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INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D209/08, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/14, A61K31/395, A61K31/496, C07D209/42, C07D213/74, C07D209/30, C07D209/34, C07D211/34, C07D213/53.

Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS 1-(D-CICLOPROPILGLICINIL)-4-(PIPERIDIN-4-IL)PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA DE LA SERINA PROTEASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: WILEY, MICHAEL, ROBERT, ENGEL, GARY, LOWELL. Clasificación: A61K31/495, A61P7/02, C07D211/58.

La presente invención se refiere a compuestos útiles como composiciones farmacéuticas, a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, a un procedimiento para preparar los compuestos, a intermedios útiles en la preparación de los compuestos, y al uso de los compuestos como composiciones farmacéuticas. Nuevos tratamientos para las enfermedades cardiovasculares se basa en la hipótesis que un inhibidor de la serina proteasa, el Factor Xa, puede ser útil como agente anticoagulante en el tratamiento de la enfermedad trombótica.Se conocen los inhibidores del factor Xa.

INHIBIDORES DE SERINPROTEASA.

(16/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo, dimetilamino, amino, hidroxi y 3, 4- metilendioxi, y además, el fenilo puede llevar un sustituyente 2-cloro…

INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

(16/03/2006) Difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. De esta manera, considerada desde un aspecto, la invención proporciona difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)- 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. Un nombre alternativo por el que puede conocerse el compuesto es 1H-indol-6-carboxamida , N-[(1R)-2-[4-(1-metil- 4-piperidinil)-1-piperazinil]-2-oxo-1-feniletil]- , (2E)-butenodioato (1:2) (sal). Se apreciará que el compuesto puede existir en forma racémica (D/L) o quiral y que el isómero D preferido puede administrarse en una forma racémica con el isómero L, o solo. La conformación…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, WIKEL, JAMES, HOWARD, YEE, YING, KWONG, KYLE, JEFFREY, ALAN, WILEY, MICHAEL, ROBERT. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.

La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA V1A NO PEPTIDILICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: COOPER, ROBIN, D., G., KOPPEL, GARY, A., BRUNS, ROBERT, F., JR., DRESSMAN, BRUCE, A., HUNDEN, DAVID, C., KALDOR, STEPHEN, W., RIZZO, JOHN, R., SKELTON, JEFFREY, JAMES, STEINBERG, MITCHELL, I. Clasificación: A61K31/40, C07D205/08.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y DERIVADOS DEL ACIDO 2 - (AZETIDIN - 2 - ON - 1 - IL) ACETICO PARA EL ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA V 1A).

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, MANCOSO,VINCENT, LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, SHI, QING. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14.

Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G es CR1 o N; A es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo. Los compuestos de la presente invención son útiles en la prevención o tratamiento de la obesidad o diabetes mellitus en un mamífero que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. Los compuestos de la presente invención también son útiles en la prevención o tratamiento de la disfunción sexual masculina o femenina en mamíferos, más específicamente en la disfunción eréctil, comprendiendo la administración una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. También dentro del alcance de la presente invención está una composición o formulación farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico y al menos un compuesto de fórmula I o sus sales farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros del mismo.

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/495, A61K31/55, A61P3/00, C07D401/12, A61K31/535, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.

DERIVADOS DE DIHIDRO -2,3-BENZODIAZEPINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HANSEN, MARVIN, MARTIN, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, HARN, NANCY KAY. Clasificación: C07D491/04, A61K31/551, A61P25/08.

Sales farmacéuticamente aceptables de un compuesto de **fórmula** en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C10; X es un grupo aromático seleccionado de entre fenilo, tienilo, furilo, piridilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo y ftalazinilo que está insustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C6, acetilo, formilo, carboximetilo, hidroximetilo, amino, aminometilo, metilendioxi y trifluorometilo; y "arilo" representa p-nitrofenilo o p-(amino protegido)fenilo.

ARILPIPERAZINAS CON UNA ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR DE SEROTONINA 1A.

