16 patentes, modelos y diseños de LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D499/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE BABAMINO-ACETAMIDO-PENICILANICO-DERIVADOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS ESTERES Y SALES, DE FORMULA GENERAL (II), EN LAS CUALES R ES HIDROGENO, AMINA SUSTITUIDA, O UN RADICAL ALQUILO O ARILO; M ES UN CATION O UN RADICAL ALQUILO O ARILO; Y X ES HIDROGENO O 4-HIDROXI.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), CON UN ACIDO ACTIVADO DE FORMULA GENERAL (IV), EN LAS QUE R, X Y M TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO; Y R Y R SON RADICALES ALQUILO, ARILO O ALQUIL-ARILO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFADROXILO O ACIDO 7-D -A-AMINO-4-HIDROXIFENILACETAMID ODESACETOXICEFALOSPORANICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, EL ACIDO 7-AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICO SE SILILA CON N,O-BISTRIMETILSILILACETAMIDA , DE FORMULA (I); SEGUNDA, EL SILILESTER OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DE LA D(K)-2-P-HIDROXIFENILGLI CINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Z ES UN RADICAL; Y X ES UN RADICAL CIANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE NITROGENADA Y EN UN MEDIO APROTICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y PORULTIMO, DICHO COMPUESTO DE FORMULA (III) MEDIANTE HIDROLISIS O ALCOHOLISIS ACIDA PROPORCIONA EL CEFADROXILO ACIDO.DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1983). Clasificación: C07D499/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO CON ACCION INHIBIDORA SOBRE LAS -LACTAMASAS. SE HACE REACCIONAR R S(O) CL CON ALCOHOLES PRIMARIOS O SECUNDARIOS ROH, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO R S(O) R, EL CUAL SE HACE REACCIONAR EN MEDIO ORGANICO CON EL COMPUESTO (II) EN QUE M ES UN CATION ALCALINO O UNA AMINA PROTONODA ,PREFERENTEMENTE SODIO, POTASIO O HIETILAMINA PROTONADA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE X ES S U OTROS; Y Y Z SON CL, BR, I O H; Y R ES UN GRUPO ARILO, ALQUILO, ALQUILARILO, ARILALQUILO LINEAL O CICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER FTALIDICO DEL ACIDO 7-D --AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO DESACETOXICEFALOSPORANICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL -AMINOPROTEGIDA DEL CEFADROXILO DE FORMULA (I), EN LA QUE M ES UN CATION O UNA AMINA PROTONADA, CON UN DERIVADO DE FTALIDA CAPAZ DE PRODUCIR ESTERES CON UN GRUPO 3 CEFEM CARBOXILATO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN MEDIO ACUOSO ORGANICO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS ACIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -NAFTALEN SULFONATO DE TALAMPICILINA. CONSISTE EN LA REACCION DEL FTALIDIL ESTER DEL ACIDO 6NMETILEND()AMINOFENIL ACETAMIDO PENICILANICO, EN DISOLUCION ORGANICA, CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE LA SAL SODICA DEL ACIDO NAFTALEN SULFONICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA POR DECANTACION DE FASES Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07J31/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CORTICOSTEROIDES A PARTIR DE ALQUILSULFOMATOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE R ES UN DERIVADO DEL CICLOPENTANO PERHIDROFENANTRENO; R' ES UN RADICAL ALQUILICO; R'' PUEDE SER CUALQUIER TIPO DE CADENA CARBONADA, Y M ES UN METAL ALCALINO O UNA AMINA SUSTITUIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION O SUSPENSION EN DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 GRADOS C Y 50 GRADOS C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDISREATIVA Y SU DESMOTROPISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07H17/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE RIFAMICINA SV, DE FORMULA (I), DONDE N-R' ES EL RADICAL CORRESPONDIENTE A AMINAS PRIMARIAS, HIDROXILAMINA, HIDROXILAMINA O-SUSTITUIDA, HIDRACINA O HIDRACINA SUSTITUIDA. SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE 0G-5GC DICLOROMETIL METIL ETER, CON RIFAMICINA SV DE FORMULA (II), EN UN MEDIO ORGANICO ANHIDRO Y EN PRESENCIA DE TETRACLORURO DE TITANIO. EL 3-(CLOROMETIL METIL ETER) DERIVADO DE RIFAMICINA SV OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA (III). EL PRODUCTO RESULTANTE SE HIDROLIZA Y SE NEUTRALIZA. SE SECA SOBRE SULFATO SODICO. SE FILTRA SOBRE DECALITE O SE RECRISTALIZA EN ACETONA O METANOL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C91/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(4-AMINO-3,5-DICLOROFENIL)-2-TERBUTILAMINO ETANOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE FORMULA (II), DONDE X ES UN ANION ORGANICO O INORGANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,6 DICLOROANILINA DE FORMULA (III) CON BROMO, OBTENIENDOSE LA 2,6 DICLORO-4 BROMO-ANILINA, QUE SE AISLA EN FORMA SOLIDA. POR ADICION DE VIRUTAS DE MAGNESIO A ESTE COMPUESTO, EN SOLUCION ETEREA, SE OBTIENE EL BROMURO DE 3,5-DICLORO-4 AMINOFENIL MAGNESIO, QUE SE HACE REACCIONAR CON EL 2-TERBUTILAMINO ACETALDEHIDO DE FORMULA (IV), OBTENIENDOSE POR HIDROLISIS ACIDA Y POSTERIOR NEUTRALIZACION EL COMPUESTO DE FORMULA (I). POR ADICION A ESTE DE ACIDOS XH SE OBTIENEN LAS SALES DE FORMULA (II). *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 3-FTALIDIL ESTER DE LA INDOMETACINA, DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EN MEDIO ORGANICO LA INDOMETACINA O ACIDO 1-(P-CLORO-BENZOIL)-5-METOXI-2 METILINDOL-3 ACETICO, O SUS DERIVADOS CAPACES DE PRODUCIR ESTERES, CON UN COMPUESTO FTALIDICO DE FORMULA GENERAL (III), O SUS DERIVADOS ESTERIFICABLES, DONDE R ES OH, CL O BR. ESTE COMPUESTO PRESENTA ACTIVIDAD COMO ANTIINFLAMATORIO, ANALGESICO Y ANTIPIRETICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA SAL SOLUBLE EN AGUA DE CEFADROXILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CEFADROXILO CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE LISINA, AISLANDO A CONTINUACION LA SAL SOLUBLE; LA REACCION TIENE LUGAR EN MEDIO ACUOSO O ACUOSO-ALCOHOLICO; EN EL PRIMER CASO, LA SAL SE AISLA POR LIOFILIZACION; EN EL SEGUNDO, LA SAL SE PRECIPITA EMPLEANDO UN DISOLVENTE TAL COMO ETANOL, ACETONA O N-HEXANO. EL PRECIPITADO SE SEPARA POR FILTRACION O CENTRIFUGACION, SECANDOLO A CONTINUACION A VACIO O EN CORRIENTE DE AIRE. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DEL ESTER DE FTALIDA DEL ACIDO 6(D -alfa-AMINOFENILACETAMIDO) PENICILANICO Y SUS SALES ORGÁNICAS O INORGÁNICAS.- caracterizado porque consiste en hacer reaccionar en medio orgánico o acuoso-orgánico la sal sódica del ácido 6 (N-Metilen-D -alfa-Amino fenil acetamido) penicilánico con un 3-sulfonato de ftalida a temperaturas comprendidas entre -10 y 40ºC aislando el producto obtenido por evaporación del disolvente o precipitación y posterior hidrólisis ácida con ácidos orgánicos o inorgánicos para obtener las sales del ester con subsiguiente neutralización con bases orgánicas o inorgánicas para obtener el ester según el esquema de reacción siguiente: **(Fórmula-01)** **(Fórmula-02)** **(Fórmula-03)** **(Fórmula-04)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Clasificación: C07D499/32.

