264 patentes, modelos y diseños de F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1989). Inventor/es: MACHIN, PETER JAMES. Clasificación: C07D263/14, A61K31/395.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXAZOL E ISOXAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE A ES C1-6-ALQUILENO, HET ES UN OXAZOL-2-ILO, OXAZOL-4-ILO, OXAZOL-5-ILO, ISOXAZOL-3-ILO O ISOXAZOL-5-ILO SUSTITUIDO; R1 Y R2þ SON C1-6-ALQUILO, R3 ES HIDROXILO, C1-6-ALCOXILO, O UN GRUPO -NR4R5; R4 Y R5 SON HIDROGENO O C1-6-ALQUILO, O -NR4R5 ES UN GRUPO HETEROMONOCICLICO. EL PROCEDIMIENTO CON SISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA DE HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS PRODUCTOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, ESPECIALMENTE COMO ANTI-ARTRITICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1989). Inventor/es: CROWL, ROBERT MITCHELL, YOUNG, DARU. Clasificación: C12N15/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VECTORES DE EXPRESION QUE CODIFICAN UNA NUEVA PROTEINA. CONSISTE EN PROCEDIMIENTOS UTILIZADOS EN TECNOLOGIA DE DNA RECOMBINANTE Y A PRODUCTOS OBTENIDOS CON ESTOS PROCEDIMIENTOS. MAS CONCRETAMENTE SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN VECTOR RECOMBINANTE QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA DE DNA QUE CODIFICA UNA PROTEINA QUE TIENE UNA SECUENCIA DE AMINO ACIDO CORRESPONDIENTE A, POR LO MENOS, UN DETERMINANTE ANTIGENICO DE UNA PROTEINA GAG HTLV-III Y DE UNA PROTEINA ENV HTLEV-III CUYO PROCEDIMIENTO COMPRENDE AISLAR UNA SECUENCIA DE DNA QUE CODIFICA DICHA PROTEINA E INSERTAR DICHA SECUENCIA DE DNA EN UN VEHICULO DE CLONACION APROPIADO QUE CONTIENE LOS ELEMENTOS NECESARIOS PARA TRANSCRIPCION DE LA SECUENCIA DE DNA INSERTADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERA: R4Z, EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO, FLUOR O TRIFLUOROMETILO; R2 ES CLORO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO O FLUOR; R4 ES UN GRUPO ALQUILICO CON UNA LONGITUD DE CADENA RECTA DE 4 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R5 ES COOR9; Y R7, R8 Y R9 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, MIENTRAS QUE N ES 6 O 7. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDEAS Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON ELLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C07J51/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ESTEROIDALES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA NR2R3R4, EN LAS QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA INHIBICION DE LA RESORCION INTESTINAL DE COLESTEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1981). Ver ilustración. Clasificación: C07D295/13, C07C233/78.

Un procedimiento para la preparación de derivados de benzamida de la fórmula general **fórmula** en donde X representa un átomo de halógeno o un grupo trifluorometílico o alquílico de C3-4 e Y representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo nitro. Y sus N-óxidos y sus sales de adición de ácido. Caracterizado porque comprende hacer reaccionar morfolina con un compuesto de la fórmula general **fórmula** en donde X e Y tienen el significado expuesto anteriormente R1 represente un átomo de hidrógeno y R2 representa un átomo de halógeno o R1 y r2 juntos representan un enlace adicional, y si se desea, oxidar un compuesto resultante de la fórmula I al N-óxido correspondiente o convertir un compuesto resultante de la fórmula I en una sal de adición de ácido.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: A01N47/24.

Un procedimiento para la preparación de carbamoiloximas, de la fórmula general **fórmula** en donde R1 y R3 representan, cada uno, un grupo de alquilo, alquenilo inferior, cicloalquilo o arilo, sustituyéndose, si se desea, el grupo de arilo por un átomo de halógeno, R2 representa un grupo de alquilo inferior, R4 representa un grupo de alquilo inferior o cicloalquilo y r5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, alquilcarbonilo inferior o alquilcarbonilo inferior halogen-sustituido, y las sales de adición de ácido de estos compuestos, caracterizado porque esencialmente comprende hacer reaccionar en un diluyente inerte.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07F9/38.

Un procedimiento para la preparación de derivados peptídicos de la fórmula general **fórmula** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno o el grupo metílico o hidroximetílico o un grupo monodi o trihalometílico R2 represesnta el grupo caracterizante de un alfa aminoácido del tipo que se encuentra normalmente en las proteínas o un grupo de alquilo inferior o hidroxi (alquilo inferior ) distinto del grupo caracterizante de un alfa aminoácido del tipo que se encuentra normalmente en las proteína o un grupo de alquilo inferior o hidroxi (alquilo inferior ) distinto del grupo caracterizante de un alfa aminoácido del tipo que se encuentra normalmente en las proteínas R3 representa un grupo de alquilo inferior , cicloalquilo inferior, alquenilo inferior, arilo o aril (alquilo inferior) R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/72.

