103 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM KG (pag. 2)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1987). Clasificación: A61M15.

Inhalador para realizar la inhalación medicamentos en forma de polvo, especialmente a partir de cápsulas, el cual tiene una cámara alargada para el alojamiento de la cápsula, una abertura de admisión de aire junto a uno de los extremos de la cámara y una abertura de descarga de aire en el otro extremo de la cámara, caracterizado porque la anchura interior libre de la cámara para cápsula es aproximadamente de 1, 1 a 2, 5 veces mayor que el diámetro de la cápsula y la longitud de la cámara para cápsula es aproximadamente 0, 02 a 1 veces mayor que la longitud de la cápsula, encontrándose la abertura de admisión de aire en el fondo de la cámara para cápsula y siendo su orificio hacia la cámara de cápsula menor que el diámetro de 1, a cápsula, y porque la abertura de descarga de aire se encuentra en la parte de la cámara para cápsula opuesta a la abertura de admisión de aire.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D495/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS TIENO-TRIAZOLO-1,4-DIAZEPINO-2-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDACION DE UN ACIDO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR2R3, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0-8. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTAGONISTA DEL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D233/88.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-(N-ALQUILIL-N-FENILAMINO)-INMIDAZOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR FEMILIMINOIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ALQUIMILO DE FORMULA R4-CFC-(CH2)N-A, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO TETRAHIDROFURANO ETANOL Y ENTRE 20 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, HAL O UN GRUPO ARILSULFUNATO; R1, R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES SIGNIFICAN H, ALQUILO, HAL, ALCOXI, HALOGENOALQUILO Y OTROS; R4, HAL, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI Y OTROS Y N DE 1, 2 O 3. SE UTILIZA EN LA TERAPIA CARDIACA EN FORMA DE TABLETAS, CAPSULAS, ZUMOS, SUPOSITORIOS O EMULSIONES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: A61K31/53, C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLOCARBAMATOS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA OFCFN-R4, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, FENILO, BENCILO O FENETILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, ACETILO O BENZOILO; Y M Y N SIGNIFICAN 0, 1 O 2, CON UN DIPEPTIDO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A SIGNIFICA UN RADICAL DE TIPO DE LOS A-AMINOACIDOS, EN LA QUE EL GRUPO ACTIVADOR PUEDE SER UNCLORURO DE ACIDO, AZIDAS, ANHIDRIDOS O UN ESTER. DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07K7/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE R Y R1 PUEDEN SER H O DIFERENTES RADICALES, P TIENE UN VALOR DE 1 A 4 Y A ES UN RADICAL DE ALFA-AMINOACIDO. CONSISTE EN CONDENSAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R1 TIENE EL SIGNIFICADO ANTES INDICADO, CON UN DIPEPTIDO DE FORMULA GENERAL (III), EN QUE A Y P TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTES INDICADOS Y X ES UN GRUPO PROTECTOR APROPIADO. APLICABLES EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS HIPOTENSORAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D285/30.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1-ARILOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), A TEMPERATURAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, ESPECIALMENTE ENTRE 40 Y 80JC, EN DISOLVENTES POLARES MATNOL, PROPANOL Y OTROS, Y COMO FIJADORES DE ACIDOS SALES COMO EL BICARBONATO SODICO O POTASICO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1 F H O HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR U OTROS; R2 F H, HALOGENO, UN GRUPO CIANO Y OTROS; R3 F H, HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R4 F, H OUN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5, UN ATOMO DE CLORO O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO; X, UN GRUPO ALQUILENO; E Y ES CL, BR O UN RADICAL DE ACIDO SULFONICO. APLICABLES EN MEDICINA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D285/30.