Procedimiento para la obtención de sales del ester de ftalida del ácido 6-[D -alpha-aminofenilacetamido]penicilánico , caracterizado esencialmente porque consiste en hacer reaccionar en medio orgánico o acuoso-orgánico las sales de los ácidos 6(2,2-alquil-5-oxo-4-fenil-l-imidazolidinl)penicilánicos con un 3-halógeno derivado de ftalida a una temperatura comprendida entre -20ºC y 50ºC, aislando el producto formado por precipitación o evaporación del disolvente, y posterior hidrólisis ácida de este para obtener la sal del ester de ftalida del ácido 6-[D -alpha-aminofenilacetamido]penicilánico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07J.

Procedimiento para la obtención de 21-ésteres de corticosteroides a partir de 21-alquilsulfonados.- caracterizado esencialmente por hacer reaccionar un compuesto del tipo: **(Fórmula 1)** disuelto en medio orgánico con compuestos del tipo: **(Fórmula 2)** añadidos al medio de reacción en estado sólido, suspensión o solución, aislando el productos final por precipitación o extracción y evaporación del disolvente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1979). Clasificación: C07D501/22, C07C229/12, C07D233/26.

"Procedimiento para la obtención de sales del ácido 7-[D- -alfa-amino-alfa(4-hidroxifenil) acetamido] -3- metil-3-cefem-4-carboxilico con aminoácidos", caracterizado porque la reacción para la obtención de dichas sales tiene lugar en un medio acuoso, acuoso-orgánico o anhidro a temperatura comprendida entre 0º y 60º aislando la sal formada por liofilización, evaporación o precipitación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Clasificación: C07D499/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DE LA ALFA-AMINOBENCILPENICILINA. SE OBTIENE A PARTIR DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DE ALFA-AMINOBENCILPENICILINA CLOHIDRATO, UTILIZANDO COMO BASE DESPLAZANTE UNA AMINA TERCIARIA, LA TRIETILAMINA. EL MEDIO DE REACCION ES UNA MEZCLA DE DISOLVENTES ORGANICOS, SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION INFERIOR A 20 GRADOS C. EL PRODUCTO SE SEPARA DEL MEDIO DE REACCION POR CENTRIFUGACION Y SE LAVA VARIAS VECES PARA ELIMINAR CLORUROS. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE LA PROPIEDAD DE SER MAS ABSORBIDO POR EL TRACTO INTESTINAL QUE LA AMPICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07D231/04.

Resumen no disponible.