(01/12/2005) UNA SERIE DE COMPUESTOS DE ARIL-PIPERAZINA SON PRODUCTOS FARMACEUTICOS EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBOSOS RELACIONADOS CON, O AFECTADOS POR, EL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 1 A ; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS PARTICULARMENTE E FECTIVOS DE DICHO RECEPTOR, Y ESPECIALMENTE UTILES PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LA DESHABITUACION DE LA NICOTINA Y EL TABACO. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE AR' ES UN RADICAL MONO O BICICLICO ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO CON UNO A TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS EN EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C 6 ), ALQUILTIO(C 1 -C 6 ), ALQUENILO(C 2 -C 6 ), ALQUINI LO(C 2 -C 6 ), ALQUILHALO(C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO(C 3 -C 8 ), CICLOALQUENILO (C 3 -C 8 ) O HALO; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO(C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C…

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA MRP1.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo hidroxi, (CH2)nC(O)R2, (alquilo C1-C4)NH2, (CH2)nNHC(O)R3, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido1 vez con un grupo hidroxi)-fenilo opcionalmente sustituido 1 ó 3 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometoxi u oxo, o heterociclo opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometilo u oxo ; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 es alcoxi C1-C4, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo…

AGONISTAS BETA 3 DE OXINDOL 3-SUSTITUIDO.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I: en el que: m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; cada D es o carbón o nitrógeno, a condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D’ es o carbón o nitrógeno, a condición de que solo un D’ puede ser nitrógeno; además, a condición de que el número total de D y D’ que son nitrógeno, debe ser dos y solo dos; R es H, CN, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CO28, CONR8R8, NR8COR8, NR8R8, OR8, SR8, SOR8, SO2R8 o SO2NR8R8; R1 es H, alquilo C1-6 o bencilo; R2 es alquilo C1-6 o bencilo; o R1 y R2 se combinan con el carbono al cual están unidos, para formar un anillo carbocíclico C3-7; a condición que si R2 es alquilo C2-6 o bencilo, entonces R1 debe ser hidrógeno; R3 es H o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente en…

PROTEINA C ACTIVADA PARA EL TRATAMIENTO DE PANCREATITIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2005). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM, JONES, BRYAN, EDWARD, CIACCIA, ANGELINA, VUCIC, GELBERT, LAWRENCE, MARK, JOYCE, DAVID, EUGENE. Clasificación: A61P35/00, C12Q1/68, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, A61P7/00, A61P31/00, A61K38/48, A61P13/00, A61P19/00.

El uso de proteína C activada o derivados de la misma en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o afección patológica en el que la enfermedad es pancreatitis.

CIERTOS DERIVADOS DE GLICINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, WILEY, MICHAEL, ROBERT, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON. Clasificación: A61K31/445.

Un compuesto de fórmula (I) en la que X1 representa CH o N; n es 1 ó 2; cada R representa hidrógeno o metilo; R1 representa imidazol-1-il o XaRa en el que Xa representa O, S o NRb; Ra representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C4), un grupo fenilo o un grupo piridilo; Rb representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o, junto con Ra y el átomo de nitrógeno al que están unidos, representa un anillo saturado de 4 a 6 miembros que puede contener, como un miembro del anillo, uno entre O, S y NRc, en el que Rc representa hidrógeno o alquilo(C1-C4).

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

PROFARMACOS DE ESTER DE MORLINO-N-ETILO DE INHIBIDORES INDOLICOS DE SPLA 2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, SALL, DANIEL, JON, DENNEY, MICHAEL, LYLE, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR.. Clasificación: A61K31/535, A61P29/00, C07D209/22.

El compuesto éster de morfolino-N-etilo del ácido ((3-(2-amino-1, 2-dioxoetil)-1-((1, 1’-bifenil)-3-ilmetil)- 2-metil-1H-indol-4-il)oxi)acético.

COMPUESTOS DE 1-(4-(ALCOXI SUSTITUIDO)BENCIL)NAFTALENO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ESTROGENOS.

