85 patentes, modelos y diseños de KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1988). Ver ilustración. Inventor/es: GRELL, WOLFGANG, HURNAUS, RUDOLF, RUPPRECHT, ECKHARD, REIFFEN, MANFRED, SAUTER, ROBERT. Clasificación: C07C103/76.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS FENILACETICOS DE FORMULA: DONDE R1 ES UN RADICAL ORGANICO, R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, METILO O METOXI, R3 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO Y W ES 2©CIANO©ETILO, 2©CARBOXI©ETILO O 2©ALCOXICARBONIL©ETILO , EN EL QUE SE REDUCE UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R1 A R4 SON COMO ANTES Y WL ES 2©CARBOXI©ETENILO, 2©ALCOXICARBONIL©ETENILO O 2©CIANO©ETENILO, Y EL COMPUESTO RESULTANTE SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EN SUS ENANTIOMEROS Y/O SUS SALES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA FORMULAR MEDICAMENTOS CON EFECTO HIPOGLUCEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1988). Ver ilustración. Inventor/es: GRELL, WOLFGANG, HURNAUS, RUDOLF, RUPPRECHT, ECKHARD, REIFFEN, MANFRED, SAUTER, ROBERT. Clasificación: C07C103/78.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS FENILACETICOS DE FORMULA: DONDE R1 ES UN RADICAL ORGANO, R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, METILO O METOXI, R3 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO Y W ES 2-CIANO-ETENILO, 2-CARBOXI-ETENILO O 2-ALCOXICARBONIL-ETELINO , EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R1 A R4 SON COMO ANTES, CON UN DERIVADO CORRESPONDIENTE DE ACIDO ACETICO DE FORMULA Z-CH2-QFF (III) DONDE Q ES CARBOXI, ALCOXICARBONILO O CIANO Y Z ES HIDOGENO O UN RADICAL ORGANICO,Y EVENTUALMENTE EL COMPUESTO RESULTANTE SE HIDROLIZA Y/O DESCARBOXILA, SE SEPARA EN SUS ENANTIOMEROS O SE TRANSFORMA EN SUS SALES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA FORMULAR MEDICAMENTOS CON EFECTO HIPOGLUCEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1988). Ver ilustración. Inventor/es: EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, MIHM, GERHARD, GIACHETTI, ANTONIO, TRUMMLITZ, GUNTER DR. Clasificación: C07D401/06.

SE AISLA (+)-6-CLORO-5,10-DIHIDRO-5'-(1-METIL-4-PIPERIDINIL)-ACETIL)-11H-DIBENZO(B ,E)- -DIAZEPIN-11-ONA , Y EVENTUALMENTE SE PREPARA SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, TRANSFORMANDO LA FORMA RACEMICA DEL COMPUESTO DE FORMULA CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UN DISOLVENTE, EN SALES DIASTEREOISOMERAS, SEPARANDO ESTAS SEGUN SUS DIFERENTES SOLUBILIDADES, Y AISLANDO A PARTIR DE LA SAL DE FORMA (+), ASI OBTENIDA, MEDIANTE LA ADICION DE ALCALI, LA BASE LIBRE, Y TRANSFORMANDO EVENTUALMENTE DESPUES LA BASE LIBRE MEDIANTE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS EN SUS SALES CORRESPONDIENTES. EL PRODUCTO AISLADO ES UTIL PARA PREPARAR MEDICAMENTOS ANTIULCEROGENOS E INHIBIDORES DE LA SECRECION DE LOS ACIDOS GASTRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,11-DIHIDRO-11-1-METIL-4-PIPERIDINIL)AMINOCARBONIL-6H-DIBENZOB ,E-AZEPIN-6-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I) CON 1-METIL-4-AMINO-PIPERIDINA , PARA OBTENER 5,11-DIHIDRO-11-1-METIL-4-PIPERIDINIL)AMINOCARBONIL=6H-DIBENZOB ,EAZEPIN-6-ONA, Y EVENTUALMENTE TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, EMPLEANDOSE COMO DISOLVENTE ETERES, TALES COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO FARMACOS POR SU EFECTO PROTECTOR GASTRICO E INTESTINAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: A61K31/415, C07D235/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, DE SUS TAUTOMEROS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO; R3 ES HIDROGENO O ALCOXI; Y R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILSULFONILO O ALQUILSULFINILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN OXIDANTE CONVENCIONAL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: A61K31/415, C07D235/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI; Y R1, R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE BENCIMIDAZOL, O SU DERIVADO REACTIVO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-R6, EN LAS QUE R6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON UNA AMINA ACTIVADA EN N DE FORMULA H-R6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE, DE UN AGENTE CONDENSANTE O DE UNA BASE, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 250JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: A61K31/415, C07D235/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILSULFOXIMINO; R3 ES HIDROGENO O GRUPO ALCOXI; Y R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN SULFOXIDO DE FORMULA (II), EN LA QUE R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACIDO HIDRAZOICO, O CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2-N-O-W-R8, DONDE W REPRESENTA CARBONILO O SULFONILO Y R8 ES UN GRUPO ARILO TRISUSTITUIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A TEMPERATURA ENTRE 10JC Y 35JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D473.