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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D243/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA DE FORMULA (I), EN QUE LOS RADICALES SON DIFERENTES SUSTITUYENTES D EUNA GRAN VARIEDAD DE OPCIONES QUE SE INDICAN, Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE. APLICABLES COMO ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUININA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D213/32.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-METILCARBAPENEMS. SE PREPARAN ANTIBIOTICOS DE CARPENEMS DE FORMULA (I) POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA POR UN TRATAMIENTO CON R3X O R3OB XC PARA OBTENER EL PRODUCTO CUATERNIZADO, Y SEGUIDA POR DESBLOQUEO CUANDO Y NO ES COOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTIBIOTICOS ACTIVOS CONTRA DIVERSAS BACTERIAS GRAMPOSITIVAS Y GRAMNEGATIVAS Y SON APLICABLES EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D213/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMS. SE PREPARAN ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEMS DE FORMULA (I) POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA POR UN TRATAMIENTO CON R3X O R3OB XC PARA OBTENER EL PRODUCTO CUATERNIZADO, Y SEGUIDA POR UN DESBLOQUEO CUANDO Y NO SEA COOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON VALIOSOS ANTIBIOTICOS ACTIVOS CONTRA DIVERSAS BACTERIAS GRAMPOSITIVAS Y GRAMNEGATIVAS, APLICABLES EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C12P21/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL HETEROPOLISACARIDO S-198. CONSISTE EN: A) SEMBRAR EL ALCALIGENES ATCC, 31853 EN MATRACES QUE CONTIENEN YM INCUBADO A 30JC; B) INOCULAR UN FERMENTADOR QUE CONTIENE MEDIO DE SIEMBRA; C) AGITAR DURANTE UN PERIODO SUFICIENTE PARA TERMINAR LA FERMENTACION; D) RECUPERAR EL HETEROPOLISACARIDO S-198 POR TRATAMIENTO DEL CALDO DE FERMENTACION CON UN DISOLVENTE MISCIBLE, TAL COMO ISOPROPANOL, SEPARANDO EL SOLIDO DEL LIQUIDO POR FILTRACION O ESCURRIDO; Y D) SECAR EL PRODUCTO EN UN SECADERO CON CORRIENTE FORZADA DE AIRE. SE UTILIZA EN MEDIOS ACUOSOS FORMULADOS PARA USO COMO LIQUIDOS HIDRAULICOS O LUBRICANTES, LIQUIDOS DE TRATAMIENTO DE POZOS DE PETROLEO O PESTICIDAS FLUIDOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1986). Clasificación: A61K31/71.

METODO DE PREPARACION DE FORMULACIONES PARENTERALES ENDOPARASITICIDA Y ECTOPARASITICIDA, DE EVERMECTINA O MILBEMICINA, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PARASITARIAS. CONSISTE EN LA DISOLUCION DE UN COMPUESTO DE EVERMECTINA O MILBEMICINA, TAL COMO INVERMECTINA EN UNA MEZCLA DE PROPILENGLICOL Y GLICEROFORMAL, O DE PROPILENGLICOL Y AGUA, MEDIANTE AGITACION, Y A CONTINUACION AJUSTAR LA CONCENTRACION DE LA DISOLUCION, POR ADICION DEL DISOLVENTE ADECUADO, DE MODO QUE EL COMPUESTO ACTIVO SE HALLE EN UNA PROPORCION COMPRENDIDA ENTRE 0,1 Y 20% PESO/VOLUMEN, Y LA RELACION DE GLICEROFORMAL A PROPILENGLICOL SEA 10:90 A 90:10 O, EN SU CASO, LA DE AGUA A PROPILENGLICOL SEA DE 2:95 A 20:80; Y ESTERILIZACION DE LA DISOLUCION POR MEDIOS NO TERMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D307/79.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR PUEDE SER UNO DE VARIOS HETEROCICLOS AROMATICOS; Y X, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA R4-X-HALOGENO, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS, ANTIHIPERTENSIVOS, ANTIDIABETICOS E INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D249/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN ACETONITRILO MONOSUSTITUIDO, COMO 2-CIANOACETAMIDA O MALONITRILO, CON UNA AZIDA EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R2 ES AMINO; Y B) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO DE A) CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R2 ES MONO O DI-(ALQUIL INFERIOR) AMINO. SIENDO: R1, RADICAL DE FORMULA (III); R3, CARBAMOILO, CIANO Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, HAL, CIANO Y OTROS; X, OXIGENO, AZUFRE, SO Y OTROS; M, ENTERO DE 0 A 4; N, DE 0 A 5; Y P, DE 0 A 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA COCCIDOSIS DE LAS AVES DE CORRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1986). Clasificación: A61K47/00.