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1-ARILOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R4 ES HIDROGENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI), A TEMPERATURAS ENTRE 40 Y 80JC, EN DISOLVENTES POLARES COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, Y CON FIJADORES DE ACIDOS COMO LOS BICARBONATOS DE SODIO O POTASIO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR U OTROS; R2, H, HALOGENO, UN GRUPO CIANO Y OTROS; R3, H, HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R4, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5, UN ATOMO DE CLORO O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO; X, UN GRUPO ALQUILENO; E Y ES CL, BR O UN RADICAL DE ACIDO SULFONICO. APLICABLES EN MEDICINA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: A61K31/41, C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,4-TRIAZOLO-CARBAMATOS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), EVENTUALMENTE AÑADIENDO BASES, CON UNA HALOGENOCARBONILAMIDA. EL PRODUCTO FINAL SE TRANSFORMA EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE INOCUA. EN LA REACCION SE UTILIZA UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EXCLUYENDO LA HUMEDAD. SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D285/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-ARILOXIPROPANOLAMINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO; R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R5 ES CLORO O TRIFLUOROMETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Z PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 40JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D401/06, C07D409/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENEN DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANONAS DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE FENIL O ETIL-MAGNESIO O UN HALOGENURO DE PIRIDIL-MAGNESIO O CON UN CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE LI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D233/36.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1-FENILIMIDAZOLIDIN-2-ONA. CONSISTE EN REDUCIR A UNA AMINOCETONA D.F (II) CON AGENTES REDUCTORES COMO HIDROGENO Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES COMO PLATINO (PT), PALADIO (PD) O HIDRUROS COMPLEJOS, PARA OBTENER UN C.D.F (I), SUS ENANTIOMEROS, SUS BASES LIBRES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1, H, COR2, SO2R3; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; R3, ALQUILO DE C 1 A 4; RKK, NH2, NHCOR2 O NHSO2R3 Y OTROS; RKKK H, CH2-ARILO, CO-(ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS; Y N 1 O 2. SE UTILIZAN COMO BRONCOLITICOS POR SU EFECTO VASODILATADOR, ANTIDEPRESIVO Y ACRECENTADOR DEL RENDIMIENTO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS PIRROLIDINONAS SUBSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA AMINOMETILPIROLIDIN-2-ONA D.F. (II) CON UN ISOCIANATO D.F. (III), EN DIOXANO, TETRAHIDROFURANO O BENCENO, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 FENILO SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO O METOXI Y OTROS; R2H O ALQUILO DE C 1 A 4 LINEAL O RAMIFICADO; R3 ALQUILO DE C 1 A 3 LINEAL O RAMIFICADO, FENILO Y OTROS; R4 H; D.F. DE FORMULA Y C.D.F. COMPUESTO D.F. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL O PSICODROME ORGANICO CEREBRAL DE LA LESION CEREBRAL POST-TRAUMATICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D311/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ISOCROMANOS Y OXEPINAS, SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO; R3 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R4 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO A UN GRUPO ALQUILO; R5, R6, R7 Y R8 SIGNIFICAN ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS HIDROXI; M SIGNIFICA 1 O 2; Y N SIGNIFICA 1, 2 O 3, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ISOCROMANO O DE OXEPINA, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN FENIL-AMINOPROPIL-ACETONITRILO , DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES CARDIACAS CORONARIAS Y DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 11-PIPERAZINIL-5H-IMIDAZO2 ,1-C1,4BENZODIAZEPINAS. COMPRENDE: A) ALQUILAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO ANHIDRO Y ENTRE 80 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HIDROGENAR CATALITICAMENTE A (IV) CON CLORURO DE ESTAÑO Y ACIDO CLORHIDRICO EN ALCOHOL ACUOSO Y CON NI RANEY COMO CATALIZADOR, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); Y C) HACER REACIONAR A (V) CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (VI), EN PRESENCIA DE TICL4 Y EN ANISOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H, HAL, NITRO Y OTROS; R3, H, HAL Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R, ALQUILO DE C 1 A 4; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA. COMPRENDE HACER REACCIONAR LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-PIPERAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL HCFC-CH2-X, EN EL QUE X SIGNIFICA HALOGENO O UN GRUPO ALQUIL-SULFONILOXI O ARILSULFONILOXI, EN ACETONITRILO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA. ESTE COMPUESTO O SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TIENE PROPIEDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UNA DIONA DE FORMULA (IX) LLEVANDOSE A CABO LA REACCION CON HIDRUROS DE BORO O LITIO-ALUMINIO EN EL SENO DE DIETILETER O TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA. EN CASO DESEADO SE TRANSFORMAN EN SALES POR ADICION DE ACIDOS O EN LA AMINA LIBRE. POSEE PROPIEDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION, UNA DIONA DE FORMULA (X), LLEVANDOSE A CABO LA REACCION DE HIDRUROS DE BORO O LITIO-ALUMINIO EN EL SENO DE DIETILETER O TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA. EN CASO DESEADO SE TRANSFORMAN EN SALES POR ADICION DE ACIDOS O EN LA AMINA LIBRE. POSEE PROPIEDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UNA DIONA DE FORMULA (XI), LLEVANDOSE A CABO LA REACCION CON HIDRUROS DE BORO O DE LITIO-ALUMINIO EN EL SENO DE DIETILETER O TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA. EN CASO DESEADO SE TRANSFORMA EN SALES POR ADICION DE ACIDOS O EN LA AMINA LIBRE. POSEE PROPIEDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D233/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-FENILIMIDAZOLIN-2-ONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN EL QUE N REPRESENTA 1 O 2; R1 REPRESENTA HIDROGENO, COR2 O SO2R3; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO O ALCOXI; Y R3 REPRESENTA ALQUILO C1-4, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SEPARAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) UN GRUPO SEPARABLE MEDIANTE HIDROGENOLISIS O MEDIANTE SAPONIFICACION EN CONDICIONES ACIDAS O BASICAS. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y TAMBIEN PUEDEN SER UTILIZADOS COMO BRONCOLITICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-HIDROXIMETIL-PIRROLIDINONAS SUBSTITUIDAS EN POSICION 1. CONSISTE EN REDUCIR SELECTIVAMENTE UN ESTER DE ACIDO PIRROLIDINON-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN BOROHIDRURO COMPLEJOR DE METAL ALCALINO, MANTENIENDO LA FUNCION AMIDO EN EL ANILLO; COMO DISOLVENTES SE EMPLEAN ALCOHOLES INFERIORES COMO METANOL O BUTANOL Y AGUA; LA TEMPERATURA DE REACCION SE DEBE MANTENER ENTRE -5 C Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL ALCOHOL, PARA OBTENER UN 4-HIDROXIMETIL-PIRROLIDINONAS SUBSTITUIDAS EN POSICION 1, DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, O UN RADICAL ALQUILO DE C1 A 4; R2, RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES CON ALQUILO O ALCOXI DE C1 A 2, FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUORMETILO, NITRO, O BENCILOXI, O UN RADICAL PIRIDILO; R3, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN PARA DISMINUIR O SUPRIMIR FORMAS DE ESTADO DE CAPACIDAD DE RENDIMIENTO CEREBRAL LIMITADO EN ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 11-PIPERAZINIL-5H-IMIDAZO 2,1-C 1,4-BENZODIAZEPINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (III) PARA OBTENER NUEVAS PIPERAZINIL-5H-IMIDAZO 2,1-C 1,4-VENZODIAZEPINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN H, FLUOR, CLORO Y OTROS; R3 SIGNIFICA H, FLUOR, CLORO, BROMO O ALQUILO C 1 A 3; R4 SIGNIFICA H, ALQUILO C 1 A 4, HIDROXIALQUILO C 2 A 4, ALQUENILO C 3 A 6 U OTROS; Y N SIGNIFICA 1 O 2. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA, COMO AGENTE FIJADOR DE ACIDOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 150 C.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SU EFECTO ANALGESICO, ANTIHISTAMINICO O NEUROLEPTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D401/06, C07D409/14.

PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN IMIDAZOL (I) CON UN OXIRANO DE FORMULA (II) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III) DONDE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO SUSTITUIDOS POR HALOGENOS, R2 CORRESPONDE A GRUPOS FENILOS O HETEROCICLOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O RADICAL METILO. ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,6-DIHIDRO-PIRROLLO-2 ,1-A ISOQUINOLEINAS.CONSISTE EN REACCIONAR POR TRASPOSICION, CATALIZADA POR BASES, UNA 1-(3-FURIL)-3,4-DIHIDRO-ISOQUINOLEINA DE FORMULA (II), CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA, A UNA TEMPERATURA DE 80 C, DURANTE VARIAS HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R, R2, R3 Y R7, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, H O ALQUILO CON CL A 4; R1, CIANO, HIDROXICARBONILO, ALCOXICARBONILO CON C 1 A 4 O UN GRUPO AMINOCARBONILO PRIMARIO O SECUNDARIO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALIFATICO, CICLOALIFATICO, ARALIFATICO, AROMATICO O HETEROCICLICO; R4 Y R8, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, H, HIDROXI, ALCOXI, ALQUILTIO, CON C 1 A 4, O UN GRUPO NR9 R10 R5 Y R6, HIDROXI, ALCOXI O ALQUILTIO, CON C 1 A 4 O UN GRUPO -O-CH2-O-, O-CH2-O- O -O-CH-CH-O-; R9, H O ALQUILO CON C 1 A 4; Y R 10, ALQUILO CON C LA 4.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1-BENCIL-AMINOALQUIL-PIRROLIDONONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA FTALIMIDA, O UNA SAL DE METAL ALCALINO DE LA FTALIMIDA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA IGUAL A LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, Y DESDOBLAR EL COMPUESTO 4-FTALIMIDOMETILICO OBTENIDO, CON HIDRAZINA UTILIZANDO COMO DISOLVENTES ALCOHOLES, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 H, O RADICAL ALQUILO; R2 ES UN RADICAL FENILO, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ALCOXI, FLUORURO Y OTROS; R3 Y R4 SON H O UN RADICAL METILO O ETILO; X ES HAL, O EL RADICAL TOSILOXI O MESILOXI. SE UTILIZAN PARA CONTRARRESTAR LA LIMITACION DE LA MEMORIA A BREVE PLAZO, Y COMO ANTIHIPOXICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D207/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1-BENCIL-AMINOALQUIL-PIRROLIDINONAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON AZIDURO DE SODIO EN UNDISOLVENTE ORGANICO INERTE, CMO UN ALCOHOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y B) HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE NIQUEL RANEY EN METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y B SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 H, O UN RADICAL ALQUILO; R2, UN RADICAL FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI, FLUORO Y OTROS; R3 Y R4 SON H O UN RADICAL METILO O ETILO; X ES HAL, GRUPO TOSILO Y OTROS; E Y ES -CH2N3 O -CN. SE UTILIZAN PARA CONTRARRESTAR LA LIMITACION DE LA MEMORIA A BREVE PLAZO, COMO ANTIHIPOXICOS Y SUSTANCIA ACTIVA EN ALGUNOS MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-FENIL-TETRAHIDROFURANO2 ,3-C PIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 4,5,6,7-TETRAHIDRO-4-OXOFURANO2 ,3-C PIRIDINA, DE FORMULA (II), CON UN BROMURO DE FENILMAGNESIO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-FENIL-TETRAHIDROFURANO 3,2-C PIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 REPRESENTA HIDROGENO; Y R1, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN 2-FURFURILAMINO-1-FENILETANO DE FORMULA (I), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACIDO TRIFLUOROACETICO O ACIDO TRIFUOROSULFONICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLORURO DE ETILENO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D233/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-FENILIMIDAZOLIDIN-2-ONA EN FORMA DE MEZCLAS DE LOS ENENTIOMEROS O DE ENANTIOMEROS PUROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LAS QUE R REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE POR HIDROLISIS O HIDROGENOLISIS A Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 1 O 2 EN LAS CONDICIONES DE ALQUILACION REDUCTIVA. LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLVENTES INERTES A TEMPERATURA ELEVADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO BRONCOLITICO VASODILATADOR Y ANTIDEPRESIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE EN FORMA ANIONICA CON 3-TRIFLUOROMETILANILINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTEORGANICO INERTE COMO UN ALCOHOL ALIFATICO INFERIOR EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO BICARBONATO O CARBONATO SODICO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D295/073.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-N-PROPARGIL-PIPERAZINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-CH2-CH2-X EN LA QUE X ES UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE EN FORMA ANIONICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO TOLUENO EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR ACIDO COMO TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D233/50.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-ACETONIL-2-(FENILIMINO)-IMIDAZOLINAS.CONSISTE EN HIDRATAR UNA 1-PROPARGIL-2-FENILIMINO-IMIDAZOLINA SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL (II), CON O SIN APLICACION DE CATALISIS POR METALES PESADOS,COMO POR EJEMPLO SALES DE MERCURIO, EN MEDIO DE ACIDO SULFURICO DILUIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 100JC, PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I).POSEEN PROPIEDADES ANALGESICAS Y PUEDEN EMPLEARSE PARA COMBATIR ESTADOS ALGICOS O DOLOROSOS.