135 patentes, modelos y diseños de HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D209/08.

METODO DE PREPARAR DIHIDROBENZOPIRROLBENZODIAZEPINAS.COMPRENDE: PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR R5R6NH, EN DONDE R5 ES H O ALQUILO INFERIOR Y R6 ES H, ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA CH2(CH2)NNR7R8, EN DONDE R7 Y R8 SON ALQUILO INFERIOR Y N ES 1, O 2 PARA OBTENER DIHIDROBENZOPIRROLBENZODIAZEPINAS DE FORMULA (I), EN DONDE X E Y SON H, HALOGENO, CF3 U OTROS; R1 ES H CUANDO R2 ESTA UNIDO A R3 PARA FORMAR -(CH2)M-CH2- O -CHFCH, R3 ES H CUANDO R1 ESTA UNIDO A R2 PARA FORMAR -(CH2)M-CH2 O -CHFCH-; Y R4 ES NR5R6 EN DONDE R6 ES H ALQUILO INFERIOR O (CH2)NNR7R8 DONDE R7 Y R8 SON ALQUILO INFERIOR, M ES 1 O 2 Y N ES 1 O 2.SE UTILIZA PARA TRATAR LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDIL)-1 ,2-BENCISOXAZOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, UN ACTIVADOR DE DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE ADECUADO CON UNA 1-(BVB-HALAOALCOHIL)-1 ,2-DIHIDRO-2H-BENCIMIDAZOL-2-ONA DE FORMULA (III) PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (IV).SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS, SOLOS O EN COMBINACION CON AUXILIARES INERTES DEL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D307/94.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESPIROBENZOFURAN-2(3H) ,1K-CICLOALCANOSSUSTITUIDOS EN POSICION 2K.COMPRENDE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES BROMO, CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, Y HACER REACCIONAR LUEGO EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN HALURO DE ALCOHILO INFERIOR O SULFATO DE METILO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE X ES ALCOHILO INFERIOR Y M ES 1, 2 O 3, Y, OPCIONALMENTE, HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES HALOGENO, Y M ES 1, 2 O 3, CON UNA MEZCLA QUE COMPRENDE ALCOXIDO INFERIOR DE METAL ALCALINO Y YODURO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES ALCOXI Y M ES 1, 2 O 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDIL)-1 ,2-BENCISOXAZOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR ACIDO, UN ACTIVADOR DE DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE ADECUADO, CON 3-8-FENILSULFONILALCOHIL)INDOL O UN 3-(ALCOHILFENILSULFONILALCOHIL)INDOL DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR O HIDROXI; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (IV).SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, SOLOS O EN COMBINACION CON AUXILIARES INERTES DEL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(AMINOALQUILFENIL)- Y 1-(AMINOALQUILBENCIL)-INDOLES E INDOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES HIDROGENO O HALOGENO; Y M ES CERO O UNO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES EN FARMACIA.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R6HAL, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1985). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ARILOXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINAS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE FORMULA (III) O CON UN FENOL DE FORMULA (IV) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V), Y REDUCIR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN METAL ALCALINO O CON UN HIDRURO DE BORO O ALUMINIO COMPLEJO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN CONDICIONES DE REACCION NUCLEOFILAS CON UN HALURO DE FORMULA HAL-R3; Y C) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HAL-C1-C5-ALCOHILENO-CH O HAL-C1-C5-ALCOHILENO-C-NH2 O UN CIANURO ALQUENILO C1-C5, PARA OBTENER 1-ARILOXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPINAS.TIENEN APLICACION COMO AGENTES HIPERTENSORES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1985). Clasificación: A61M25.

Una disposición de punta de dosificación para administrar una dosis de medicamento, alimentos, vitaminas o similares, a un paciente, que comprende un cuerpo que tiene una parte extrema estrechada para facilitar la inserción en la boca del paciente; una abertura de salida en dicha parte extrema estrechada de dicho cuerpo; medios de conducto que se extienden a través de dicho cuerpo para dejar pasar dicha dosis a través de dicha abertura de salida en dicha parte extrema estrechada hasta la boca del paciente; y medios de agarre, independientemente configurados, en dicha parte extrema estrecha da de dicho cuerpo con los que se debe aplicar firmemente el paciente, mientras se retiene dicha parte extrema estrechada en la boca del mismo, y para ser fácilmente liberables al terminarse la administración de la dosis al paciente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BENZOBTIOFENOS.CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON PEROXIDO DE HIDROGENO O UN PERACIDO TAL COMO ACIDO META-CLOROPERBENZOICO O ACIDO PERFTALICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO HIDROCARBUROS HALOGENADOS, DONDE R1 ES ALCANOILO INFERIOR, FORMILO, HIDROXIMETILO O UN GRUPO DE FORMULA (II); R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALCOHILO INFERIOR, CICLOALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA (III); R1 Y R2 FORMAN CONJUNTAMENTE UN GRUPO DE FORMULA (IV); R3 ES H O Z DONDE Z ES ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA (V); X ES H, HALOGENO O ALCOHILO INFERIOR; N ES 1 O 2 Y M ES 0, 1 O 2. LA OXIDACION SE REALIZA A TEMPERATURA AMBIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07C87/50.

