32 patentes, modelos y diseños de HOECHST UK LIMITED

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1988). Clasificación: C07D205/08.

CONSISTE LA PRESENTE INVENCION EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II O IX CON UNA AMINA DE FORMULA III PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I O UN ESTER O SAL DEL MISMO, CUYOS RADICALES VIENEN DESCRITOS EN LA MEMORIA. ESTOS DERIVADOS DE PENEM, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O INACTIVANTE DE LAS BETA- LACTAMASAS. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, COOKE, MICHAEL DAVID. Clasificación: A61K31/41, C07D513/04.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 REPRESENTA CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R3 ES COMO ANTES, R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, R5 ES UN GRUPO R1 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R1, R6 ES UN GRUPO R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R2, R7 ES FENILO O ALQUILO Y R8 ES BROMO O CLORO, CON UNA BASE TAL COMO AMONIACO, CARBONATO, BICARBONATO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINO Y OTROS COMPUESTOS BASICOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN INCORPORAR EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07C69/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICANTE QUE PUEDE CONVERTIRSE POR HIDROLISIS, FOTOLISIS, REDUCCION O POR LA ACCION DE ENZIMAS ESTERASAS, PARA DAR ACIDO LIBRE, CON UN AGENTE CAPAZ DE ACTIVAR EL GRUPO CARBOXI LIBRE DEL GRUPO FENOXI, PARA CONVERTIR DICHO GRUPO CARBOXI LIBRE EN UN ESTER ACTIVADO, LLEVANDOSE A EFECTO LA REACCION EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C40 Y 40 GRADOS. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE OTROS DERIVADOS DE PENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07C69/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS ESTERES Y SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R1NH2, EN UN DISOLVENTE INERTE EXENTO DE AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C40JC Y 40JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R REPRESENTA HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, X ES OXIGENO O AZUFRE, R15 ES FENILO O ALQUILO C1-4, R4 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O ALQUILO C1-4 Y R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1987). Clasificación: A01N43/72.

PROCEDIMEINTO PARA PREPARAR SULFOXIDOS O SULFONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE TIONULO EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIALQUILAMINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO; R, GRUPO ARILO SUBSTITUIDO O NO, CON 1 O 2 SUBSTITUYENTES QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y SE ELIGEN DE ENTRE: METILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, CIANO, CL, F, BR; Y O, NUMERO ENTERO 1. SE UTILIZA EN LA PRODUCCION DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE LA HISTAMINA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDIONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R13 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; Y R14 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R23 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, EN PRESENCIA DE UNA BASE QUE TIENE UN PKA MAYOR DE 20, EN UN DISOLVENTE APROTICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y 30 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07C69/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R1NH2, SEGUIDA DE LA EVENTUAL HIDROLISIS DEL COMPUESTO FORMADO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI Y R3 ES ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA E INHIBIDORA O INACTIVANTE DE LAS B-LACTAMASAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Ver ilustración. Clasificación: C07C69/88.

Un procedimiento para preparar derivados de azetidina de la fórmula XIV **formula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de carboxi y R15 representa un grupo fenilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, caracterizado porque se clora un compuesto de formula XIII **formula** en la cual R y R15 son como se definen antes y R14 representa un grupo fenilo o un grupo alquilo de 1 a 4átomos de carbono, siendo el agente de cloración preferiblemente cloro molecular, cloruro de sulfurilo, hipoclorito de terc-butilo o cloruro de cianógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C69/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA BASE QUE TIENE UN PKA MAYOR QUE 5, EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO; Y R15 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), SEGUIDO DE UNA REACCION CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO, EN