174 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP P.L.C. (pag. 5)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D307/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BBB-LACTAMA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN SULFOXIDO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA (RA-SH), EN ACETONITRILO, N,N-DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA ENTRE C30JC Y C70JC Y SEPARAR DE CUALQUIER GRUPO RX DE BLOQUEO, EL CARBOXILO, PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO DE LOS MISMOS, SIENDO; R1 Y R2, H; RX UN GRUPO DE FORMULA (III); R3, H O UN GRUPO ORGANICO; R4 UN GRUPO SUSTITUYENTE; R18 UN GRUPO ORGANICO DIFERENTE DE RA; RA UN HIDROCARBILO DE C 1 A 10; X, O, S O -NR5; R5, H, HIDROCARBILO Y OTROS Y N, 0, 1, 2 O 3.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C59/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BBB-LACTAMA, DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R5 ES ALQUILO C1-6, ARILO O BENCILO, RX ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBONO, Y R1, R2 Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON METANOL, EN PRESENCIA DE UN ION METALICO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL O ESTER DE LOS MISMOS, DONDE X ES CLORO, BROMO O YODO.POR HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI; Y, EVENTUALMENTE, SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI Y CONVERTIR UNA SAL EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE, ESTER O UNA SAL DIFERENTE. LA REACCION TIENE LUGAR EN HEXAMETILFOSFORAMIDA , PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 50JC. LA HALOGENACION PUEDE REALIZARSE CON HALOGENANTES COMO UN HALURO DE TIONILO.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA E INHIBIDORA DE BBB-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D209/94.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINUCLIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE P ES 1, 2 O 3; B ES ALQUILO C1-7 O CICLOALQUILO C3-8; X E Y UNO DE ELLOS SIGNIFICA CO Y EL OTRO NH; R1 SIGNIFICA HALOGENO O AMINO; Y R2, R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALOGENO E HIDROXI, Y SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS RELACIONADOS CON EL EMPEORAMIENTO DE LA MOTILIDAD GASTRO-INTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA ARCOL PARA FORMAR UN DERIVADO BENZOHETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO, META O PARA CON ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1A 4 Y OTROS; PIRRILO OPCIONALMENTE N-SUSTITUIDO CON ALQUILO C 1 A 4; 2-FURILO O 2-TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3, 4 O 5 CON METILO, CLORO O BROMO; O 3-FURILO O 3-TIENILO; X ES OXIGENO, AZUFRE, SULFOXIDO O SULFONA, R1 Y R3 SON H O ALQUILO C 1 A 4, Y R2 ES H, ALQUILO C 1 A 4, FLUOR, CLORO O BROMO Y R4 ES H O ALQUILO C 1 A 4 O UNA SAL DEL MISMO.TIENE PROPIEDADES FARMACEUTICAS POR POSEER ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTIPIRETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL CROMANO.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (L1-CO-R7), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO Y ALQUILCARBONILOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R3 Y R4, DIFERENTES REPRESENTAN H, O ALQUILO DE C 1 A 4 Y JUNTOS REPRESENTAN POLIMETILENO DE C 2 A 5; R5 Y R5, H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6 Y OTROS; R6 Y R6, H; R7, ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDO CON AMINO PARCIALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R8, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R1 Y R2, R1 Y R2; R7, R7 EXCEPTO CARBOXI O AMINOCARBONILO; L1 UN GRUPO SALIENTE Y X O O S.SE UTILIZAN COMO REDUCTORES DE LA PRESION SANGUINEA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BBB-LACTAMA, DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R10 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BBB-LACTAMA, DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL QUE CUALQUIER GRUPO PUEDE ESTAR PROTEGIDO, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R10 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE BBB-LACTAMA, DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO, DE FORMULA (I), EN LA QUER1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN TIOL DE FORMULA Y-SH CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R10 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO, Y R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R12 