307 patentes, modelos y diseños de G.D. SEARLE & CO. (pag. 8)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C12N15/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PLASMIDOS CON UN SITIO DE INSERCION PARA UN FRAGMENTO DE DNA ADYACENTE A UN PROMOTOR BACTERIANO, CUYO ATENUADOR SE HA ELIMINADO. CONSISTE EN CORTAR UN PLASMIDO ADECUADO POR REACCION CON UNA O MAS ENZIMAS ADECUADAS PARA PRODUCIR UN FRAGMENTO DE DNA, QUE CONTIENE UN PROMOTOR BACTERIANO, CUYO ATENUADOR HA SIDO ELIMINADO; SEGUIDO DE LA FORMACION DE UN PLASMIDO RECOMBINANTE CON UN SITIO DE INSERCION ADYACENTE AL PROMOTOR Y MAS ABAJO DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA RECIBIR Y EXPRESAR LOS FRAGMENTOS DE DNA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07C143/68.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) DONDE EL ANILLO IMIDAZOL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ALQUILO INFERIOR, CON EL COMPUESTO Q ALK AR SIENDO Q UN GRUPO DESPLAZABLE NUCLEOFILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) QUE OPCIONALMENTE PUEDE AISLARSE COMO UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y SI ES NECESARIO, SE SOMETE A HIDROLISIS CON UNA BASE PARA TRANSFORMAR LOS SUSTITUYENTES CARBOXIALQUILO EN SUSTITUYENTES CARBOXI. LA REACCION PUEDE EFECTUARSE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 15 C Y 20 C O ESTEN DEL ORDEN DE 75 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C12N15/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA PROTEINA CON PROPIEDADES SIMILARES A LAS DEL INTERFERON HUMANO. CONSISTE EN OBTENER UN ADN QUE CODIFICA UNA PROTEINA DE PROPIEDADES SIMILARES A LAS DEL INTERFERON, HUMANO, A PARTIR DE MATERIAL GENETICO, INSERTAR EL ADN EN UN SITIO DE INSERCION DE UN VECTOR PLASMIDICO; INSERTAR EL PRODUCTO OBTENIDO PARA OBTENER UNA CELULA QUE POSEE UN GEN QUE CODIFICA DICHA PROTEINA, Y CULTIVAR LA CELULA OBTENIDA EN UN MEDIO DE CULTIVO Y AISLAR LA PROTEINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIVIRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07C405/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS 16-HIDROXIPROSTANOICOS 4,5-INSATURADOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON HIDRURO DE TRIALQUIESTAÑO, IRRADIANDO BAJO REFRIGERACION EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ALQUILLITIO. 2 REACCION DEL PRODUCTO TRANS-VINILSTANNANO OBTENIDO CON UN ACIDO CICLOPENT-1-ENOALCANOICO O UN ESTER DEL MISMO. OPCIONALMENTE SE RESUELVE EL PRODUCTO OBTENIDO (II) EN SUS ISOMEROS INDIVIDUALES; R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 4 INCLUSIVE; Y ES UN GRUPO CIS-VINILENO O TRANS-VINILENO. ACTIVOS EN LA INHIBICION DE LA SECRECION GASTRICA ESTIMULADA POR SECRETOGOGOS TALES COMO LA HISTAMINA Y LA PENTAGASTRINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07H21/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UROGASTRONA O UNA SUBUNIDAD DE LA MISMA. CONSISTE EN ENSAMBLAR Y LIGAR VARIOS BLOQUES OLIGONUCLEOTIDICOS PARA OBTENER UN GEN SINTETICO, O UNA SUBUNIDAD DEL MISMO, QUE CODIFICA LA UROGASTRONA O SU SUBUNIDAD; INSERTAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN UN SITIO DE INSERCION ADECUADO DE UN VECTOR PLASMIDICO; TRANSFORMAR UNA CELULA CON CUALQUIERA DE LOS PRODUCTOS ANTERIORES, RECULTIVAR LA CELULA OBTENIDA Y RECUPERAR LA PROTEINA. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS Y LA CURACION DE HERIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C59/76.

