319 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS COMPANY (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D401/12.

PREPARACION DE LAS SALES DE ACIDOS ORGANICOS DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS POR EL PROCEDIMIENTO REIVINDICADO EN LA PATENTE ESPAÑOLA NUM. 511.079. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE FORMULA (IV) CON UN ACIDO INORGANICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROPIADO, PARA PRODUCIR LA CORRESPONDIENTE SAL. EL ACIDO INORGANICO PUEDE SER ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO.

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(16/09/1986). Clasificación: C07C103/66.

PREPARACION DE UN NUEVO COMPLEJO ANTIBIOTICO ANTITUMORAL, DE ESTRUCTURA TODAVIA DESCONOCIDA Y DENOMINADO AQUI BBM-1675, Y RECUPERACION DE DICHO COMPLEJO. EL ANTIBIOTICO SE PRODUCE POR FERMENTACION DE CIERTAS CAPAS NUEVAS DE ACTINOMADURA VERRUCOSOSPORA, O UN MUTANTE DE LAS MISMAS, EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO, BAJO CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS. ESTA INVENCION SUMINISTRA DOS COMPONENTES PRINCIPALES BBM-1675 A1 Y A2 Y CUATRO COMPONENTES MINORITARIAS, BBM-1675 A3, A4, B1 Y B2 QUE PUEDEN SEPARARSE Y PURIFICARSE POR MEDIOS CROMATOGRAFICOS CONVENCIONALES. AUNQUE LOS ANTIBIOTICOS ANTITUMORALES BBM-1675, ARRIBA CITADOS, NO HAN SIDO IDENTIFICADOS EN CUANTO A SU ESTRUCTURA, DADAS SUS PROPIEDADES FISICAS, QUIMICAS Y BIOLOGICAS UNICAS, SE CREE MUY FUNDADAMENTE QUE SON SUSTANCIAS NUEVAS.

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(01/09/1986). Clasificación: C07K7/06.

PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ANTITUMORAL SANDRAMICINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL: (I). SE PRODUCE CULTIVANDO UN NUEVO MICROORGANISMO NOCARDIOOIDES SP.CEPA N.O C45.009 O UN MUTANTE, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONVENCIONAL, ENTRE 25J Y 30JC Y EL PH ENTRE 6 Y 8,5. EL CALDO COMPLEMENTO DE LA FERMENTACION SE EXTRAE CON ACETATO DE ETILO MEZCLADO CON TIERRA DE DIATOMEAS Y SE FILTRA; SE SEPARA LA PARTE ORGANICA Y SE CONCENTRA POR EVAPORACION, EL EXTRACTO CRUDO DEL ANTIBIOTICO SE REPARTE EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO ALIFATICO Y AGUA AL 10% EN METANOL, A LA FASE HIDROMETANOLICA SE AÑADE UN 25% MAS DE AGUA, EXTRAYENDO LA SOLCUION CON TETRACLORURO DE CARBONO; LA FASE DE AGUA EN METANOL 1:3 SE DILUYE EN AGUA A 7:13 EXTRAYENDO LA SOLUCION CON CLOROFORMO; LOS EXTRACTOS CONSEGUIDOS SE EVAPORAN AL VACIO, DANDO RESIDUOS QUE SE REUNEN Y SON CROMATOGRAFICADOS EN TIERRA DE DIATOMEAS; LAS FRACCIONES APROPIADAS SE EVAPORAN A SEQUEDAD.

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(01/09/1986). Clasificación: C07C103/85.

PREPARACION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) O SUS SALES, HIDRATOS, SOLVATOS O SALES AMONICAS CUATERNARIAS NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-L, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA DAR LA BENZAMIDA DE FORMULA (I), Y SI SE DESEA, SE LA CONVIERTE EN SAL, HIDRATO, SOLVATO O SAL AMONICA CUATERNARIA. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS, ESPECIALMENTE INDUCIDA POR QUIMIOTERAPIA, Y DE LOS TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD GASTRICA, COMO SON EL VACIADO GASTRICO RETARDADO, LA DISPEPSIA, EL FLATO, EL REFLUJO ESOFAGICO Y SIMILARES.