ES ACILOXI-CO2R10, DEBE ESTAR EN FORMA DE ACIDO LIBRE O DE UNA SAL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES O ESTERES HIDROLIZABLES IN VITRO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES O ESTERES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-Z, EN LAS QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R9 ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE AMINO Y Z ES GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL GRUPO R9, SI NO ES HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07C37/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL, UN ESTER O UNA AMIDA DEL MISMO.CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CH3(CH2)N-W, O EN TRATAR UN FENOL DE FORMULA GENERAL (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: BR(CH2)MCO2R.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D413/04, C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANION DE FORMULA (III) PARA OBTENER NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS DE FORMULA (I) Y POSTERIORMENTE ALQUILAR O ACILAR, DESHIDRATAR, REDUCIR, SOMETER A TIACION EL GRUPO CARBONILO DEL ANILLO DE LACTAMA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 O R2 SON H, (ALQUIL C 1 A 6) CARBONILO Y OTROS; R3 O R4 SON H, ALQUILO C 1 A 4 O POLIMETILENO C 2 A 5; R5 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6; Q ES O O S; R6 ES H; M ES 0 A 2; N ES 0 A 2; X ES O O S O N-R7; R7 ES H, ALQUILO C 1 A 9 Y OTROS.TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1984). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DEL COMPLEJO ACTIVADOR DE PLASMINOGENO HUMANO-ESTREPTOQUINASA , EN EL QUE EL SITIO CATALITICO ACTIVO ESENCIAL PARA LA ACTIVIDAD FIBRINOLITICA ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN EL ANILLO AROMATICO CON UN RADICAL DADOR DE ELECTRONES.CONSISTE EN SOMETER A REACCION EL COMPLEJO, ACTIVADOR DE PLASMINOGENO ESTREPTOQUINASA CON UN AGENTE BLOQUEANTE, DE FORMULA: AB, EN LA QUE A ES UN GRUPO LOCALIZANTE QUE LOCALIZA EL AGENTE EN EL SITIO CATALITICO, Y B ES UN GRUPO 2- O 4-AMINOBENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO AROMATICO CON UN RADICAL DADOR DE ELECTRONES.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS VENOSA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1984). Clasificación: A61K31/35.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA FORMULACION TOPICA ESTABILIZADA DE ACIDO SEUDOMONICO.CONSISTE EN PONER EN ASOCIACION ACIDO SEUDOMONICO O UNA SAL O ESTER DEL MISMO Y UN POLI(ALQUILEN SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO)GLICOL LIQUIDO O FUNDIDO A PRESION REDUCIDA, ATMOSFERICA O MEDIA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS, APROXIMADAMENTE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS EN LA PIEL, OIDOS Y OJOS, POR ADMINISTRACION TOPICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07C229/34, C07C229/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETERES 2-AMINOETILICOS DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES, ESTERES O AMIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN GRUPO OXO O UN DOBLE ENLACE O UN RESTO REDUCTIBLE A UN GRUPO X DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN ESTER O AMIDA DEL MISMO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERGLICEMICA, ANTI-OBESIDAD, ANTI-INFLAMATORIA Y COMO INHIBIDOR DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07D451/04, C07D451/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAMIDAS DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS POR SU ACTIVIDAD ANTI-DEPRESIVA Y ANXIOLITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D223/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LACTAMAS PENTACICLICAS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE SELECCIONADO ENTRE ALCANOLES E HIDROCARBUROS ALIFATICOS Y AROMATICOS. EL COMPUESTO INTERMEDIO SE TRATA CON UN REACTIVO ACIDO Y A CONTINUACION SE HIDROLIZA.