UN METODO DE FILTRAR UNA SEÑAL DE TENSION DE ENTRADA CON UN CIRCUITO FILTRANTE. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 COMPARAR LA SEÑAL DE ENTRADA CON OTRA ANALOGICA DE SALIDA DE REALIMENTACION EN UN CIRCUITO SUMADOR PARA OBTENER UNA SEÑAL DE ERROR REPRESENTATIVA DE LA DIFERENCIA DE DICHAS SEÑALES DE RETROACCION. 2 GENERAR POR MEDIO DE UN OSCILADOR CONTROLADO EN TENSION UNA SEÑAL DE FRECUENCIA PROPORCIONAL A LA SEÑAL DE ERROR. 3 INTEGRAR LA SEÑAL DE FRECUENCIA DIVIDIDA EN UN CIRCUITO ACUMULADOR. 4 CONVERTIR LA SEÑAL NUMERICA INTEGRADA DEL CIRCUITO ACUMULADOR EN UN CONVERTIDOR DE NUMERICO EN ANALOGICO PARA OBTENER UNA SEÑAL ANALOGICA DE SALIDA. 5 DEVOLVER O LLEVAR A REALIMENTACION DICHA SEÑAL ANALOGICA DE SALIDA POR UNA CONEXION DE REALIMENTACION PARA DAR LA SEÑAL DE CIRCUITO COMPARADOR. LA GENERACION DE UNA SEÑAL DE FRECUENCIA INCLUYE LA ACCION DE GENERAR UNA SEÑAL DE CONTROL PARA UNOS CONTADORES DE DOBLE SENTIDO ASOCIADO AL OSCILADOR CONTROLADO EN TENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C101/04.

SISTEMA PARA TRANSMITIR MOVIMIENTOS A LOS MUÑECOS, YA SEA EN SOLITARIO O EN COMBINACION CON LA CUNA DEL MISMO. CONSTA DE UN EJE HORIZONTAL SOBRE EL QUE BASCULA POR SU CENTRO UNA PALANCA EN CRUZ , LA CUAL TIENE SUS TERMINALES ACOPLADOS DE FORMA QUE PUEDAN DISCURRIR POR LAS RANURAS DE UNOS SALIENTES RADIALES DE LOS MUÑONES DE ARTICULACION DE LOS BRAZOS DEL MUÑECO Y POR LA RANURA DE UN SALIENTE RADIAL DEL MUÑON DE ARTICULACION DE LA CABEZA DEL MUÑECO; Y DE UN MECANISMO PROVISTO DE UN MOTORREDUCTOR QUE SE ALOJA DEBAJO DEL TABLERO DE LA CUNA DEL MUÑECO. CUALQUIER IMPULSO DE SUBIDA O BAJADA APLICADO A UNO DE LOS BRAZOS ES TRANSMITIDO POR LA PALANCA EN CRUZ AL OTRO BRAZO Y A LA CABEZA, LA CUAL GIRA ALTERNATIVAMENTE A DERECHA O A IZQUIERDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1982). Clasificación: A61B5/00.

