10 patentes, modelos y diseños de BIOIBERICA, S.A. TAMARANG, S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D213/82.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-NICOTINAMIDA ETIL NITRATO.SE OBTIENE, EN PRIMER LUGAR, ACIDO NICOTINICO POR OXIDACION DE LA 3-PICOLINA CON PERMANGANATO POTASICO A UNOS 70JC, QUE DESPUES SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE TIONILO; EL CLORURO DEL ACIDO NICOTINICO SE CONVIERTE EN AMIDA MEDIANTE REACCION CON LA ETANOLAMINA Y, FINALMENTE, SE OBTIENE EL NITRATO DESEADO POR TRATAMIENTO CON MEZCLA DE ACIDO NITRICO Y ACIDO SULFURICO. SE ALCANZAN RENDIMIENTOS DEL 85.ESTE PRODUCTO SE CONOCE FARMACOLOGICAMENTE COMO NICORANDIL Y ES DE APLICACION COMO VASODILATADOR DE GRAN DURACION PARA AUMENTAR EL FLUJO SANGUINEO EN LAS ARTERIAS CORONARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C49/255.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4-(6-METOXI-2-NAFTALINIL)-2-BUTANONA.A PARTIR DE 6-METOXINAFTALINE QUE ES BROMOETILADO EN PRESENCIA DE FORMALDEHIDO, ACIDO BROMHIDRICO Y UN CATALIZADOR COMO CLORURO DE CINC O CATALIZADORES DE FRIEDEL-CRAFTS, ENTRE 80JC Y 85JC, DURANTE CUATRO HORAS, SE OBTIENE EL 6-METOXI-2-NAFTALINIL BROMOETILADO QUE ES CONDENSADO CON DIETIL MALONATO DE SODIO EN ETOXIDO DE SODIO, CARBOXILANDOSE EL COMPUESTO OBTENIDO EN UN SISTEMA DE NACL-DMSO BAJO CALOR PARA OBTENER EL PRODUCTO INDICADO.ESTE COMPUESTO SE CONOCE FARMACOLOGICAMENTE COMO NABUMETONA Y ES DE APLICACION COMO ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO SIN PRODUCIR LESIONES GASTROINTESTINALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D243/30.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL 7-CLORO-5-(2-FLUOROFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-1 ,4-BENZODIACEPIN-3-CARBOXILATO DE ETILO.MEDIANTE REACCION DEL 4-CLORO-2-(BAB-IMINO-2-FLUOROBENCIL)AMILINA Y 3,3-DIMORFOLINOACRILATO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE BROMO Y DE UN ACEPTADOR DE ACIDOS, EMPLEANDO CUALQUIER DISOLVENTE INERTE, ESPECIALMENTE HIDROCARBUROS ALIFATICOS HALOGENADOS COMO EL DICLOROETANO, CLOROFORMO O TETRACLORURO DE CARBONO. EL ACEPTADOR DE ACIDO ES CUALQUIER SUSTANCIA DE REACCION BASICA, RESULTANDO LA TRIETILAMINA COMO REACTIVO MAS ADECUADO. LA REACCION SE REALIZA, PREFERIBLEMENTE, A TEMPERATURA AMBIENTE. DESPUES DE LA REACCION SE PROCEDE A UN LAVADO CON ACIDO ACUOSO DILUIDO Y SE EVAPORA EL SOLVENTE ORGANICO.DE APLICACION POR SUS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS COMO ANTICOLVULSIVO Y ANSIOLITICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D277/587.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-AMINOSOLFENIL-3-(((2-GUANIDIN-4-TIAZOLIL)METIL)TIO)PROPIONAMIDINA DE FORMULA (I).MEDIANTE REACCION DE LA SULFAMIDA DE FORMULA (II) CON EL 3-(((-2-GUANIDIN-4-TIAZOLIL)METIL)TIO)PROPIONITRILO UTILIZANDO COMO SOLVENTE UN ALCANOL LINEAL O RAMIFICADO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, PREFERENTEMENTE METANOL O ETANOL. LA REACCION SE REALIZA A TEMPERATURA DE REFLUJO DURANTE UN TIEMPO ENTRE 15 Y 40 HORAS, EMPLEANDO COMO CATALIZADOR UN ALCOXIDO DE METAL O ALCALINO O ALCALINOTERREO, PREFERENTEMENTE UN ALCOXIDO DE SODIO O EL CORRESPONDIENTE AL ALCANOL UTILIZADO COMO SOLVENTE. UNA VEZ FRIA LA MEZCLA DE REACCION, EL SOLVENTE SE DESTILA A PRESION REDUCIDA Y EL RESIDUO SE RETOMA CON AGUA, SE AGITA DURANTE UNA HORA A TEMPERATURA AMBIENTE Y SE LAVA CON AGUA, CRISTALIZANDOSE FINALMENTE.DE APLICACION COMO ANTAGONISTA DE RECEPTORES HISTAMICOS DEL TIPO 1 O 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE -1-(N1-(1-CARBOXI-3-FENIL)PROPIL-L-LISIL)-L-PROLINA.MEDIANTE REACCION DE 1-(N2-(BENCILOXICARBONIL)-L-LISIL)-L-PROLINA CON EL ACIDO 4-FENIL-2-OXOBUTANOICO EN PRESENCIA DE HIDROGENO Y DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION. COMO DISOLVENTES ADECUADOS SE USAN LOS ALCANOLES INFERIORES, LINEALES O RAMIFICADOS CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO, PREFERENTEMENTE OBTENIDOS CON METANOL. SE EMPLEA, PREFERIBLEMENTE, EL NIQUEL DE RANEY COMO CATALIZADOR. LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURA Y PRESION AMBIENTE HASTA LA ABSORCION DE UN EQUIVALENTE DE HIDROGENO, LLEVANDOSE LUEGO A UNA TEMPERATURA ENTRE 80JC Y 100JC BAJO LA PRESION GENERADA, HASTA ABSORBER OTRO EQUIVALENTE DE HIDROGENO. FINALMENTE SE DEJA ENFRIAR Y SE FILTRA CON NIQUEL RANEY.DE APLICACION COMO HIPERTENSIVO.