METODO DE SOLUBILIZACION Y ESTABILIZACION DE UN AGENTE ANTIPARASITARIO. COMPRENDE LA DISOLUCION DE DICHO AGENTE, CONSTITUIDO POR UNA MEZCLA DE 22,23-DIHIDRO-C-076 BLA Y BLB, CONOCIDA COMOIVERMECTIN, EN UNA GENTE TENSIOACTIVO CONSTITUIDO POR ACEITES VEGETALES POLIOXIETILADOS, MONOISOESTEARATO DE POLIOXIETILENSORBITANO , MONOESTEARATO DE POLIOXIETILENSORBITANO O POLISORBATO 80, Y UN CO-DISOLVENTE CONSTITUIDO POR GRICEROL-FORMAL, PROPILENGLICOL, GLICERINA O POLIETILENGLICOL; AÑADIR AGUA EN VOLUMEN INFERIOR AL VOLUMEN FINAL Y AGITAR HASTA OBTENER UNA DISOLUCION TRANSPARENTE; AJUSTAR EL PH DE LA DISOLUCION AL VALOR DESEADO; AJUSTAR EL VOLUMEN DE LA DISOLUCION CON AGUA Y ESTERILIZARLA. ESTA COMPOSICION TIENE APLICACIONES CONTRA ENDOPARASITOS Y ECTOPARASITOS DE LOS MAMIFEROS, Y DE LOS CULTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C45/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,5-DIARILTETRAHIDROTIOFENOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, ASI COMO SU SULFOXIDO O SULFONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1, AR Y AR1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE CROMATIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR ADECUADO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON PENTASULFURO DE FOSFORO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O CON N-BUTIL-LITIO EN DIISOPROPILAMINA Y LA REACCION CON P2S5 SE EFECTUA EN PIRIDINA A UNA TEMPERATURA DE 70JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, ASMA, EDEMA PULMONAR Y SINDROME DE ANGUSTIA RESPIRATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROFURANOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1, AR Y AR1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UNA 1,4-DIARIL-1,4-DICETONA , DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR O CON AGENTES REDUCTORES DE HIDRURO METALICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y 100JC; SEGUIDA DE LA CICLACION DEL 1,4-DIOL FORMADO POR AGITACION O CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, ASMA, EDEMA PULMONAR Y AGREGACION DE PLAQUETAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1986). Clasificación: A61K9/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INJERTOS OFTALMICOS SOLIDOS, QUE COMPRENDEN COMO INGREDIENTE ACTIVO UN ANTIBIOTICO SELECCIONADO ENTRE NORFLOXACINA, OFLOXACINA, PERFLOXACINA, AT-2266 Y BAYER 09867. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SOMETE UNA MEZCLA FORMADA POR EL INGREDIENTE ACTIVO Y UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA, A UNA PRESION DE APROXIMADAMENTE 4.724 KILOS Y A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 149 GRADOS, DURANTE 1 A 4 MINUTOS; SEGUNDA, A CONTINUACION SE ENFRIA EL PRODUCTO RESULTANTE Y SE LE CORTA EN TROZOS DE TAMAÑO ADECUADO; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO TROCEADO SE HUMIDIFICA A UNA HUMEDAD RELATIVA DEL 88% A 30 GRADOS, DURANTE DOS A CUATRO DIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C33/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXO-ANALOGOS DE COMPUESTOS DEL TIPO DE LAMEVINOLA, DE FORMULA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO O UN CATION METALICO ALCALINO; E ES -CH2CH2- O -CHFCH-; Y Z ES UN RADICAL. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), EN LA QUE R16 ES ALQUILO C1-4, CON UN AGENTE OXIDANTE Y A CONTINUACION EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A DESILILACION PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (III); SEGUNDA, EL COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTIRAL (III) SE TRATA CON UN ALCALI, PARA OBTENER UN PRODUCTO EN EL QUE R16 ES UN CATION METALICO ALCALINO; Y POR ULTIMO, SEGUIDAMENTE SE ACIDULA PARA PRODUCIR EL COMPUESTO EN EL QUE R16 ES UN ION HIDROGENO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS, HIPERCOLESTEROLEMIA FAMILIAR O DE LA HIPERGLICEMIA.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07F9/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO ANTIBACTERIANO DIFICIDINA Y SUS DERIVADOS. CONSISTE EN CULTIVAR BACILLUS SUBTILIS ATCC39320 O 39374 OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE RA Y RB SON MIEMBROS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, CATIONES DE METALES ALCALINOS Y ALCALINOTERREOS, AMONIO Y AMONIO SUSTITUIDO, R1 PUEDE SER HIDROGENO, EN EL CASO DE LA DIFICIDINA O HIDROXI EN EL CASO DE LA OXIDIFICIDINA. ANTIBACTERIANOS CONTRA MICROORGANISMOS AEROBIOS Y ANAEROBIOS, PUDIENDO SER UTILIZADOS POR VIA PARENTERAL EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D307/79.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 5-HIDROXI-2,3-DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS Y ANALOGOS. COMPRENDE: A) TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), CON INTRODUCCION DE CALOR, Y EN PRESENCIA DE NABH4, HIDROGENO O PD/H2; Y B) TRATAR EL PRODUCTO DE (A) CON UN AGENTE REDUCTOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: A, FENILO SUSTITUIDO CON (R1)Q, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO; R1, H, HAL, ALCOXI DE CADENA CERRADA Y OTROS; M, UN NUMERO ENTERO DEL 1 AL 4; Y Q, UN NUMERO ENTERO DEL 0 AL 5. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, ESTADOS ARTRITICOS, PSORIASIS, ASMA, U OTRAS ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENEN LAS PROSTAGLANDINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1985). Clasificación: A61K9/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMAEUTICA ACUOSA. COMPRENDE: A) DEPOSITAR EN UN RECIPIENTE DE 10% A 50% EN PESO, CALCULADO SOBRE EL PESO TOTAL DE LA COMPOSICION, DE UN POLIMERO DE FORMULA (I); B) AGITAR EL RECIPIENTE DE LA ETAPA A); C) TAPAR EL RECIPIENTE E INTRODUCIRLO EN UN RECINTO FRIO A UNOS 0 A 10C PARA LOGRAR LA TOTAL DISOLUCION DEL POLIMERO; D) DISOLVER EN LA SOLUCION C) UNA CANTIDAD FARMACOLOGICAMENTE EFECTIVA DE UN FARMACO O AGENTE DE DIAGNOSTICO Y ADITIVOS; E) AJUSTAR EL PH DE LA SOLUCION ANTERIOR A ENTRE 2 Y 9 MEDIANTE UN ACIDO O BASE, PARA LOGRAR QUE LA COMPOSICION SEA LIQUIDA A TEMPERATURA AMBIENTE O POR DEBAJO DE ELLA; SIENDO W UN NUMERO ENTERO DE 2 A 6, QUE CONTIENE DE 40 A 80% DE POLI(OXIETILENO) Y DE 20 A 60% DE POLI(OXIPROPILENO) Y TIENE UN PESO MOLECULAR DE 7.000 A 50.000; X E Y SON NUMEROS ENTEROS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: A61K31/195, C12P13/04, C07C229/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO R(Z)-4-AMINO-3-CLORO-2-PENTENODIOICO. CONSISTE EN LLEVAR A FERMENTACION AEROBIA MEDIOS NUTRITIVOS ACUOSOS ADECUADOS, BAJO CONDICIONES CONTROLADAS, POR INOCULACION CON EL ORGANISMO STREPTOMYCES VIRIDOGENES MA5450, ATCC39387; DONDE LOS MEDIOS EMPLEADOS PARA LA PRODUCCION DE OTROS ANTIBIOTICOS SON ADECUADOS PARA LA PRODUCCION DEL NUEVO COMPUESTO ANTIBACTERIANO, CONTENIENDO ESTOS MEDIOS FUENTES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, ASIMILABLES POR EL MICROORGANISMO, PUDIENDO UTILIZARSE COMO FUENTES DE CARBONO ASIMILABLE EN EL MEDIO NUTRITIVO LOS HIDRATOS DE CARBONO, COMO DEXTROSA Y LACTOSA Y ALMIDONES ASI COMO GLICEROL, PECTINA Y LECHE PEPTONIZADA SOLOS O EN COMBINACION, VARIANDO LA CANTIDAD DE FUENTE DE CARBONO ENTRE 1 Y 6 % DEL PESO DEL MEDIO Y PUDIENDO COMBINARSE EN EL MEDIO VARIAS DE ESTAS FUENTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C43/225.