DISPOSITIVO DE CONTROL DE PRESION PARCIAL. CONSTA DE UN CONECTOR INSERTABLE EN LA LINEA DE CIRCULACION DEL LIQUIDO, QUE DISPONE DE UNA ABERTURA CERRADA POR UNA MEMBRANA DE CAUCHO PERMEABLE AL GAS, SOPORTADA POR UNA COPA METALICA . DISPONE IGUALMENTE DE UN SENSOR ELECTROQUIMICO , CONSTITUIDO POR OTRA MEMBRANA PERMOBLE MONTADA EN UN TUBO PLASTICO , DOS ELECTRODOS , UN ELECTROLITO DISPUESTO ENTRE LAS DOS MEMBRANAS, UN TERMISTOR , UN CABLE DE CONEXION A UN INSTRUMENTO DE MEDICION EXTERNO A UN INSTRUMENTO DE MEDICION EXTERNO, UN SEPARADOR Y UN TAPON ACCIONADO POR RESORTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA ESTERIFICACION DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE A-L-ASPARTIL-L-FENILALANINA CON UN ALCOHOL, TAL COMO METANOL, EN UNA CONCENTRACION ENTRE 10 Y 90 POR 100, EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD SUFICIENTE DE UN ENZIMA PROTEOLITICO CON ACTIVIDAD DE ESTERASA ESPECIFICA, EN UN MEDIOACUO-ALCOHOLICO A PH ENTRE 4 Y 7. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN LA FABRICACION DE BEBIDAS Y ALIMENTOS COMO AGENTES EDULCORANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07C51/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSAPENTAENOATOS DE ALQUIL-FENILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, 2-ALQUILO C1-2 O 3-METILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-2 Y X ES FENILO SUSTITUIDO POR 1 A 3 ALQUILOS C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DEL ESTER DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-LITIO-N-(1-METILETIL)CICLOHEXAMINA , EN TETRA-HIDROFURANO A - 78 C., BAJO ATMOSFERA DE NITROGENO, SEGUIDA DE LA REACCION IN SITU CON UN HALURO DE ALQUILO DE FORMULA R1HAL, EN LA QUE R1, ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y COMO AGENTES ANTISECRETORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07C51/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSAPENTAENOATOS DE ALQUIL-FENILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, 2-ALQUILO C1-2 O 3-METILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-2 Y X ES FENILO SUSTITUIDO POR 1 A 3 ALQUILOS C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO 2-MONOALQUILADO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-LITIO-N-(1-METILETIL)CICLOHEXANAMINA EN TETRAHIDROFURANO BAJO NITROGENO A - 78 C, SEGUIDA DE LA REACCION IN SITU CON UN HALOGENO DE ALQUILO DE FORMULA R2HAL, EN LA QUE R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y COMO AGENTES ANTISECRETORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1982). Clasificación: C07C101/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS TETRAPEPTIDAS N-ADAMANTANOSUSTITUIDAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 TRATAR UN AMINOACIDO O PEPTIDO N-PROTEGIDO DE FORMULA A-W-X-HNCH2COOH, EN QUE A REPRESENTA UN GRUPO N-PROTECTOR, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, A TEMPERATURAS INFEIRORES A -10C, CON UN ESTER DE ACIDO CLOROFORMICO (TAL COMO EL CLOROFORMATO DE ISOBUTILO). 2 ACOPLAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON H-Y-Z. 3 DESPROTEGER EL PRODUCTO N-BLOQUEADO RESULTANTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL W-X-G1Y-Y-Z.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLHIDRAZONA DE FORMULA (I), EN LA QUE AR Y AR1 REPRESENTAN RADICALES AROMATICOS, SUSTITUIDOS O NO; ALQ1 Y ALQ2 SON RADICALES ALQUILENO C1-8, SUSTITUIDOS O NO; Y M VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA AR1-NHNH2, EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO PROTICO, EN PRESENCIA DE UNA CATALIZADOR ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C. LOS REACTIVOS TAMBIEN SE PUEDEN EMPLEAR EN FORMA DE SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO, CODIFICADO POR UN GEN SINTETICO, QUE CONTIENE CODONES PARA LOS AMINOACIDOS DEL PEPTIDO, REPETIDOS EN UNA PROGRESION LINEAL A LO LARGO DE LA MOLECULA DE ADN, CON LA MISMA POLARIDAD Y SIN INTERRUPCION. CONSISTE EN EL AUTOENSAMBLAJE, UNION Y, OPCIONALMENTE, REPARACION DE UNA PLURALIDAD DE OLIGONUCLEOTIDOS ADECUADOS. EL ENSAMBLAJE SE CONSIGUE POR SUPERPOSICION AUTOCOMPLEMENTARIA DE EXTREMOS EN LOS TERMINALES DEL GRUPO DE OLIGONUCLEOTIDOS QUE, ENSAMBLADOS, CONSTITUYEN LA UNIDAD REPETIDA DEL GEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C59/76.