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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZO(4 ,5-B)-QINOLIN-2-ONAS. COMPRENDE: A) REDUCIR UNA HIDANTOINA DE FORMULA (II) POR EL METODO KOZAK Y COL, SUPTRA; B) TRATAR EL MATERIAL REDUCIDO, CUANDO SEA NECESARIO, CON UN OXIDANTE COO IODO; Y C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1, HAL, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR; R2, H, HAL Y OTROS; R3, H, HAL Y OTROS; Y A Y B, H O UNIDOS REPRESENTAN UN ENLACE COVALENTE. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES CARDSIOTONICAS Y/O INHIBIDORAS DE LA FOSFODIESTERASA Y DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS DE LA SANGRE DE MAMIFEROS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C51/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS IDOINDOLINIL-ALQUILPIPERAZINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE PIPERAZINILO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: Z-Y, EN LAS QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; N ES UN NUMERO ENTERO QUE OSCILA ENTRE 2 Y 5; Y ES UN RADICAL; Y Z ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 200 GRADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1987). Clasificación: A61K31/12.

METODO DE FABRICAR UNA COMPOSICION A BASE DE ANTRALINA. CONSISTE EN: A) MEZCLAR EN UNA VASIJA EN UNA FASE OLEOSA QUE COMPRENDE ACEITE MINERAL, GALATO DE PROPILO, BHT, ACIDO SALICILICO, OLETH-2, ISOCETETH-20, PALMITATO DE ASCORBILO Y ANTRALINA; B) MEZCLAR EN UNA SEGUNDA VASIJA EN UNA FASE ACUOSA QUE COMPRENDE PEG-8, SOLUCION DE SORBITOL AL 70%, EDTA, BISULFITO SODICO, ACIDO ASCORBICO, AGUA Y UN SURFACTANTE ANIONICO SOLUBLE EN AGUA Y ESTABLE A LOS ACIDOS; C) COMBINAR LAS FASES OLEOSA Y ACUOSA DE LAS ETAPAS (A) Y (B) CON SUFICIENTE CALENTAMIENTO Y MEZCLADO; Y D) ENFRIAR EL PRODUCTO DE LA ETAPA (C) HASTA LA TEMPERATURA AMBIENTE. TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO TOPICO DE LA PSORIASIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1987). Clasificación: A61F11/04.

GENERADOR DE VIBRACIONES DE UN APARATO AUDITIVO. CONSTA DE: UN TORNILLO QUE FIJA A AL HUESO DEL CRANEO, ESTA ALOJADA A UN VASO CON PESTAÑA (81A) Y SE CONSTRUYE EN TITANIO; UN IMAN PERMANENTE MONTADO DENTRO DE LA CAVIDAD DE LA PESTAÑA (81A), RECUBIERTO DE MATERIAL BIOCOMPATIBLE COMO SAMARIO Y COBALTO, ANCLADO EN EL VASO MEDIANTE UN ADHESIVO Y PROTEGIDO POR SILICONA Y UN PAR DE DEPRESIONES CONCAVAS QUE RECIBEN UN UTIL APROPIADO PARA IMPLANTAR EL TORNILLO EN EL TEMPORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1987). Clasificación: A45D2/18.

MODIFICACIONES EN UN BIGUDI FLEXIBLE. CONSISTENTES EN UN CUERPO EN EL QUE ESTA EMPOTRADO EL ALAMBRE , QUE PUEDE SER, UN ALAMBRE DESNUDO O UN ALAMBRE REVESTIDO CON VINILO O MATERIAL PARECIDO, FABRICANDOSE EL BIGUDI EN UN MOLDE, HACIENDO QUE EL ALAMBRE QUEDE SUJETO POR UNOS PASADORES DE NUCLEO MIENTRAS QUE SE EFECTUA LA INYECCION O LA COLADA DEL CUERPO EN EL MOLDE; CUANDO EL CUERPO SE HA ENDURECIDO, SE RETIRA EL BIGUDI DEL MOLDE; Y DESPUES DE RETIRAR LOS PASADORES DEL NUCLEO, QUEDAN UNOS ORIFICIOS QUE PUEDEN PERMANECER COMO ESTAN O LLENOS DE UN MATERIAL DE OBTURACION APROPIADO. TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE MOLDEO DEL CABELLO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C45/78.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), A TEMPERATURA DE -30GC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), QUE SE HACE REACCIONAR CON YODURO SODICO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V) QUE SE HACE REACCIONAR CON TRIFENILFOSFINA, OBTENIENDOSE COMPUESTOS SUCESIVOS QUE SE HACEN REACCIONAR CON: UNA BASE, CON C1CH2CHO Y CON BROMURO SODICO O POTASICO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A 1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R ELEVADO A 2 ES H Y OTROS; B ELEVADO A 1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO; Y Z ES CLORO, BROMO O YODO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1987). Clasificación: A61F7/04.

