307 patentes, modelos y diseños de G.D. SEARLE & CO. (pag. 3)

CO-ADMINISTRACION DE MUTANTES DE INTERLEUQUINA-3 CON FACTORES ESTIMULANTES DE COLONIAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2003). Inventor/es: ABRAMS, MARK ALLEN, BRAFORD-GOLDBERG, SARAH RUTH, CAPARON, MAIRE HELENA, EASTON, ALAN MICHAEL, KLEIN, BARBARA KURE, MCKEARN, JOHN PATRICK, OLINS, PETER O., THOMAS, JOHN WARREN, BAUER, CHRISTOPHER S., PAIK, KUMNAN. Clasificación: A61K38/20.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROTEINAS MUTANTES O VARIANTES (MUTEINAS) DE LA INTERLEUCINA-3 HUMANA (HIL-3), COADMINISTRADAS FUNCIONALMENTE CON OTROS FACTORES DE ESTIMULACION COLONIAL (CSF), FACTORES DE CRECIMIENTO HEMATOPOYETICO, CITOQUINAS, LINFOQUINAS, INTERLEUCINAS O VARIANTES DE IL-3.

PIRAZOLIL BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/02/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILBENCENSULFONAMIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MISMA. LOS COMPUESTOS QUE INTERESAN PARTICULARMENTE SE DEFINEN EN LA FORMULA II: EN LA QUE R SUP,2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CARBOXIALQUILO, ARALCOXICARBONILALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, CIANO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILSUFONILO Y HALO; Y R 4 SE SELECCIONA ENTRE ARALQUENILO, AR ILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; R 4 ES SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE, EN POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O…

DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Inventor/es: WEIER, RICHARD M., YU, YI, XU, XIANGDONG, CLARE, MICHAEL, MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., MIYASHIRO, JULIE M., DOCTER, STEPHEN H., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., KHANNA, ISH, KUMAR, KOSZYK, FRANCIS, JAN, RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A. Clasificación: A61K31/415, A61K31/155, C07D403/12, C07D239/42, C07D233/64, C07D263/32, C07D233/50, C07D279/06, C07C279/24, C07C279/18, C07D239/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.

COMPOSICIONES DE METRONIDAZOL DE LIBERACION MODIFICADA Y METODOS PARA PREPARAR Y UTILIZAR LAS MISMAS.

(16/11/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON UN PERFIL DE LIBERACION MODIFICADO PARA LA ADMINISTRACION UNA VEZ/DIA DE METRONIDAZOL, LOS METODOS PARA PREPARAR LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y LOS METODOS PARA TRATAR UNA INFECCION MICROBIANA CON LA ADMINISTRACION 1 VEZ/DIA DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. LAS COMPOSICIONES ADMINISTRADAS UNA VEZ/DIA SON BIOEQUIVALENTES AL METRONIDAZOL DE LIBERACION INMEDIATA ADMINISTRADO 3 VECES/DIA. LAS COMPOSICIONES DE LA INVENCION CONTIENEN: (A) UNA PRIMERA PARTE DE METRONIDAZOL, ENTRE 59 Y 79% POR PESO, APROXIMADAMENTE; (B) APROXIMADAMENTE 1,5 A 3,0% POR PESO DE UN COPOLIMERO ESTERIFICADO DE POLIMETACRILATO, INSOLUBLE EN AGUA, PERMEABLE AL AGUA, EXPANSIBLE EN AGUA E INDEPENDIENTE DE PH; (C) APROXIMADAMENTE 0,1 A 2,0 % POR…

TERAPIA DE COMBINACION DE ESPIRONOLACTONA Y ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA HI PARA EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO CONGESTIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2002). Inventor/es: SCHUH, JOSEPH, R., MACLAUGHLAN, TODD, E. Clasificación: A61P9/00, A61K31/41, A61K45/06, A61K31/585.

