135 patentes, modelos y diseños de HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 2)

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1994). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY MICHAEL. Clasificación: A61K31/435, C07D219/10.

HAY DESCUBIERTOS COMPONENTES QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 1 - 4; R1 ES HIDROGENO, ALKIL, ARIL, ARIL BAJO ALKIL, NAFTIL, FOSIL, TIENIL, PRIDINIL O PIRROLIT; X ES HIDROGENO, ALKIL BAJO, CICLOALCKIL, ALKOXI BAJO, HALOGENO, HIDROXI, NITRO, TRIFLUORMETIL, FORMIL, ALKILCARBONIL BAJO, CARBONIL, -SH, ALKILO BAJO, - NHCOR2 O -NH3R4 DONDE R2 ES HIDROGENO O ALKIL BAJO, Y R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALKIL BAJO O CICLOALKIL; ISOMEROS ESTEREOSCOPICOS, OPTICOS Y GEOMETRICOS DE ELLO, Y SALES DE ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE ELLO, QUE SON UTILES PARA INCREMENTEAR LA MEMORIA EFECTIVA DE TAL COMPONENTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1994). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY MICHAEL, KAPPLES, KEVIN JAMES. Clasificación: A61K31/505, A61K31/535, C07D498/06, C07D471/06.

SON DISPUESTOS LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUIL REBAJADO, O ALQUIL ARILREBAJADO; Z ES HIDROGENO, ALQUIL, ALCOXI REBAJADO, HIDROXI, NITRO O TRIFLUOROMETIL; Y ES O O NR2, R2 HIDROGENO, ALQUIL REBAJADO O ALQUIL ARILOREBAJADO; Y X ES CH3, CHR3, C=C, C=S, O CHN (CH3); R3 SON HIDROGENO, ALQUIL REBAJADO, O ARIL, SON DISPUESTOS UN ISOMERO TEREO DEL MISMO O UN ACIDO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE CON LA ADICION DE SAL Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. EL COMPUESTO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR LA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA TAL COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMAR Y PUEDE SER APLICADO COMO MEDICAMENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1994). Inventor/es: KAPPLES, KEVIN J., SHUTSKE, GREGORY MICHAEL. Clasificación: A61K31/435, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/048.

SE LOGRAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) SIENDO R4 ALQUILO INFERIOR Y SIENDO R5 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Z ES (III), N ES 1,2 O 3, R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR ARILO, Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR A CONDICION DE QUE CUANDO =X-Y ES = N-N-R4, N ES 2 O 3, R1 ES HIDROGENO Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y Z NO SEA C=0. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD PARA MEJORAR LA MEMORIA Y EN EL TRATAMIENTO DELA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1994). Inventor/es: DAVIS, LARRY, EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS, OLSEN, GORDON EDWARD. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/12.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE : X ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALKOX; BAJO O HALOGENO. Y ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O HALOGENO. Z ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O HALOGENO. R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUIL CARBONIL INFERIOR, DIMETILAMINO ALQUIL INFERIOR O SIENDO M UN ENTERO ENTRE 1 Y 6, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R ES UN ALQUIL INFERIOR EL DOBLE ENLACE DEL ATOMO DE NITROGENO NO ES ALFA; Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTICONMULSIVOS O Y ANTIDEFENSIVOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA TAL COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMAR Y PUEDEN, POR TANTO, SER USADOS COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1993). Inventor/es: HRIB, NICHOLAS JOSEPH. Clasificación: A61K31/35, C07D407/12, C07D311/92, C07D493/10, C07D497/10.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A OXOLABDANOS Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON CAPACES DE REDUCIR LA PRESION INTRAOCULAR Y PUEDEN EMPLEARSE CON ESTE OBJETO, EN MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1992). Inventor/es: EFFLAND, RICHARD, CHARLES, KLEIN, JOSEPH THOMAS. Clasificación: A61K31/47, C07D215/42.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O TROFLUOROMETILO; R ES -C-R4 O -C-OH-R4, SIENDO R4 ALQUILO INFERIOR; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO INFERIOR; Y R3 ES ALQUILO INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R SEA ACETILO, R3 ES METILO Y X ES HIDROGENO, R1 Y R2 NO SON AMBOS HIDROGENO O SALES DE ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO, LAS CUALES SON UTILIZADAS PARA LA MEJORIA DE LA MEMORIA Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERNEDAD DE ALZHEINER.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1992). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, M. Clasificación: A61K31/435, C07D498/14.

SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ARILO O HETEROARILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ALCOXI INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILOALQUILO INFERIOR O HETEROARILMETILO; Y R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; O UNA SAL DE ADICION ACIDICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO AGENTES CONTRA LA ANSIEDAD, LOS METODOS PARA LA SINTETIZACION DE LOS MISMOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD EFECTIVA DE TAL COMPUESTO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1992). Inventor/es: HENDERSON, NORMAN L., CHIEN, YIE W.,, KIM, KWON H. Clasificación: A61M35/00, A61L15/16, A61K9/70.

SE PRESENTA UNA ESTRUCTURA LAMINAR PARA LA ADMINISTRACION DE UN PRODUCTO QUIMICO A UNA VELOCIDAD DE LIBERACION CONTROLADA. LA ESTRUCTURA CONSTA DE UN MIEMBRO POSTERIOR QUE ACTUA COMO DELIMITADOR A TRAVES DEL CUAL NO PASA EL PRODUCTO QUIMICO. EN CONTACTO CON AL MENOS UNA PORCION DEL MIEMBRO POSTERIOR, HAY UNA CAPA QUE CONTIENE UN PRODUCTO QUIMICO DENTRO DE LA CUAL HAY UNA PRIMERA PORCION CON UN PRODUCTO QUIMICO Y UNA SEGUNDA PORCION CON UN PRODUCTO QUIMICO. LA PRIMERA Y LA SEGUNDA PORCIONES CON PRODUCTOS QUIMICOS COMPRENDEN UNA MEZCLA DE PRODUCTOS QUIMICOS EN UN PRIMER MODO DE TRANSPORTE DE LA CONCENTRACION Y UN SEGUNDO MODO DE TRANSPORTE DE LA CONCENTRACION. LA MEZCLA SE ENCUENTRA EN UNA RELACION CAPAZ DE PROPORCIONAR UNA VELOCIDAD DE LIBERACION DEL PRODUCTO QUIMICO QUE SE ENCUENTRA EN LA CAPA QUE CONTIENE EL PRODUCTO QUIMICO DESEADA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1991). Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY MICHAEL. Clasificación: A61K31/34, C07D307/91.

ESTA INVENCION SE REFIERE A 1,2,3,4,4A,9B-HEXAHIDRO-4AAMINOALQUILDIBENZOFURANOS DE LA FORMULA EN DONDE X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, F Y CL; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALILALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ALCOXI INFERIOR, ARILOXIALQUILO INFERIOR Y HETEROARILALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O R1 Y R2 JUNTOS Y CON EL ATONO DEL ANILLO DE N CONSTITUYEN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO QUE TIENE 5 O 6 MIEMBROS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR; N ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y LAS SALES DE ADICION ACIDICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y CUANDO PROCEDA LOS ISOMEROS ESTEREO, OPTICOS Y GEOMETRICOS DE LOS ANTERIORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1988). Clasificación: C07D401/04.

LOS 3-(PIPERIDINIL)Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES (I) , DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ES -CO-NH2, R1 ALQUILO O ALQUENILO INFERIOR, X NITRO, AMINO O TRIFLUOROMETILO, M ES 2 O 3, N 1 O 2, M+N 3 O 4, Y P 1 O 2; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II), DONDE R' ES HIDROGENO, CON UN ISOCIANATO R7NCO, POR MEZCLA DE LOS REACCIONANTES A REFLUJO EN BENCENO O TOLUENO DE 1 A 24 HORAS, CON LO QUE SE OBTIENE UN INTERMEDIO, QUE SE HALOGENA CON UN HALURO DE ACIDO INORGANICO, POR MEZCLA EN REFLUJO DE CLOROBENCENO, Y FINALMENTE POR REACCION CON UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO, EN EL ALCOHOL R6OH DEL ALCOXIDO COMO DISOLVENTE. SON ANTIPSICOTICOS, ANALGESICOS, ANTIDEPRESIVOS Y ANTIHIPERTENSIVOS PARA LOS MAMIFEROS. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: GLAMKOWSKI, EDWARD, J., EHRGOTT, FREDERICK J. Clasificación: A61K31/34, C07D307/94.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE CADA X ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR U OH, M ES 1 O 2 Y R ES -H, FO, FN-OH, -OH O UN RADICAL ORGANICO, CICLISANDO UN COMPUESTO DE FORMULA EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R ES HIDROGENO, Y CONVIRTIENDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, EXCEPTO HIDROGENO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, ANTICONVULSIVOS, ANALGESICOS Y ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1988). Clasificación: C07C121/78.