METODO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA OBTENCION DE 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS , DE SUS ANTIPODAS OPTICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA O-TOLUIDINA ACILADA EN N, DE FORMULA GENERAL (II), CON N-ALACOHIL-LITIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO DILITIO DE FORMULA GENERAL (III), Y A CONTINUACION DICHO COMPUESTO DILITIO SE APAGA CON UNA NITRONA. LA MEZCLA DE REACCION RESULTANTE SE TRATA CON UN MEDIO ACUOSO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES OH.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07C109/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,3,4-BENZOTRIAZEPINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACCIONANTE DE FORMULA: R2C-(O-ALCOHIL INFERIOR)3, DISULFURO DE CARBONO O 1,1-CARBONILDIIMIDAZOL.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA REDUCIR LA PRESION SANGUINEA EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE OXIMA, DE FORMULA GENERAL (I).EL PROCESO SE REALIZA EN DOS ETAPAS, EN LA PRIMERA DE ELLAS SE HACE REACCIONAR BGB-CLORO-4-FLUORO-2-HIDROXI-BUTIROFENONA , DE FORMULA GENERAL (II), CON HIDROXILAMINA O CON UNA SAL DE LA MISMA, Y EN UNA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA PRIMERA ETAPA CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO DE FORMULA (RCO)2O O CON UN HALOGENURO DE ACIDO DE FORMULA RCO-HAL.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS CON UTILIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1984). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 6,11-DIHIDRODIBENZB,EOXEPINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0-2; Y R E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA HR, EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, R PUEDE SER VARIOS RADICALES Y N E Y TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1984). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BENZOBTIOFENOS.COMPREN DE LAS ETAPAS DE: A) DESHIDRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y POSTERIOR DESALCOHILACION; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA DESALCOHILACION CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) PARA OBTENER BENZOBTIOFENOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALCANOILO INFERIOR, FORMILO Y OTROS; R2 ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, CICLOALCOHILO Y OTROS; R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR.PRESENTA APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU UTILIDAD COMO ANTI-HIPERTENSIVOS Y DIURETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(4-PIPERIDIL)-1,2-BENCISOXAZOLES DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O ALQUENILO INFERIOR; X ES ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR; HALOGENO O HIDROXI; Y M ES 0, 1 O 2, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y M TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R ES UN ALCOHILO INFERIOR O HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION COMO AGENTES ANALGESICOS, SOLOS O EN COMBINACION CON COADYUVANTES INERTES CALMANTES DELDOLOR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: A61K31/55, C07D243/04.

METODO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES OH, HALOGENO, -N-CH3 O R1SO3-; R1 ES UN GRUPO ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES -C(CH3)3 O -O-C(CH3)3.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA O-TOLUIDINA ACILADA EN N, DE FORMULA GENERAL (II) CON N-ALCOHIL-LITIO, PARA OBTENER UN INTERMEDIO DILITIO, DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE APAGA EL INTERMEDIO DILITIO CON BENZALDEHIDO; Y POR ULTIMO, SE TRATA LA MEZCLA DE REACCION RESULTANTECON UN MEDIO ACUOSO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07C45/59.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-2-(ARILMETIL)ARIL-4-OXOCICLOHEXANOL-OXIMAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X E Y SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALOGENO, ALCOXI DE 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO O ALCOHILO INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X E Y TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON CLOROHIDRATO DE HIDROXILAMINA.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1984). Clasificación: A61J7/00.