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS 16-HIDROXIPROSTANICOS 4,5-INSATURADOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON IMIDAZOL Y UN HALURO DE TRIALQUILSILILO PARA DAR EL COMPUESTO (II). 2. REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON EL PRODUCTO DE REACCION DE 4(RS)-TRIMETILSILOXI-4-METIL-1-OCTINO E HIDRURO DE TRI-N-BUTILESTAÑO PARA DAR EL COMPUESTO (III). 3. REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA MEZCLA DE ACIDO ACETICO/TETRAHIDROFURANO/AGUA CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (IV).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07H19/16.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N6-ADENOSINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR RIBOSIDO DE 6-CLOROPURINA CON UN OMEGA-AMINOACIDO O ESTER DE FORMULA R1NHR2 EN PRESENCIA DE UNA BASE DE AGUA O ALCOHOL, R3OH (SIENDO R3 IGUAL O NO A R2), A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-HIPERTENSIVOS CUANDO SE ADMINISTRAN POR VIA ORAL O PARENTERAL EN DOSIS DE 1,5 A 100 MG/KG POR DIA A PACIENTES HIPERTENSIVOS, PREFERIBLEMENTE EN DOSIS DIVIDIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07C51/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5Z, 8Z, 11Z, 14Z, 17Z-EICOSAPENTONOATOS DE ALQUILFENILO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y X ES FENILO SUSTITUIDO POR 1 A 3 ALQUILOS C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO DE FORMULA (II) CON N,N- METANOTETRAILBISCICLOHEXANAMINA , PARA OBTENER LA CORRESPONDIENTE O-ACILISOUREA, SEGUIDA DE LA REACCION CON UN FENOL DE FORMULA XOJ, EN LAS QUE R1, R2 Y X TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DICLOROMETANO, INICIANDOSE A LA TEMPERATURA DE 0 C Y DEJANDOLA HASTA LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGARION DE PLAQUETAS Y ANTISECRETORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C25B3/02.

PROCEDIMIENTO ELECTROQUIMICO PARA DESHIDROGENAR COMPUESTOS ESTEROILDALES, 3,5 ENOL ETERES A 4,6 DIENONA. CONSISTE EN ELECTROLIZAR UN 3,5 ENOL ETER ESTEROIDAL, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ALTO POTENCIAL DE TIPO QUINONICO, EN CONDICIONES BASICAS, POR ADICION DE UNA BASE INSOLUBLE O PARCIALMENTE SOLUBLE EN UNA DISOLUCION DE ELECTROLITO QUE PUEDE SER UNA SAL SOLUBLE INERTE ESTABLE A LA OXIDACION O UN SISTEMA DISOLVENTE ORGANICO POLAR PARCIALMENTE ACUOSO. LA ELECTROLISIS SE EFECTURA EN UNA CELDA H DIVIDIDA A POTENCIAL CONTROLADO ENTRE 0 Y 1,5 V, CON OBJETO DE OXIDAR EL FENOL Y EL 3,5 ENOL PERMANEZCA INERTE RESPECTO AL ALANODO. LA 4,6 DIENONA ESTEROIDAL SE RECUPERA DE LA MEZCLA DE REACCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D239/42.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UREAS, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE AM REPRESENTA (LOXOALQUIL)AMINO O BIS-(ALCOXICARBONIL)AMINO , EN DONDE CADA UNO DE LOS CONSTITUYENTES OXOALQUILOS, ALQUILOS Y ALCOXIS CONTIENEN MENOS DE CINCO ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS 2-AMINOPIRIMIDINAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (II) CON ISOCIANATOALCANOS EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y A UNA TEMPERATURA DE 25 GRADOS APROXIMADAMENTE. DE USO EN FARMACIA COMO DIURETICOS O COMBINADOS CON UNO O MAS COADYUVANTES CON FINES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D239/42.