(01/10/2005) CLASE DE COMPUESTOS DE BENCILNAFTILENO SUSTITUIDO QUE TIENE LA ESTRUCTURA EN LA QUE R 1 Y R 2 SON INDEPENDIEN TEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO, ACILO DE DOS A SEIS ATOMOS DE CARBONO O FENACILO; X ES -(CH 2 ) 1-6 ; Y SE ENCUENTRA AUSENTE O SE SELECCIONA ENTRE 1,4-PIPERAZINILENO; UREIDO; N-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; N'-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; O N, N'-(DIALQUILO INFERIOR UREIDO; Y Z ES 1-, 2- O 3-PIRROLIDINILO; 1-, 2- O 3-[1(ALQUILO INFERIOR) PIRROLIDINILO]; 1-, 2-, 3- O 4-PIPERIDINILO; 1-, 2-, 3- O 4-[1-ALQUILO INFERIOR)PIPERIDINILO]; N,N-DIALQUILO; 1AZEPINILO; 1- O 2-NAFTILAMINO, 4-MORFOLINILO, DIMETIL-4-MORFOLINILO , 3-AZASPIRO[5,5]UNDECAN-3-ILO; PIRROLIDINON-1-ILO; FENILO NO SUSTITUIDO; O FENILO SUSTITUIDO CON…

USO DE LA PROTEINA C ACTIVADA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS HIPERCOAGULABLES ASOCIADOS CON SEPSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2005). Inventor/es: YAN, SAU-CHI, BETTY, GRINNELL, BRIAN WILLIAM, HARTMAN, DANIEL LAWRENCE. Clasificación: A61K38/48.

PROCEDIMIENTO PARA TRATAR PACIENTES HUMANOS CON UN ESTADO HIPERCOAGULATIVO ADQUIRIDO O UNA DEFICIENCIA ADQUIRIDA DE PROTEINA C ASOCIADA CON LA SEPSIS, PURPURA FULMINANS, SEPSIS MENINGOCOCICA, TRANSPLANTE DE MEDULA OSEA Y OTROS, QUEMADURAS GRAVES, EMBARAZO, CIRUGIA MAYOR, TRAUMAS GRAVES O SINDROME ALVEOLOCAPILAR. CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE LA PROTEINA C ACTIVADA, QUE PROPORCIONA UN AGENTE TERAPEUTICO ALTAMENTE SELECTIVO DE BAJO POTENCIAL PARA OCASIONAR COMPLICACIONES HEMORRAGICAS.

PROCEDIMIENTO DE USO DE VECTORES DE EXPRESION EUCARIOTAS QUE COMPRENDEN EL POTENCIADOR DEL VIRUS BK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2005). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM. Clasificación: C12N15/58.

SE PRESENTA UNA PROTEINA C HUMANA, RECOMBINANTEMENTE PRODUCIDA, PRODUCIDA MEDIANTE UN METODO QUE SE DESCRIBE EN LAS ESPECIFICACIONES.

DERIVADOS DE INDANO PARA COMPOSICIONES ANTIPSICOTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2005). Inventor/es: HUFF, BRET, E., STASZAK, MICHAEL, A., HOLLINSHEAD, SEAN, P., HUGHES, PHILIP, F., MENDOZA, JOSE, S., MITCH, CHARLES, H., WARD, JOHN, S., WILSON, JOSEPH, W. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D207/06, A61K31/165, A61K31/38, A61K31/275, A61K31/18, A61K31/34, C07D213/16, C07C233/65, C07C255/50, C07D401/02, C07D333/52, C07D211/06, C07C311/01, C07D333/10.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DEL TIPO DEL INDANO QUE PUEDEN RESULTAR UTILES PARA TRATAR LA PSICOSIS Y OTROS TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA MODULACION DE UN RECEPTOR MUSCARINICO. LA INVENCION DESCRIBE FORMULADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR LOS NUEVOS COMPUESTOS.

COMPOSICION PARA AUMENTAR EL PESO DEL GANADO QUE COMPRENDE UN IONOFORO Y SELENIO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Inventor/es: LOWE, LIONEL BARRY. Clasificación: A61K33/04.