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y ANXIOLITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07C143/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS Y ANILIDAS, DE SUS SALES Y/O SOLVATOS Y/O N-OXIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, Z, R1, R2, R3 Y R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y P Y Q VALEN 0-2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE J Y L PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA DOPAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CROMENOS Y CROMANOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DESHIDRATACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTI-HIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1984). Clasificación: A61K7/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE ESTERES O ETERES DE RETINOL.CONSISTE EN: A) PREPARAR LA BASE DE EMULSION MEZCLANDO ENTRE SI EL ACEITE Y EL AGUA Y CALENTANDO LA MEZCLA ASI FORMADA; Y B) MEZCLAR EL COMPONENTE DE RETINOL CONSTITUIDO POR 1.000 A 15.000 I UG-1 DE UN ESTER ALQUILICO C 3 A 10 O ESTER ALQUILICO C 1 A 10 CON LA BASE DE EMULSION A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 50JC.TIENE APLICACION PARA PROMOVER LAMITOSIS EPIDERMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1984). Clasificación: C07D223/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINOLIZIDINIL BENZAMIDAS PUENTEADAS, DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE UN OXIDO DE LAS MISMAS Y DE SUS SOLVATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE P, Q Y J VALEN 0-2, 0-3 Y 0-4 RESPECTIVAMENTE; Y R5, R6 Y A PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA TQ1, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q6 ES NH2, Q7 ES HIDROGENO, T Y Q1 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, J VALE 1-4, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1984). Clasificación: C07C93/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALCOXI C 1 A 6, ALQUILTIO C 1 A 6; UNO DE R2, R3 Y R4 ES HIDROGENO Y LOS OTROS DOS JUNTOS SON ALQUILENDIOXI C 1 A 2, O HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUROMETILO, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R5 ES HIDROGENO O SE DEFINE CON R1; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 A 6; AR ES FENILO O TIEN-2-ILO O TIEN-3-ILO, SUSTITUIDO O NO, CON DOS GRUPOS IGUALES O DIFERENTES ENTRE ALCOXI C 1 A 4, TRIFLUOROMETILOY OTROS; R11 ES COMO R1 O (CH2)M CR7R8Q2; Q1 Y Q2 CON 0; R7 Y R8 SON AMBOS HIDROGENO, O UN GRUPO CARBONILO; Y M ES 0 A 1. SE REALIZA EN PRESENCIA DE BENENO, TOLUENO O ETER DIETILICO Y DE UNA CARBODIIMIDA, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 80JC.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA FUNCION GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1984). Clasificación: C07C127/17.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENICILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN DERIVADO DE PENICILINA DE FORMULA (I) Y POSTERIOR: A) SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO RX; O B) SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE LA CADENA SECUNDARIA; O C) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO, DONDE R ES HIDROGENO, ALQUIL (C 1 A 6) CARBONILO O ALQUILO C 1 A 6; R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADI; R ES HIDROGENOO UN GRUPO HIDROCARBONADO; RX ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO. SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO, UNA AMINA TERCIARIA, UNA BASE INORGANICA O UN OXIVANO, Y A TEMPERATURA ENTRE -50J Y 50JC EN MEDIO ACUOSO.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07C59/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE -LACTAMA.CONSISTE EN REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO QUE PERMITA QUE SE DE LA ACILACION Y DONDE RX ES H O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN DERIVADO N-ACILANTE O UN ACIDO DE FORMULA (III), DONDE CUALQUIER GRUPO REACTIVO PUEDE ESTAR PROTEGIDO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE -LACTAMA DE FORMULA (I). DONDE R ES H O (ELQUIL C 1 A 6) CARBONILO Y OTRNS; R ES H, HALOGENO, HIDROXI U OTROS; R ES HALOGENO, HIDROXI Y OTROS. LA REACCION SE REALIZA ENTREG50JC EN MEDIO ACUOSO O NO, TAL COMO ACETONA. LA COMPOSICION EN PESO PUEDE TENER ENTRE EL 10 Y EL 60 DEL PRODUCTO ACTIVO. POSTERIORMENTE SE PUEDE: A) SEPARAR CUALQUIER RX BLOQUEANTE DE CARBOXI; B) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE EN EL GRUPO AMIDO; C) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR EN EL ACIDO DE FORMULA (III); O D) CONVERTIR EL PRODUCTO EN SAL O ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO.TIENE APLICACIONES ANTIBACTERIANAS, PARTICULARMENTE CONTRA GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENZOPIRANOS.CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO, TAL COMO SAL DE SODIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 ES NITRO, CIANO O (ALQUIL C 1 A 3) CARBONILO, Y EL OTRO ES METOXI O AMINO; R3 Y R4 ES HIDROGENO O ALQUILO CON C 1 A 4 Y EL OTRO ES ALQUILO CON C 1 A 4, O ESPIROALQUILO CON C 3 A 6; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO CON C 1 A 3 O ACILO CON C 1 A 8; N ES 1 O 2; SIENDO TRANS EL GRUPO LACTAMA AL GRUPO OR5; R1 Y R2 ES NITRO, CIANO O (ALQUILCON C 1 A 3) CARBONILO O UN GRUPO O ATOMO CONVERTIBLE EN ESTE Y EL OTRO ES METOXI O AMINO; X E Y ES CO Y EL OTRO ES (CH2)NB2; L1 ES UN GRUPO SALIENTE, Y EL GRUPO AMINO SUSTITUIDO ES TRANS AL GRUPO OR5.