3 DISPOSITIVO DE MEDICION DE LA FUERZA NECESARIA PARA ROMPER UNA TABLETA FARMACEUTICA.ESTA CONSTITUIDO POR MEDIOS DE RETENCION DE TABLETAS , QUE COMPRENDEN: UNA BASE , UN BORDE DE HENDIDO DE TABLETAS EN LA BASE; Y UN AREA PARA RETENER UNA TABLETA EN POSICION INCLINADA EN VOLADIZO, DE MODO QUE AL MENOS UNA PARTE DEL SEGMENTO EN VOLADIZO SE EXTIENDA SOBRE EL BORDE DE HENDIDO DE TABLETAS. DISPONE DE MEDIOS PARA EJERCER UNA FUERZA (F) NORMAL A UNA PARTE DEL SEGMENTO EN VOLADIZO, PARA CREAR UN MOMENTO DE FUERZA ALREDEDOR DEL BORDE DE HENDIDO,SUFICIENTE PARA ROMPER LA TABLETA. EL DISPOSITIVO INCLUYE CALIBRES DE MEDICION DE LOS ESFUERZOS APLICADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-3-(6-FLUORO-1,2-BENZ ISOXAZOL-3-IL) PROPIL-4-FENIL-4-HIDROXIPIPERIDINAS , DE SUS ANTIPODAS OPTICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA . LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, EN PRESENCIA DE UN ACTIVADOR DE ACIDO COMO CARBONATO POTASICO, A TEMPERATURAS ENTRE 50JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS PSICOSIS Y EL ALIVIO DEL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D471/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 8-3-(1,2-BENCISOXAZOL- 3-IL) PROPIL-1-FENIL-1,3,8-TRIAZASPIRO 4,5 DECAN-4-ONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y X PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y X TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y UN ACTIVADOR DE DESPLAZAMIENTO, A UNATEMPERATURA ENTRE 50JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y EL ALIVIO DEL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-3-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZO L-3-IL) PROPIL-4-FENIL-4-HIDROXIPIPERIDINAS.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO (II) EN EL CUAL X ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO E Y. ES HIDROGENO O TRIFLUOROMETILO, CON EL COMPUESTO (III); LA CONDENSACION TIENE LUGAR A TEMPERATURAS DE C10 A 40JC EN DISOLVENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I), LAS ANTIPODAS OPTICAS DEL MISMO O BIEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: A61K31/445, C07D413/14, C07D261/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1-(3-(6-FLUORO-1,2-BEN CISOXAZOL-3-IL) PROPIL) PIPERACINAS Y PIPERIDINAS.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL COMPUESTO (III) EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, EN PROMOTOR DE DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 50 Y 130JC. EL ACEPTOR EMPLEADO ES UN CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO, EL PROMOTOR ES UN HALURO DE METAL ALCALINO Y EL DISOLVENTE ES UN COMPUESTO APROTICO POLAR. SE OTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES EL COMPUESTO (IV), SIENDO R, ALCOHILO INFERIOR, BENCILO, 2-HIDROXIETILO, PIRIDILO O FENILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1983). Clasificación: C07D261/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-FLUORO-3-(3-1-HETEROCICLO-PROPIL)-1 ,2-BENZOISOXAZOLES. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL (III) EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, UN AGENTE FAVORECEDOR DEL DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). COMO ACEPTORES DE ACIDO SE EMPLEAN CARBONATOS DE METALES ALCALINOS Y BICARBONATOS DE METALES ALCALINOS. COMO AGENTES FAVORECEDORES DEL DESPLAZAMIENTO SE EMPLEAN HALOGENUROS DE LOS METALES ALCALINOS MENCIONADOS. ENTRE LOS DISOLVENTES SE EMPLEAN POR EJEMPLO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA Y HEXAMETILFOSFORAMIDA. LA TEMPERATURA PREFERIDA OSCILA ENTRE 70 Y 110 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(~F-CLOROPROPIL)-6-FLUORO-1 ,2-BENCISOXAZOL. CONSISTE EN CICLIZAR UNA OXIMA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN GRUPO ELIMINABLE EN REACCIONES ORGANICAS DE DESPLAZAMIENTO NUCLEOFILO; Y R ES UN SUBSTITUYENTE SELECCIONADO DE -OC-ALCOHILO, DONDE ALCOHILO ES UN HIDROCARBURO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y UN RADICAL DE FORMULA (II). DE APLICACION EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD COMO NEUROLEPTICOS Y TAMBIEN PARA LA PREPARACION DE FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07C45/59.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (ARIL-METIL)FENIL-AMINOCICLOHEXANOS Y -CICLOHEXENOS DE FORMULA GENERAL (I). SE FORMA UN DERIVADO METALICO DE UN 2-BROMO-DIARILMETANO DE FORMULA (III) DONDE X E Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, ALCOHILO INFERIOR, HIDROXILO Y TRIFLUOROMETILO, Y SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R Y R SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO Y ALCOHILO INFERIOR, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROXILO, M ES 1 Y N ES 0. SE DESHIDRATA OPCIONALMENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IA) Y OPCIONALMENTE SE HIDROGENA EL COMPUESTO RESULTANTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IB). SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07C87/50.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIMETIL-PROPANAMIDA DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UNA ORTO-TOLUIDINA ACILADA EN N DE FORMULA (II) CON UN N-ALCOHIL-LITIO EN SOLUCION EN DISOLVENTES ETEREOS E HIDROCARBONADOS INERTES, EN UNA ATMOSFERA SUSTANCIALMENTE ANHIDRA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -70 Y +30 C Y DURANTE DE 0,5 A 5 HORAS, DANDO UN COMPUESTO INTERMEDIO DILITIADO DE FORMULA (III). SE EXTINGUE ESTE COMPUESTO CON UNA N-BENCILIDEN-AMINA DE FORMULA (IV) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -78 Y +35 C Y DURANTE DE 5 MINUTOS A UNA HORA, EN UNA ATMOSFERA SUSTANCIALMENTE ANHIDRA. SE UTILIZA COMO ANTIDEPRESIVO, ANALGESICO Y ANTICONVULSIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D217/24.