Un procedimiento no terapéutico para aumentar la ganancia de peso en vivo de ganado rumiante que comprende la administración diaria a dicho ganado de una cantidad eficaz de una formulación que comprende del 0, 5 al 60% en peso de un antibiótico poliéter elegido entre monensina, narasina, lasalocid y salinomicina o una sal de un metal alcalino o éster de las mismas, del 0, 01 al 2% en peso de selenio presente como una sal de selenio, seleniuro, seleniato, selenito, selenio elemental, y del 40 al 99, 49% en peso de un vehículo, diluyente, excipiente y/o coadyuvante veterinario aceptable, basados dichos porcentajes en peso en el peso total de la formulación.

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPLEJIA.

(16/07/2005) Uso de un compuesto de fórmula: en el que A representa SO2, CO2 o CONH; Ra representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), -alquil (C1- 4)-cicloalquilo (C3-8) o -alquilo (C1-4) aromático; Rb representa H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), -alquil (C1-4)-cicloalquilo (C3-8) o -alquilo (C1-4) aromático; o Ra y Rb junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado (C3-8), un anillo carbocíclico saturado (C3-8) que contiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo compuesto por azufre u oxígeno o un anillo carbocíclico (C5-8) que contiene un doble enlace; R1 representa un grupo aromático…

COMPOSICIONES DE POLIPEPTIDOS CON ESTABILIDAD MEJORADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOBBINS, MICHAEL ALLEN, DEFELIPPIS, MICHAEL, ROSARIO, SHARKNAS, ALBY, DAVID, PROKAI, ALEX, MARK, RINELLA, JOSEPH, VINCENT, JUN. Clasificación: A61K38/28, A61K47/10.

Una composición farmacéutica acuosa parenteral que comprende un polipéptido y glicerina, en la que la concentración de glicerina es menor de 500 mg/ml y en la que la glicerina se deriva de una fuente no animal, para mejorar la estabilidad química de la composición.

APARATO DE DISPENSACION DE MEDICAMENTOS CONFIGURADO PARA CEBARSE POR ROTACION Y CON TRACCION/EMPUJE PARA INYECTAR FUNCIONALMENTE.

(16/07/2005) Un aparato de dispensación de medicamentos, que comprende: un alojamiento ; un recipiente de fluido montado en el citado alojamiento, definiendo el citado recipiente un depósito lleno con medicamento; un conjunto de aguja unido de manera retirable a un extremo distal del citado recipiente de fluido, para que tenga una aguja de inyección del citado conjunto de aguja en comunicación de fluido con el citado depósito; un mecanismo de transmisión para dispensar una dosis de medicamento desde el citado depósito a través de la citada aguja de inyección, incluyendo el citado mecanismo de transmisión un émbolo que se puede traccionar manualmente en relación con el citado alojamiento en una dirección próxima, para…

DERIVADOS TETRAHIDROQUINOLINO PARA LA INHIBICION DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA PRIVACION DE ESTROGENOS O CON UNA RESPUESTA FISIOLOGICA ABERRANTE A ESTROGENOS ENDOGENOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WALLACE, OWEN, BRENDAN. Clasificación: A61K31/4709, A61P15/12.

El uso de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6) o -OSO2(alquilo C2-C6); R2 y R3 son cada uno de forma independiente -H, -OH, -O(alquilo C1-C4)-OCO C6H5, -OCO(alquilo C1-C6), -OSO2 (alquilo C2-C6) o halo, R4 es 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, metil-1-pirrolidinilo , dimetil-1-pirrolidinilo , 4-morfolino, dimetilamino, dietilamino diisopropilamino o 1-hexametilenimino; n es 1, 2 ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para la inhibición de enfermedades asociadas con la privación de estrógeno.

FORMULACIONES DE ESPINOSINAS ECTOPARASITICIDAS EN SUSPENSIONES ACUOSAS.