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(16/07/1986). Clasificación: C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-ETIL-4-(2-FENOXIETIL)-2H-1 ,2,4-TRIAZOL-3(4H)-ONA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE FENOL CON 2-ETIL-2-OXAZOLINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140JC Y 175JC, EN ATMOSFERA DE NITROGENO; SEGUIDA DE LA ACTIVACION DEL GRUPO AMIDA DEL COMPUESTO FORMADO, POR REACCION CON UN AGENTE ACTIVANTE DE AMIDAS; REACCION DEL PRODUCTO ACTIVADO CON UN ESTER DE CARBAZATO, DE FORMULA H2NNHCO2R, DONDE R ES ALQUILO C1-4 Y X ES UN ANION; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO TERMICO DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO, A REFLUJO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE 1,2,4-TRIAZOLONAS QUE SE EMPLEAN EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS.

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(16/07/1986). Clasificación: C07C69/618.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACETILCINAMATOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDR R3 ES CICLOALQUILO DE 5 A 7 ATOMOS DE C, HETARILO TAL COMO FURANILO, INDOLILO, PIRIDILO, TIENILO Y ARILO QUE INCLUYE FENILO, NAFTILO O FENILO SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES ACETAMIDO, ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE C, CIANO, HALOGENO, HIDROXILO, NITRO, TRIFLUORMETILO, TRIFLUORMETILSULFONILO Y METILSULFONILO Y R4 ES ALQUILO INFERIOR (ALCOXI INFERIOR), ALQUILO INFERIOR AMINOALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR O DI(ALQUIL INFERIOR) AMINOALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA R3CHO CON OTRO DE FORMULA CH3COCH2COOR4, DONDE R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTES EN CONDICIONES DE REACCION DE KNOEVENAGEL. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE ESTERES IMIDATOS CICLICOS DE 1,4-DIHIDRO PIRIDI-5-ILO, UTILES PARA BLOQUEAR EL FLUJO EN PREPARACIONES DE TEJIDOS IN VITRO Y LA VASODILATACION IN VIVO.

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(16/06/1986). Clasificación: C07C45/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA TERCIARIA QFN (O SUCESIVAMENTE CON UNA AMINA SECUNDARIA RRKNH Y UN COMPUESTO DE FORMULA RLZ) Y, SI M ES 1, REDUCIR EL SULFOXIDO POR MEDIOS CONVENCIONALES Y POSTERIORMENTE, SEPARAR TODOS LOS GRUPOS BLOQUEANTES POR MEDIOS CONVENCIONALES PARA PRODUCIR NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL AMINO; R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 4 Y OTROS; Y MCNFQ ES UN GRUPO AMINO CUATERNARIO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

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(16/06/1986). Clasificación: C07D401/12, C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN TRATAR UN ALCANOILACETATO DE PIPERAZINILO D.F. (II) CON 3-OXOALCANOATO D.F. (III), EN CONDICIONES DE CONDENSACION DE HANTZSCH MODIFICADAS (ACETATO AMONICO/ETANOL), PARA OBTENER NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R2 Y R6, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO Y OTROS; R4 CICLOALQUILO DE C 5 A 7, BICICLOALQUENILO DE C 7 A 9, METILTIOPIRIDILO Y OTROS; R5, R2 O UN RADICAL D.F. (IV); X, O; Y UNA CADENA ALQUILENO DE C 2 A 5 ALQUILENTIOALQUILENO Y OTROS; Z PIRIDILO, PIRIDINILO Y OTROS Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, LA ANGINA DE PECHO Y LA HIPERTENSION.