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS CINAMIL-2,3-DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS Y SUS ANALOGOS. CONSISTE EN TRATAR UN 2-HIDROXIBENZALDEHIDO APROPIADAMENTE SUSTITUIDO DE FORMULA (III) O (IV) CON UN HALURO DE CINAMILO DE FORMULA (V), BAJO CONDICIONES DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA PARA OBTENER CINAMIL-2,3-DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS Y SUS ANALOGOS DE FORMULAS (I) O (II) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R ES HIDROXIALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, CN, HALOGENO U OTROS; M ES 1 A 4; N ES 2 O 3; Y A ES FENILO SUSTITUIDO CON (R1)Q O HETEROARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR POSEER ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D309/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6(R)-2(8K-ACILOXI-2K-METIL-6K0METIL , O HIDROGENO, POLIHIDRONAFTIL-1K)-ETIL-4(R)-HIDROXI-3 ,4,5,6-TETRAHIDRO-2H-PIRAN-2-ONAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON T-BUTILDIMETILCLOROSILANO EN ATMOSFERA INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO; B) ACILAR EL 4-T-BUTILDIMETILSILILOXI- DERIVADO RESULTANTE CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR EL RESTO R-CO; Y C) SEPARAR EL GRUPO SILILO POR AGITACION A TEMPERATURA AMBIENTE EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE 3 EQUIVALENTES DE FLUORURO DE TETRABUTILAMONIO Y 4 EQUIVALENTES DE ACIDO ACETICO POR EQUIVALENTE DE COMPUESTO SALILILICO. SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 10, SALVO 2-(S)-BUTILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 10 Y OTROS; RK ES H O CH3; Y X, Y Y Z, POSIBLES ENLACES SENCILLOS O DOBLES. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA BIOSIPNTESIS DEL COLESTEROL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1985). Clasificación: A61K9/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENSULFONAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIOFENSULFONAMIDA O SALES OFTALMOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X ES; N ES 0 O 1; Y R ES ALQUILO C 1 A 8 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, HALOALQUILO C 1 A 18 DONDE HALO ES CLORO, BROMO O FLUOR, ALCOXI C 1 A 13 CARBONIL ALQUILO C 1 A 15, CICLOALQUILO C 3 A 6 Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, PIRIDINA, ACETONA, ACETATO DE ETILO Y OTROS, CON O SIN UN CATALIZADOR Y A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD CONOCIDA COMO GLAUCOMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ETER CLOROMETILICO DE 2,3-DI-O-ENCIL-L-GLICEROL CON TRIS(TRIMETILSILIL)GUANINA , A TEMPERATURAS SUPERIORES A 100JC, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO XILENO; B) DESILILAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE (A) CON NO-PROPANOL CALIENTE, PARA OBTENER EL (S)-9-(2,3-DIBENCILOXIL-1-PROPOXIMETIL)GUANINA; Y C) DESBENCILAR AL (S)-9-(2,3-DIBENCILOXIL-1-PROPOXIMETIL)GUANINA POR HIDROGENACION CATALICTICA EN PRESENCIA DE DOS EQUIVALENTES DE ACIDO P-TOLVENSULFONICO Y DE UN CATALIZADOR COMO (HIDROXIDO DE PALADIO/C) PARA OBTENER UNCOMPUESTO DE FORMULA (I) SIENDO R1 BENCILO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHERPETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C143/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-SULFAMOILBENZO (B) TIOFENO, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE R ES -OH O -OCOCH3.CONSISTE EN DESESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), EN LA QUE R10 ES ALQUILO C1-4, PARA OBTENER EL COMPUESTO EN EL QUE R ES -OH, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE ACETILACION.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA USO SISTEMICO Y OFTALMICO, ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA, ACOMPAN/ADA DE DAN/OS PATOLOGICOS, TAL COMO OCURRE EN LA ENFERMEDAD CONOCIDA COMO GLAUCOMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL HIDROCLORURO DEL ESTER BENCILICO DE UN DIPEPTIDO, PARA OBTENER UN (A); B) HIDROGENAR A (A), EN PRESENCIA DE PD/C COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN (B); Y C) TRATAR A (B) CON ACETONITRILO Y ACIDO MALEICO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CONFIGURACION ESTEROISOMETRICA S,S,S Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO A UN ESTER DIPEPTIDO PROTEGIDO; B UN ESTER DIPEPTIDICO DIPROTEGIDO; R ARILO, ARILO SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y HALOGENO Y OTROS; Y X E Y ALAMINA, GLICINA Y OTRAS.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D233/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 5-AMINO O AMINO SUSTITUIDO-IMIDAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES FENILO MONOSUSTITUIDO O POLISUSTITUIDO; R2 ES AMINO; R3 ES CARBAMOILO, CIANO O AMIDINO; Y R4 ES HIDROGENO O HIDROXI.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALURO DE R1, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100 GRADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA COCCIDIOSIS CECAL O INTESTINAL DE LAS AVES DE CORRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1985). Clasificación: A61K39/095.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN CONJUGADO DE POLISACARIDO/PROTEINA. CONSISTE EN: A) ACTIVAR HIB PS CON CNBR A PH ALCALINO; B) HACER REACCIONAR EL HIB PS ACTIVADO DE LA ETAPA A) CON ACIDO 6-AMINOCAPROICO, PARA FORMAR UN COMPLEJO; C) MEZCLAR EL COMPLEJO DE LA ETAPA B) CON LA PROTEINA SEROTIPICA DE LA MEMBRANA EXTERNA DE N MENINGITIS EN CONDICIONES DEBILMENTE ACIDAS; Y D) AGREGAR HIDROCLORURO DE 1-ETIL-3-(3-DIMETILAMINOPROPIL)-CARBODIIMIDA , PARA OBTENER UN CONJUGADO QUE COMPRENDE EL POLISACARIDO DE H. INFLUENZIAE TIPO B Y UNA PROTEINA SEROTIPICA DE LA MEMBRANA EXTERNA DE N. MENINGITIDIS, TIPO B ESTIMULANTE DE CELULAS T, COPULADOS ENTRE SI Y A TRAVES DE ACIDO 6-AMINOCAPROICO. SE UTILIZA EN LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES MENINGITICAS DE LOS NEONATOS HUMANOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1985). Clasificación: A01N25/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PESTICIDA DE AVERMECTINA DE ACCION SINERGICA.COMPRENDE: A) COMBINAR UNO O MAS COMPUESTOS DE AVERMECTINA DE FORMULA (I) QUE SE ENCUENTRAN A UNA CONCENTRACION DE 1 A 3 PPM; B) PREPARAR UN ACEITE PARA NEBULIZACIONES AGRICOLAS, QUE SE ENCUENTRA A UNA CONCENTRACION DE 0,25 EN VOLUMEN, A BASE DE ACEITES HIDROCARBONADOS MUY REFINADOS DE LOS QUE SE HAN ELIMINADO LOS RESTOS SULFONADOS, ACEITES VEGETALES O MEZCLAS DE LOS MISMOS; Y C) COMBINAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE LA ETAPA A) CON EL ACEITE O ACEITES DE LA ETAPA B), ASI COMO UN SURFACTANTE NO FITOTOXICO Y AGUA; DONDE N ES 0 O 1; R1 ES H; R2 ES H O HIDROXI; R3 ES SEC-BUTILO O ISOPROPILO Y R4 ES H O METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBOXIALQUILDIPEPTIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PEPTIDO, PARA OBTENER UN D-CARBOXI-DIPEPTIDO EL CUAL SE HIDROGENA EN UN MEDIO ACIDO, EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, PARA PRODUCIR DESPUES DE LA ESTERIFICACION SIMULTANEA, UN DICARBOALCOXI-DIPEPTIDO COMO MEZCLA DE DIASTEREOMEROS Y SEPARAR LA MEZCLA DIASTEREOMERICA PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS DE FORMULA (I). EL TRATAMIENTO DEL DICARBOXI-DIPEPTIDO SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PD/C, DONDE R ES ARILO; R1 ES ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4; X ES ALAMINA, GLICINA Y OTROS; E Y ES PROLINA O VALINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61J3/08.

SISTEMA PARA LA ADMINISTRACION DE UN FARMACO DISEÑADO PARA PROPINAR AGUA Y UN FARMACO AL SITIO DE ADMINISTRACION.CONSTA DE UN NUCLEO ACUOSO RODEADO POR UN ALOJAMIENTO DE CERA , QUE FUNDE A LA TEMPERATURA DEL CUERPO; DE UNA MATRIZ DE FARMACO Y EXCIPIENTES DISPERSABLES EN AGUA , LOS CUALES RODEAN AL ALOJAMIENTO DE CERA ; Y DE UN RECUBRIMIENTO QUE RODEA AL FARMACO EN CUESTION.DE APLICACION COMO SUPOSITORIO RECTAL O VAGINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1984). Clasificación: C07C69/16.

METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE MONOFOSFATO DE GUANINAS ANTIVIRICAS, DE FORMULA GENERALES (I) O (II).CONSISTE EN INCUBAR UN COMPUESTO DE FORMULAS (I) O (II) EN PRESENCIA DE TIMIDIN-CINASA DE HSV1 Y TRIFOSFATO DE ADENOSINA, Y EXTRACTO DE CELULAS INFECTADAS POR HSV1.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIVIRICA CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D277/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIAZOLSULFONAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIL HALURO DE FORMULA (III) O UN ANHIDRIDO ACIDO DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DIMETILFORMAMIDA, PIRIDINA Y OTROS, CON O SIN CATALIZADOR Y A TEMPERATURA DESDE 0J HASTA LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, PARA OBTENER DERIVADOS DE BENZOTIAZOL-SULFONAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO C 1 A 18, CICLOALQUILO C 3 A 6, HALO-ALQUILO C 1 A 18, (CICLOALQUIL C 3 A 6) - (ALQUIL C 1 A 18), ARILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDOCON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C 1 A 10, HALOGENOS Y ALCOXI C 1 A 10, Y OTROS. COMO CATALIZADOR SE EMPLEA H,4-DIALQUILAMINOPIRIDINA TAL COMO 4-DIMETILAMINO PIRIDINA.TIENE APLICACION MEDICA POR SU UTILIDAD PARA REDUCIR LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA, TAL COMO GLAUCOMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ESTERES DEL ACIDO CIPROHEPTADIN-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA Y-CH2-R, EN LAS QUE Y ES CLORO, BROMO O YODO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, TAL COMO UNA BASE ORGANICA FUERTE O UNA BASE INORGANICA, A UNA TEMPERATURAENTRE 5JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1984). Clasificación: C07C1/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS 2-CARBAMIDOIL-1-CARBADESTIAPEN-2-EM-3-CARBOXILI COS Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN EQUIVALENTE O MAS DE UN MERCAPTANO DE FORMULA HSR, EN LA QUE XA ES UN GRUPO SALIENTE, R ES UN GRUPO PROTECTOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DEL DESBLOQUEO DEL COMPUESTO OBTENIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UNDISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURAS ENTRE C40JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBIOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D223/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CAPROLACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROXI, ALCOXI INFERIOR O ARILOXI; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO O ARALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HETEROARALQUILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO; Y R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE CAPAZ DE INTRODUCIR EL GRUPO -CR3R5-COR4, EN EL QUE R4, R3 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA MENCIONADOS.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA Y COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.