767 patentes, modelos y diseños de MERCK & CO., INC. (pag. 16)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C51/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ACIDO 5-(HALOFENIL) SALICILICO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CLORO O FLUOR Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE HALOBENCENO, DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN ESTER DE ACIDO SALICILICO DE FORMULA (III), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-4 EN PRESENCIA DE UN SISTEMA CATALIZADOR DE PALADIO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 150GC Y A UNA PRESION ENTRE LA ATMOSFERA Y 52,7 KG/CM., SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL ESTER FORMADO. EL SISTEMA CATALITICO ESTA CONSTITUIDO POR UNA PORCION CATALITICA, QUE CONTIENE PELADIO, LIGANDO C1-2COO- Y HALOGENO Y 10 A 100 MOLES DE ACIDO PROMOTOR DE LA REACCION POR MOL DE CATALIZADOR DE PALADIO, Y UNA PORCION REGENERADORA DEL CATALIZADOR, QUE CONTIENE ACIDO FOSFOMOLIBDENOVANADICO Y UN AGENTE SOLUBILIZANTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS. *FORMULA* S.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1981). Clasificación: C07D307/79, A61K31/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2,3-DIHIDRO-5-ACILBENZOFURANO 2,6,7-TRISUSTITUIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O RADICAL METILO; Y ES HALOGENO, METILO O HIDROGENO, O X E Y PUEDEN FORMAR UN RADICAL HIDROCARBILENO C3-4; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES CICLICOS O HETEROCICLICOS, Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES QUE CONTIENEN OXIGENO O NITROGENO. SE BASA EN LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, X E Y TIENE LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I) Y R2 ES UN RADICAL ALQUILO C1-4, CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO EN TETRAHIDROFURANO, TOLUENO O ETER, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -50 G Y 70 GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FISIOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD DIURETICA-SALURETICA , URICOSURICA Y ANTIHIPERTENSIVA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1981). Clasificación: C07C17/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS GLICOLIPIDOS: Y-R, EN DONDE Y ES 1-TIO-BETA-L-FUCOSA, 1-TIO-BETA-D-GALACTOSA O 1-TIO-B-LACTOSA; Y R ES 2-(1-ADAMANTIL)ETILO , 3[(P-TETRAFLUORFENETIL)FENIL]PROPILO , 6-(5-COLESTEN-3BETA-IL-OXI)-HEX-3-INILO , OLEILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PER-O-ACETIL-1-TIO-GLICOPIRANOSA , DONDE LA GLICOPIRANOSA ES L-FUCOSA, D-GALACTOSA O LACTOSA, CON UN HALURO: R-X, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO Y X ES HALOGENO, PREFERIBLEMENTE YODO O BROMO, EN UN DISOLVENTE APROTICO DONDE LOS REACTIVOS SEAN SOLUBLES Y EN PRESENCIA DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UN ACEPTOR DE ACIDO, OBTENIENDOSE UN PER-O-ACETIL-1-TIOGILICOPIRANOXIDO R-SUSTITUIDO. A CONTINUACION EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR SE SOMETE A UNA REACCION DE DESBLOQUEO, MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA RESINA CAMBIADORA DE ION ANIONICA O POR SAPONIFICACION EN PRESENCIA DE UNA BASE, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO GLICOPIDO BUSCADO. DE USO COMO COADYUVANTES INMUNOLOGICOS EN VACUNAS. S.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1981). Clasificación: A61K39/29.

PROCEDIMIENTO DE PROPAGACION DEL VIRUS DE LA HEPATITIS A HUMANA. CONSISTE EN INOCULAR UN CULTIVO CELULAR SUSCEPTIBLE CON UN ESPECIMEN CLINICO HUMANO QUE CONTIENE EL VIRUS DE LA HEPATITIS A; INCUBAR EL CULTIVO CELULAR INOCULADO DURANTE UN PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO, EN PRESENCIA DE UN MEDIO NUTRITIVO QUE MANTENGA A LAS CELULAS EN EL CULTIVO Y A UNA TEMPERATURA QUE PERMITA LA PROPAGACION DEL VIRUS HASTA QUE SE DETECTA LA PRESENCIA DEL VIRUS EN EL CULTIVO CELULAR, Y POR ULTIMO SE RECOGE EL VIRUS DE LA HEPATITIS A DEL CULTIVO CELULAR. EL INOCULO ES UN EXTRACTO DE DEPOSICIONES OBTENIDO DE UN PACIENTE HUMANO DE HEPATITIS A, DURANTE EL PROCESO DE LA ENFERMEDAD. EL CULTIVO CELULAR ESTA CONSTITUIDO POR CELULAS PRIMARIAS, CONTINUAMENTE CULTIVADAS, Y CELULAS TRANSFORMADAS DERIVADAS DE HIGADO O RIÑON DE UN PACIENTE HUMANO O NO POR CELULAS FIBROBLASTOS DIPLOIDES DERIVADOS DEL TEJIDO DEL PULMON EN UN PRIMATE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C147/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRECURSORES DE ALILSUFOXIDOS INHIBIDORES DE ENZIMAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, TOLUENSULFONILOXI, BENCENOSULFONILOXI O SIMILARES O UN RADICAL DE FORMULA (II); Y ES HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA (III); Z ES FLUOR, CLORO, TOLUENSULFONILOXI, BENCENOSULFONILOXI O SIMILARES O UN RADICAL DE FORMULA (II); O BIEN Y Y Z UNIDOS FORMAN UN GRUPO = CH2; CON LA CONDICION DE QUE UNO Y SOLAMENTE UNO DE LOS GRUPOS X, Y, Z ES UN SULFOXIDO Y UNO SOLAMENTE UNO DE LOS GRUPOS X Y Z ES HALOGENO; R ES FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, TRIHALOMETILO O HETEROARILO DE CINCO O SEIS MIEMBROS; R ELEVADO A 1 ES IMIDAZO-4-ILO, AMINOETILO, 4-HIDROXIFENILO O HIDROGENO. CONSISTE EN OXIDAR UN TIO-DERIVADO AROMATICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (IV). EL AGENTE OXIDANTE SE SELECCIONA ENTRE 1-CLOROBENZOTRIAZOL, CL2, BR2, NALO4, CH3COONO2 O UN PERACIDO. *FORMULA* O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C147/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRECURSORES DE ALILSULFOXIDOS INHIBIDORES DE ENZIMAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R ES FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, TRIHALOMETILO O HETEROCILO. CONSISTE EN OXIDAR UN TIO-DERIVADO AROMATICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO SEÑALADO ANTERIORMENTE Y AC ES ALCANOILO C1-4, SEGUIDO DE HIDROLISIS O DE SAPONIFICACION DEL GRUPO AC. EL AGENTE OXIDANTE SE SELECCIONA ENTRE 1-CLOROBENZOTRIAZOL, CL2, BR2, NAIO4, CH3COONO2 O UN PERACIDO. DE USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS SINTOMAS DEL ALCOHOLISMO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C147/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRECURSORES DE ALILSULFOXIDOS INHIBIDORES DE ENZIMAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE Z ES S, S(O), N(ALQUIL C1-3), CH2 U O; "N" ES 0 O 1; R ES FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, TRIHALOMETILO O HETEROARILO DE CINCO A SEIS MIEMBROS; Y ES HIDROGENO; X ES CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, ALCANOILOXI, O X E Y JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE; R CUADRADO ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, CIANO O TRIFLUORMETILO, Y R CUBO ES HIDROGENO O ALGUILO C1-3. CONSISTE EN OXIDAR UN TIO-DERIVADO AROMATICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), DONDE X, Y, R, R CUADRADO Y R CUBO TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS Y R ELEVADO A 1 ES ALQUILO C1-3, FENIL-ALQUILO C1-3 O DIFENIL-ALQUILO C1-3, SEGIDO DE DESESTERIFICACION. EL AGENTE