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD REDUCTORA DE LA PRESION SANGUINEA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O METILO; R Y R SON HIDROGENO O FLUOR; R ES HALOGENO; R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Z ES UN GRUPO SALIENTE, PREFERENTEMENTE HALOGENO, TOSILOXI O MESILOXI, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETILSULFOXIDO, A UNA TEMPERATURAPROXIMA A 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERGLICEMICA Y ANTIOBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDIN DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RO ES UN GRUPO HIDROCARBURADO; R ES UN GRUPO NRR; R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO, R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO; Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y ESTERES DE SALES CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL POR ADICION DE ACIDO O UN ESTER DE SAL CORRESPONDIENTE, EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO; R ES CLORO; Y RO TIENE EL SIGNIFICADOYA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: HNRR, EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO O BENCILO; R ES HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI; R ES HIDROGENO O FLUOR; R ES HIDROGENO O FLUOR; R ES HALOGENO; Y N ES 1 O 2.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R, R, R, R, R, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTI-OBESIDAD Y ANTI-HIPERLICEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1984). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZOLACTAMAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 Y R3 SON IGUALES Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO O AMINOCARBONILO; R4 ES ALQUILO C1-7; P Y Q SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 2; Y R ES 1 O 2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES H; Y ES HIDROGENO; X E Y JUNTOS FORMAN UN GRUPO OXO; Q1 Y Q2 CON INDEPENDIENTEMENTE GRUPOS SALIENTES; Y S ES 0 O 1, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MOTILIDAD GASTRO-INTESTINAL OEN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07C69/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA, DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACETILO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES ALQUILO C1-6 ARILO O BENCILO; RX ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI; Y R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON METANOL, EN PRESENCIA DE UN ION METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDADANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07C69/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE B-LACTAMA Y DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACETILO.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R7 ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO; Y R3 ES UN GRUPO ACILO, CON UN AGENTE FORMADOR DE HALURO DE IMINO, REACCION DEL HALURO DE IMINO CON UN COMPUESTO QUE INTRODUZCA EL GRUPO QRF EN EL CARBONO DE IMINO, DONDE Q ES O, S O N, Y RF ES UN ALQUILO C5-14 REACCION CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDODE FORMULA (III), DONDE R1 ES HIDROGENO O ACETILO; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON AGUA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/1984). Clasificación: C07D407/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-NORMON-2-ILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES RADICAL OXAZOLILO.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z1, Z2 Y Z3 SON HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE HIDROGENO, Y R1 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA EVENTUAL SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI. LA CICLACION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON TRIFENILFOSFINA Y TETRACLORURO DE CARBONO EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y UN DISOLVENTE INERTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PORSU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ANTIMICOPLASMAL.