174 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP P.L.C. (pag. 6)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07D451/14, C07C237/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAMIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE R13 ES ALCOXI C1-6; R33 ES AMINO O ACILAMINO C1-7; R43 ES ALQUILTIO C1-6; P1 ES 0 O 1; Y R6 ES ALQUILO C1-7, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R34 ES R33 O UN GRUPO NITRO; Y R13, R43, R6 Y P1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES RELATIVOS A PERTURBACIONES EN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL Y EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMANERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07C29/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-OXA-1-AZABICICLO 4,2,0 OCTANO, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y R3 SON GRUPOS HIDROCARBONADOS, PUDIENDO ESTAR UNIDOS R1 Y R2 PARA FORMAR UN ANILLO.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DEL COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO, DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LAS FORMULAS (I) Y (II). LA REACCION DE CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE UNA INSERCION CARBONOIDE INTRAMOLECULAR, CATALIZADA POR METALES, TALES COMO RODIO (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO BENCENO.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07C79/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GUANIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES -CHFN; R1 ES HIDROXI, HALOGENO O ALQUILO; R2 ES UN SUSTITUYENTE BASICO QUE CONTIENE NITROGENO; R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO O ALQUILO; Y R4 ES HIDROGENO O HIDROXI, Y SUS SALES Y DERIVADOS ACILADOS.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X1 ES UN GRUPO NITRO O R2; X2 ES UN GRUPO NITRO O R3; Y R1, R2, R3 E Y SE DEFINEN COMO YA SE HA INDICADO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA Y DELA DIARREA BLANCA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7-OXO-1-AZABICICLO [3.2.0] HEPTENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO EL CARBONATO POTASICO, UN ESTER ESCINDIBLE, TAL COMO EL ESTER P-NITROBENCILICO, DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 8 (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE 7-OXO-1-ALZABICLO [3.2.0] HEPTENO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X REPRESENTA UN GRUPO AMINO, POR EJEMPLO P-NITROBENCILOXICARBONILAMINO. LA REACCION TIENE LUGAR A TEMPERAURA DE 15º C EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA. TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07C45/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA.CONSISTE EN REDUCIR UN GRUPO OXO Y/O UN DOBLE ENLACE Y/O RUPTURA DE UN BENCILO DE UN COMPUESTO (II) PARA A CONTINUACION Y OPCIONALMENTE, FORMAR LA SAL DEL COMPUESTO (I) OBTENIDO. R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, FENI-ALQUILO O BENCILO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO O ALCOXI; R5 ES HIDROGENO O FLUOR, R6 ES HIDROGENO O FLUOR Y R7 ES HALOGENO. N ES 1 O 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C37/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ETALNOLAMINA Y DE SUS SALES Y ACIL DERIVADOS HIDROLIZABLES ~AIN VIVO~B, DE FORMULA (I), EN LA QUE R>1 Y R>2 SON HIDROGENO O METILO; R>3, R>4 Y R>5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN GRUPO OXO Y/O UN DOBLE ENLACE Y/O UN RESTO REDUCIBLE A UN GRUPO R>4, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R>1>1, R>1>2, R>1>3, R>1>4, R>1>5, R>1>6 Y R>1>7 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE HIDRUROS COMPLEJOS O POR REDUCCION CATALITICA, EN UN DISOLVENTE ALCANOLICO INFERIOR, A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 20 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIOBESIDAD Y/O ANTIHIPERGLICEMICA Y/O ANTIINFLAMATORIA Y/O INHIBIDORA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C12P17/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PSEUDOMONICO Y DE SUS SALES Y ESTERES, DE FORMULA (I), EN LA QUE EL DOBLE ENLACE ESTA EN CONFIGURACION TRANS. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA ~APSEUDOMONAS FLUORESCENS~B, EN CONDICIONES AEROBIAS, EN UN MEDIO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES, ASI COMO SALES INORGANICAS; PRECIPITACION DE LAS IMPUREZAS CON IONES BARIO; SEPARACION DEL MATERIAL PRECIPITADO, Y EXTRACCION DEL PRODUCTO ACTIVO CON UN DISOLVENTE ORGANICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1983). Clasificación: A61K9/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE FORMULACIONES VETERINARIAS PARA USO INTRAMAMARIO. SE COMBINA UN VEHICULO, TAL COMO UN ACEITE DEL TIPO DEL ACEITE DE COCO O ACEITE DE ARAQUIDA, CON UNOS INGREDIENTES OPCIONALES TALES COMO HIDROXIESTEARINA, POLISORBATO 80, MONOOLEATO DE SORBITANO, HIDROXIANISOL Y/O SILICE. SE ESTERILIZA LA COMPOSICION ASI OBTENIDA CALENTANDOLA HASTA UNA TEMPERATURA DE 150 C Y MANTENIENDO ESTA TEMPERATURA DURANTE UN TIEMPO DE 1 HORA, TRAS DE LO CUAL SE DEJA ENFRIAR. A LA BASE ASI OBTENIDA SE INCORPORA ISOXAZOLILPENICILINA Y RIFAMPICINA MEDIANTE AGITACION CON ALTO CIZALLAMIENTO, PARA OBTENER LA FORMULACION DESEADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ENANTIOMERO DE ~J-LACTAMA. DE UNA MEZCLA DE DIASTEROISOMEROS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES ACETILO, ~C-HIDROXIETILO O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO. R Y R SON GRUPOS HIDROCARBONADOS SUSTITUIDOS O NO, O R Y R ESTAN UNIDOS FORMANDO UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, CONTENIENDO COMO MINIMO UNO DE ELLOS UN CENTRO QUIRAL, Y R Y R SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO UNIDO POR UN ATOMO DE CARBONO AL ANILLO DE TETRAHIDRO-OXAZINA O R Y R ESTAN UNIDOS FORMANDO UN ANILLO DE CICLOALQUILO C -C O DE HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, SE SEPARA EL ENANTIOMERO POR CRISTALIZACION Y/O POR CROMATOGRAFIA. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07C69/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE -LACTAMA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE EL GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UN GRUPO QUE PERMITE QUE TENGA LUGAR LA ACILACION Y DONDE R>X ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DEL ACIDO DE FORMULA (III) DONDE R ES HIDROGENO O ACETILO. POSTERIORMENTE SE SEPARA CUALQUIER GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO R>X, SE SEPARA CUALQUIER SUSTITUYENTE EN EL GRUPO AMIDA Y SE CONVIERTE EL PRODUCTO EN UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN ANIMALES, CAUSADAS PRINCIPALMENTE POR ORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAMIDA, Y DE SUS SALES Y N-OXIDOS Y ADUCTOS DISOLVENTES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M, N Y P VALEN 0-3; Y R -R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R , R -R , M, N Y P TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), Q ES UN GRUPO SALIENTE, Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE NO HIDROXILICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE, O DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DE LA FUNCION GASTRO-INTESTINAL Y DE EMESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO Y DE SUS ESTERES Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y X ES OXIGENO O AZUFRE. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R>X ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE ALQUILANTE REACTIVO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS DE ~J-LACTAMA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: A61K31/34, C07D307/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILAMINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE AR, X, Y, R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y A, B, C Y D VALEN 1-3, 0-2, 2-4 Y 1-5, RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR EL GRUPO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO DEJANDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D239/46.

PROCEMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIOCARBAPENEM 3-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES ~AIN VIVO~B FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y X VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DE O=PR R R EN LA FORMACION DEL ANILLO DE UN ESTER DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R , R Y R SON GRUPOS FENILO O METOXIFENILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS ENTRE 90 C Y 120 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.