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDODICARBONATOS DE DIALQUILO, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE AM REPRESENTA (1-OXOALQUIL)AMINO, BIS(1-OXOALQUIL)AMINO , EN DONDE CADA UNO DE LOS CONSTITUYENTES OXOALQUILOS, ALQUILOS Y ALCOXIS CONTIENEN MENOS DE CINCO ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS 2-AMINOPIRIMIDINAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), CON DICARBONATOS DE DIALQUILO, EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y A UNA TEMPERATURA DE 25 GRADOS APROXIMADAMENTE, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS CUALES, OPCIONALMENTE, SE CALIENTAN CON BICARBONATO POTASICO, EN PRESENCIA DE METANOL ACUOSO, PARA PREPARAR LOS CARBOMATOS DE FORMULA (I). DE USO EN FARMACIA COMO DIURETICO O COMBINADOS CON UNO O MAS COADYUVANTES CON FINES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDRE R1, R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O NITRO; N ES 1,2 O 3, Y LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, EN PRESENCIA DE TETRAHIDROFURANO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, CON UN ISOTIOCIANATO X-CH2)N-1NCS, DONDE N TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, Y X ES HALOGENO. LAS SALES DE ADICION, NO TOXICAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE PREPARAN TRATANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D413/04, C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE Z ES OXIGENO, IMINO O TIO; R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O NITRO; N ES 1, 2 O 3, Y LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II)M DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO, CON UN COMPUESTO X-(CH2)NCONCO O X-(CH2)NCONCS, DONDE N TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO Y X ES HALOGENO. EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA ETAPA ANTERIOR SE HACE REACCIONAR CON CARBONATO POTASICO, EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D413/04, C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE A ES METILENO O CARBONILO; Z ES OXIGENO, IMINO O TIO; R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O NITRO; N ES 1, 2 O 3, Y LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA,SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), DONDE R1, R2, R3, Z,A Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO GLACIAL, CON ACIDO PARACETICO; SEGUNDA, LA CARBOXAMIDA RESULTANTE DE LA PRIMERA ETAPA SE HACE REACCIONAR, EN PRESENCIA DE ACETONITRILO, CON MONOETERATO DE TRIFLUORBORANO; TERCERA, EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR, EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA, CON CARBONATO POTASICO Y UODURO SODICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C12N15/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN PLASMIDO CON UN CENTRO DE INSERCION PARA UN FRAGMENTO DE ADN EUCARIOTICO O CON UN FRAGMENTO DE ADN EUCARIOTICO INSERTADO EN DICHO CENTRO, ADYACENTE A UN PROMOTOR BACTERIANO Y MAS ABAJO DE UN CENTRO COMBINANTE DE RIBOSOMA PROCARIOTICO Y DE UN CODON INICIADOR, DE MANERA QUE EL PROMOTOR BACTERIANO CONTROLE LA TRANSCRIPCION Y LA TRADUCCION DEL FRAGMENTO DE ADN INSERTADO. EL PROCESO CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, CLONAR UN PROMOTOR BACTERIANO EN UN PLASMIDO AISLADO DETERMINANDO LA POSICION DEL CENTRO DE INSERCION PRETENDIDO Y PROPORCIONANDO EL CENTRO DE INSERCION SI AUN NO ESTA PRESENTE; SEGUNDA, OPCIONALMENTE, SEPARAR EL CENTRO NIC DEL PLASMIDO OBTENIDO EN LA ETAPA PRIMERA O EFECTUAR DICHA ETAPA DE TAL MODO QUE EL CENTRO NIC NO ESTE PRESENTE, Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE, INSERTAR UN FRAGMENTO DE ADN EUCARIOTICO EN EL CENTRO DE INSERCION DEL PLASMIDO RESULTANTE DE LA ETAPA PRIMERA U, OPCIONALMENTE, DE LA ETAPA SEGUNDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1981). Clasificación: A47F1/18.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN GEN SINTETICO PARA UNA HEMAGLUTININA DE LA GRIPE. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. PRODUCIR UN GEN SINTETICO PARA UNA HEMAGLUTININA DE LA GRIPE O UNA SUBUNIDAD DEL MISMO. 2. INSERTAR EL GEN SINTETICO OBTENIDO O UNA SUBUNIDAD DEL MISMO EN UN PLASMIDO, LEYENDO EL PLASMIDO EN LA FASE CORRECTA PARA LA EXPRESION DEL GEN Y POSEYENDO UN PROMOTOR BACTERIANO AL PRINCIPIO DEL MISMO. 