ENVOLTURA DE CALENTAMIENTO ELECTRICO. CONSTA DE: UN HILO RESISTIVO CONDUCTOR DE LA ELECTRICIDAD FLEXIBLE DISPUESTO DE ACUERDO CON UNA CONFIGURACION PREDETERMINADA; UN ENCHUFE ELECTRICO DE TIPO HEMBRA ; UN DISPOSITIVO DE GANCHOS VELCRO; UN DISPOSITIVO DE PROTECCION TERMICA ; DISPOSITIVO DE CONTROL PARA SUMINISTRAR PLURALIDAD DE NIVELES DE POTENCIA A BAJA TENSION; DISPOSITIVO VIBRADOR DE MASAJE CONECTADO ELECTRICAMENTE CON EL DISPOSITIVO DE CONTROL ; CABLE PROVISTO DE ENCHUFE TIPO CUADRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBAPENEMS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, EN TOLUENO O BENCENO Y ENTRE -15 Y +15GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 1 A 6 DE CADENA LINEAL; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 15, H, ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 2, H, UNA CARGA ANIONICA Y OTROS; R ELEVADO A 2', UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDOS CON AMINO O CLORO; R ELEVADO A 8, H; Y L, HA1, BENCENOSULFONILOXI Y OTROS. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN EL HOMBRE Y ANIMALES PRODUCIDAS POR BACTERIAS GRAM (+) Y GRAM . *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MITOMICINA C. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA MITOMICINA C N ELEVADO A 1A-R-SUSTITUIDA CON FORMULA (II), UNA SAL DE CLOROFORMIDINIO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y DE AMIDA DE FORMULA (IV), ENTRE -50 Y +20GC Y DURANTE 5 MINUTOS A 1 HORA, PARA OBTENER UN DERIVADO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, ALQUILO INFERIOR, ALCAMORLO INFERIOR Y OTROS; R ELEVADO A 1, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR Y R ELEVADO A 2, ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZA COMO INHIBIDORES DE LOS TUMORES ANIMALES EXPERIMENTALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07C103/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).COMPRENDE LA REACCION DE FENOL CON 2-ETIL-2-OXAZOLINA, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 150JC; REACCION DEL PRODUCTO ASI FORMADO CON UN AGENTE ACTIVANTE DE AMIDAS PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE HALURO O ESTER DE IMIDOILO; Y REACCION DE ESTE CON UN ESTER DE CARBAZATO, DE FORMULA H2NNHCO2R PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA SINTESIS DE NEFAZODONA, UN AGENTE ANTIDEPRESIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE MITOMICINA DE FORMULA (I) O (II), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y NO TOXICAS. COMPRENDE LA REACCION DE UN TIOL DE FORMULA R3ALQ1SH O R4SH CON UN MITOSANO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1, R3, R4 ALQ1 Y ALQ2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE MITOMICINA DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN MITOSANO DE FORMULA (II) CON UN TRIAZENO DE FORMULA AR-NFN-NH-R6 PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R5 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y AR ES EL RESTO DE UNA AMINA AROMATICA DIAZOTABLE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C45/78.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y OTROS, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS Y SUS ESTERES FISIOLOGICAMENTE HIDROLIZABLES, DONDE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL AMINO; Y R2 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 1 A 4, UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO CON C 3 A 6 Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO POTENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07D401/12.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-DISUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 4, ALCOXI INFERIOR, FORMILO, CARBALCOXI, HALOGENO Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 NO PUEDEN SER AMBOS HIDROGENO; Y Z ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) U OTROS.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES NEUROLEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07C103/85.