OXIDANTE SE SELECCIONA ENTRE 1-CLOROBENZOTRIAZOL, CL2, BR2, NAIO4, CH3COONO2 O UN PERACIDO. DE USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1981). Clasificación: A61K31/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE Z-2-ACILAMINOPROPENOATOS 3-MONOSUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R CUADRADO Y R CUBO SON RADICALES HIDROCARBURO DE 3 A 10 DE 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, RESPECTIVAMENTE, Y R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, AMINOALQUILO O DIALQUILAMINOALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA R CUADRADO-COCI CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE Y SOMETER EL PRODUCTO FORMADO EN LA ETAPA ANTERIOR A REACCION DE ADICION OXIDATIVA CON METOXIDO SODICO. EL INTERMEDIO RESULTANTE SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO ANHIDRO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDASA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R2, R4 Y R7 SON HIDROGENO O RADICAL ALQUILICO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R, R1, R3, R5 Y R6 PUEEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R4 Y R5 PUEDEN ESTAR UNIDOS FORMANDO UN PUENTE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, UN COMPUESTO DE FORMULA R-CO-CR1R2-T CON OTRO DE FORMULA T'-CHR3-CO-Z, EN LAS QUE T ES NH2, CLORO, BROMO, YODO O UN GRUPO SULFONILOXI; T' TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE T, PERO SIENDO T Y T' DISTINTOS; Z ES HIDROXI O UN RADICAL DE FORMULA -NR4-CR5-R7-CO-R6, Y LOS GRUPOS FUNCIONALES TIENEN LA PROTECCION ADECUADA. SI Z ES HIDROXI Y R NO LO ES, EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DE AMINOACIDO PROTEGIDO, DE FORMULA R4NH-CR5R7-CO-R6, EN LA QUE R6 NO ES HIDROXI. POSTERIORMENTE SE SEPARAN TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07D309/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-HIDROXITETRAHIDROPIRAN 2-ONA. SE REFIERE A LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I), DONDE A ES HIDROGENO O METILO, E ES UN ENLACE DEL TIPO (II) O (III), R1 ESTA SITUADO EN POSICION ORTO RESPECTO AL RADICAL E Y ES HALOFENILOXI, HALOFENIALCOXI O HALOFENILO, ESPECIALMENTE DONDE HALO ES FLUOR O CLORO; R2 Y R3 SON HALO, ESPECIALMENTE CLORO, EN LAS POSICIONES 4 Y 6. TAMBIEN SE REFIERE A LOS HIDROXIACIDOS RESULTANTES DE LA APERTURA HIDROLITICA DEL ANILLO DE LACTONA, LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS HIDROXIACIDOS Y LOS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES, FENILICOS Y DIMETILAMINO. PARA SU PREPARACION SE HACE REACCIONAR EL DIANION DE UN ESTER ACETOACETICO CON UN ALDEHIDO DE ESTRUCTURA (IV). SE REDUCE EL GRUPO 3-CETO A GRUPO HIDROXILO. SE SAPONIFICA EL ESTER Y SE LACTONIZA EL CARBOXILO CON EL 6-HIDROXILO. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(TIAZOLIL SUSTITUIDO)-3-HIDROXI-3-PIRROLIN-2 ,5-DIONAS, INHIBIDORAS DE LA ACIDO GLICOLICO-OXIDASA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, "M" VALE DE 0 A 3 Y "N" DE 0 A 2, Y DE MODO QUE LOS SUSTITUYENTES SOBRE ANILLO TIAZOLILO NO SEAN ADYACENTES. SE BASA EN LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE W ES -CONH2 Y "N" VALE 0 O W ES -CN Y "N" VALE 0 A 2, CON OXALATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE T-BUTOXIDO DE POTASIO O ETOXIDO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA O DE ALCOXIDOS EN DISOLVENTES ALCOHOLICOS. SI W ES -CN, SE TRATA A CONTINUACION CON ACIDO EN MEDIO ALCOHOLICO Y SE CALIENTA LA MEZCLA PARA OBTENER LA CICLACION EL PRODUCTO. ESTE SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UNA BASE ORGANICA O INORGANICA PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE PADECIMIENTOS DE CALCULOS DE OXALATO CALCICO EN EL RIÑON Y EN LA VEJIGA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DIBENZO (B, F)-TIEPIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE Z ES TIO, SULFINILO O SULFONILO Y X ES FLUOR O HIDROXI. CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS ACIDA O BASICA UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE W ES -CN, -COOR3, -COOR1R2, -COR4 O COOM, SIENDO R1, R2 Y R3 DIFERENTES COMPUESTOS R4 HALURO O ANHIDRIDO Y M ION METALICO O ION AMONIO. CUANDO Z ES SULFINILO, EL PRODUCTO OBTENIDO DE LA ETAPA ANTERIOR SE RESUELVE CROMATOGRAFIANDO UNA MEZCLA DE DIASTEREOMEROS DE UNA AMIDA PROCEDENTE DE UNA AMINA OPTICAMENTE ACTIVA Y RECUPERANDO EL COMPUESTO DESEADO POR HIDROLISIS DE LA CORRESPONDIENTE AMINA. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ASMA ALERGICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C12P19/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GOMA DE XANTANO DE FLUJO LISO, BAJA EN CALCIO. CONSISTE EN HACER FERMENTAR UN CULTIVO DE "XANTHOMONAS CAMPESTRIS" EN UN MEDIO ACUOSO, QUE TIENE COMO MAXIMO 4 PPM DE IONES DE CALCIO POR CADA 1 POR 100 DE GOMA DE XANTANO EN CALDO DE FERMENTACION Y AÑADIR AL MEDIO DE 0,7 A 1 POR 100 DE FOSFATO DE SODIO O DE POTASIO. EL FOSFATO PUEDE AÑADIRSE AL PRINCIPIO DEL PROCESO DE FERMENTACION, O REPARTIDO AL PRINCIPIO Y AL FINAL DEL PROCESO. TIENE UTILIDAD PARA MEJORAR LA SOLUBILIDAD EN LAS MEZCLAS SECAS RECONSTRUIDAS COMO BEBIDAS DE CACAO Y PARA MEJORAR LAS PROPIEDADES DE FLUJO Y TEXTURA EN JARABES, PASTAS DENTALES, MERMELADAS, ETC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACETIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 7 SON GRUPOS PROTECTORES FACILMENTE SEPARABLES. CONSISTE EN SOMETER A OXIDACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (DONDE R ELEVADO A 0 ES HIDROGENO O ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO O FENILALQUILO, CON NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO VARIABLE) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). ESTE ULTIMO COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON OTRO DE FORMULA (R ELEVADO A 7 O2CCH2CO2)2 MG PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. DE UTILIZACION EN LA OBTENCION DE TIENAMICINA. *FORMULA* N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07C149/437.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZETIDIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 7 ES UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R' ES TRI (ALQUIL INFERIOR)SILILO DE 3 A 12 ATOMOS DE CARBONO; TRIALQUILSILILO, CUYOS RADICALES ALQUILO CONTIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O (TER-BUTIL)DIMETILSILIO Y R ELEVADO A 8 ES ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; MEDIANTE UN ACIDO O UN PEROXIDO, EN UN DISOLVENTE COMO CLOROFORMO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 130 GC. AL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE LE TRATA CON 1,1 CARBONILDIMIDAZOL EN UN MEDIO DISLOVENTE Y SE LE AÑADE (R ELEVADO A 7 O2CCH2CO2)2MG A UNA TEMPERATURA DE -10 A 50 GC. EXISTEN COMO ALTERNATIVAS DIFERENTES ESQUEMAS DE REACCIONES. LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO ANTIBIOTICOS. *FORMULA* R.