Procedimiento para la preparación de derivados de imidazolidina, de la fórmula general ** (Ver fórmula I)** en donde R representa uno de los grupos **(Ver fórmula)** caracterizado porque comprende ciclicar un compuesto de la fórmula general ** (Ver fórmula II) ** en donde R tiene el significado antes indicado e Y representa el grupo -OR1 o -NR2R2, en donde R1 representa hidrógeno o alquilo inferior y R2 y R3 representan ambos alquilo inferior.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1980). Clasificación: A61K37/02.

Un procedimiento para la preparación de alfa timosinas y sus sales aceptables en farmacia caracterizado porque comprende separar los grupos protectores de un octacosapéptido protegido de la secuencia H3C-CO-Ser(R1)-M-Ala-Val-Asp(OR)2-Thr(R3)-Ser(R1)-Ser(R1)-Glu(OR)4-Ile-Thr(R3)-Lys(R5)-Asp(OR2)-Leu-Lys(R5)-Glu(OR)4-Lys(R5)-Glu(OR4)-val-Val-Glu(OR4)-Glu(OR4)-Ala-Glu(OR4)-Asn-oR6 en done X es Asn o Asp(OR)2, R1 es grupo protector convencional para el grupo hidroxílico del radical de serina R2,R4 y R6 son grupos protectores de grupo carboxilico convencionales, R3 es un grupo protector convencional, para el grupo hoxroxílico de la teonina y R5 es un grupo protector convencional para el grupo omega-aminico del radical de lisina, por tratamiento a baja temperatura con un ácido anhidro, de preferencia fluoruro de hidrógeno opcionalmente en presencia de anisol, y si se desea, convertir el compuesto obtenido en una sal aceptable en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D235/28, C07D233/26.

Un procedimiento para la preparación de compuestos derivados de bencimidazol de la fórmula general **fórmula** en donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior o cicloalquilo inferior, R2 representa un grupo de alquilo inferior o cicloaqluilo inferior, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior primario o secundario e Y representa un átomo de oxígeno o de azufre, los tautómeros tiólicos de aquellos compuestos de la fórmula I en donde Y representa un átomo de azufre y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Clasificación: C07C149/32.

Un procedimiento para la preparación de 2,4-diamino-5-bencil-pirimidina , de la fórmula general **fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo de C1-6, R2 representa hidrógeno, R3 representa mercapto, alquiltio de C1-6, carboxi-alquiltio de C1-6, alcoxilo de C1-6- alquiltio de C1-6, dimetilcarbamoiltio, -S(O)R' o -SO2R' y R4 representa alquiltio de C1-6, -S(O)R' O -SO2R'.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C69/743.

Procedimiento para la preparación de éster 2-naftilmetílico de ácido ciclopropancarboxílico de la fórmula **fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar el ácido de la fórmula **fórmula** o un derivado reactivo respectivo, con un compuesto de la fórmula **fórmula** en donde X significa cloro, bromo, yodo, hidroxilo, mesiloxilo o tosiloxilo, o en el caso donde X significa hidroxilo y el ácido de la fórmula II se encuentra en forma de una imidazolida, opcionalmente con un alcoholato de metal alcalino del alcohol de la fórmula III, según sea apropiado, necesario o preferido en presencia de una base apropiada, aceptor de ácido o agente eliminador de agua y/o en presencia de un disolvente inerte, a la temperatura del ambiente o a una temperatura elevada apropiada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C1/34.

Un procedimiento para la obtención de compuestos derivados de estilbeno de la fórmula general **fórmula** en donde n tiene un valor de 1 o 2 y, cuando n tiene un valor de 1, R1 y R2 representa hidrógeno, alcoxilo inferior o halógeno, o cuando n tiene un valor de 2 R1 representa hidrógeno, alcoxilo inferior o halógeno y R2 representa hidrógeno R3,R4,R5 y R6 representa hidrógeno o alquilo inferior, R7 representa hidrógeno, metilo o etilo; R8 y R9 representa hidrógeno, alquilo inferior o halogeno y R10 representa un grupo de la fórmula -(CH=CR19)m.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Clasificación: C07C101/18.