METODO DE PREPARAR NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA Y DISULFURO DE DI(2-PIRIDILO), PARA OBTENER NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE R3 ES H O ALCOXI INFERIOR; R4 ES H, AMINO O ALCOXI INFERIOR; R5 ES H, CLORO, BROMO, FLUOR, TRIFLUORMETILO, (ALQUIL INFERIOR)TIO, (ALCANO INFERIOR)SULFINILO Y OTROS; R1 ES UN GRUPO DE FORMULA (III); A ES OXIGENO Y OTROS; Y R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (IV) Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO QUIMIOTERAPEUTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C51/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOINDOLINIL-ALQUILPIPERAZINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN DERIVADO DE 1,3-DIOXOISOINDOL, DE FORMULAS (II) O (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA HALOGENO O TRIFLUORMETILO, Y PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 2-5. LA REDUCCION SE EFECTUA MEDIANTE ZINC Y ACIDO ACETICO O ESTAÑO Y ACIDO CLORHIDRICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DIURETICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1987). Clasificación: A45D2/18.

APARATO PARA CALENTAR UNA PLURALIDAD DE BIGUDIS. COMPRENDE: UNA PARTE DE NUCLEO CON UNA ARMADURA FRONTAL Y UNA ARMADURA POSTERIOR DESTINADA A ADAPTARSE CON ELLA, ESTANDO LA ARMADURA PROVISTA DE TUERCAS PARA RECIBIR LOS MISMOS TORNILLOS QUE SUJETAN LA EMPUÑADURA EN EL APARATO PARA EL RIZADO; UN SOPORTE ONDULADO Y OTRO ONDULADO ; Y ENTRE LAS DOS ARMADURAS UNA TARJETA CALENTADORA APRISIONADA ENTRE TABLEROS AISLANTES CON UN RADIADOR . TIENE APLICACIONES EN EL RIZADO DEL CABELLO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO CRISTALINO. CONSISTE EN DISOLVER 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO AMORFO EN ACETONA Y MEZCLAR LA DISOLUCION ACETONICA CON ETER A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 25JC, PROVOCANDO LA CRISTALIZACION MEDIANTE LA ADICION DE UNOS CRISTALES DEL COMPUESTO. LOS CRISTALES SE SEPARAN POR FILTRACION A VACIO Y SE SECAN A 40JC A PRESION REDUCIDA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ADENOCARCINOMA DISEMINADO DEL ESTOMAGO O PANCREAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D487/14.

METODO DE DEPOSICION DE VIALES DE 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO EN FORMA DE DOSIS UNIDAD ESTERIL. CONSISTE EN INTRODUCIR EN UN VIAL ESTERIL UNA DISOLUCION DE 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO EN BUTANOL TERCIARIO; SEGUIDO DE ELIMINACION DEL BUTANOL CITADO, POR CONGELACION A C40JC Y SUBLIMADO A ALTO VACIO O POR EVAPORACION A VACIO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 30JC. ESTOS VIALES TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DEL ADENOCARCINOMA DISEMINADO DEL ESTOMAGO O DEL PANCREAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 4(3H)-PIRIMIDONAS 2,5-DISUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) TRATAR A (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y C) HIDROLIZAR A (VI), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, FENILO, OXAZOLILO Y OTROS; Z, O, S O METILENO; R1, NR2R3; R2 Y R3, H O ALQUILO DE CADENA CORTA; R9, TIOALCOXI; R10, H O ALQUILO DE CADENA CORTA; R11, ARILO, ALCOXI Y OTROS; M, ENTRE 0 Y 2 Y N ENTRE 2 Y 5. SE UTILIZAN PARA TRATAR ULCERAS PEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D275/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-DISUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA 1,2-BENZOISOTIAZOL-3-(2H)-ONA DE FORMULA (II) CON POCL3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE 3-CLORO-1,2-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (IV) MEDIANTE REACCION NUCLEOFILA, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE 3-(1-PIPERAZINA)-,2-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R1X), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, H O T-BUTILO; B, H O T-BUTILOXICARBONILO; R1, H, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 