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(16/05/1986). Clasificación: C07H19/044.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE REBECAMICINA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PREPARA UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTENGA FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO; SEGUNDA, SE CULTIVA EN DICHO MEDIO NUTRITIVO UNA CEPA DE NOCARDIA AEROCOLONIGENES PRODUCTORA DE REBECAMICINA, EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS, HASTA QUE DICHO ORGANISMO HAYA PRODUCIDO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE REBECAMICINA EN EL CITADO MEDIO DE CULTIVO; TERCERA, LA REBECAMICINA PRODUCIDA SE RECUPERA PERIODICAMENTE DEL MEDIO DE CULTIVO; Y POR ULTIMO, LA REBECAMICINA PRODUCIDA SE ACETILA O METILA PARA PRODUCIR, RESPECTIVAMENTE, EL COMPUESTO 5K, 2L, 3L, 6L-TETRAACETATO DE REBECAMICINA O EL COMPUESTO 5K-N-METIL-REBECAMICINA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES MALIGNOS.

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(16/05/1986). Clasificación: C07D239/46.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4(3H)-PIRIMIDONAS 2,5-DISUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, Z Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 0-2 Y 2-5, RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A-(CH2)MZ(CH2)NNH2, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE R8 ES UN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO METANOL O ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS Y OTROS ESTADOS PATOLOGICOS DE HIPERSECRECION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D239/42.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE N,N-PIPERACINILO DISUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL A-CLORO-P-FLUOROBUTIROFENONA D.F. (II) CON ETILENGLICOL, PARA DAR -CLORO-P-FLUOROBUTIROFENO-NETILEN D.F. (III); B) SEPARAR EL GRUPO CARBOXI DE LA 2-(1-CARBETOXI-PIPERACIN-4-IL-4-METILTIO-5-Y-PIRIDIMINA D.F. (IV), PARA PRODUCIR 2-(1-PIPERACINIL)-4-METILTIO-5-Y-PIRIDIMINA D.F. (V); C) HACER REACCIONAR A (III) CON (V), PARA DAR LA 2-(4-(3-(2-(4-FLUOROFENIL)-1 ,3-DIOXOLAN-2-IL)PROPIL)-1-PIPERACINIL)-4-METILTIO)-5-4-PIRIDIMINA D.F. (VI); Y D) TRATAR A (VI) CON NI RANEY, PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: X, RADICAL D.F. (VII); R ALQUILO DE C 1 A 4; Y HALO O H; Z HAL Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y COMO AGENTES NEUROLEPTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C51/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-N-PIPERAZINIL DERIVADOS DISUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN PIRIDINA O XILENO, Y CALENTANDO A REFLUJO, PARA OBTENER UN C.D.F. (I); Y B) TRANSFORMAR EL C.D.F. (I) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE POR ADICION DE UN ACIDO, COMO SULFURICO, FOSFORICO, CLORHIDRICO, CITRICO, ACETICO Y OTROS, EN UN EXCESO DE DISOLVENTE INERTE, COMO AGUA, ETER, BENCENO, ETANOL, ACETATO DE ETILO Y OTROS. SIENDO: B, UN SISTEMA HETEROCICLICO R4 R5-DISUSTITUIDO, SELECCIONADO ENTRE BENZOISOTIAZOL, PIRIDINA, Y PIRIMIDINA; R1, ALQUILO DE C 1 A 4, TRIFLUORMETILO Y OTROS; R1, FENILO SUSTITUIDO CON H O HAL, O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, H2 O ESTA UNIDO A R1 PARA FORMAR UN ANILLO FENILICO FUSIONADO; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; W F O, F NH Y OTROS; Y, H2N-(CH2)N Y OTROS; Y N, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN COMO TRANQUILIZANTES E INVERSORES DE LA CATALEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C213/02, C07C217/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO COPULANTE DE DOS EQUIVALENTES, PARA EL TINTE DEL CABELLO POR OXIDACION, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN ALQUILO, HIDROXIALQUILO O POLIHIDROXIALQUILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 1,5-DIHALO-2,4-DINITROBENCENO CON UNA MEZCLA DE UNA SAL ORGANICA DE FORMULA GENERAL (II) Y UNA SAL ORGANICA DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE M ES UN ATOMO DE UN METAL ALCALINO O DE UN METAL ALCALINOTERREO; Y R Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION EN LA INDUSTRIA PELUQUERA.

