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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07C87/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UNO DE VARIOS TIPOS DE ANILLOS; Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; M VALE 0-4 Y N VALE 1-5. CONSISTE EN LA REACCION E UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN RADICAL DE FORMULA R-H, EN LA QUE R ES UN AL COXI O ALQUILTIO C1-6, R24 ES UN RADICAL DESPLAZABLE, A4 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEV A A CABO EN AGUA, METANOL, ETANOL O PIRIDINA, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS E INHIBIDORES DE LA SECECION DE ACIDOS GASTRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07C87/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO R24-R3 (SIENDO R24 UN RADICAL DESPLAZABLE). A CONTINUACION, EL DERIVADO DE GUANIDINA OBTENIDO (II) SE PASA DE LA FORMA DE BASE LIBRE A LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE R' Y R2; PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O RADICALES AQUILINO RAMIFICADOS O SIN RAMIFICAR, RADICALES CICLOALQUILO O CICLOALQUIL-ALQUILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07D285/08.

Procedimiento para la preparación de un derivado de tiadiazol. El procedimiento de la invención puede efectuarse empleando un exceso de metilamina, preferentemente en presencia de un diluyente o un disolvente tal como agua, metanol o etanol o una mezcla de cualquiera de dos de ellos. Un procedimiento preferido emplea una solución al 33% p/v de metilamina en etanol o una solución al 40% p/p de metilamina en agua. Alternativamente puede hacerse pasar una corriente de metilamina gaseosa a través de la suspensión agitada del compuesto de fórmula II en etanol. R1 es preferentemente un radical alcoxi o alquiltio, por ejemplo, un radical metoxi, etoxi o metilito. El radical metoxi es particularmente preferido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D285/08.

Procedimiento para la preparación de derivados de tiadiazol, de fórmula: **(fórmula)** en donde Y es un átomo de oxígeno o azufre, un enlace directo o un radical metileno o sulfinilo; m es 0 a 4 y n es 1 a 4, con la condición de que, cuando Y es un átomo de azufre u oxígeno o un radical sulfinilo m es 1 a 4, y cuando Y es un átomo de oxígeno o un radical sulfinilo n es 2 a 4; r{sup,1} es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; A es un radical 3,4-dioxociclobuten-1 ,2-diilo o un radical de fórmula NCN, NNO{sub,2}, CHNO{sub,2}, NCONH{sub,2}, C(CN){sub,2}, NCOR{sup,2}, NCO{sub,2}R{sup,2}, NSO{sub,2}R{sup,2} o NR{sup,3} en donde R{sup,2} es un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o un radical arilo de 6 a 12 átomos de carbono y R{sup,3} es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; B es un radical alcoxi o alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono o un radical de fórmula NR{sup,4}R{sub,5}.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Clasificación: C07D285/08.

Procedimiento para preparar derivados de tiadiazol que son antagónicos H-2 a la histamina y que exhiben la secreción de ácido gástrico. Se postula que la histamina compuesta fisiológicamente activa que ocurre naturalmente dentro del cuerpo de un animal puede combinarse, mientras ejerce su actividad, con ciertos receptores específicos, de los cuales existen por lo menos dos tipos diferentes y separados. El primero se ha llamado al receptor H-1, y la acción de la histamina en este receptor histamínico ha sido llamado al receptor H-2, y la acción de la histamina en este receptor es bloqueada por drogas tales como la cimetidina. Se sabe que uno de los resultados del bloqueo de la acción histamínica en el receptor H-2 es que inhibe la secreción de ácido gástrico y, por lo tanto, un compuesto que posee esta capacidad es útil en el tratamiento de úlceras pépticas y otras condiciones causadas o exacerbadas por la acidez gástrica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D209/48.

Procedimiento para preparar un derivado de guanidina, de fórmula I ***1 y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II ***2 en la R1 es un radical desplazable, con metilamina; tras lo cual, cuando el compuesto de fórmula I se obtiene en forma de base libre y se requiere una sal de adición de ácido, el compuesto de fórmula I en forma de base libre se hace reaccionar con un ácido que proporcione un anión farmacéuticamente aceptable.