver el compuesto obtenido en un enantiómetro dextrógiro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Clasificación: C12D9/16.

Un procedimiento para la recuperación del antibiótico tienamicina en forma estable y esencialmente pura a partir de caldos de fermentación o de soluciones que contienen dicho antibiótico, cuyo procedimiento comprende: a) pasar el caldo o solución, enfriados, a un ph de 6,95 a 8 aproximadamente, a través de una resina cambiadora de anión de estireno reticulado-trietilamonio en el ciclo HCO3-, seguido de elución con una solución acuosa fría de CO2, b) si se desea, pasar las fracciones activadas combinadas recogidas en la etapa a) a través de una columna rellena con una resina cambiadora de anión del tipo de poliestireno reticulado-trietilamonio en el ciclo C1-, seguido de elución con agua y después pasar las fracciones activas combinadas recogidas por una columna rellena con una resina del tipo de poliestireno reticulado y eluir con agua y, a continuación, recoger las fracciones activas combinadas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1980). Clasificación: A23L1/04.

Un procedimiento para la preparación de un goma de xantano donde hasta alrededor del 1,6% de los grupos carboxilo de la goma están combinados con iones calcio, que comprende fermentar por medio de una bacteria productora de heteropolisacáridos del género Xanthomonas un medio de cultivo acuoso esencialmente exento de iones calcio y esencialmente exento de nutrientes de fermentación que contienen calcio.

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(16/07/1980). Clasificación: C07C45/56.

1. Este invención se refiere a nuevas 10, 11-dihidro-5h-dibenzo [a,d] ciclohpeten-5, 10- iminas 5 - sustituidas, derivados, isómeros ópticos y sales farmaceuticamente aceptables de las mismas, que son útiles como ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos y relajantes musculares, así como en el tratamiento de transtornos combinados de ansiedad y depresión, irregularidades funcionales menores del cerebro y desodorantes extrapiramidales tales como la enfermedad de Parkinson.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1980). Clasificación: A61K39/02.

1. Esta invención proporciona una vacuna eficaz contra uno o más tipos de strepcoccus pneumoniae, que comprende uno o más polisacáridos capsulares altamente purificados de Streptococcus pneumoniae. Cada polisacárido capsular se prepara cultivando el organismo productos de ese polisacárido capsular, en condiciones controladas de pH y reponiendo la concentración de glucosa durante la fermentación.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1980). Clasificación: A61K31/645.

Un procedimiento de preparación de un agente relajante de los músculos del esqueleto que consiste en: a) pulverizar finamente y mezclar los ingredientes activos ciclobenzaprina, o una sal de adición de ácido no tóxica y farmacéuticamente aceptable de la misma, y diflunisal hasta formar un polvo fino; b) opcionalmente dispersar el polvo de la etapa a) en una solución acuosa farmacéuticamente aceptable; c) opcionalmente granular el polvo de la etapa a) con una solución celulósica y d) hacer pasar la masa húmeda obtenida en la etapa c) a través de un tamiz de acero inoxidable del nº 20.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/56.

Un procedimiento para la preparación de nuevas dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas sustituidas de fórmula: **(Fórmula 01)** en el que R es hidrógeno, metilo, etilo o bencilo; y R2 es hidrógeno, metilo o -CH2OH, cuyo procedimiento se caracteriza porque consiste en a) someter a reacción de reducción un compuesto de fórmula: **(Fórmula 02)** para producir el compuesto donde R es hidrógeno; b) si se desea, someter a reacción de N-alquilación el producto procedente de la etapa anterior para obtener el compuesto donde R es metilo, etilo o bencilo; y c) a continuación, si se desea, resolver el compuesto obtenido en un enantiómero dextrógiro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/56.

Un procedimiento para la preparación de nuevas dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas sustituidas de fórmula **(Fórmula 01)** en el que R es hidrógeno, metilo, etilo o bencilo; y R2 es hidrógeno, metilo o -CH2OH, cuyo procedimiento se caracteriza porque consiste en a) someter a reacción de reducción un compuesto de fórmula **(Fórmula02)** b) si se desea, someter a reacción de N-alquilación el producto procedente de la etapa anterior donde R es hidrógeno, para producir el compuesto donde R es metilo, etilo o bencilo; y c) a continuación, si se desea, resolver el compuesto obtenido en un enantiómero dextrógiro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/56.

Nuevas 10,11-dihidro-5H-dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas 5-sustituidas, derivados, isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, que son útiles como ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos y relajantes musculares, así como en el tratamiento de trastornos combinados de ansiedad y depresión, irregularidades funcionales menores del cerebro y desórdenes extrapiramidales tales como la enfermedad de Párkinson.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07C45/56.

Nuevas 10,11-dihidro-5H-dibenzo [a,d] ciclohepten-5,10-iminas 5-sustituidas, derivados, isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, que son útiles como ansiolíticos, antidepresivos, anticonvulsivos y relajantes musculares, así como en el tratamiento de trastornos combinados de ansiedad y depresión, irregularidades funcionales menores del cerebro y desórdenes extrapiramidales tales como la enfermedad de Párkinson.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D487/04.

Se describen derivados O-, N- y carboxílicos de tienamicin- sulfóxido (I, n=1) y tienamicin-sulfona (I, n=2): **(Fórmula)** donde n es 1 o 2, R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno y acilo; R3 es, entre otros, hidrógeno, acilo o alquilo; X es O o NR y R es, entre otros, hidrógeno o un radical sal o éster farmacéuticamente aceptable. Estos derivados son útiles como antibióticos. También se describen procedimientos para la preparación de estos derivados, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento que consisten en administrar estos derivados y composiciones cuando esté indicado un efecto antibiótico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D213/80.

