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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D473/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA. COMPRENDE LA REACCION DE PIPERAZINA HEXAHIDRATO CON 7-(2,3-EPOXIPROPIL)TEOFILINA , EN MEDIO ACUOSO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON 1,3-DICLOROPROPANO, EN ALCOHOL ETILICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, TAL COMO TRIETILAMINA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; Y, FINALMENTE, REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE CON TIOFENOL O FENOL, EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO ALCALINO, TAL COMO HIDROXIDO SODICO A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA DE EBULLICION. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO BRONCODILATADORAS Y ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D213/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO AMIDICO DEL ACIDO 1,3-BENCENODICARBOXILICO DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER ALQUILICO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO DEL ACIDO 4-METOXI-1,3-BENCENODICARBOXILICO CON HIDROXIDO DE POTASIO EN DISOLUCION ETANOLICA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA SAL POTASICA FORMADA CON UN CLORURO DE ACIDO, TAL COMO CLORURO DE TRIMETILACETILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 4JC; Y, FINALMENTE, REACCION CON 3-PIRIDILMETILAMINA, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, COMO TRIMETILAMINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 70JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE Y FIBRINOLITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D491/052.

Procedimiento de preparación de un derivado benzopiránico caracterizado porque se hacen reaccionar la 4-(N-etil)amino-2-hidroxi-3-propilacetofenona con el acetilendicarboxilato de metilo, seguido de ciclación para dar el 6-acetil-etil-1,4-dihidro-7-hidroxi-4-oxo-8-propilquinolina-2-carboxilato de metilo que se hace reaccionar con el oxalato de dietilo y finalmente se desesterifica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D209/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ANALOGO DE LA PROSTACICLINA PGI2. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) DE FORMULA (II) CON ETILENGLICOL, EN MEDIO ACIDO, PARA PROTEGER LA FUNCION ALDEHIDICA Y PRODUCIR UN 1,3-DIOXOLANO DE (A) D.F. (III); B) SULFURAR A (III) CON P4S10, PARA DAR UN COMPUESTO D.F. (IV); C) ALQUILAR A (IV) CON W-BROMOBUTIRATO DE METILO EN PRESENCIA DE HNA, PARA REALIZAR A (V); D) TRATAR A (V) CON ACIDOS MINERALES DILUIDOS, PARA CONSEGUIR A (VI); E) HACER REACCIONAR A (VI) CON (B) EN MEDIO BASICO, PARA PRODUCIR A (VII); Y F) DESACETILAR A (VII) CON CO3K2, EN METANOL, PARA OBTENER A (C) D.F. (I). SIENDO: A, 5-AOCTAHIDRO-2-OXO-B-4-CARBOXALDEHIDO 3AR-(3AA,4A,5B,6AA); (B), BROMURO DE 2-AHEPTILTRIFENOL FOSFORICO; (C), ESTER METILICO DEL ACIDO 4-(3,3A,4,5,6,6A-HEXAHIDRO-5-HIDROXI-4-HIDROXI-OCTENIL)-B-2-IL)TIOBUTANOICO; A, ACETILOXI; B, CICLOPENTA(B)PIRROL; COMPUESTO D.F.; Y D.F., DE FORMULA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2,6-PIPERIDINDIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON 1,4-DIHALOGENOBUTANO PARA DAR (B); B) CONDENSAR A (B) CON ETILENDIAMINA, PARA REALIZAR A (C); C) HACER REACCIONAR A (C) CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO COMO CLORURO O BROMURO DE 2-PIRIDILO O DE 2-PIRIMIDINILO; Y D) TRATAR AL PRODUCTO DE (C) CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO DE FORMULA (HAL-(CH2)N-HAL), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES. LAS REACCIONES A, B, C Y D, SE REALIZAN EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA Y EN DISOLVENTES COMO ALCOHOLES, AMIDAS O NITRILOS. SIENDO: R1 Y R2 RESTO ALQUILICO INFERIOR DE C 1 A 4; HAL, F, CL, BR O I; (A) 4,4-DIALQUIL-2,6-PIPERIDINDIONA; (B) HALOGENOBUTILPIPERINDIONA (C) AMINA DE (B); HET RESTO 2-PIRIDIL O 2-PIRIMIDINIL Y N 2 O 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/22.