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D339/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1,3-DITIOL-2-ILIDENMALONATO DE DIISOPROPILENO.MEDIANTE REACCION DEL 1,3-DITIOL-2-TIONA CON EL IODURO DE LAURILO, DE FORMULA (I), SE OBTIENE LA SAL DE FORMULA (II) QUE, POSTERIORMENTE, SE CONDENSA CON EL MALENATO DE DIISOPROPILO PARA DAR EL PRODUCTO INDICADO. LA CONDENSACION SE REALIZA EN AMBIENTE ANHIDRO, ENTRE 50JC Y 150JC, EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO Y UN CATALIZADOR, EMPLEANDO COMO SOLVENTE UN HIDROCARBURO AROMATICO O ALIFATICO. EL CATALIZADOR INTERVIENE ENTRE 0,05 Y 0,15 MILES POR MOL DE REACCIONANTE Y ES UNA AMINA TERCIARIA COMO (3,6-FIOXAPETIL)AMINA. COMO ACEPTADOR DE ACIDO SE EMPLEA HIDROXIDO, CARBONATO, BICARBONATO Y ALCOXIDO DE MATERIALES ALCALINOS. SOLVENTES ADECUADOS CON BENCENO, TOLUENO, DICLOROMETANO Y CLOROFORMO.DE APLICACION FARMACOLOGICA COMO HEPAPROTECTOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4-(2,3-DICLOROFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-3-ETOXICARBONIL-5-METOXICARBONILPIRIDINA.MEDIANTE CONDENSACION DEL 2-ACETIL-2K,3K-DICLOROCINAMATO DE METILO CON EL 3-TRIMETILSILILAMINOCROTONATO DE ETILO EN REACCION EQUIMOLAR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A TEMPERATURA MODERADAMENTE ALTA. SOLVENTES PREFERIBLES CON LOS ALCANOLES INFERIORES COMO EL METANOL O ETANOL, PREFERENTEMENTE EL METANOL, EFECTUANDOSE LA REACCION A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL SOLVENTE. EL INTERMEDIO 3-TRIMETILSILILAMINOCROTONATO DE ETILO SE OBTIENE MEDIANTE REACCION DE LA TRIMETILSILILAMINA CON EL ACETATO DE ETILO.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-(4-METOXIBENZOIL)-2-PIRROLIDINONA.MEDIANTE REACCION DEL CLORURO DE 4-METOXIBENZOIL CON EL CLORHIDRADO DE 4-AMINOBUTIRATO DE METIL SE OBTIENE EL 4-(4-METOXIBENZOILAMINO) DE METILO, OPERANDOSE ENTRE 15JC Y 100JC, CON AGITACION CONTINUA Y PH ENTRE 2 Y 3. LA FASE ORGANICA SE SEPARA Y DESECA CON SULFATO DE SODIO Y SE LIBERA EL SOLVENTE POR EVAPORACION BAJO VACIO, DESTILANDOSE EL ACEITE RESIDUAL A LA PRESION DE 0,05 MM HG E INICIANDOSE UNA CICLACION A 140JC EN LA QUE SE DESTILA EL PRODUCTO FINAL QUE SE OBTIENE COMO SOLIDO CRISTALINO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO COMO UN CARBONATO, HIDROGENOCARBONATO, HIDROXIDO ALCALINO O ALCALINO-TERRENO, VENTAJOSAMENTE EL CARBONATO DE SODIO.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTE ANTISENIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D233/61.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-(2,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-IL)-1-(2 ,4-DICLOROBENCILOXIMINO).MEDIANTE REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON EL DE LA FORMULA (II) EN UN SISTEMA BIFASICO CONSTITUIDO POR DOS SOLVENTES INMISCIBLES, EN PRESENCIA DE UN REACTIVO BASICO Y CATALIZADOR, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION SOMETIDA A AGITACION ENERGICA. UNO DE LOS SOLVENTES ES AGUA Y EL OTRO UN COMPUESTO ORGANICO HIDROMISIBLE. EL REACTIVO BASICO ES UN HIDROXIDO O CARBONATO ALCALINO O ALCALINO-TERREO. EL CATALIZADOR ES DE TRANSFERENCIA DE FASE.DE APLICACION COMO ANTIMICOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINCARBOXILATO DE ISOPROPIL-(2-METOXIETIL).MEDIANTE REACCION DEL 2-ACETIL-3K-NITROCIANAMTO DE ISOPROPILO CON ACETATO DE 2-METOXIETIL Y BIS-(TRIMETILSILIL) AMINA EN PROPORCIONES EQUIMOLARES Y EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ESCOGIDO ENTRE ALCOHOL INFERIOR, COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, O HIDROCARBURO AROMATICO COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO. LA TEMPERATURA DE REACCION SE MANTIENE ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION, DURANTE 4 A 6 HORAS EN CORRIENTE DE NITROGENO, DESTILANDO BAJO VACIO Y ENFRIANDO EL RESIDUO A 0-10JC. LA MASA CRISTALIZADA SE FILTRA, LAVA Y SECA BAJO VACIO, RESGUARDADA DE LA LUZ.APLICABLE COMO VASODILATADOR CEREBRAL.