(16/07/2005) Una formulación ectoparasiticida estable en suspensión acuosa que comprende una cantidad ectoparasiticida de una espinosina, o un derivado o sal fisiológicamente aceptable de la misma, molida hasta un tamaño medio de partícula de entre aproximadamente 1 a aproximadamente 15 micrómetros, y un tensioactivo en una cantidad efectiva para facilitar el mojado de las partículas molidas, un dispersante en una cantidad suficiente para formar un dispersante de espinosina con una relación en peso de 3:1 a aproximadamente 1:5, y agua en la que la cantidad de espinosina está entre aproximadamente 0, 02 y aproximadamente 50 por ciento en peso de la formulación y en la que la formulación comprende de manera adicional: a) aproximadamente…

NUEVA SAL Y FORMAS CRISTALINAS DE LA (2R)-ANTI-5-3-(4-(10 ,11-DIFLUOROMETANODIBENZOSUBER-5-IL)PIPERAZIN-1-IL)-2-HIDROXIPROPOXIQUINOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BUSH, JULIE, KAY, REUTZEL-EDENS, SUSAN, MARIE. Clasificación: A61K31/47, A61K31/50, C07D215/20, A61K31/501, C07D295/06.

Un compuesto de fórmula II: 2, 5 clorhidrato de (2R)- anti-5-{3-[4-(10, 11-difluorometanodibenzosuber-5- il)piperazin-1-il]-2-hidroxipropoxi}quinolina.

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, A61K31/445, A61K31/44, C07D487/04, A61K31/40, A61K31/55, C07D209/00, C07D221/00, A61P3/10, C07D405/04, C07D223/00, C07D403/04.

LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.

USO DE APC EN COMBINACION CON UN AGENTE ANTIPLAQUETARIO PARA TRATAR TRASTORNOS TROMBOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2005). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM, JAKUBOWSKI, JOSEPH ANTHONY. Clasificación: A61K39/395, A61K38/48, A61P7/02.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO PARA PACIENTES CON UNA DIVERSIDAD DE TRASTORNOS TROMBOTICOS, QUE INCLUYEN, PERO NO SE LIMITAN A ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, TROMBOSIS VENOSA, INFARTO DE MIOCARDIO, ANGINA INESTABLE, CIERRE ABRUPTO DESPUES DE UNA ANGIOPLASTIA O COLOCACION DE UN IMPLANTE DE ESTENOSIS, Y TROMBOSIS COMO RESULTADO DE CIRUGIA VASCULAR PERIFERICA. DICHO TRATAMIENTO ES UNA TERAPIA DE COMBINACION CON APC HUMANA Y AGENTES ANTIPLAQUETARIOS QUE INCLUYEN, PERO NO SE LIMITAN A ASPIRINA (ASA), CLOPIDOGREL, REOPRO R (ABCIXIMAB), DIPIRIDAMOL, TICLOPIDINA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR IIB/IIIA. LA SINERGIA DARA COMO RESULTADO LA CAPACIDAD DE REDUCIR LAS DOSIFICACIONES DE LOS AGENTES UTILIZADOS EN LA TERAPIA DE COMBINACION.

DERIVADOS DE PROTEINA C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GERLITZ, BRUCE, EDWARD, JONES, BRYAN, EDWARD. Clasificación: A61K38/48, C12N9/64, C12N15/57.

Un derivado de la proteína C que comprende la SEQ.ID.Nº 1 teniendo al menos 2 sustituciones de aminoácidos seleccionadas de los grupos constituidos por: a) His en la posición 10 sustituida por Gln; Ser en la posición 11 sustituida por Gly; Ser en la posición 12 sustituida por Lys; Gln en la posición 32 sustituida por Glu; Asn en la posición 33 sustituida por Asp o Phe; y b) el aminoácido de la posición 194, 195, 228, 249, 254, 302 ó 316 sustituido por un aminoácido seleccionado de entre Ser, Ala, Thr, His, Lys, Leu, Arg, Asn, Asp, Glu, Gly y Gln, donde al menos están presentes una sustitución del grupo a) y una sustitución del grupo b).

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