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(16/02/1986). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PROPANOL. CONSISTE EN COPULAR UNA PIRIDINA Z-SUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN PROPANOL W-SUSTITUIDO O INTERMEDIO DE PROPANOL INCIPIENTE DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE 2-PROPANOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE CAIDOS, DONDE X ESTA SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR -CHO, -CN, -CF3, -CONRARB O -CO2RC, DONDE RA Y RB SON H O RC, Y RC PUEDE SER ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4, ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR; Y ES UN SEGUNDO SUSTITUYENTE EN EL ANILLO DE PIRIDINA Y ES H, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR C 1 A 4 Y OTROS; R ES H Y OTROS; R1, R2, A Y B ESTAN SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO INFERIOR; C ES UN SUSTITUYENTE EN EL ANILLO BENCENICO DEL INDOL Y ES H, HALOGENO Y OTROS; Y EL SISTEMA INDOLILO ESTA UNIDO POR SU POSICION 2 O 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PROPANOL. CONSISTE EN: A) COPULAR UNA PIRIDINA Z-SUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN PROPANOL W-SUSTITUIDO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN ETER EPOXI; Y B) CALENTAR EL ETER EPOXI CON UNA AMINA DE FORMULA H2NG, PARA OBTENER DERIVADOS DE 2-PROPANOL DE FORMULA (I), DONDE X PUEDE SER UNO DE LOS GRUPOS -CHO, -CN, CF3, -CONRARB O -CO2RC, DONDE RA Y RB ESTAN SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y RC, Y DONDE RC PUEDE SER ALQUILO INFERIOR C 1 A 4, ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR; Y REPRESENTA UN SEGUNDO SUSTITUYENTE EN EL ANILLO DE PIRIDINA Y ES H, HALOGENO Y OTROS; R ES H Y OTROS; R1, R2, A Y B PUEDEN SER INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR; C ES UN SUSTITUYENTE EN EL ANILLO BENCENICO DEL INDOL Y PUEDE SER H, HALOGENO Y OTROS; Y EL SISTEMA INDOLILO ESTA UNIDO POR SU POSICION 2 O 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(4-PIRIMIDINILOXI)-3-(HETARILALQUILAMINO)-2-PROPANOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALQ REPRESENTA ALQUILENO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE COPULACION DE UNA PIRIMIDINA SUSTITUIDA, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO PROPANOLICO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HIDROXILO O HALOGENO, W ES HALOGENO O HIDROXILO CUANDO X ES HIDROXILO O HALOGENO, RESPECTIVAMENTE, G PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, VASODILATADORES Y BLOQUEANTES B-ADRENERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE MITOMICINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE MITOMICINA DISUELTA EN DIMETILFORMAMIDA, O EN OTRO DISOLVENTE INERTE, CON 1,0 A 1,5 MOLES DE HIDRURO SODICO, PARA FORMAR MITOMICINA C ANIONICA; SEGUIDA DE LA REACCION DE ESTE COMPUESTO CON 1 A 2 MOLES POR MOL DE MITOMICINA C ANIONICA, DE UN AGENTE ACILANTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR APROTICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C60JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D209/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 DE HISTAMINA. DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2-FLUORETILO, U OTROS VARIOS, M ES UN NUMERO DE 0 A 2, N UN NUMERO 2 A 5, Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO, SIENDO A FURANO SUSTITUIDO, TIOFENO SUSTITUIDO, BENCENO SUSTITUIDO O PIRIDINA SUSTITUIDA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VII), DONDE LOS DOS GRUPOS R PUEDEN SER INDOL, INDAZOL O IMIDAZOL U OTROS VARIOS, UTILIZANDO CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE (II) Y (VII) A TEMPERATURAS ENTRE 10 Y 50 C, DE 20 A 3 HORAS, EN DISOLVENTE ORGANICO NO REACTIVO, PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS, COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANALOGOS DE LA MITOMICINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR DE 1 A 4 MOLES DE UNA AMINA DE FORMULAS R7-ALQ1-SS-ALQ2NH2 O R8-SS-ALQ2NH2 CON 1 MOL DE UN MITOSANO DE FORMULA (III) EN UN LIQUIDO ORGANICO INERTE A LA REACCION, A TEMPERATURA DE -15 A 50 C, DURANTE SUFICIENTE TIEMPO PARA DAR LUGAR A LA FORMACION DE UNA CANTIDAD APRECIABLE DE ANALOGOS DE LA MITOMICINA DE FORMULAS (I) O (II) DONDE ALQ1 ES UN GRUPO ALQUILENO DE CABEZA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 6; ALQ2 ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 2 A 6; R ES H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R7 ES HIDROXI, HALOGENO, AMINO Y OTROS; Y R8 ES ALQUILO DE C 1 A 12, ALIQUENILO O ALQUINILO DE C 3 A 12 Y OTROS. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LOS TUMORES ANIMALES EXPERIMENTALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D269/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ENAMINAS INTERMEDIAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN METILHETEROCICLO METALADO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2C N, Y POSTERIORMENTE DETENER LA REACCION CON UNA SOLUCION DE CLORURO AMONICO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); R Y R1-5 SON SUSTITUYENTES ALQUILICO, ARILICOS O HETEROCICLICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, M ES 0 O 1, Y N ES 0, 1 O 2. DE APLICACION COMO AGENTES INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE ESTERES IMIDATOS CICLICOS DE 1,4-DIHIDROPIRID-5-ILO , QUE SON UTILES PARA BLOQUEAR EL FLUJO DEL ION CALCICO EN PREPARACIONES DE TEJIDOS IN VITRO Y LA VASODILATACION EN PRUEBAS CON AMINALES IN VIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4,4-TRIAZOLONA. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR HIDRAZINA CON UN ESTER DE ACIDO LACTICO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) CALENTAR A REFLUJO ESTE COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y D) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN (C) CON 1-(3-CLOROPROPIL)-4-(3-CLOROFENILPIPERAZINA , Y DESPUES ESCINDIR EL GRUPO PROTECTOR P CON UN ACIDO DILUIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE 1,4,4-TRIAZOLONA DE FORMULA (I), DONDE R ES H, ALQUILO INFERIOR C 1 A 4 Y OTROS; N ES 2-4; Y ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y Z ES H. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07H17/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL ANTIBIOTICO BBM-2478. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA DE ACTINOMICETES DENOMINADA CEPA J907-21 (ATCC 39417), O VARIANTES O MUTANTES DE LA MISMA, EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES VARIANTES O MUTANTES DE LA MISMA, EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO, EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA QUE EL CITADO ORGANISMO HAYA PRODUCIDO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DEL COMPLEJO BBM-2478 EN EL MEDIO DE CULTIVO, Y POSTERIORMENTE, RECUPERAR EL COMPLEJO BBM-2478 DEL MEDIO DE CULTIVO. EL COMPLEJO BBM-2478 CONTIENE DOS ANTIBIOTICOS BIOACTIVOS DENOMINADOS BBM-2478A DE FORMULA (I) Y BBM-2478B DE FORMULA (II), QUE PUEDEN SER SEPARADOS POR PROCEDIMIENTOS CROMATOGRAFICOS CONVENCIONALES Y AISLADOS EN FORMA SUSTANCIALMENTE PURA. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y ANAEROBIAS, Y ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C149/267.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) CON CLOROFOSFATO DE DIFENILO PARA FORMAR UN INTERMEDIO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN MERCAPTANO REACTIVO DE FORMULA (HS-A-OH) PARA FORMAR UN INTERMEDIO DE FORMULA (IV); C) HACER REACCIONAR A (IV) CON CLORURO DE METANOSULFONILO PARA OBTENER UN INTERMEDIO DE FORMULA (V); Y D) HACER REACCIONAR A (V) CON UNA FUENTE DE ION YODURO PARA DESPLAZAR AL GRUPO METANOSULFONILOXI CON UN GRUPO IODO Y OBTENER AL INTERMEDIO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 H O ALQUILO ALQUENILO Y ALQUINILO DE C 1 A 10 Y OTROS; A CICLOPENTILENO CICLOHEXILENO Y OTROS; R2 UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO FACILMENTE ESCINDIBLE Y R8 H.