3. INSERTAR EL PLASMIDO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR EN UNA CELULA TRANSFORMABLE PARA OBTENER UNA CELULA TRANSFORMADA. 4. CULTIVAR LA CELULA TRANSFORMADA EN LA ETAPA ANTERIOR PARA PRODUCIR UNA PROTEINA QUE SE UTILIZA COMO VACUNA. SE UTILIZA UN INICIADOR, QUE ES UNA SECUENCIA DE DESOXINUCLEOTICOS COMPLEMENTARIA DE UNA SECUENCIA CONOCIDA SITUADA EN EL EXTREMO 3' DEL VRNA. LA CELULA TRANSFORMABLE ES UNA CELULA DE . VACUNA CONTRA LA GRIPE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D239/42, C07D239/48.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACETAMIDAS DE FORMULA: *FORMULA* DONDE AM REPRESENTA (1-OXOALQUIL)AMINO, BIS(1-OXOALQUIL)AMINO , ((ALQUILAMINO)CARBONIL)AMINO , (ALCOXICARBONIL)AMINO , O BIS-(ALCOXICARBONIL)AMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-AMINOPIRIMIDINAS DE FORMULA: *FORMULA* EN PIRIDINA, CON ANHIDRIDOS DE ACIDOS ALCANOICOS. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE 25GC, APROXIMADAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES DIURETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D413/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (I), EN DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O NITRO; N PUEDE SER UN VALOR DE 1 A 3. SE OBTIENE REACCIONANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA X-(IH2)N+1-NCO, SIENDO X HALOGENO. EL PRODUCTO RESULTANTE REACCIONA CON CARBONATO POTASICO Y YODURO SODICO, EN PRESENCIA DE DIMETIL-FORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 90-100GC. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D295/14.

Procedimiento para preparar alfa-aril-alfa, alfa-bis [omega-(amino disustituído)alquil]acetamidas , de fórmula general: **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; en donde R1 es alquilo inferior de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 5 ó 6 átomos de carbono; R2 es alquilo inferior de 1 a 7 átomos de carbono; ó R1 y R2 junto con el átomo de N representan un anillo azamonocíclico que puede contener otro heteroátomo y que esta opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupo fenilo o alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono; Ar es piridilo, fenilo, trifluormetilfenilo, bifenililo, fenilo sustituido con 1 ó 2 radicales halógeno o alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono, 1 ó 2-naftilo opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono; o ciclohexilo; y Alq1 y Alq2 son independientemente radicales alquileno de 2 a 4 átomos de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1979). Clasificación: C07J9/00.

Los compuestos obtenidos por el proceso de la invención son útiles en virtud de sus valiosas propiedades farmacológicas. Así, por ejemplo, inhiben la actividad del beta-hidroxi-beta-metilglutaril coenzima A (HMG CoA) reductasa, un enzima que controla la velocidad a la cual se sintetiza colesterol en el hígado de mamíferos (uno de las dos principales fuentes de colesterol de suero). Los compuestos obtenidos según la invención inhiben la actividad de HMG CoA reductasa. Este tipo de actividad debe ser particularmente útil en el control de la hipercolesterolemia de tipo II, un estado heredado causado por una mutación dominante autosomal de un solo foco genético (Brown y Goldstein, Science 191, 150 ).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Clasificación: C07F7/02.

Procedimiento para preparar derivados de ácidos W-aril-13-prostinoicos , de fórmula general: **(Fórmula)** en la que R es hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 7 átomos de carbono; Y es -CH2-CH2- ó -CH=CH-; R' , R'' son, individualmente, hidrógeno o metilo; n es 0-3; y A y r es fenilo, fenilo halosustituido, fenilo alquilo inferior-sustituido en donde el alquilo inferior contiene de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo alcoxi inferior-sustituido en donde el alcoxi inferior contiene de 1 a 4 átomos de carbono, p-bifenilo o fenilo trifluometilsustituido; y la línea ondulada representa la estereoquímica R ó S.