LOS DERIVADOS DE LA ACRIDINA Y CICLOPENTA B QUINOLINA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE N ES 1 O 2, X NITRO, R ALQUILO C 2-6 Y R1 ALQUILO C1-6; SE OBTIENE NITRANDO UN COMPUESTO (II) CON UNA MEZCLA DE ACIDO SULFURICO Y ACIDO NITRICO CONCENTRADOS, ENTRE C 10 Y 30JC, EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER A POSTERIORES TRANSFORMACIONES: HIDROGENACION, ACILACION, REACCION CON YODURO O BROMURO DE ALQUILO, SEGUN LA NATURALEZA DE X. INHIBEN LA ENZIMA COLINESTERASA Y CONSIGUIENTEMENTE AUMENTAN LOS NIVELES ACETILCOLINA EN EL CEREBRO, POR LO QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACRIDINA Y CICLOPENTA B QUINOLINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE Y ES CFO Y Z ES CH2, CON R5LI, ENTRE 10 Y 50JC; B) HIDROLIZAR EL RESULTADO DE A), PARA FORMAR EL COMPUESTO (I) EN QUE Y ES CR OH; Y C) DESHIDRATAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO (I) EN QUE Y ES CR5 Y Z ES CH, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO GLACIAL, ENTRE 70 Y 120JC. SIENDO: N, 1 O 2; X, R Y R1, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y R2, ALQUILO O NRR1; R5, ALQUILO DE C 1 A 5.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D311/92.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAUDANOS, DE FORMULA GENERAL (I), LOS IS'OMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS DE LOS MISMOS Y LAS SALES POR ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R7 ES UN ALCANOILO INFERIOR, CON UNA N-(TRIALQUILSILIL)-N-ALQUILTRIFLUORACETAMIDA , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3, R4 Y R5 SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO INFERIOR. DICHA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 75 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, FALLO CONGESTIVO, ASMA BRONQUIAL Y PSORIASIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D311/92.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAUDANOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3, R4 Y R5 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE F'ORMULA: HAL-Z-HAL, EN LA QUE HAL ES BROMO O CLORO; Y Z ES SO O CO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA; Y DE ELIMINAR DEL COMPUESTO OBTENIDO EL GRUPO SILILO MEDIANTE TRATAMIENTO CON FLUORURO DE HIDROGENO ACUOSO, EN ACETONITRILO, A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE UNA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D207/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOC-1,5-NAFTIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA OXIGENO Y R ES ALQUILO, ARILALQUILO O DIARILALQUILO INFERIORES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R1 SON HIDROGENO Y X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REDUCCION SE EFECT'A CON DIBORANO, EN TETRAHIDROFURANO ANHIDRO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA REFORZAR LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D207/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOC-1,5-NAFTIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R1 REPRESENTAN HIDROGENO Y X PUEDE SER VARIOS RADICALES, CON ANHIDRIDO FORMICO-ACETICO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA -CHFO, R1 ES HIDROGENO Y X PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN AUSENCIA DE DILUYENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TRASTORNOS DE LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(PIPERIDINIL)- Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; P SIGNIFICA 1 O 2; M REPRESENTA 2 O 3; Y N ES 1 O 2, LLEVANDOSE A EFECTO LA REACCION DE HIDROLISIS DE UNA MANERA CONVENCIONAL CON AYUDA DE UN AGENTE HIDROLIZANTE SELECCIONADO ENTRE UNA BASE ORGANICA Y UN ACIDO DILUIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, Y EN EL TRATAMIENTO Y ALIVIO DEL DOLOR, YA SEA SOLOS O EN COMBINACION CON COADYUVANTES INERTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D271/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1,2,4-OXADIAZOL-3-IL)-ARILMETANONAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, CON FENIL-MERCAPTANO, AMONIACO O CON UNA PIPERAZINA SUSTITUIDA. OPCIONALMENTE SE PUEDE OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL DE AZUFRE, CON UN COMPUESTO PEROXIDICO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D207/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRROL1,2-B-ISOQUINOLEINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, EN CONDICIONES FRIEDEL-CRAFTS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (III) SE HACE REACCIONAR CON HIDROXILAMINA. DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES REFORZADORES DE LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D311/92.