Un procedimiento para la preparación de derivados de imidazoquinazolina de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 y R2 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de alquilo inferior, hidroxilo, alcoxilo inferior, hidroxi-(alquilo inferior), (alcoxilo inferior)-(alquilo inferior), fenilo, fenoxilo, amino, alquilamino inferior, o di(alquilo inferior) amino o R1 y R2 en átomos de carbono adyacentes representan, juntos, un grupo metilendioxílico, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior o fenilo y R4 representa un grupo de alquilo inferior, hidroxi-(alquilo inferior), (alcoxilo inferior)-(alquilo inferior), aril-(alquilo inferior) o arilo, sus tautómeros y las sales de éstos compuestos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D333/34.

Un procedimiento para la preparación de derivados de tienotiacina de la fórmula general **(Fórmula)** R1 denota alquilo inferior, R2 denota el radical de un heterociclo aromático con 1 a 4 heteroátomos opcionalmente substituida por uno o dos grupos de alquilo inferior, o un radical fenílico opcionalmente substituido por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, trifluorometilo o alcoxilo inferior, R3 denota halógeno y R3' denota hidrógeno o halógeno, y sus sales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C249/12, C07C251/66.

Un procedimiento para la preparación de oximas de la fórmula general (* ver fórmula I) en donde R1 representa hidrógeno, alquilo con 1-6 átomos de carbono o fenilo, R2 representa hidrógeno, alquilo con 1-6 átomos de carbono, alquenilo con 2-6 átomos de carbono, alquinilo con 2-6 átomos de carbono o fenilo, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un anillo ciclohexánico, que pueden estar opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por alquilo con 1-3 átomos de carbono, R3 representa hidrógeno, fluor, cloro, bromo, trifluorometilo o nitro y R4 y R5 representan hidrógeno o cloro, con la salvedad de que R1 y R2 no significan, simultáneamente hidrógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/61.

Un procedimiento para la preparación de bencilpirimidinas de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 y R2 representan, cada uno, un grupo de C1-6-alquilo, R3 representa un grupo de C1-3 y R4 representa un grupo de metileno o un grupo de C2-4-alquilideno, y de sus sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Clasificación: C07D501/36.

Sales de metal alcalino tal como la sal sódica y potásica, de sal amónica, sales alcalinotérreas tal como la sal cálcica, sales con bases orgánicas tal como sales con aminas (por ejemplo sales con N-etil-piperidina, procaina, dibencilamina, N,N'-dibenciletiletilendiamina , alquilaminas o dialquilaminas) así como sales con aminoácidos (por ejemplo sales con arginina o lisina). Las sales pueden ser mono-sales o disales. La segunda formación de sal se produce en la forma enólica tautomérica del grupo triacínico (b), siendo dicha forma acídica. Estas sales son halohidratos (por ejemplo clorhidratos, bromhidratos y yodhidratos) así como otras sales de ácido mineral (por ejemplo sulfatos, nitratos, fosfatos y similares), alquilsulfonatos y monoarilsulfonatos (por ejemplo etansulfonatos, toluensulfonatos, bencensulfonatos y similares) y otras sales de ácido orgánico (por ejemplo acetatos, tartratos, maleatos, citratos, benzoatos, salicilatos, ascorbatos y similares.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C405/00.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidroxilo; R3 es hidrógeno; o R2 y R3 tomados juntos son oxo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es flúor, alquilo inferior o trifluorometilo; R6 es hidrógeno, flúor o alquilo inferior; R7 es hidrógeno; R8 es hidroxilo; o R7 y R8 tomados juntos son oxo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D213/61.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de pirido (2,1-b)quinazolina, de la fórmula general : **(Fórmula-01)** en donde R1, R2 y R3 representan, independientemente, hidrógeno, o alquilo inferior y R4 representa halógeno, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07J63/00.

Un procedimiento para la preparación de D-homoesteroides de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R6 representa un átomo de hidrógeno, cloro o flúor o un grupo metílico X representa un grupo beta-hidroximetilénico o carbonílico, R17a representa un grupo hidroxílico o aciloxílico y R21 representa un átomo de hidrógeno, cloro o flúor o un grupo hidroxílico o aciloxilico o un radical de sulfato o fosfato, y la línea de trazos en la posición 1,2 denota un enlace carbono-carbono opcional, y sus sales.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1979). Clasificación: A61K7/38.

Compuestos órgano-alumínicos que poseen no sólo una actividad antitranspirante inicial muy elevada, sino también de larga duración. Por consiguiente el presente invento se refiere también a composiciones antitranspirantes que contienen en calidad de ingrediente activo esencial o ingredientes activos esenciales uno o más de los compuestos órgano-alumínicos en asociación con un cosmético compatible. Los grupos de alquilo, alcoxilo, alquenilo, alcanoilo y alquenoilo designados con R2 pueden ser de cadena lineal o ramificada y contener, de preferencia, hasta 30 átomos de carbono, especialmente de 2 a 20 átomos de carbono. Los grupos de alquilo designados con R1 tienen un significado análogo a los grupos alquílicos designados con R2, pero de preferencia contienen de 2 a 8 átomos de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07J63/00.