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D309/30, C12P17/06, C12P7/42, C07C59/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PRODUCTOS DE FERMENTACION HIPOCOLESTEREMICOS. CONSISTE EN FERMENTAR UN MEDIO NUTRITIVO CON UN MICROORGANISMO DEL GENERO , AISLANDOSE A CONTINUACION EL PRODUCTO POR EXTRACCION DE LA MEZCLA CON UN DISOLVENTE, SEGUIDO DE CROMATOGRAFIA. EL MICROORGANISMO ESTA DEPOSITADO EN LA AMERICAN TYPE CULTURE COLLECTION CON EL NUMERO DE ACCESION 20541 O 20542. OPCIONALMENTE SE OBTIENEN SALES FURMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INCLUYENDOSE LAS FORMADAS CON CATIONES SODIO, POTASIO, ALUMINIO, CALCIO, LITIO, MAGNESIO, CINC Y AMONIACO. INHIBIDORAS DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL; TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTERAMIA Y DE LA HIPERLIPEMIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: A61K31/40, C07D477/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-CARBOPENAMA. CONSISTE EN ACTIVAR Y TRATAR CON HSR ELEVADO A 8 UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE UN COMPUESTO II O SUS SALES, ESTERES O AMIDAS FARMACEUTICAMENTE; R ELEVADO A 6, R ELEVADO A 7 Y R ELEVADO A 8 SE SELECCIONAN DE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLO-ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUILCICLOALQUILO, FENILO, ARALQUILO, ARALQUENILO, ARALQUINILO, ARALQUINILO, HETEROARILO, HETEROALQUIO, HETEROCICILO Y HETEROCICLI/ALQUILO. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D211/70.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS ENANTIOMEROS LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DE LA 1-CICLOPROPILMETIL-4-[3-METOXI-5H-DIBENZO (A,D) CICLOHEPTEN-5-ILIDEN] PIPERIDINA DE FORMULA (I), O UNA SAL DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1-CICLOPROPILMETIL-4-[3-METOXI-5-HIDROXI-5H-DIBENZO (A,D) CICLOHEPTEN-5-IL] PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DESHIDRAZANTE DEL ALCOHOL, CON LO QUE SE OBTIENE UNA MEZCLA RACEMICA. RESOLVIENDO EL RACENATO SE CONSIGUE EL COMPUESTO DESEADO. LAS SALES SE PREPARAN DISOLVIENDO CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL COMPUESTO, EN FORMA DE BASE LIBRE, CON EL ACIDO DESEADO Y CRISTALIZANDO LA SAL PRODUCIDA. DE APLICACION PARA LA OBTENCION DE SALES UTILIZABLES EN FARMACIA, COMO HIDROCLORUROS, HIDROBROMUROS, NAPSILATOS, MALEATOS Y SIMILARES. *FORMULA* N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIENAMICINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) CON R'-X ELEVADO A 0 Y-. SE OBTIENE EL COMPUESTO II. EL REACTIVO HETEROCIDICO SE DISUELVE EN AGUA A 20GC Y SE AGREGA A UNA SOLUCION MAGNETICAMENTE AGITADA DE TIENAMICINA EN AGUA. SE AÑADE ALCALI PARA MANTENER EL PH ENTRE 7 Y 7,5. LA REACCION DURA DE 15 MINUTOS A 5 HORAS A UNA TEMPERATURA DE 20GC. LA SOLUCION RESULTANTE SE TRATA POR CROMATOGRAFIA DE ACUSOSA DE TETRAHIDROFURANO Y SIGUIENDO LAS FRACCIONES POR HPLC. SE COMBINAN LAS FRACCIONES, SE EVAPORAN Y SE LIOFILIZAN. EL PRODUCTO SE CARACTERIZA POR ESPECTROMETRIA EN INFRARROJO, ULTRAVIOLETA Y HPLC ANALITICA. ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D451/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 10,11-DIHIDRO-5-H-DIBENZENO{A ,D}CICLOEPTEN-5,10-IMINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. TRATAMIENTO DE UNA CETONA CON AMONIACO GASEOSO EN PRESENCIA DE TETRACLORURO DE TITANIO; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA DE -10 A 50GC, EMPLEANDOSE DE 2 A 10 HORAS. 2. ACILACION DE LA IMINA LIBRE POR TRATAMIENTO DE (I) CON UN HALURO DE ACILO; EL TIEMPO DE REACCION ES DE 1 A 6 HORAS A UNA TEMPERATURA DE 0 A 50GC. 3. ADICION DEL COMPUESTO R ELEVADO A 2 H SOBRE EL DOBLE ENLACE IMINICO; LA TEMPERATURA ES DE 0G A 50GC DURANTE UN TIEMPO DE 0,5 A 4 HORAS. 4. ADICION DEL GRUPO ACILAMINO SOBRE EL DOBLE ENLACE CONJUGADO; LA TEMPERATURA ES DE 150 A 170GC, EL TIEMPO, DE 24 A 48 HORAS. 