LAS QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO CON HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO; R14 Y R15 REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO; Y R13 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C69/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRATAR CON UNA BASE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; Y R15 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CLORAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R15 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO; Y R14 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SEPARAR UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI R13 Y UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI R23 DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R14 Y R15 REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R13 ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; Y R23 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI. LA SEPARACION DE LOS DOS GRUPOS PROTECTORES PUEDE HACERSE DE FORMA SUCESIVA O SIMULTANEAMENTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07C69/88.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CLORACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON CLORO, CLORURO DE SULFURILO, HIPOCLORITO DE TER-BUTILO O CLORURO DE CIANOGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, R ELEVADO A 14 Y R ELEVADO A 15 SON FENILO O ALQUILO C1-4 Y R ELEVADO A 4 PUEDEN SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, E INHIBIDORA O INACTIVANTE DE LAS BETA-LACTAMASAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D285/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SAL DE 3-AMINO-5-2-(2-GUANIDINO-4-TIAZOLIL)-METILTIO-ETILAMINO-4-METIL-1 ,2,4,6-TIATRIAZINO-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3-AMINO-5-2-(2GUANIDINO-4-TIAZOLIL)-METILTIO-ETILAMINO-4-METIL-1 ,2,4,6-TIATRIAZINO-1 ,1-DIOXIDO CON UN ACIDO TAL COMO ACIDO SULFURICO O ACIDO CLORHIDRICO, DONDE LA SAL TIENE UN ESPECTRO DE INFRARROJOS QUE MUESTRA LOS SIGUIENTES PICOS PRINCIPALES: NMAX 3450-2500 (MUY ANCHA), 3390, 3280, 3180, 3100, 3060, 1695, 1665, 1610, 1560, 1625, 1485, 1460, 1435, 1410, 1335, 2160, 1215, 1190, 1150, 1130, 1085, 1050, 980, 860, 720 Y 650 CMC1. TIENE UTILIDADES COMO POTENTE ANTAGONISTA H-2 DE HISTAMINA Y SE PUEDE UTILIZAR PARA TRATAR LOS ESTADOS QUE RESULTAN DE UNA ESTIMULACION POR HISTAMINA DE RECEPTORES H-2, BIEN A SOLAS O CONJUNTAMENTE CON ANTAGONISTAS H-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C157/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TIATRIAZINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES H, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO 1-4C, FENILO O ALQUILFENILO, CUYO ALQUILO ES LINEAL O RAMIFICADO 1-4C; W Y Z PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO, UN GRUPO E-(CH2)N-X-(CH2)MNH- , DONDE E ES FENILO, IMIDAZOLLO, TIAZOLILO, FURILO, TIENILO O PIRIDILO SUSTITUIDOS O NO, O UNO DE LOS DOS GRUPOS W Y Z ES EL GRUPO E-(CH2)N-X-(CH2)M-NH- Y EL OTRO ES HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO 1-6C, FENILO, ETER ALQUILICO O AMINA DISUSTITUIDA; X ES -O- O -S-; N ES 0 O 1 Y M ES 2, 3 O 4. LOS DERIVADOS SE OBTIENEN POR REACCION DE UNA 1,2,4,6-TIATRIAZINA (II) O (III), DONDE R, W Y Z YA SE HAN DEFINIDO Y L ES HALOGENO, ALCOXI, FENOXI, FENILALCOXI, ALQUILTIO, FENILSULFONILO, FENILSULFINILO, FENILO O ALQUILO 1-4C, CON UN COMPUESTO DE FORMULA E-(CH2)N-X-(CH2)M-NH2 , YA DEFINIDO, EN UN DISOLVENTE (ALCOHOL, ACETONA, DMF) A 0-80JC. SE EMPLEAN COMO ANTAGONISTAS H2 DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C69/88.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO 3,2,0 HEPT-2-ENO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES Y SUS ESTERES. LA REACCION PARTE DE COMPUESTOS QUE SE HACEN REACCIONAR CON AMINAS R1NH2 PARA DAR COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O SUS ESTERES, A TRAVES DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: HIDROLISIS DE LOS ESTERES PARA DAR ACIDOS DE FORMULA (I), REACCION DEL ACIDO O UNA SAL DEL MISMO CON UN AGENTE CAPAZ DE FORMAR UN ESTER, INTERCAMBIO DE ESTERES CATALIZADO POR ACIDO O BASE PARA DAR UN ESTER DIFERENTE, FORMACION DE SALES Y SALES DE ADICION, E HIDROLISIS DE LOS GRUPOS ESTER PARA FORMAR ESTERES DIFERENTES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (Y ESTERES DE LOS MISMOS EN EL GRUPO CARBOXILICO DE POSICION 2) QUE TIENEN UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO EN POSICION 8 TIENEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS E INHIBIDORAS DE LAS B-LACTAMASAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1986). Clasificación: A01N43/72.

PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2,4,6-TIATRIAZINAS SUSTITUIDAS EN 4, DE FORMULA (I), DONDE R ES ARILO SUSTITUIDO O NO CON SUSTITUYENTES QUE PUEDEN SER: METILO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, CL, F O BR; R1 ES H, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1-6C O CICLOALQUILO DE 3-7C, SUSTITUIDO O NO O R1 ES UN ALQUELINO LINEAL O RAMIFICADO DE 2-6C O UN ALQUINILO LINEAL O RAMIFICADO DE 3-6C; R2 ES UN ARILOXI SUSTITUIDO O NO O ES UN GRUPO AMINO PRIMARIO Y P ES 1 O 2. SE OBTIENEN POR REACCION DE (II), DONDE R Y P YA SE HAN DEFINIDO CON UNA AMINA R1-NH2, DONDE R1 YA SE HA DEFINIDO, PARA DAR UN COMPUESTO (III), EN DONDE R, P Y R1 YA SE HAN DEFINIDO Y R2 ES UN GRUPO ARILOXI. SE EMPLEAN COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C157/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SULFAMOILGUANIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE SULFAMOILGUANIDINA DE FORMULA (I), DONDR R31 Y R32, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO, UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4 Y OTROS; Y L3 Y L4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO, UN GRUPO XR46 DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO Y R46 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN TIEMPO RAPIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 20JC. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H-2 DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C157/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFAMOILGUANIDINA Y DE TRIATRIAZINAS DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1-4C, FENILO O ALQUILFENILO (CON UN ALQUILO LINESL O RAMIFICADO DE 1-4C) O UN ALQUILO, FENILO O FENILALQUILO NO SUSTITUIDOS O CON UNO O MAS SUSTITUYENTES; W Y Z PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN UN GRUPO: E-(CH2)N-X-(CH2)M-NH- (IV) EN DONDE E ES UN FENILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO, FURILO, TIENILO O PIRIDILO SUSTITUIDOS O NO, O W Y Z REPRESENTAN UNO UN GRUPO COMO EL YA DEFINIDO Y EL OTRO HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1-6C O UN FENILO, X REPRESENTA -O- O -S-, N ES 0 O 1 Y M ES 2, 3 O 4. LOS COMPUESTOS (I) SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) O (III), DONDE R, W Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DE ANTES Y L ES UN HALOGENO, FENILO O ALQUILO SUSTITUIDOS O NO CON UN COMPUESTO (IV) EN UN DISOLVENTE A 0-80JC. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS H2 DE HISTAMINA.43.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR; Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R9 ES ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, R10 ES CLORO O BROMO, Y R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE CAPAZ DE DESDOBLAR EL ENLACE TIO-CARBONILO Y LLEVAR A CABO UN CIERRE DE ANILLO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA E INACTIVADORA DE B-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINONA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HALOGENACION A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); LA PROPORCION (I):(II), DEPENDE DEL AGENTE HALOGENANTE UTILIZADO Y DE LAS CONDICIONES DE REACCION, VARIA ENTRE 3:1 A 9:1. SIENDO: R, H O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE CARBOXILO; R1 UN GRUPO FENILO, NAFTILO, TIENILO Y OTROS; R8 UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 8, UN GRUPO ALQUENILO CON C 1 A 4 Y OTROS; R9 UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 4 O UN GRUPO FENILO; Y R10 UN ATOMO DE CLORO O BROMO. SE UTILIZAN EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O INACTIVADORA DE B-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D417/12, C07D285/15.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIATRIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL FENILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO, FURILO, TIENILO O PIRIDILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 1, 2, 4, 6-TIATRIAZINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE L1 Y L2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS U ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI O UN GRUPO ALQUILTIO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: A -CH2)N -X- (CH2)M-NH2. A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA GENERAL (III) CON UN COMPUESTO AMINICO DE FORMULA GENERAL: HRN5A R6A.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS Y DE CIERTOS ESTADOS INFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D417/12, C07D285/15.