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D213/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R8 ES HIDROGENO; A ES ALQUILENO C1-6; Y R1 R2 R5 Y R15 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA (III) EN LAS QUE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO L ES UN GRUPO SALIENTE XC ES UN CONTRAANION Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTREC15JC Y 15JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y COMO ADITIVOS DE PIENSOS Y BACTERICIDAS EN APLICACIONES INDUSTRIALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE 4-AMINOPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO SULFANOILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL Y DE SUS SALES DE ADICIPN DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O UN ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTOS PIPERIDINILICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO FENIALQUILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Z ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO O DE UNA AMINA TERCIARIA, A TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DEL CORRESPONDIENTE 1,3-DIOXOISOINDOL, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON UN EXCESO DE ZINC EN ACIDO ACETICO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 100JC, PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINOPIPERIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO QUE TIENE UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, TAL COMO T-BUTOXICARBONILAZIDA O PIROCARBONATO DI-T-BUTILO; SEGUIDA DE LA DESBENCILACION CATALITICA DEL COMPUESTO FORMADO, N-ALQUILACION CON UN HALURO DE FENILALQUILO; Y, FINALMENTE, SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR, POR TRATAMIENTO CON F3CCO2H.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE B1 ES UN GRUPO PRODUCTOR DEL CARBOXILO Y B2 UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, CON UNA AMINA TERCIARIA DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y SEPARAR TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES Y/O CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R2 Y R3 SON METILO O ETILO, R4 ES METILO, ETILO, N-PROPILO, ISOPROPILO U OTROS, Y SUS SALES NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C109/087.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS FENOXIALQUIL-1,2,4-TRIAZOLONAS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE AK ES H O ES UN RADICAL PIPERAZINILO DE FORMULA (II), O UN RADICAL DE FORMULA (III), EN DONDE XL ES UN GRUPO SALIENTE COMO HALOGENO, SULFATO U OTROS, Y BK ES H O UN RADICAL DE FORMULA (VI) DONDE N ES 2-4, X1 ES 0 O UN ENLACE DIRECTO E Y ES H HALOGENO, ALCOXI INFERIOR DE C 1 A 4 U OTROS, CON UN GANTE ALQUILANTE DE FORMULA (V) EN DONDE R1 ES HALOGENO O ALCOXI CUANDO NO ES 2-4 Y R1 ES H CUANDO N ES 3-4, N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 4 X ES HALOGENO U OTROS, O CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (VI) ES DONDE XK ES HALOGENO, FOSFATO U OTROS O CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (VII), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (VIII) EN DONDE N ES 2-4, R2 ES H O ALQUILO INFERIOR, X1 ES O O UN ENLACE DIRECTO, Y ES H, HALOGENO U OTROS, Y Z ES BENCILO O UN RADICAL SELECCIONADO.SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR YODURO DE 7BBB-D-2-(T-BUTOXICARCONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-(TRIFENILFOSFONIO) METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR (A) CON (B), PARA PRODUCIR (C); B) HACER REACCIONAR A (C) CON YODURO SODICO, PARA CONSEGUIR (D) Y C) HACER REACCIONAR A (D) CON TRIFENILFOSFINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC Y DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER YODURO DE 7BBB-D-2(T-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-(TRIFENILFOSFONIO) METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO. SIENDO; (A), 7-AMINO-3-CLOROMETIL. 3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO; (B) ACIDO D-2-(T-BUTOXICARBONILAMINO-2-(P-HIDROXIFENIL) ACETICO; (C) 7BBB-D-2-(T-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-CLOROMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO Y (D) 7BBB-D-2-(F-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXXIFENIL) ACETAMIDO-3-YODOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO.SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS CONTRA BACTERIAS GRAM-(B) Y GRAM-(C).