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA AMINA ADECUADA CON UN AGENTE ACTIVANTE ELEGIDO ENTRE UN HALOGENURO DE FOSFORILO Y UN HALOGENURO DE ACIDO DIFENILFOSFONICO, ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 15 O 60 MIN; B) AÑADIR A LA MEZCLA DE REACCION DE A) UN ACIDO BENZOICO ADECUADO; C) DEJAR REACCIONAR A LA MEZCLA DE B) ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 1 A 3 HORAS; D) DESTINAR A VACIO LA MEZCLA EN SOLUCION, PARA ELIMINAR A LOS DISOLVENTES Y OBTENER UN RESIDUO SOLIDO; Y E) EXTRAER AL RESIDUO SOLIDO CON DICLOROMETANO, EN MEDIO ACUOSO BASICO, PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; R1 Y R2, UN GRUPO AMINO O METOXI; Y R, H. SE UTILIZA COMO ANTIEMETICOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTRICA Y COMO ANTIPSICOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C101/64.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON BROMURO DE BENCILO, PARA PRODUCIR (B); B) TRATAR A (B) CON MAGNESIO Y DIOXIDO DE CARBONO, EN ETER ETILICO O TETRAHIDROFURANO ANHIDROS; Y C) REDUCIR AL PRODUCTO DE B) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PD/C Y EN ETANOL, PARA OBTENER AL ACIDO 2-(2,6-DICLOFENIL)-AMINOFENILACETICO D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE SODIO O POTASIO. SIENDO: A, N-(2-BROMOMETIL-FENIL)-2 ,6-DICLOROANILINA; B, N-BENZIL-N-(2-BROMOMETIL-FENIL)-2 ,6-DICLOROANILINA; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIARTRITICOS Y ANTIRREUMATICOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D311/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO BENZODIPIRANICO. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) CON HIDRURO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON (B), PARA PRODUCIR (C); C) DESHIDRATAR A (C) CON (D) EN PIRIDINA, PARA CONSEGUIR (E); D) SAPONIFICAR Y CICLAR A (E) CON ACIDO POLIFOSFORICO, A 100JC, PARA OBTENER EL ACIDO 4,6-DIOXO-10-PROPIL-4H ,6H-PIRANO(3,2-G)CROMENO-2 ,8-DICARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, AK; B, 2,3-EPOXI-SUCCINATO DE DIMETILO; C, BK-(CK-B-HIDROXI)ETIL-AK; D, CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO; E, BK-(CK)-ETILEN-AK; AK, 2-PROPILRESORCINOL; BK, 0,0K-DID-; Y CK, A,B-DIMETOXICARBONIL. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL INDOL DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DEL 7-ETIL-3-)2-HIDROXIETIL)-2-PROPIONILINDOL CON EL CLORURO DEL ACIDO PARATOLUENSULFONICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO PIRIDINA; SEGUIDA DE UNA REACCION DE REFORMATSKY DEL DERIVADO TOSILADO FORMADO CON ZINC Y BROMOACETATO DE ETILO, EN BENCENO COMO DISOLVENTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE, COMO EL HIDRURO DE SODIO, EN DISOLUCION DE DIMETILSULFOXIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA; Y, FINALMENTE, HIDROLISIS AL COMPUESTO ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D237/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL ACIDO ACETICO, EL ACIDO 3-(4-BROMO-2-FLUOROFENIL)METIL-3 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1-FTALACINACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL 3-OXO-3-(2-CARBOETOXIFENIL)PROPANOATO DE ETILO CON LA 4-BROMO-2-FLUOROBENCIL HIDRACINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE TIPO ETER O DE NATURALEZA ALCOHOLICA, EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA DE LA HIDROLISI DEL ESTER ASI OBTENIDO, POR TRATAMIENTO DEL MISMO, DESPUES DE SU SEPARACION, MEDIANTE FILTRACION, DE LA MEZCLA DE REACCION COBCENTRADA A LA MITAD DE SU VOLUMEN, CON HIDROXIDO SODICO EN ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, Y POSTERIOR REACCION CON ACIDO SULFURICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D309/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE 2H-PIRAN-2,6(3J)-DIONA , LA 5-ACETIL-3Y1-(3-AMINO-4-HIDROXIFENIL)AMINOETILIDENZ-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2 ,6(3H)-DIONA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA 3,5-DIACETIL-4,6-DIHIDROXI-2H-PIRAN-2-ONA CON UN IMINOFOSFORANO QUE CONTIENE UN GRUPO NITRO, COMO EL 4-HIDROXI-3-NITROFENILIMINOTRIFENILFOSFORANO , EN DIOXANO COMO DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 150JC, EN UN TIEMPO DE REACCION DE 1 A 4 HORAS; SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL NITRODERIVADO OBTENIDO, DESPUES DE LA ELIMINACION DEL DISOLVENTE, POR TRATAMIENTO CON ZINC GRANULADO Y ACIDO CLORHIDRICO, A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 30JC. LA MEZCLA DE REACCION, DESPUES DE ENFRIADA SE TRATA CON CARBONATO SODICO Y DE LA MISMA SE EXTRAE EL PRODUCTO OBTENIDO CON ETER ETILICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL 2,3-DIHIDRO-2-OXOINDOL , LA 2,3-DIHIDRO-3-FENIL-2-OXO-1H-INDOL-1-ACETAMIDA.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE LA FENILHIDRAZIDA DEL ACIDO FENILACETICO POR CALENTAMIENTO DE LA MISMA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 150JC Y 300JC EN PRESENCIA DE UN OXIDO METALICO, TAL COMO OXIDO DE CALCIO; SEGUIDA DE LA ALQUILACION DEL OXOINDOL ASI OBTENIDO, POR TRATAMIENTO CON CLOROACETATO DE ETILO EN UN MEDIO BASICO, TAL COMO UN HIDROXIDO ALCALINO, UN ALCOXIDO, UN AMIDURO O UN HIDRURO; Y, FINALMENTE, AMONOLISIS DEL ESTER FORMADO, POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO AMONICO CONCENTRADO, EN DISOLUCION REFRIGERADA POR AGUA. EL SOLIDO FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL IMIDAZOL, EL ACIDO 4-2-(1H-IMIDAZOL-1-IL)ETOXIBENZOICO. CONSISTE EN LA REACCION POR TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE UN HALOGENURO DE 1-IMIDAZOLILALQUILO, TAL COMO EL 1-(2-CLOROETIL)IMIDAZOL O EL 1-(2-BROMOETIL)IMIDAZOL , CON EL ACIDO 4-HIDROXIBENZOICO O CON SUS ETERES ETILICO O METILICO O AMIDAS, COMO LA 4-HIDROXIBENZAMIDA O LA N-FENIL-4-HIDROXIBENZAMIDA. LA FASE ORGANICA ESTA CONSTITUIDA POR UN DISOLVENTE INMISCIBLE CON AGUA, COMO DICLOROMETANO O NITROBENCENO, Y LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION INHIBIDORA SOBRE LA ENZIMA TROMBOXANOSINTETASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C153/063.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-NAFTILTIOAMIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-NAFTILALDEHIDO SUSTITUIDO, TAL COMO 5-R4-6-R3-1-NAFTALDEHIDO , DONDE R3 ES HIDROGENO O METOXI Y R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON UN REACTIVO DE SULFURIZACION, TAL COMO POLISULFURO AMONICO, EN UN DISOLVENTE PROTICO COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION EN ACIDO 1-NAFTALENDITIOCARBOXILICO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLOROACETICO; Y, FINALMENTE, REACCION CON UN AMINOACIDO COMO GLICINA O SARCOSINA, EN MEDIO BASICO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA ALDOSA REDUCTASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DELDERIVADO DE LA PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORHIDRATO DE GUANIDINA CON 2-CLORO-4-HIDROXIMETILTIAZOL , EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA D ELA REACCION DEL ALCOHOL FORMADO CON 3-MERCAPTO-N-SULFANOILPROPIONAMIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO UN ALQUILHALOGENADO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ACIDO DE LEWIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE H2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS DE LA ETILENDIAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET ES UNO DE VARIOS RADICALES HETEROAROMATICOS; N VALE 2-4; Y M VALE 2 O 3. COMPRENDE LA REACCION DE 8-AZASPIROL 4,5 DECANO-7,9-DIONA CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL (CH2)NHAL, EN LA QUE HAL REPRESENTA HALOGENO Y N TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON ETILENDIAMINA Y UNA BASE ADECUADA, REACCION CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO ADECUADO, Y FINALMENTE CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL-(CH2)M-HAL, EN LA QUE M VALE 2 O 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D401/04, C07D417/04, C07D213/85.