6 DE CADENA LINEAL Y OTROS; R2, ALQUILO INFEROPR O H Y R3 Y R4, HAL O HIDROXILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(4-PIRIMIDINILOXI)-3-(HETARILALQUILAMINO)-2-PROPANOLES , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE COPULA UN PIRIMIDINA X-SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROXILO O HALOGENO; Y R1 ES ALQUILO C1-6, AMINO, ACILAMINO O CIANO, CON UNA OXAZOLIDINA; SEGUNDA, EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE SOMETE A HIDROLISIS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE ALQ ES ALQUILENO C1-6; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UN TRATAMIENTO CON HIDRAZINA. DE APLICACION COMO AGENTES CARDIOVASCULARES E HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 4(3H)-PIRIMIDONAS 2,5-DISUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HSCH2CH2NH2, PARA PRIDUCIR NUEVAS 4(3H)-PIRIMIDONAS 2,5-DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE M ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 2 Y A ES FENILO, FURILO, TIENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, IMIDAZOLILO, OXAZOLILO, OXADIAZOLILO, TIADIAZOLILO, TRIAZOLILO, ISOXAZOLILO, ISOTIAZOLILO, PIRIMIDINILO, PIRAZOLILO, PIRIDAZINILO O PIRAZINILO. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SER H2-ANTAGONISTA RECEPTOR DE LA HISTAMINA, EFECTIVA EN LOS ESTADOS PATOLOGICOS DE HIPERSECRECION.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CARBAPENEM.COMPRENDE: A) TRATAR POR REACCION NUCLEOFILICA AL INTERMEDIO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE FORMULA (R10-S-R11), EN PRESENCIA DE ION PLATA (CLO4AG), EN DIOXANO O TETRAHIDROFURANO Y ENTRE C25 Y B25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HIDROGENAR A (III), EN PRESENCIA DE PD/C ENTRE 0 Y 50JC Y DURANTE 0,24 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUSSALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 2 A 6 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; R1, H, ALQUILO Y OTROS; R2, H O GRUPO PROTECTOR; R21, UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL CARBOXILO ESCINDIBLE; R8, H; R10 Y R11, ALQUILO, ALQUENILO Y OTROS Y XC, UN CONTRAANION. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D277/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3,4-DIAMINO-1,2,5-TIADIAZOLES SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-S-R, PARA OBTENER 3,4-DIAMINO-1,2,5-TRIDIAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2-FLUORETILO, 2,2,2-TRIFLUORETILO, ALILO Y OTROS; M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2; N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5; Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO; Y A ES UN ANILLO HETEROCICLCICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE COMO MINIMO UN ATOMO DE NITROGENO Y UNO O DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO; CON LA CONDICION DE QUE A PUEDE CONTENER UNO O DOS SUSTITUYENTES. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D239/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4(3H)-PIRIMIDONAS 2,5-DISUSTITUIDAS, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA XCH2CH2CH2NH2, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE Z ES NO2, Q VALE 0-6 Y R6 Y R7 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTE COMPUESTO SE PUEDE REDUCIR PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE Z ES NH2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTIDICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D277/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETANODIIMIDAMIDAS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL FUERTE, TAL COMO HCL, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER ETANODIIMIDAMIDAS DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTES, DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2-FLUORETILO, 2,2,2-TRIFLUORETILO, ALQUILO Y OTROS; M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2 