5. DESACILACION DEL GRUPO IMINO POR HIDROLISIS ACIDA O BASICA A UNA TEMPERATURA DE 25 A 150GC DURANTE UN TIEMPO DE 2 A 48 HORAS. LOS COMPUESTOS QUE SE OBTIENEN TIENEN DE FORMULA GENERAL II. AGENTES ANSIOLITICOS: TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EXTRAPIRAMIDALES (ENFERMEDAD DE PARKINSON). *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1981). Clasificación: A61K31/415.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAZOL-CIANOGUANIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OTRO II, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO III, EN QUE R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, Y SON UN NUMERO DE 0 A 3; A ES UN RADICAL BIVALENTE CICLICO SELECCIONADO ENTRE FENILENO, CICLOHEXILENO, TIENILIENO, TETRAHIDROTIENILENO Y 1,3-DITIANILENO; Y ES OXIGENO, AZUFRE=NR3 O =CHR4; R3 ES HIDROGENO CIANO, ALQUILO INFERIOR, FENILO, ALQUILSULFONILO O FENILSULFONILO; R4 ES NITRO, FENIL SULFONILO O ALQUILSULFONILO INFERIOR. *FORMULA* SUPRESION DE SECRECION DE ACIDO GASTRICO EN MAMIFEROS. O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3-HIDROXI-3-PIRROLIN-2 ,5-DIONAS-4-SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OXALATO DE DIETILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO II, EN QUE Y ES (CH2)N, (CH2)M-O O (CH2)M; ES 0 A 3; ES 0 A 2; ES 0 O 1; *FORMULA* R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI INFERIOR DE 6 ATOMOS DE CARBONO. TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LITIASIS RENAL DE OXALATO CALCICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO-PIRIDINAS DE FORMULA: *FORMULA* DONDE X ES AZUFRE O SULFINILO, R1 ES HALOGENO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R3 ES ALCOXI INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R1 ES CLORO, X ES SULFINILO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO CON UN AGENTE HALOGENANTE, LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 75 Y 100GC DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE UNA O VEINTICUATRO HORAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DIAZO, DE FORMULA (I), DONDE R' ES UN GRUPO PROTECTOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III). EL COMPUESTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN CARBANION DE FORMULA (IV), SENDO M UN CATION METALICO Y R UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO. EL COMPUESTO OBTENIDO REACCIONA NUEVAMENTE CON UNA BASE FUERTE SEGUIDO DE REACCION CON ACETALDEHIDO PARA OBTENER EL COMPUESTO (V). ESTE COMPUESTO, TRATADO CON UN ACIDO, UN AGENTE REDUCTOR UN ALDEHIDO Y, POR ULTIMO, CON UNA ACIDA EN PRESENCIA DE UNA BASE, DA LUGAR AL COMPUESTO DESEADO. ESTE DERIVADO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1981). Clasificación: A61K31/73.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTEREMIA, QUE CONTIENE UN INHIBIDOR DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL Y UN SECUESTRADOR DE ACIDO BILIAR. SE CARACTERIZA POR LA COADMINISTRACION DE INHIBIDORES ESPECIFICOS DE SINTESIS CON SECUESTRADORES DE ACIDOS BILIARES. EN EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE CULTIVA EL MICROORGANISMO EN UN CALDO NUTRITIVO QUE ES MEDIO ACUOSO COMO LOS UTILIZADOS PARA LA PRODUCCION DE OTROS PRODUCTOS DE FERMENTACION, LO QUE PERMITE OBTENER EL MSD-803, UN INHIBIDOR DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL. SE AISLA EL MSD-803 O EL CORRESPONDIENTE HIDROXIACIDO A SU SAL, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O SU ESTER, Y SE MEZCLA CON EL SECUESTRADOR DE ACIDOS BILIARES, QUE ES UNA RESINA CAMBIADORA DE ANION NO TOXICA, BASICA. LA PREPARACION TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR PRODUCIR REDUCCION DE LOS NIVELES DE COLESTEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D487/04.

Esta invención se refiere al nuevo antibiótico desaceril-dihidro-890A9 , activo contra las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, que se obtiene por tratamiento de dihidro 890A9 con una N-acetil-890A9-amidohidrolasa producida por un microorganismo de la tierra aislado por técnicas de enriquecimiento. Esta invención también se refiere al procedimiento mediante el cual enzimáticamente desacetilado el dihidro-890A9.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D487/04.

Esta invención se refiere al nuevo antibiótico desacetil-890A10,activo frente a las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, que se obtiene por tratamiento del antibiótico 890A10 con N-aceti-890A10-amidohidrolsa producida por un microorganismo de la tierra aislado por técnicas de enriquecimiento esta invención también se refiere al procedimiento mediante el cual se desacetila enzimáticamente el compuesto 890A10.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D455/08.

Se preparan por diversos métodos 9- (2,6-dihalobencil) adeninas esencialmente exentas del isómero 3, útiles como occidiostatos. Uno de los métodos consiste en alquilar una sal de adenina con haluros de 2,6-dihalobencilo en un sistema bifásico, en presencia de un catalizador de transferencia de fases y después tratar la mezcla resultante de los isómeros de posición, que contiene fundamentalmente el isómero 9 deseado contaminado por cantidades sustanciales del isómero 3 mutagénico, mediante desalquilación selectiva del isómero 3 con ácido sulfúrico en presencia de un aceptor del ion carbenio para obtener el isómero 9 esencialmente exento de isómero 3. Alternativamente las 9-(2,6-dihalobencil)adeninas se preparan directamente descontaminadas de los isómeros de posición a partir de 4,5,6-triaminopirimidina a través de la 7-(N-formil-N- dihalobencilamino)-{1 ,2,5}tiadiazolo {3,4-d}pirimidina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K39/245.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA COMPOSICION DE VIRUS HERPES. COMPRENDE UN VIRUS HERPES DEL PARO EXENTOS DE CELULAS QUE CONTIENE, POR LO MENOS, UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE LA SACAROSA, GLUCOSA O DEXTRANO, GLUTAMINA, Y, POR LO MENOS, UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE ALBUMINA, CASEINA O POLIXINILPIRROLIDONA , Y UNA CANTIDAD EFECTIVA DE TAMPON FOSFATO COMO PARA MANTENER EL PH ENTRE 6,8 Y 7,2, APROXIMADAMENTE, DESPUES DE LA RECONSTITUCION DEL VIRUS PARA EL NIVEL DE USO, CUYO METODO COMPRENDE LA LIOFILIZACION DEL VIRUS DEL HERPES DEL PARO EN PRESENCIA DE UN ESTABILIZANTE Y UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN TAMPON PARA MANTENER EL PH DESPUES DE LA RECONSTITUCION ENTRE 6,8 Y 7,2, APROXIMADAMENTE. R.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5 ANDROSTAN-3-ONA 17 SUSTITUIDA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE LA 17B-CARBOXI-4-METIL-4-AZA-5-ANEDROSTAN-3-ONA CON CLORURO DE OXALICO, PARA OBTENER 17B-CARBONIL-CLORO-4-METIL-4-AZA-5 ANDROSTAN-3-ONA. 2) REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON AMONIACO PARA FORMAR 17B-CARBAMOIL-4-METIL-4-AZA-5 ANDROSTA-3-ONA. 3) ETILACION DEL PRODUCTO ANTERIOR, EMPLEANDO COMO AGENTE BROMURO DE ETILO O SULFATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL HIDRURO SODICO O MEFILATO SODICO. ALTERNATIVAMENTE LA ETILACION SE PUEDE EFECTUAR CON MONOETILAMINA. INHIBIDORES DE LA TESTOSTERONA-5 ALFA-REDUCTASA.