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIATRIAZINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; M VALE 2 O 3; N, 0 O 1; Y P, 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 1,2,4,6-TIATRIAZINA DE FORMULA (II); CON UN AMINOTIOL DE FORMULA HXA-(CH2)M-NH2, EN LAS QUE L1 PUEDE SER VARIOS RADICALES, RA3 ES LO MISMO QUE R3 A EXCEPCION DE HIDROGENO, XA ES OXIGENO O AZUFRE, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-(CH2)N1-L3, EN LA QUE A ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), N1 VALE 1 Y L3 ES UN GRUPO ELIMINABLE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H-2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO 3.2.0 HEPT-2-ENO Y DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-R1-S-R2, EN LAS QUE R Y L SON GRUPOS ELIMINABLES, Y R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C80JC Y 30JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: A61K31/54, C07D285/15.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE TIATRIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL FENILO, IMIDAZOLILO O FURILO; Y X REPRESENTA -O-, -S- O -CH2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 1,2,4,6-TIATRIAZINA DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTAS H-2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE TIAZOL.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR 2-ALCOHILTIOMIDAZOLIN-4-ONA DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE X ES O, -CH2- Y OTROS; N ES 1 O 2; M ES 2, 3 O R; A REPRESENTA RRCF O -CFRR; R Y R SON H, GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 10; R Y R SON H, GRUPO ALCOHILO DE CADENA LINEAL CON C 1 A 10; E Y ES H, UN GRUPO ALCOXI, HIDROXILO, O UN ESTER DE ACIDO SULFONICO. LA REACCION (A) SE REALIZA ENTRE 0J Y 100JC EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE.TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H-2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PENEM.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA, RCOBR, O RCOCL, EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C40J Y B70JC Y EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA, PIRIDINA Y OTRAS, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE PENEM DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R, H O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE CARBOXILO; R, UN GRUPO FENILO, NAFTILO, TIENILO, PIRIDILO Y OTROS; Y R, H, O UN GRUPO ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 5 Y QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR LOS GRUPOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE GRUPOS ALCOHILOS, ALQUENILO DE C 1 A 4, GRUPOS CICLOALCOHILO Y CICLOALQUENILO DE C 3 A 7 Y OTROS.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE BBB-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 2-ALCOHILTIO-4-IMIDAZOLIDINONA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN 2-GUANIDINOTIAZOL, DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN LA INHIBICION DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA Y EN EL TRATAMIENTO DE SUS SECUELAS, TALES COMO LAS ULCERAS GASTRICAS Y PEPTIDAS; Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ALERGICOS Y DE CIERTOS ESTADOS INFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1984). Clasificación: A61K9/48.

METODO PARA PRODUCIR UNA PREPARACION FARMACEUTICA QUE CONTENGA UN DERIVADO DE SULFONILUREA.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE CALIENTE HASTA SU PUNTO DE FUSION, UN EXCIPIENTE LIQUIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EL CUAL COMPRENDE UNA MASA FUNDIDA CALIENTE QUE TIENE UN PUNTO DE FUSION SUPERIOR A 25 GRADOS; SEGUNDA, SE INCORPORA A LA MASA FUNDIDA CALIENTE UN ENDURECEDOR Y UN INGREDIENTE ACTIVO, TAL COMO UN DERIVADO DE SULFONILUREA ANTI-DIABETICO; Y POR ULTIMO, SE AGITA LA MEZCLA HASTA ALCANZAR LA HOMOGENEIDAD Y A CONTINUACION SE CARGADICHA MEZCLA EN UNA CUBIERTA RIGIDA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO DE ESTERIFICACION; R ELEVADO 2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, R ELEVADO 4 ES -S-ALCOHILO O -S-ALQUENILO INFERIORES; R ELEVADO 5 ES ALCOHILO C1-4 O FENILO; Y R ELEVADO 1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA CICSOR ELEVADO 1, ES UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -120GC Y 30GC; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO 5 COCL, A UNA TEMPERATURA ENTRE -80GC Y 40GC; FORMULAS EN LAS QUE R ELEVADO 6 ES ALCOHILO C1-8, ALQUENILO C3-8, O FENILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O DESACTIVADORA DE BETA-LACTAMASAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXAPENEM DE FORMULA GENERAL: DONDE R, R1, R2 Y R3 SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. SE OBTIENEN ESTOS DERIVADOS HACIENDO REACIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: SIENDO Z UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO, CON UN COMPUESTO ORGAFOSFORO TERVALENTE, O CON UN AGENTE TIOFILICO. SE PUEDEN EMPLEAR MEZCLAS DE DOS O MAS DISOLVENTES, SIENDO LOS MAS UTILIZADOS CLORURO DE METILENO Y CLOROFORMO; LA TEMPERATURA ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y 20GC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.