INCLUSIVE; N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5 INCLUSIVE; Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILO; Y A ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE COMO MINIMO UN ATOMO DE NITROGENO Y UNO O DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS ENTRE AZUFRE, OXIGENOS Y NITROGENO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SER POTENTES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO ESTEREOCONTROLADO PARA PREPARAR UN INTERMEDIO DE SINTESIS CARBAPENEM Y PENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA ANHIDROPENICILINA 6,6-DISUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD DE FORMULA (R1M X), EN UN DISOLVENTE ANHIDRO Y ENTRE 0JC Y C78JC; B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON ACETALDEHIDO PARA PRODUCIR UN ISOMERO DE FORMULA (III); Y C) REDUCIR A (III) CON AMALGAMA DE ZN O MEZCLA DE ZN-AG, EN TETRAHIDROFURANO O ETANOL Y ENTRE C45JC Y LA TEMPERATURA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE CARBAPENEM Y PENEM. SIENDO: X E Y INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, CL, BR O FENILSELENO; Y RL, H; Y R1, ALQUILO O ARILO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1986). Clasificación: A61K9/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE ETOPOSIDO EN FORMA DE DOSIS UNITARIA PARA ADMINISTRACION ORAL. SE COMBINA POLIETILENGLICOL Y ACIDO TAUROCOLICO PARA FORMAR UNA SUSPENSION, SE INCORPORA A ESTA SUFICIENTE AGUA, ALCOHOL Y UN ACIDO HIDROSOLUBLE PARA FORMAR UNA SOLUCION, SE CALIENTE ESTA A UNOS 65JC, SE ENFRIA HASTA UNOS 35JC, SE DISUELVE EL ETOPOSIDO EN ESTA SOLUCION A UNA TEMPERATURA DE 30 A 35JC, Y SE RELLENAN CAPSULAS DE GELATINA BLANDA CON ESTA SOLUCION TENER 100 MG DE ETOPOSIDO POR CAPSULA. EL PROCEDIMIENTO ES APLICABLE PARA FACILITAR LA ABSORCION DE LOS MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07D487/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE MITOMICINA QUE CONTIENEN UN GRUPO DISULFURO, DE FORMULA GENERAL (I) O (II). CONSISTE EN HACER REACCIONAR POR LO MENOS UN EQUIVALENTE DE UN TRIAZENO CON UN EQUIVALENTE DE UN MITOSANO, BAJO CONDICIONES DE REACCION CONSISTENTES EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TEMPERATURA DE 0 A 60JC, HASTA LA OBTENCION DEL PRODUCTO. SE USA POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA, EN FORMA DE SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-(4-PIRIMIDINILOXI)-3-(HETARILALQUILAMINO)-2-PROPANOLES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, AMINO, ACILAMINO, CIANO, HALOGENO, O H; R2 ES AMINO, ACILAMINO, HALOGENO, HIDRACINO, HIDRAZONO, H O FENILO; ALQ ES ALQUILENO C1-C6 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA Y Z ES H, FENILO, INDOLILO, TIENILO, BENZOTIENILO, BENZOFURANILO O BENCIMIDAZOILO. SE OBTIENEN POR COPULACION DE PIRIMIDINA X SUSTITUIDA (II) CON UN PROPANOL W SUSTITUIDO ADECUADO O UN INTERMEDIO PROPANOLICO INCIPIENTE (III), DONDE W ES HALOGENO CUANDO X ES HIDROXILO Y W ES HIDROXILO CUANDO X ES HALOGENO O (IV), DONDE W YA SE HA DEFINIDO, SEGUIDA DE HIDROLISIS Y/O AMONOLISIS. LOS COMPUESTOS SON AGENTES CARDIOVASCULARES CON ACTIVIDAD VASODILATADORA Y BLOQUEANTE DE RECEPTORES B-ADRENERGICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A61F2/30.

METODO DE FABRICACION DE UN ELEMENTO PROTESICO, CON REGION POROSA EN SU SUPERFICIE REVESTIDA DE UN MATERIAL BIOABSORBIBLE. CONSISTE EN PREPARAR UN MATERIAL DE REVESTIMIENTO Y APLICAR ESTE MATERIAL SOBRE POR LO MENOS UNA PARTE DE LA SUPERFICIE POROSA DEL ELEMENTO DE BASE, AL MISMO TIEMPO QUE SE PROPORCIONA UNA ENERGIA SUFICIENTE PARA HACER PASAR EL MATERIAL A UN ESTADO EN EL CUAL ES BIOABSORBIBLE. ESTE MATERIAL ES PLASMA PULVERIZADO SOBRE LA SUPERFICIE POROSA DEL ELEMENTO DE BASE. SE USA EN PROTESIS MEDICAS DESTINADAS A SER IMPLANTADAS EN UN CUERPO, PARTICULARMENTE A LAS QUE SE FIJAN POR MEDIO DEL CRECIMIENTO DEL HUESO EN EL INTERIOR DE LA PROTESIS.