UNA TERAPIA DE COMBINACION QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN ANTGONISTA DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA DEL TIPO ESPIROLACTONA LIBRE DE EPOXI Y UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS, INCLUYENDO TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO HIPERTENSION, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, CIRROSIS Y ASCITES. LOS ANTAGONISTAS PREFERIDOS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II SON AQUELLOS COMPUESTOS QUE POSEEN UNA ELEVADA POTENCIA Y BIODISPONIBILIDAD Y QUE SE CARACTERIZAN POR POSEER UN GRUPO IMIDAZOL O TRIAZOL UNIDO A UNA PORCION DE BIFENILMETILO O PIRIDINIL / FENILMETILO. UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA DEL TIPO ESPIROLACTONA LIBRE DE EPOXI ES ESPIRONOLACTONA. UNA TERAPIA DE COMBINACION PREFERIDA INCLUYE EL ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II 5 IL)METIL] DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA EPOXIMEXRENONA.

METODO PARA ELABORAR PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2002). Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, P., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., NG, JOHN, S., LIU, CHIN, PRZYBYLA, CLAIRE, A., FRESKOS, JOHN J., BERTENSHAW, DEBORAH E., ZHANG, SUHONG, LANEMAN, SCOTT A. Clasificación: C07C275/24, C07C213/02, C07C261/04, C07C273/18, C07C269/04.

SE DESCRIBE LA SINTESIS DE INTERMEDIARIOS QUE PUEDEN UTILIZARSE PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE INHIBIDORES QUIRALES DE LA PROTEASA DEL VIH BASADOS EN HIDROXIETILUREA. EL METODO INCLUYE LA FORMACION DE UNA CIANOHIDRINA A PARTIR DE UN ALFA AMINO ALDEHIDO QUIRAL.

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS TRICICLICAS, SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA II.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2002). Ver ilustración. Inventor/es: KHANNA, ISH K., COLLINS, PAUL W., ROGIER, DONALD, J., JR., CARTER, JEFFREY, S., TALLEY, JOHN, J., MALECHA, JAMES, W., BERTENSHAW, STEPHEN, R., ROGERS, ROLAND, S., PENNING, THOMAS, D., MIYASHIRO, JULIE M., GRANETS, MATTHEW J., DOCTER, STEPHEN H., YU, STELLA S.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/415, C07D231/54.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE BENCELSUFONAMIDAS DE PIRAZOLILO TRICICLICO - SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 1 ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 CON SULFAMILO; R 2 SE SELECCIONA ENTRE HALOALQUILO C 1 C 6 , CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C 1 -C 6 , CARBOXIALQUILO C 1 -C 6 , AMINOCARBONILO, N ALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , N -ARILAMINOCARBONILO, N N - DIALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C 6 , N - ALQUIL - N ARILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , CICLOALQUILAMINOCARBONILO C 3 -C 7 , E HIDROX IALQUILO C 1 -C 6 ; DONDE R 3 Y R 4 CARACTERIZADAS PORQUE M ES 2; A SE SELECCIONA ENTRE EL FENILO Y EL HETEROARILO DE CINCO MIEMBROS; Y PORQUE R 6 ES UNO O MAS RAD ICALES SELECCIONADOS ENTRE HALO, ALQUILO-C 1 -C 10 , ALQUILOSULFONILO-C 1 -C 6 , HALOALQUILO-C 1 -C 6 , ALCOXI-C 1 -C 6 , AMINO Y NITRO; Y PORQUE EL ARILO, SIEMPRE QUE SE PRESENTA, SIGNIFICA NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDANO, BIFENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE ACIDO FENILPROPANOICO SUSTITUIDOS EN PARA COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2002). Ver ilustración. Inventor/es: MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A., ROGERS, THOMAS, E., HAACK, RICHARD, A., GESICKI, GLEN, J. Clasificación: A61K31/155, C07C311/19, C07C311/06, C07C311/47, C07C275/42, C07C279/28, C07C257/18, C07D233/88, C07D223/04, C07C259/18, C07C279/18.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS EN 3,4 PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2002). Inventor/es: KRAMER, STEVEN, W., TALLEY, JOHN, J., LEE, LEN, F., PENNING, THOMAS, D.. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES CON FORMULA (II), EN DONDE {SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO, ARALQUILO, ALQUINILO, CIANOALQUILO, CARBOXIALQUILO, AMINOCARBONILALQUILO , ARILAMINOCARBONILALQUILO , ALQUILO HETEROCICLICO, Y ALCOXICARBONILALQUILO; EN DONDE R{SUP,3} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOCARBONILO , HALOALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, HETEROCICLO Y NITRO; EN DONDE R{SUP,4} ES HALOALQUILO; Y EN DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA DE ALQUILO Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

2-AMINO-BENZOXAZINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2002). Ver ilustración. Inventor/es: LI, HUI, ABOOD, NORMAN, FLYNN, DANIEL L., BECKER, DANIEL P., BAX, BRIAN M., NOSAL, ROGER A., SCHRETZMAN, LORI A., VILLAMIL, CLARA I.., BENNETT, MICHAEL J., BEDELL, JOHN L., WILLIAMS, KENNETH. Clasificación: A61K31/535, C07D413/12, C07D265/24.

SE DESCUBRE UNA CLASE DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (I), EN LA QUE R -R SUP,4} SON COMO SE DEFINE AQUI, O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

COMBINACIONES QUE TIENEN EFECTOS INMUNOSUPRESORES, QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2 Y 5-LIPOXIGENASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2002). Ver ilustración. Inventor/es: ISAKSON, PETER, C., GREGORY, SUSAN, A., ANDERSON, GARY. Clasificación: A61K45/06.

SE DESCRIBE EL TRATAMIENTO CON UN INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA 2 Y UN INHIBIDOR DE 5 - LIPOXIGENASA COMO UTIL EN LA REDUCCION DEL RECHAZO INCIPIENTE DE ORGANOS TRANSPLANTADOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS.

TERAPIA DE COMBINACION DE ANTAGONISTA DE ALDOSTERONA EPOXI-ESTEROIDEO Y ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II PARA EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO CONGESTIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2002). Inventor/es: ALEXANDER, JOHN, C., SCHUH, JOSEPH, R., GORCZYNSKI, RICHARD, J. Clasificación: A61K45/06, A61K31/585.

SE DESCRIBE UNA TERAPIA DE COMBINACION QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ALDOSTERONA EPOXI NTE EFICAZ DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS, INCLUYENDO TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO HIPERTENSION, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, CIRROSIS Y ASCITES. LOS ANTAGONISTAS PREFERIDOS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II SON AQUELLOS COMPUESTOS QUE POSEEN UNA ELEVADA POTENCIA Y BIODISPONIBILIDAD Y QUE SE CARACTERIZAN POR POSEER UN GRUPO IMIDAZOL O TRIAZOL UNIDO A UNA PORCION DE BIFENILMETILO O PIRIDINIL/FENILMETILO. LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA EPOXI SON COMPUESTOS ESTEROIDEOS DE SPIROXANO OR LA PRESENCIA DE UNA PORCION EPOXI SUSTITUIDA EN 9 AL}, 11 AL}. UNA TERAPIA DE COMBINACION PREFERIDA INCLUYE EL ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II 5 TETRAZOL Y EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA EPOXIMEXRENONA.

SINTESIS ASIMETRICA DE BETA-AMINOACIDOS QUIRALES.

(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S - AMINO - 4 - PENTINOATO DE ETILO QUE CONSISTE EN TRATAR 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINAL CON L - FENILGLICINOL EN TOLUENO PARA OBTENER AL S - [[3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL; HACER REACCIONAR EL AL S - [[3 (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL CON BRZNCH 2 CO 2 T - BU EN THF/NMP PARA PRODUCIR 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO; HACER REACCIONAR EL 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO CON PERYODATO SODICO PARA FORMAR 3S - [(FENILMETILEN)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO;…

METODO Y REACTIVO PARA CONTROLAR LOS NIVELES EN SANGRE DE COMPUESTOS ANTIPLAQUETARIOS.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia

(01/05/2002). Ver ilustración. Inventor/es: CARRON, CHRISTOPHER, P., MEYER, DEBRA, M., FEIGEN, LARRY, P., HAAS, NEAL, F., PAGE, JIMMY, D., PEGG, JODI, ANN. Clasificación: G01N33/94, C12N5/18, C07K16/44.

UN PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR LA CANTIDAD DE UN COMPUESTO ANTIPLAQUETARIO EN UN SUJETO QUE ESTA SIENDO TRATADO CON EL COMPUESTO Y QUE CONSISTE EN CALCULAR EL NUMERO DE ACT DE LA SANGRE DEL SUJETO QUE CONTIENE UN REACTIVO QUE INMUNORREACCIONA CON EL COMPUESTO ANTIPLAQUETARIO Y COMPARAR EL NUMERO CON UN NUMERO DE CONCENTRACION NORMALIZADA. EN SUJETOS QUE ESTAN SIENDO TRATADOS AL MISMO TIEMPO CON HEPARINA Y COMPUESTOS ANTIPLAQUETARIOS, EL PROCEDIMIENTO SE PUEDE LLEVAR A CABO SIN AÑADIR MAS HEPARINA A LA MUESTRA DE SANGRE. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN REACTIVOS QUE INMUNORREACCIONAN CON LOS COMPUESTOS ANTIPLAQUETARIOS Y KITS QUE CONTIENEN LOS REACTIVOS INMUNORREACTIVOS.

DERIVADOS DE AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2002). Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., TSYMBALOV, SOFYA, HALLINAN, E., ANN. Clasificación: A61K31/505, C07D257/06, A61K31/41, A61K31/415, A61K31/425, C07D249/14, C07D239/42, C07D231/40, C07D277/46, C07D233/88.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE B ES NR{SUP,5}R{SUP,11}, DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR Y ARILO, Y R{SUP,11} ES UN RADICAL HETEROCICLILO DE 3 A 8 MIEMBROS, EN EL QUE, AL MENOS UN MIEMBRO DEL CICLO ES CARBONO, Y EN EL CUAL DE 1 A 4 MIEMBROS, SON HETEROATOMOS, SELECCIONADOS INDEENDIENTEMENTE ENTRE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE, Y DICHO RADICAL HETEROCICLILO, PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE OXIDO NITRICO.

METODO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2002). Inventor/es: NG, JOHN, S., PRZYBYLA, CLAIRE, A., ZHANG, SHU-HONG. Clasificación: C07C213/10, C07C215/28, C07C213/00.

LOS ISOSTEROS QUIRALES DE HIDROXIETILAMINA, HIDROXIETILUREA O HIDROXIETILSULFONAMINA QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LA PROTEASA Y LA RENINA RETROVIRALES SE PUEDEN PREPARAR MEDIANTE UNA SINTESIS LLEVADA A CABO EN MULTIPLES PASOS EN DONDE SE UTILIZAN INTERMEDIOS DE AMINA QUIRALES CLAVE. ESTA INVENCION SUPONE UN METODO ECONOMICO PARA LA OBTENCION DE TALES INTERMEDIOS DE AMINA QUIRALES CLAVE ENANTIO, DIASTEREO Y QUIMICAMENTE PUROS. EL METODO ES ADECUADO PARA PRODUCCIONES A GRAN ESCALA (MULTIKILOGRAMOS). ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A SALES DE ACIDOS ORGANICOS Y DE ACIDOS INORGANICOS DE LOS INTERMEDIOS DE AMINA.

DERIVADOS DE FENILENO SUSTITUIDOS EN META Y SU USO COMO ANTAGONISTAS O INHIBIDORES DE INTEGRINA ALFAv,BETA3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2002). Ver ilustración. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, MALECHA, JAMES, W., CHEN, BARBARA, B., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A., CHANDRAKUMAR, NIZAL, CHEN, HELEN, GASIECKI, ALAN, F., HAACK, RICHARD, A. Clasificación: C07C311/47.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN TIPO DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECIVAMENTE LA INTEGRINA ALFAv BETA3.

DERIVADOS DE META-GUANIDINA, UREA, TIOUREA O ACIDO AZACICLICO-AMINOBENZOICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2001). Ver ilustración. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD, RUMINSKI, PETER, GERRARD, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, RUSSELL, MARK, ANDREW, COLLINS, PAUL, WADDELL, LINDMARK, RICHARD, JOHN. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D207/16, C07D405/10, A61K31/155, A61K31/395, A61K31/36, C07C275/28, C07D213/55, C07D223/12, C07C279/18.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE AQUELLA, DONDE A ES LA COMPOSICION FARMACEUTICA (A) O (B) O (C) O (D) DE AQUELLA Y METODOS PARA EL USO DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS ALNI BE 3.

DERIVADOS DE FENILEN-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS EN META.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2001). Ver ilustración. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RUSSELL, MARK, A., CHANDRAKUMAR, NIZAL, GASIECKI, ALAN, F., DOUBLEDAY, WENDELL. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/195, A61K31/415, C07C311/46, C07D211/96, C07C311/47, C07D233/50, C07D213/55.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN TIPO DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.

DERIVADOS DE ACIDOS CICLOPROPILALCANOICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2001). Ver ilustración. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RAO, SHASHIDHAR N., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., RUSSELL, MARK, A. Clasificación: A61K31/505, A61K31/195, A61K31/215, C07C279/26, C07C279/18, C07D239/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN TIPO DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, Y A METODOS DE INHIBICION O ANTAGONIZACION SELECTIVA DE LA INTEGRINA AL V BE 3.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES DE SULFONILALCANOILAMINO-HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2001). Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, MCDONALD, JOSEPH, J., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L.. Clasificación: A61K31/415, C07D319/18, A61K31/36, A61K31/425, C07D277/82, A61K31/34, C07D277/64, C07C311/00, C07D307/82, C07D317/62, C07D235/32.

LOS COMPUESTOS SELECCIONADOS DE SULFONAMIDA HIDROXIETILAMINO SULFONILALCANOILAMINO SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, EN PARTICULAR, COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A TALES INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, A LA COMPOSICION Y AL METODO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANO (HIV), PARA PREVENIR PROFILACTICAMENTE LA INFECCION RETROVIRICA O LA PROPAGACION DE UN RETROVIRUS Y AL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRICA.

PIRIDINAS 2,3-SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2001). Ver ilustración. Inventor/es: PARTIS, RICHARD, A., WEIER, RICHARD M., KOSZYK, FRANCIS J., LEE, LEN, F.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/77, C07D213/85, C07D213/64.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PIRIDIL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SE DEFINEN POR LA FORMULA (II), DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ENTRE HIDRIDO, HALO, ALCOXI, HALOALCOXI, ARILO, ALQUILTIO, ALQUILAMINO, ARALCOXI, AZIDO Y ALQUENILOXI; DONDE R{SUP,2} SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDRIDO, CIANO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILCARBONILOXIALQUILO , AMINOCARBONILO Y ALQUILCARBONILAMINOALQUILO; Y DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO, ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO, ALCOXI Y ALQUILTIO; SIEMPRE QUE UNO DE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SEAN SUSTITUIDOS CON ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO O HALOALQUILSULFONILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE L-N6-(1-IMINOETIL)LISINA UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/02/2001) SE PRESENTAN DERIVADOS DE L - N 6 - (1 - IMINOETIL)LISINA DE FORMULA GENERAL (I), COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS Y SU USO TERAPEUTICO, EN PARTICULAR SU USO COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA. Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO MENOR, UN RADICAL ALQUENILO MENOR, UN RADICAL ALQUINILO MENOR, UN RADICAL HIDROCARBURO AROMATICO, UN RADICAL HIDROCARBURO ALICICLICO, UN RADICAL AMINO, UN RADICAL HETEROCICLILO EN EL QUE SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE 1 A 4 HETEROATOMOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE, DONDE TODOS ESTOS RADICALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON HIDROGENO, UN RADICAL CIANO, ALQUILO MENOR, NITRO, AMINO O HIDROCARBURO ALICICLICO, O HIDROCARBUROS ALICICLICOS…

DERIVADOS DE NITRITO Y NITRATO ESTEROIDEOS UTILES COMO FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Inventor/es: TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., ZUPEC, MARK, E. Clasificación: A61K31/57, C07J41/00, C07J71/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA A - B - C, EN LAS QUE A ES UN HIDROXILO QUE CONTIENE UNA HORMONA ESTEROIDEA; C ES UN COMPUESTO QUE CONTIENE NITRITO O NITRATO, Y B ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ASI COMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y VASODILATADORES.

DERIVADOS DE L-N6-(1-IMINOETIL)LISINA UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2000). Inventor/es: TSYMBALOV, SOFYA, FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., HALLINAN, E., ANN, TJOENG, FOE, S.. Clasificación: A61K31/195, A61K31/155, C07D333/20, C07D233/54, C07D333/22, C07D307/14, C07C323/41, C07D317/28, C07C317/28, C07C279/18, C07C257/14.

SE REVELAN NUEVOS DERIVADOS DE AMINOGLICOL DE L-N 6 -(1IMINOETIL)LISINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, Y PARA SU USO EN TERAPIA, EN PARTICULAR SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.

HIDROXIAMIDINO-DERIVADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2000). Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., HALLINAN, E., ANN, GAPUD, ROLANDO, E., TJOENG, FOE, S., MANNING, ROBERT, E., METZ, SUZANNE, S., WEBBER, KEITH, R. Clasificación: A61K31/195, C07F11/00, A61K31/155, C07D261/08, C07C259/14, C07D233/56, C07D233/76, C07D223/12, C07C257/14, C07C329/06, C07C327/22.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS HIDROXIAMIDINO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA NITRICO OXIDO SINTETASA.

1-AMIDINOFENIL-PIRROLIDONAS , -PIPERIDINONAS, -AZETINONAS COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2000). Inventor/es: WILLIAMS, KENNETH, ABOOD, NORMAN, ANTHONY, FLYNN, DANIEL, LEE, SCHRETZMAN, LORI, ANN, GARLAND, ROBERT, BRUCE, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D405/12, C07D409/12, C07D207/26, C07D205/08, C07D211/76.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

COMPUESTOS DE PIRAZOL 1,3,5-TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/12/2000) SE DESCRIBE UNA CLASE DE 1,3,5-PIRAZOLES TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE DOLOR Y TRASTORNOS TALES COMO ARTRITIS. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DE FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} ES ALQUILSULFONILO INFERIOR O SULFAMILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO O HETEROARILO; DONDE R{SUP,2} ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALO, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, AMINO, HALOALQUILO INFERIOR, HIDROXILO, CARBOXILO, N-MONOALQUILAMINO, N,N-DIALQUILAMINO, CIANO, ALCOXICARBONILO Y ACILAMINO; DONDE R{SUP,3} ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO,AMINO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE AMIDINO-FENIL-PIRROLIDIN-BETA-ALANINA UREA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2000). Inventor/es: ABOOD, NORMAN, ANTHONY, FLYNN, DANIEL, LEE, LANEMAN, SCOTT, ANTHONY, NOSAL, ROGER, SCHRETZMAN, LORI, ANN. Clasificación: C07C323/60, C07D207/26.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA OBTENER UNA LACTAMA DE FORMULA A PARTIR DE UN ANALOGO DE LA METIONINA DE FORMULA MEDIANTE EL TRATAMIENTO DEL ANALOGO DE LA METIONINA CON HALURO TRIMETILSULFONICO O HALURO TRIMETILSULFOXONICO EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE APROTICO ADECUADO. LA INVENCION ESTA DIRIGIDA A LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA AMIDINOFENIL PIRROLIDINA {BE} - ALANINA UREA UTILIZANDO ESOS COMPUESTOS DE METIONINA Y LACTAMO COMO INTERMEDIARIOS, SIENDO LOS ANALOGOS DE LA {BE} - ALANINA UREA UTILES COMO ANTITROMBOTICOS.

DERIVADOS DE ESTER DE NITRITO ESTEROIDEOS UTILES COMO FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2000). Inventor/es: TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., ZUPEC, MARK, E. Clasificación: A61K31/58, C07J71/00.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UNOS NUEVOS DERIVADOS DE ESTERES DE NITRITO DE ESTEROIDE, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

NUEVOS DERIVADOS DE ESTERES DE NITRITO/NITRATO ESTEROIDEOS UTILES COMO FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Inventor/es: TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., ZUPEC, MARK, E. Clasificación: A61K31/57, C07J41/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ESTER DE NITRATO/NITRITO DE ESTEROIDES Y A SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ANTIINFLAMATORIAS.

COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2000). Clasificación: A61K31/55, C07D413/14, C07D413/12.

LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE DIBENZOXACEPINA DE LA FORMULA I: QUE SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, ASIMISMO SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN COMBINACION CON UN PORTADOR FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, Y UN METODO PARA ELIMINAR O MEJORAR EL DOLOR EN UN ANIMAL QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I AL ANIMAL.

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