N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;
W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;
cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…
Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(11/03/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad causada por la actividad cinasa de c-KIT, sus formas oncogénicas o sus polimorfos, en un paciente que lo necesita, en donde la enfermedad se selecciona entre el grupo que consiste en tumores estromales gastrointestinales, cáncer de ovarios, melanoma, leucemia mieloide aguda, tumores de las células germinales del seminoma o disgerminoma, teratomas, mastocitosis y leucemia de mastocitos, que comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
1-(4-cloro-3-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)-3-(3-cianofenil)urea, 1-(3-cianofenil)- 3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2-fluorofenil)urea,…
Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(20/12/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
1-(4-cloro-3-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)-3-(3-cianofenil)urea, 1-(3-cianofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2-fluorofenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2-fluoro-4metil-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2,4-difluoro-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-(3-fluorofenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-fenilurea, 1-(3-clorofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)urea,…
2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa.
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G;
G se selecciona de entre el grupo que consiste en
y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina;
cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4;
W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5;
X1 y X2…
Inhibidores de quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y otras enfermedades proliferativas.
(11/03/2015) Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula**
en la que:
A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2;
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en
en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h;
G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo;
G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo,…
Ciclopropil dicarboxamidas y análogos que presentan actividades anticáncer y antiproliferativas.
(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula I,
o una sal, enantiómero, estereoisómero, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
X es halógeno;
Z1 y Z2 son CR2;
Z3 es CH;
cada R1 es independiente e individualmente halógeno, H, alquilo C1-C6, alquilo C3-C7 ramificado, cicloalquilo C3- C7, o -CN;
cada R2 es individual e independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, o ciano;
R3 es -C(O)R4, -C(O)-arilo C6-C10, -C(O)-heterociclilo C4-C6, o -C(O)-heteroarilo C5-C6, en la que arilo es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo; y
con la condición de que cuando R3 es -C(O)-heterociclilo C4-C6, el heterociclilo no tenga un punto de unión de N a -C(O);
R4 es cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C7, -(CH2)p-CN,…