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE E ES OXIGENO, AZUFRE, O UN GRUPO IMINO, YR2 ES UN GRUPO CIANO, ALCOXI, O ALQUILAMINOSUSTITUIDO CON UN COMPUESTO R1-V DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE REALIZA PREFERENTEMENTE A TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTAL Y 50JC. DE ACTIVIDAD SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y SOBRE LA CONTRACTIBILIDAD DEL MUSCULO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D473.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE E ES OXIGENO Y AZUFRE, Y R2 ES UN GRUPO ALCOXI, CIANOALCOXI O ALQUILAMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON UN NITRITO Y A CONTINUACION TRATAR LA SAL DE DIAZONIO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-E-R1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO POR UN GRUPO CIANO, CARBOXI O ALCOXICARBOXILICO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE REALIZA PREFERENTEMENTE A TEMPERATURA AMBIENTE. DE ACCION SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y SOBRE LA CONTRACTIBILIDAD DEL MUSCULO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D277/68.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-ETOXI-4-METIL-BENZOTIAZOL-2 (3H)-ONA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA BENZOTIAZOLAMINA CORRESPONDIENTE CON UN HIDRACIDO HALOGENADO CONCENTRADO CALIENTE Y CON UN NITRITO SODICO, PARA PRODUCIR UN BENZOTIAZOL DE FORMULA (II); Y B) HIDROLIZAR AL BENZOTIAZOL DE FORMULA (II) CON ACIDOS MINERALES ACUOSOS COMO CLH CONC. O BRH, EN DISOLVENTES INERTES MISCIBLES CON AGUA COMO METANOL, ETANOL O 2-PROPANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 120JC, PARA OBTENER LA 6-ETOXI-4-METIL-BENZOTIAZOL-2 (3H)-ONA DE FORMULA (I). SIENDO X CLORO O BROMO. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDOBENZODIAZEPINONA S, DE SUS FORMAS DIASTEREOISOMERAS Y ENANTIOMERAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA PIRIDOBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X-R O M-X-R, EN LAS QUE M ES UN METAL ALCALINO O UN EQUIVALENTE DE METAL ALCALINOTERREO Y X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIULCEROGENOS Y ANTISECRETORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO , (1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDR O-4-PIRIDINIL)METILO , 1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDI NILO O (1-METIL-4-PIPERIDINILIDEN)METILO , Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.CONSISTE EN ACILAR LA PIRIDOBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE ACIDO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN UN DISOLVENTE INERTE.DE APLICACION ENMEDICINA POR SUS PROPIEDADES INHIBIDORAS DE ULCERAS E INHIBIDORAS DE SECRECION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: A61K31/55, C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE RK6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (II). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UNCATALIZADOR DE HIDROGENACION, O DE UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7 Y TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFEREMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D223/16, C07D243/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LOS QUE RK6 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION,O UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7, Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y SE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D223/16, C07D243/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN LAS SALES CON ACIDOS. LA HALOGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN HALOGENO O UN DERIVADO HALOGENADO ADECUADO, ATEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO -CO-CO-; B ES METILENO; Y E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN LAS SALES CON ACIDOS. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE CON PERMANGANATOPOTASICO , DIOXIDO DE SELENIO O DICROMATO SODICO, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,11-DIHIDRO-6H-PIRIDO- (2,3-B) BENZODIAZEPIN-6-ONAS. SE HACE REACCIONAR UNA 2-HALOGENO-3-AMINOPIRIDINA CON UN ESTER DE UN ACIDO ANTRANILITICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO A TEMPERATURAS DE 10 A 120 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE A CONTINUACION SE CICLIZA A UN VALOR DE PH 7 O INFERIOR Y TEMPERATURAS DE 100 A 200 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07D499/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6~C-METOXI-PENICILINAS Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE A Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA, EVENTUALMENTE PREPARADO EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA (IV) O (V), EN LAS QUE A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y B ES EL GRUPO -CNO O UN DERIVADO REACTIVO DE -NHCOOH. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 2,0 Y 9,0 Y TEMPERATURAS ENTRE -20 C Y 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07C103/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, W, R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO HIPOGLUCEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO FENILO, 4-HIDROXIFENILO O 3-TIENILO; D SIGNIFICA EL GRUPO 1-VINIL-TETRAZOL-5-ILO O 1-ALILTETRAZOL-5-ILO; R SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA GENERAL: NHR , EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO 3-PIRIDILO, 5-PIRIMIDINILO O 2-TIENILO; Y E SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, FACILMENTE SEPARABLE ~AIN VITRO~B O ~AIN VIVO~B, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO CEFALOSPORANICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, Y B ES EL GRUPO -NCO. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EN LA QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO FENILO O 4-HIDROFENILO; D SIGNIFICA UN GRUPO 1-VINIL-TETRAZOL-5-ILO; R SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA GENERAL: NHR , EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO 3-PIRIDILO O 2-TIENILO; Y E SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: HET-S-M, EN LA QUE HET SIGNIFICA EL GRUPO 4H-5,6-DIOXO-1,2,4-TRIAZIN-3-ILO , Y M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN METAL ALCALINO. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EN LA QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07C103/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS O BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R , R , A, B Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO O SUS DERIVADOS REACTIVOS DE FORMULA (III), EN LAS QUE W TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE W O ES UN GRUPO CARBOXILICO PROTEGIDO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE AGENTES ACTIVADORES DE ACIDO Y DE AMINA, A TEMPERATURAS ENTRE -25 C Y 250 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO HIPOGLUCEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D275/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN ORTO-SULFAMOIL-ORTO'-ALCOXI (U ORTO'-ARALCOXI)-TOLUENO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALCOHILO O ARALCOHILO Y R ES HIDROGENO, ALCOXI O ARALCOXI, CON UN AGENTE OXIDANTE USUAL A TEMPERATURAS ENTRE 60 C Y 90 C, SEGUIDA DE LA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE ETER DEL PRODUCTO OBTENIDO, CON ACIDOS DE LEWIS, CON CLORHIDRATO DE PIRIDINA, O CON BASES EN DISOLVENTES APROTICOS EN PRESENCIA DE HALOGENUROS O PSEUDOHALOGENUROS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN LA INDUSTRIA COMO EDULCORANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D275/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-(2H)ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA DEL GRUPO R POR HIDROXI EN EL 1,1-DIOXIDO DE 1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO SUSTITUIBLE Y R ES HIDROGENO, ALCOXI O ARALCOXI. LA SUSTITUCION DE UN CATION DIAZONIO SE EFECTUA EN DISOLUCION ACUOSA ACIDA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA, Y LA DE OTROS GRUPOS CON BASES ALCALINAS EN PRESENCIA DE CATALIZADORES Y DE AGUA, A TEMPERATURAS ENTRE 120 C Y 200 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN LA INDUSTRIA COMO EDULCORANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D275/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACIDO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 100 C, EN AUSENCIA DE ACIDOS A TEMPERATURAS ENTRE 100 C Y 250 C, O EN PRESENCIA DE BASES. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A DESDOBLAMIENTO DE ETER, EN CASO NECESARIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO EDULCORANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D413/04, C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZOLES Y BENZOTIAZOLES, ASI COMO DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDRACINA CON ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X, R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O CON SUS ANHIDRIDOS ESTERES, TIOESTERES, IMIDAZOLIDAS O HALOGENUROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 200C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES Y/O ANTITROMBOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D207/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDOLINONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, M VALE 0-2 Y N VALE 2-6. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO HIDROXILICO DE FORMULA (II), O DE SUS SALES, CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS TERCIARIAS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA Z-(CH2)N-SOM-R, EN LA QUE R, M Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y Z ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE, TAL COMO HALOGENO O RADICAL ESTER DE ACIDO SULFONICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE O C. Y LA EBULLUCION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO,INHIBIDOR SOBRE LA FOSFODIESTERASA Y SOBRE LA PRODUCCION DE METASTASUS DE TUMORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1981). Clasificación: C07D333/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBOXAMIDAS VINILOGAS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AR SIGNIFICA UN RADICAL FENILO O PIRIDINILO; R SIGNIFICA HIDROGENO, CLORO O EL GRUPO METILO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O EL GRUPO METILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO, ALGQUENILO O CICLOALQUILO; R Y R2 PUEDEN FORMAR, CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO, UN ANILLO HETEROCICLICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 2-ACIL-BENZO[B]TIOFEN-3-OL , O UN ENOL-ETER, CON AMINAS DE FORMULA GENERAL (II), O CON SALES DE AMINO DE FORMULA GENERAL (III), O CON UREAS DE FORMULA GENERAL (IV), DONDE AR, R, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R3 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO, ALQUENILO O UN GRUPO FENILALCOHILO, Y B ELEVADO A - SIGNIFICA EL ANION DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO, MONOBASICO O POLIBASICO, EN UN DISOLVENTE O EN UN EXCESO DEL COMPUESTO DE AMINAS DE FORMULA GENERAL (II) A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20G Y +60GC. DE USO EN PREPARADOS FARMACEUTICOS CON EFECTOS ANTICONVULSIVOS. *FORMULA* U.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61J3/00.

PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR MEDICAMENTOS EN FORMA DE TABLETAS, CAPSULAS Y SIMILARES EN ESTADO SOLIDO, CON ADICION DE CANTIDADES MUY PEQUEÑAS DE SUSTANCIAS ACTIVAS LIQUIDAS APLICADAS POR PUNTOS. EN ESENCIA, LA APLICACION POR PUNTOS CONSISTE EN PREPARAR UNA DOSIFICACION MEDIANTE PULVERIZACION DEL LIQUIDO DE SUSTANCIA ACTIVA EN GOTITAS MUY FINAS Y CARGARLAS DE ELECTRICIDAD, APLICANDO UN PROCEDIMIENTO PIEZOELECTRICO. ESTA DOSIFICACION DE GOTITAS LIQUIDAS SE DISUELVEN O SUSPENDEN ADECUADAMENTE SOBRE LOS EXCIPIENTES MOLDEADORES DE MEDICAMENTOS, CONSIGUIENDOSE UNA HOMOGENEIDAD EN LA DISTRIBUCION DE LA SUSTANCIA ACTIVA EN LAS TABLETAS, CAPSULAS Y SIMILARES, ASI PREPARADAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1980). Clasificación: C07D403/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O 6 CON UN ANILLO DE PIRIDAZINONA. CONSISTE EN EFECTUAR UNA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). LA CICLIZACION SE PUEDE REALIZAR EN UN DISOLVENTE A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 250GC EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO ETILADO DE POTASIO O TER-BUTILATO DE POTASIO. TAMBIEN PUEDE REALIZARSE SIN DISOLVENTE Y/O SIN AGENTE DE CONDENSACION. *FORMULA* EFECTO ANTIVIRICO, INDUCTOR DE INTERFERON E INHIBIDOR DE ULCERAS, EFECTO CARDIOTONICO, HIPOTENSOR Y/O ANTITROMBICO.