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METODO PARA LA OBTENCION DE ACILATOS DE COMPUESTO PREGER-4-EN-17-ALFA, 21 DIOL-3',20-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C08J5.

CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) LA REACCION DE PREGN-5-EN-3B, 17-DIOL-20 ONA CON 2 EQUIVALENTES MOLARES DE BROMO APROXIMADAMENTE EN SOLVENTES ORGANICOS B) LA REACCION DEL 5,6,21-TRIBROMOPREGNAN-3B , 17A-DIOL-20 ONA EN SOLUCION CON UNA SAL BASICA DE METAL ALCALINO PARA SEPARAR EL 5A 6B COMPUESTO C) EL TRATAMIENTO CON UN CARBOXILATO DE METAL ALCALINO Y CON DOS O TRES EQUIVALENTES DE UN YODURO DE METAL ALCALINO PARA FORMAR LA 21-HALOPREGN COMPUESTO D) EL CALENTAMIENTO CON UN EXCESO DE CARBOXILATO PARA COMPLETAR LA 21 CARBOXILACION PASANDO EL COMPUESTO A 21-ACILATO E) EL TRATAMIENTO CON UN EQUIVALENTE DE BROMO PARA FORMAR EL 5-6 DIBROMO COMPUESTO F) LA OXIDACION DE ESTE CON REACTIVO JONES Y REFRIGERACION G) LA DESBROMINACION Y H) LA ISOMERIZACION BAJO CONDICIONES ACIDAS PARA COMPLETAR LA FORMACION DE LA PREGN-4-EN-17A, 21-DIOL-3,20-DIONA-21-ACILATO.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE 9-ALFA-HIDROXIANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9A-HIDROXIANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA. CONSISTE EN EL CULTIVO DE MYCOBACTERIUM FORTUITUM NRRL B-8119, EN PRESENCIA DE UN ESTEROIDE QUE CONTIENE EN LA CADENA LATERAL UN GRUPO ALQUILO DE 2 A 17 ATOMOS DE CARBONO, EN POSICION 17. EL CULTIVO SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES AEROBICAS, EN UN MEDIO ACUOSO NUTRITIVO QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO ASIMILABLE, UNA FUENTE DE NITROGENO ASIMILABLE Y SALES ORGANICAS, A UNA TEMPERATURA DE TRANSFORMACION COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 37JC, DURANTE UN TIEMPO DE 72 HORAS A 15 DIAS. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE HORMONAS ESTEROIDES.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE 9-ALFA-HIDROXIANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9A-HIDROXIANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO MUTANTE, TAL COMO ARTHROBACTER, BACILLUS, BREVIBACTERIUM, CORYNEBACTERIUM, MICROBACTERIUM, NOCARDIA, PROTAMINOBACTER, SERRATIA O STREPTOMICES, QUE TIENE CAPACIDAD DE DEGRADACION SELECTIVA DE ESTEROIDES CON CADENAS LATERALES ALQUILICAS CON 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO Y DE ACUMULACION DE 9A-HIDROXIANDROSTENDIONA EN EL MOSTO DE FERMENTACION. EL CULTIVO SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES AEROBICAS, EN UN MEDIO ACUOSO QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO ASIMILABLE Y UNA FUENTE DE NITROGENO ASIMILABLE, EN PRESENCIA DE UN ESTEROIDE CON UNA CADENA LATERAL ALQUILO EN UNA POSICION 17 DE 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 72 HORAS Y 15 DIAS. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE HORMONAS ESTEROIDES.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ANDROST-4-EN-3,17-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANDROST-4-EN-3,17-DIONA. CONSISTE EN LA INCUBACION, EN CONDICIONES AEROBICAS, DE UN ESTEROIDE QUE CONTIENE POR LO MENOS 8 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA LATERAL EN LA POSICION 17 DE LA SERIE COLESTANO O ESTIGMASTANO, CON MYCOBACTERIUM SP. NRRL B-3805, O CON ENZIMAS DERIVADAS DEL MISMO. LA INCUBACION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO ASIMILABLE, UNA FUENTE DE NITROGENO ASIMILABLE Y SALES INORGANICAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 24JC Y 35JC, DURANTE UN TIEMPO DE FERMENTACION DE 2 HORAS A 15 DIAS. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE HORMONAS ESTEROIDES.

METODO PARA LA OBTENCION DE UN ESTEROIDE DE LA SERIE DE HIDROCORTISONA Y PREDNISOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DE HIDROCORTISONA Y PREDNISOLONA, EN ESPECIAL DE ESTEROIDES NO SATURADOS EN POSICIONES 16 Y 17. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTEROIDE DE FORMULA (I) CON SAL METALICA O ALCALIMETALICA DE UN ACIDO BAJO ALCANOICO O AROMATICO, FUNDAMENTALMENTE ACETANO POTASICO O SAL ALCALIMETALICA DEL GRUPO 1A DE LA TABLA PERIODICA, EN SOLVENTE ORGANICO POLAR, COMO AMIDA DE ACIDO ALCANOICO O DIMETILFORMAMIDA, PARA OBTENER ESTEROIDES DE FORMULA (II). APLICACION COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTI-ALERGICOS.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DE PREGNANOS ESTERIFICADOS EN POSICION 21 CON ACIDO FOSFORICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DE PREGANANOS ESTERIFICADOS EN POSICION 21 CON ACIDO FOSFORICO. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTEROIDE DE FORMULA (I) CON UN DERIVADO HALOGENADO DEL ACIDO FOSFORICO, COMO OXICLORURO DE FOSFORO, EN PRESENCIA DE AMINA TERCIARIA Y EN SOLUCION DE DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO TETRAHIDROFURANO A TEMPERATURA ENTRE -70 Y 20C PARA OBTENER COMPUESTOS 21-HIDROXI ESTEROIDES DE FORMULA (II). APLICACION TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES OFTALMICAS, Y EN APLICACIONES EPIDERMICAS.

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