Un procedimiento para la preparación de derivados de bencilcicloheptapiridinas de fórmulas: **(Fórmula-01)** donde R es hidrógeno, alquilo C1-3 o bencilo y R2 es hidrógeno o alquilo C1-3 y sus sales farmacéuticamente aceptables cuyo procedimiento comprende: (a) someter a reacción de hidrólisis un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** donde Y es alcanoilo C1-3, carboxi, alcoxi(C1-4)carbonilo , fenilsulfonilo, tosilo o difernilfosfinilo para formar el compuesto donde R es hidrógeno; (b) si se desea someter el producto de la etapa anterior a reacción de N-alquilación para producir el compuesto donde R es alquilo C1-3 o bencilo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1980). Clasificación: A61K39/108.

Un procedimiento para la preparación de una enterotoxina termolábil aislada de E. coli, con un peso molecular de 10.000-13.000, que contiene 90% de proteína, 2% de hexosa y nada de ácido 2 - cetodesoxioctónico y que no presenta actividad en el ensayo de lisato de límulo; cuyo procedimiento consiste en: a) desarrollar un cultivo de E.coli en un medio de cultivo adecuado; b) aislar la proteína del medio de cultivo por precipitación con (NH4)2SO4 para formar un concentrado crudo; c) cromatografiar la solución de concentrado cruso de proteína sobre agarosa y eluir con un tapón adecuado, tal como Tris 0,02M pH 7,2, bicarbonato amónico pH 7,2 o acetato amónico pH 7,2 y después d) cromatografiar la solución resultante sobre hidroxilapatito y eluir con fosfato sódico 0,01M, pH 7,0; recuperar el producto purificado así obtenido.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1980). Clasificación: C07D487/04, A61K31/55.

Las pirrolo[2,1-b][3] benzazepinas con un grupo piperidinilideno en la posición 11, son útiles como agentes antipsicóticos. También presentan actividad antiserotonínica y antihistamínica. Se preparan por reacción de un pirrolo[2,1- b][3]benzazepin-11-ona con un haluro de piperidinilmagnesio, seguido de deshidratación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D213/80.

Un procedimiento para la preparación de derivados de benzocicloheptapiridinas de fórmula: **(Fórmula 01)** donde R es hidrógeno, alquilo C1-3 o bencilo y R2 es hidrógeno o alquilo C1-3 y sus sales farmacéuticamente aceptables cuyo procedimiento comprende: a) someter a reacción de reducción un compuesto de fórmula **(Fórmula 02)** para producir un compuesto donde R es H, b) si se desea, someter el producto de la etapa anterior a reacción de N-alquilación para producir el compuesto donde R es alquilo C1-3 o bencilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C103/365.

Se describen derivados N-alquil-N-iminometílicos de tienamicina que pueden ser representados por la siguientes fórmula estructural **fórmula** donde R5 es , entre otros, alquilo, alquenilo, arilo o aralquilo, R6 está seleccionado entre R, OR, SR y NR1R2 donde R es, entre otros, hidrógeno o los suguiente radicales sutituidos o no sustituidos, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclico y heterociclilalquilo y R1 y R2 son hidrógeno o R. Estos compuestos, incluidos sus derivados O y carboxílicos, son útiles como antibióticos, También se describen procedimientos para la preparación de estos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y métodos de tratamiento que consisten en administrar estos compuestos y composiciones cuando está indicado un efecto antibiótico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: A01N43/90.

El objeto de esta invención es reducir el doble enlace 22,23 sin afectara las cuatro insaturaciones restantes ni a ningún otro grupo funcional presente en la molécula. Es necesario seleccionar un catalizador específico para la hidrogenación que hidrogene selectivamente a la insaturación que presenta menos impedimento estérico entre la serie de insaturaciones. El catalizador preferido para este proceso de hidrogenación selectiva es el de la fórmula [(R4)3P]3Rhx donde R4 es alquilo inferior, fenilo o alquil (inferior) fenilo y X es un halógeno. En el catalizador preferido, R4 es fenilo y X es cloro, es decir , es el compuesto cloruro de tri (trifenil-fosfino)rodio (I), que también es conocido como catalizador homogéneo de Wilkinson.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C125/06.

Se describen ácidos 7-oxo-1-aza-biciclo`3.2.0]hept-2-en 2-carboxílicos 3- y 6-sustituidos de la siguiente estructura **fórmula** donde R6, R7 y R8 están seleccionados independientemente, entre otros, entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo y aralquilo. Estos compuestos, así como sus sales, ésteres y amidas farmacéuticamente aceptables , son útiles como antibióticos. También se describen procedimiento para la preparación de estos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento que consisten en administrar estos compuestos y composiciones cuando está indicado un efecto antibiótico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C317/24, C07C315/02.

Nuevas amidas de mercaptoácidos sustituidos, a métodos para su preparación a un método para corregir el desequilibrio de la homeostasis inmune con los nuevos compuesto y a composiciones farmacéuticas que contienen los nuevos compuestos como ingredientes activos. Especialmente, esta invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula estructural **fórmula** donde m es 0 a 2, n es 1 a 17 R es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-18, preferiblemente alquilo C1-4,.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07D295/18, C07C257/14.

Se preparan mercaptometilacetamidinas N-sustituidas que son útiles como inmuno reguladores para corregir el desequilibrio de la homeostasis inmune, especialmente como inmuno estimulantes en el tratamiento de las enfermedades y trastorno auto inmunes e inmunes deficientes.