Un procedimiento para la preparación de D-homoesteroides, de la fórmula **(Fórmula)** en donde la línea de trazos en el anillo A representa un enlace carbono-carbono opcional, X e Y juntos representan un enlace oxigeno-carbono o X representa un átomo de hidrógeno e Y representa un grupo de hidroxilo, y R6 representa un átomo de hidrógeno y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo aciltio o R6 y R7 juntos representan un enlace carbono-carbono, y sus sales fisiológicamente compatibles.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C12Q1/28.

Un método para la determinación de peroxidasa en una muestra, fisiológica cuyo método comprende mezclar en una muestra, fisiológica cuyo método comprende mezclar la muestra, en un tampón que proporcione un valor pH de 3 a 10,5, con un substrato para la peroxidasa, con una mezcla de uno o más compuestos de la fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde R representa un átomo de hidrógeno o de metal alcalino y R1, R2, R3, R4 y R5 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno, bromo o cloro o un grupo nitro, alquílico inferior o carboxílico, y con 4-aminoantipirina, incubar la mezcla resultante a una temperatura comprendida entre 10ºC y 60ºC y determinar el contenido de peroxidasa presente en la muestra midiendo el aumento de intensidad de color por intervalo de tiempo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07D475/08.

Procedimiento para la preparación de un reactivo para determinar un material inmunológicamente activo, que comprende el material inmunológicamente activo o un receptor que puede enlazar específicamente dicho material inmunológicamente activo, señalado con una sustancia capaz de modificar la extensión el modo de actividad de una enzima, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un material inmunológicamente activo o un receptor que puede enlazar específicamente dicho material inmunológicamente activo con una sustancia capaz de modificar la extensión o el modo de actividad de una enzima en presencia de un agente de copulación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07D213/61.

Compuesto de 5-tetrazolilo que puede prepararse del procedimiento a partir del compuesto, con una azida de metal alcalino, tal como azida potásica, azida sódica o similares en presencia de cloruro amónico. La reacción se lleva a cabo, apropiadamente, en presencia de un disolvente tal como un disolvente aprotico polar, por ejemplo, sulfóxido de dimetilo, dimetilformamida o similares. El compuesto de tetrazolilo deseado se recupera luego siguiendo procedimientos conocidos, por ejemplo, cristalización o similar. El procedimiento se hidroliza con un ácido mineral tal como ácido clorhídrico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1979). Clasificación: A61K9/28.

Formas de dosificación farmacéuticas que comprenden una lámina comestible en la que se deposita, al menos parcialmente, un medicamento en partículas, después de lo cual se elaboran y acaban las láminas transformándolas en formas de dosificación sólidas y elegantes desde un punto de vista farmacéutico, exentas de medicamento en sus superficies exteriores. Las formas de dosificación del invento tienen una consistencia tal que impide la liberación del medicamento, la cual puede ser regulada de conformidad con especificaciones rigurosas. Tales formas se preparan mediante un equipo automático de gran velocidad, y el proceso de su fabricación se caracteriza por hacerse análisis no destructivos para control de la calidad y por llevarse a cabo una evaluación de la eficiencia, ambos de los cuales se realizan en línea e integrándolos en el proceso de fabricación. El presente invento abarca determinados aparatos y procedimientos de fabricación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C69/747.

Un procedimiento para la preparación de ésteres de ácido ciclopropan-carboxílico , de la fórmula general **(Fórmula)** en donde X representa un grupo alquilénico conteniendo de 6 a 10 átomos de carbono o un grupo 1,4-ciclohexilénico o 1,4-fenilénico y R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquílico conteniendo de 1 a 3 átomos de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1979). Clasificación: C07D475/08.

Método para determinar una material inmunológicamente activo en una muestra, caracterizado porque se pone en contacto la muestra con un reactivo que comprende el material inmunológicamente activo o un receptor que puede enlazar específicamente dicho material inmunológicamente activo, señalado con una sustancia capaz de modificar la extensión o el modo de actividad de una enzima.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1979). Clasificación: A01N43/40.

Los compuestos que son básicos forman sales con ácidos orgánicos e inorgánicos, las sales preferidas son las formadas con ácidos fisiológicamente aceptables, que incluyen, en particular, las sales formadas con ácidos halohidrícos (por ejemplo ácido nítrico, ácidos carboxílicos mono funcionales y bi funcionales y ácidos hidroxicarboxílicos (por ejemplo ácido acético, ácido maleico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido salicílico, ácido sórbico y ácido láctico) y ácidos sulfónicos (por ejemplo ácido 1,5- naftalen-disulfónico).