UN METODO DE PREPARAR UNA 4-ARILOXI-1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLEINA. SE HACE REACCIONAR UN 1,2,3,4-TETRAHIDRO-4-ISOQUINOLEINOL SUSTITUIDO DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE R ES HIDROGENO Y R , ES HIDROGENO, ALCOHILO O ARALCOHILO, CON UN COMPUESTO FENILO SUSTITUIDO (III), EN QUE Z ES HALOGENO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). TIPICAMENTE SE FORMA EN PRIMER LUGAR UNA SAL DEL COMPUESTO (II), HACIENDO REACCIONAR DICHO COMPUESTO CON HIDRURO DE SODIO, A UNA TEMPERATURA DE 50 Y 80 C DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 5 HORAS. LA SAL SE HACE REACCIONAR DESPUES CON EL COMPUESTO (III) A TEMPERATURAS DE 10 A 35 C DURANTE 2 A 5 HORAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D261/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-BENCISOXAZOLOXIETILAMINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; R , R Y R SON HIDROGENO, HALOGENO O METILO; Y R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR. CONSISTE ESENCIALMENTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. SI R Y R SON DISTINTOS DE HIDROGENO, EL COMPUESTO FORMADO SE SOMETE A ACILACION CON UN ACIDO O ANHIDRIDO ALCANOICO ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO AGENTES DIURETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BENZO B TIOFENOS. CONSISTE EN SOMETER A CICLODESHIDRATACION UN COMPUESTO (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) DONDE M ES CERO; EL COMPUESTO (I) PUEDE DESHALCOHILARSE; PUEDE HIDROLIZARSE DICHO COMPUESTO (I), REDUCIRSE O TRANSFORMARSE EN OTROS COMPUESTOS. R ES ALCANOILO INFERIOR, FORMILO, HIDROXIMETILO O EL GRUPO R CR OH; R ES HIDROGENO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, O ALCOHILO INFERIOR; N ES 1 O 2; M ES 0, 1 O 2, R Y R SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, DICHO ALCOHILO INFERIOR O EL GRUPO (III).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C91/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESPIRO (CICLOHEXANO-1,1'-(3'H)-ISOBEN-ZOUFEANOS) , DE SUS ISOMEROS GEOMETRICOS Y ANTIPODAS OPTICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, Y R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA ESCISION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R5 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; R6 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOHILO INFERIOR, PARA OBTENER UN DIOL DE FORMULA (III), EN LA QUE R5, R6 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR, SEGUIDA DE LA CICLISACION DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA ESCISION CON REDUCCION SE EFECTUA CON UN HIDRURO DE METAL ALCALINO Y ALUMINIO EN UN DISOLVENTE ETERO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 80 C. LA CICLISACION SE LLEVA A CABO CON ACIDOS MINERALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D401/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-3-4(FJUOROBENZOIL)-PIPERIDIL-PROPIL-2-METTIL-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 3-(3-BROMOPROPIL)-2-METIL-INDOL CON UNA 4-(4-FLUOROBENZOIL)-PIPERIDINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 20 HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. COMO ACIDOS SE EMPLEAN EL ACIDO CLORHIDRICO, EL BROMHIDRICO, SULFURICO, NITRICO, FOSFORICO Y PERCLORICO, ASI COMO LOS ACIDOS ORGANICOS TARTARICO, CITRICO, ACETICO, SUCCINICO, MALEICO, FURAMICO Y OXALICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07C91/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESPIRO (CILOEHEXANO-1'1 (3'H) ISOBENZOFURANOS). CONSISTE EN ESCINDIR Y CICLISAR CONCOSMITANTEMENTE UN COMPUESTO (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (II), EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO METALICO (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO (IV) QUE SE REDUCE AL COMPUESTO (V). OPCIONALMENTE SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.