METODO DE PREPARAR LAUDANOS. CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), EN DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE UN 4-(N,N-DIMETIL-AMINO)-PIRIDINA , ENTRE 0 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R11, H, ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO DE FORMULA (CH3)3COCO Y OTROS; R12 H O ALQUILO INFERIOR; R13 H, BENCILO O UN GRUPO DE FORMULA CH2OH Y R19 Y R20, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO COLIRIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D207/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZOC-1,5-NAFTIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE CALENTAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO POLIFORFORICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100 Y 150 GRADOS; DE HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO, EN PRESENCIA DE TICL4 Y EN EL SENO DE UN DISOLVENTE, CON UNA AMINA DE FORMULA: NHR2R3, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO; Y, OPCIONALMENTE, SE PUEDE HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN ELIMINADOR DE ACIDO. DE APLICACION EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CAPACES DE REFORZAR LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D207/50.

METODO PARA LA PREPARACION DE PIRROLO1,2-B1,2,5-TRIAZEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES EN FARMACIA. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE AMONIACO, EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; Y REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; Y R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6. OPCIONALMENTE SE PUEDE HALOGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES HALOGENO. DE APLICACION COMO AGENTES ANALGESICOS, ANSIOLITICOS O ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D211/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETANOBENZAZEPINAS, DE FORMULA (I), DE SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN ALCANOL INFERIOR O UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, EN PRESENCIA DE CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50GC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES C=O E Y ES COH; SEGUIDA DE REACCIONES OPCIONALES DE ESTE COMPUESTO PARA OBTENER SUS DERIVADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D313/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), DE SUS ANTIPODAS OPTICOS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE DESALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ES ALQUILO INFERIOR, Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 2-4. LA DESALQUILACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON TRIBROMURO DE BORO EN UN ALCANO HALOGENADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 50GC. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D401/12.

METODO DE PREPARAR 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON AGENTES REDUCTORES, TALES COMO DIOTINITO DE SODIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 25GC, DURANTE 1 A 6 HORAS, EN UN MEDIO ACUOSO BIFASICO CON UN DISOLVENTE ORGANICO, PARA OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES ALQUILO INFERIOR O ARIL-ALQUILO INFERIOR; R1, R2 Y R3 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; X ES H Y OTROS; Y R4 ES H O ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES DE LA MEMORIA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D271/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1,2,4-OXIADAZOL-3-IL)-ARILMETANONAS. CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN MALONITRILO DE FORMULA (CH2CCN)2, EN XILENO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 150JC, PARA OBTENER (1,2,4-OXADIAZOL-3-IL)-ARILMETANONAS DE FORMULA (I), SUS ANTIPODAS OPTICAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, -CN Y X, H, HAL O ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D311/92.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LAUDANOS DE FORMULA (I), SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN FORMAMIDO-DIALQUILACETAL , DE FORMULA (III); SEGUIDA DE DIVERSOS TRATAMIENTOS OPCIONALES DEL PRODUCTO FORMADO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R6, R7, R19, R20 Y R21 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA REDUCIR LA PRESION INTRAOCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D211/46.

METODO PARA LA PREPARACION DE 1-AMINOALQUILAMINO-4-ARILOXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE X ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4, ACETILO O HALOGENO; N ES 1 O 2; Y R4 ES UN GRUPO BENCILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA DOS ATOMOS DE HIDROGENO; R2 REPRESENTA EL GRUPO BENCILO Y R3 ES UN GRUPO -OCH2CH2O-. A CONTINUACION SE PUEDE SOMETER, OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) OBTENIDO A UN PROCESO DE HIDROGENOLISIS. DE APLICACION COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS (6,11-DIHIDRO-11-OXODIBENZB ,EOXEPINIL) PENTANOICOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS ANTIPODAS OPTICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; Y M ES 0, 1 O 2, EN PRESENCIA DE UN REACCIONANTE FRIEDEL-CRAFTS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE HIDROLIZA Y OPCIONALMENTE SE ESTERIFICA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS.