13 patentes, modelos y diseños de FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE 7-(4-BENCIL-1-PIPERACINIL)-1-ETIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILATO DE BENCILO, DE FORMULA (I), CON HIDROGENO CATALITICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO UN ALCOHOL INFERIOR, ACIDO ACETICO O ACIDO CLORHIDRICO ACUOSO, EN PRESENCIA DE NIQUEL, COBALTO O UN METAL NOBLE COMO PALADIO, A LA PRESION NORMAL O LIGERAMENTE SUPERIOR, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 50JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO-(3 ,4-BIPIRIDINA)-5-CARBONITRILO. CONSISTE EN CICLIZAR EL 4-TRIMETIL-SILILOXI-3-(4-PIRIDIL)-3-BUTEN-2-ONA DE FORMULA (II) CON CIANOACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO ALCALINO O ALCALINO TERROSO, EN METANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 50JC, PARA OBTENER LA 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO-(3 ,4-BIPIRIDIN)-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I). EL ALCOXIDO ES EL METOXIDO O EL METOXIDO DE MAGNESIO. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07J71.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 16A,17A-(22-R,S)PROPILMETILENDIOXIPREGNA-1 ,4-DIEN-11B,21-DIOL-3 ,20-DIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 16A-HIDROXIPREDNISOLONA DE FORMULA (III) CON EL 1-TRIMETILSILILOXI-1-BUTENO DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO ACIDO BENCENOSULFONICO O 4-TOLUENSULFONICO Y CON CALENTAMIENTO A REFLUJO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II) EN SOLUCION DEL DISOLVENTE; B) DESTILAR EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA PARA OBTENER A (I) O (II) COMO UN RESIDUO SOLIDO; C) PURIFICAR Y LAVAR AL RESIDUO SOLIDO; Y D) SECAR A VACIO EL RESIDUO PURIFICADO, LLAMADO BUDESONIDA. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-3-MERCAPTO-2-D -METILPROPANOIL-L -PROLINA. CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORURO DEL ACIDO D- -S-ACETIL-B-MERCAPTOISOBUTIRICO , DE FORMULA (I), CON LA L- -PROLINA, DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO OBTENIDO SE ENFRIA A LA TEMPERATURA DE C5JC, SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO HASTA PH 1 Y SE EXTRAE CON CLORURO DE METILENO; EL EXTRACTO SE SECA, SE CONCENTRA A TEMPERATURA INFERIOR A 40JC Y SE RECRISTALIZA EN ACETATO DE TERBUTILO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHIPERTENSOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (2S, 3AS, 7AS)-1-(S)-N-(S)-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPILALANILEXAHIDRO-2-INDOLINCARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (S)-4-FENIL-2-1MINOBUTIRATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (II), CON EL ACIDO (2S, 3AS, 7AS)-N-2-(R,S)-2-BROMOPROPIONIL-EXAHIDRO-2-INDOLINCARBOXILICO , PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (III). EL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A SEPARACION OPTICA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C12P17/12.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXI-7-(1-PIPERACINIL) 3 QUINOLINCARBOXILICO. COMPRENDE: A) SAPONIFICAR EL ESTER DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7-MESIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXI-QUINOLINCARBOXILICO CON A-QUIMOTRIPSINA EN AMBIENTE ACUOSO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 2 HORAS; Y B) ELIMINAR LA ENZIMA POR PRECIPITACION AL CALOR PARA DAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7-MESIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXI-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II); Y C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN (B) CON EXAHIDRATO DE PIPERACINA EN AMBIENTE ACUOSO Y A 50JC DURANTE 3 A 6 HORAS, DEJANDO ENFRIAR Y ACIDIFICANDO CON ACIDO CLORHIDRICO, FILTRANDO EL PRECIPITADO, LAVADO CON ETANOL Y CRISTALIZADO POR EVAPORACION PARA OBTENER EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXI-7-(1-PIPERACINIL) 3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI) PIRIDILMETILSOLFONIL)-5-METOXIBENCIMIDAZOL. CONSISTE EN OXIDAR EL 2-(2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI) PIRIDILMETILTIO)-5-METOXIBENZIMIDAZOL DE FORMULA (II) CON IODOXIBENCENO DE FORMULA (III), HACIENDOSE LA REACCION EN UN ACIDO ORGANICO ALIFATICO INFERIOR A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100, EN CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE OXIDANTE Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO EL ACIDO ORGANICO ALIFATICO INFERIOR ACIDO ACETICO Y EL CATALIZADOR ANHIDRIDO DEL ACIDO TRICLOROACETICO, RECUPERANDOSE AL TERMINO DE LA REACCION EL IODOBENCENO POR REOXIDACION CON HIPOCLORITO DE SODIO Y RECICLADO EN EL PROCESO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D213/66.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2-METIL-3-HIDROXI-4-ETILAMINOETIL-5-METILTIOPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER TRIFLUORO SULFONICO DE FORMULA (I) CON ETILAMINA TEMPERATURA AMBIENTE, SIENDO ESTE ESTER PREPARADO A PARTIR DE LA SAL DE PLATA DEL ACIDO TRIFLUORO SULFONICO Y ESTANDO LA ETILAMINA ADICIONADA DIRECTAMENTE A LA MEZCLA DE REACCION QUE ES AGITADA HASTA UN MAXIMO DE DOS HORAS DESTILANDO EL DISOLVENTE Y CRISTALIZANDO EL PRODUCTO DE REACCION.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE COMO AGENTES ENCEFALOTROPICOS PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALCOHOLICOS CRONICOS, HABIENDOSE OBSERVADO DESPUES DEL TRATAMIENTO EN ESTOS ENFERMOS UN AUMENTO DE LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D223/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-METIL-3-ETIL-3-(3-HIDROXIFENIL)EXAHIDROACEPINA. COMPRENDE: A) CICLIZAR EL N-(3-METOXICARBONILPROPIL)-N-METIL-(3-BENCILOXIFENIL) ACETAMIDA DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO LAS ORGANICAS, LOS ALCOXIDOS ALCALINOS Y OTROS, PARA OBTENER EL 1-METIL-3-(3-BENCILOXIFENIL)-2 ,4-DICETOEXAHIDROACEPINA DE FORMULA (III); B) REACCIONAR EL COMPUESTO (III) CON UN HALOGENURO DE ETILO, COMO YODURO O BROMURO DE ETILO EN UN SISTEMA BIFASICO FORMADO POR UNA SOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO Y POR UNA SOLUCION EN UN SOLVENTE NO MISCIBLE EN AGUA DEL PRODUCTO (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) REDUCIR EL COMPUESTO (IV) CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN UN SOLVENTE INERTE, COMO UN ETER O UN HIDROCARBURO.SE UTILIZA COMO ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(2-DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-(2-OXI-1-PIRROLIDINA)ACETAMIDA DE FORMULA ESTRUCTURAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-BROMOBUTIRATO DE METILO DE FORMULA ESTRUCTURAL: BR - CH2 - CH2 - CH2 - COOCH3 CON N-2-(DIISOPROPILAMINA)ETILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (II) Y EN CICLAR EL PRODUCTO INTERMEDIO ASI OBTENIDO 4-(2-DIISOPROPILAMINO)ETILAMINOCARBONIL-METILAMINOBUTIRATO DE METILO DE FORMULA GENERAL (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) BUSCADO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR SU ACCION NOOTROPA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D207/273.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-AMINOCARBONILMETIL-4-HIDROXI-2-PIRROLIDINONA. CONSISTE EN LA REACCION DE 4-AMINO-3-HIDROXIBUTIRATO DE METILO CON UNA HALOGENOACETAMIDA DEL COMPUESTO FORMADO. LA REACCION DE ACIDO TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO ACETONA EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO HALOGENHIDRICO TAL COMO CARBONATO POTASICO A TEMPERATURA AMBIENTE. LA CICLACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE TAL COMO XILENO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 200JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION NONOTROPA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ALDEHIDO FORMICO CON 2-TRIFLUOROACETILETILGLICOL , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN (A); B) ALQUILAR A (A) CON CLORURO DE TIONILO, PARA OBTENER (B); C) DISOLVER EN BENCENO A (B) Y ADICIONARLO CON UNA SOLUCION DE PURINA Y CON UNA SOLUCION DE TRIBUTILAMONIO EN SOSA CAUSTICA; D) HALOGENAR AL (B) DE LA ETAPA (C) CON POCL3 Y CON IH, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); E) HIDROLIZAR A (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL; Y F) NUCLEOFILAR A (II) HIDROLIZADO, CON AMONIACO GASEOSO SOBRE EL CLORO EN POSICION 2 DE (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; (A) AMIACETIL; (B), 2 TRIFLUOROACETILOXIETIL-CLOROMETILETER Y R, F3CCOOCH2O(CH2)2CH2.COMBATE AL VIRUS DE HERPES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D295/092.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-(4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL)-4-(-4HIDROXIDIFENILMETIL)-1-PIPERIDIN)BUTANOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR DIFENIL-4-PIPERIDINILCARBINIL (II) CON 4-(-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL)-BUTIROLACTONA (III) EN RELACION EQUIMOLAR EN UN SOLVENTE ADECUADO, COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO, Y DEJANDO QUE LAREACCION SE PRODUZCA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER EL 1-(4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL)-4-OXI-4(4-HIDROXIFENILMETIL)-1-PIPERIDINO)BUTANOL (IV). ESTE PRODUCTO SE REDUCE MEDIANTE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO HACIENDO REACCIONAR LOS DOS COMPONENTES EN RELACION ESTEQUIOMETRICA Y UTILIZANDO UN DISOLVENTE INERTE COMO DIETILETER, TETRAHIDROFURANO, DIYODOPROPILETER O METIL-T-BUTILETER, PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO (I).ES UN AGENTE ANTIHISTAMINICO.