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1H)-PIRIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS CON EL 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILO , EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ALCALINBOS Y ENTRE C5J Y 5J, PARA OBTENER A LOS 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILOS-5-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I). ESTANDO EL SUSTITUYENTE AR EN POSICION 5 Y PUEDE SER CUALQUIER RADICAL ORGANICO AROMATICO, CARBOCICLO O HETEROCICLICO CON SUSTITUYENTES COMO FENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO Y OTROS. LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS SE ELIGEN ENTRE LA 2-AMINO-PIRIDINA Y LA 2-AMINOPIRIDIMINA Y LOS CATALIZADORES ALCALINOS SE ELIGEN ENTRE KOH Y CH3-COONA. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D239/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE 3(4H)-QUINAZOLINONA, EL ACIDO (E)-3-6-METILTIO-4-OXO-3(4H)-QUINAZOLINIL-2-PROPENOICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2-AMINO-5-METILTIOBENZOATO DE METILO CON EL REACTIVO DE VILSMEIER, CONSTITUIDO POR LA MEZCLA DE CANTIDADES EQUIVALENTES DE DIMETILFORMAMIDA Y CLORURO DE TIONILO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO UN HIDROCARBURO HALOGENADO, PREFERENTEMENTE CLOROFORMO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL 2-N,NK-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-5-METILTIOBENZOATO DE METILO EN DISOLUCION METALONICA CON AMONIACO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; Y, FINALMENTE, REACCION DE LA 6-METILTIO-3(4H)-QUINAZOLINONA FORMADA CON FLUORURO DE TETRABUTILAMONIO Y TRANS-3-CLOROACRILATO DE METILO, EN TETRAHIDROFURANO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDAS DERIVADAS DE 4-HIDROXI-2-METIL-,2-TIAZINA-1 ,1-DIOXIDOS.M COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) DE FORMULA (II) CON AMINAS PRIMARIAS DE FORMULA (H2NR), EN PRESENCIA DE SOCL2, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA, ENFRIANDO ENTRE C5J Y 10JC DURANTE 4 A 10 HORAS, PARA REALIZAR (B) DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UN HIDRACIDO DE FORMULA (HX), EN ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: (A), ACIDOS 4-ALQUILOXI-2-METIL-2HTIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICOS; (B), 4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-(N-HETEROANIL)-CARBOXAMIDAS; R, UN RADICAL ORGANICO DE TIPO HETEROCICLICO; R, CH3, C2H5 O C3H7 Y X, HAL. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D239/95.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON (B), EN PRESENCIA DE CO3NA2, EN BENCENO, TOLUENO O DIOXANO, Y ENTRE 80 Y 140JC; B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON ACIDO CLH, EN BUTANOL, PARA DESACETILAR EL GRUPO AMINO Y OBTENER AMINAS PRIMARIAS; C) CONDENSAR A LAS AMINAS PRIMARIAS CON S2C, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO N,N-DICICLIOHEXILCARBODRIMIDA , EN ETER ETILICO, DIOXANO O TETRAHIDROFURANO PARA FORMAR EL ISOTIOCIANATO CORRESPONDIENTE; Y D) CONDENSAR AL ISOTIOCIANATO CON DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO COMO 2-AMINO-BENZOATO DE ETILO O 3-HALO-2-AMINO-BENZOATO DE METILO, EN AGUA O METANOL, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, HAL, CF3, NO2, CH3, PIRIDILO Y OTROS; A, N-ACETIL-2-HALOETILAMINAS; Y B, 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS LESIONES GASTRICAS.

Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia

(16/04/1968). Clasificación: B01J31/02, C07C67/08.

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