174 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP P.L.C. (pag. 2)

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID, HADLEY, MICHAEL STEWART, MARTIN, ROGER THOMAS. Clasificación: A61K31/495, A61K31/54, A61K31/55, C07D471/04, A61K31/535, C07D498/08, C07D513/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y BENZOATOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, R1 A R7 REPRESENTAN VARIOS RADICALES J, P, Q Y R REPRESENTAN NUMEROS ENTEROS ENTRE 0 Y 3, X ES O, S, SO O NR E Y ES NH U O. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO O EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE FRENTE A LA MISMA, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC. POSEEN ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA, ACTIVIDAD ANTIEMETICA Y/O ACTIVIDAD ANTAGONICA DEL RECEPTOR DE 5-HT.-.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1988). Inventor/es: PERRYMAN BROOM, NIGEL JOHN, MARSHALL, ANTHONY COLIN. Clasificación: A61K31/43, C07D499/00.

SE PRODUCE ACIDO (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILICO Y SUS SALES EN FORMA CRISTALINA ANALITICAMENTE PURA Y LAS SALES EN FORMA HIDRATADA, POR EJEMPLO MONOHIDRATO DE (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILATO SODICO. EL MENCIONADO ACIDO PUEDE OBTENERSE POR ACIDULACION DE UNA SOLUCION O SUSPENSION DE UNA SAL DEL PENEM EN UN MEDIO ACUOSO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: FARUK, EROL ALI, MARTIN, ROGER THOMAS. Clasificación: C07D211/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARIL-PIPERIDINO CARBINOLES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE AR ES ARILO O ARILO SUSTITUIDO Y R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO, SE OBTIENEN POR REDUCCION DEL COMPUESTO (II) DONDE AR Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR, Y R4 ES ALQUILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: BORRETT, GARY, THOMAS. Clasificación: C07D211/60.

UN P PARA PREPARAR ARIL-PIPERIDIN ESTERES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN QUE AR ES ARILO O ARILO SUSTITUIDOR Y R3 Y R4, IGUALES O DIFERENTES, SON ALQUILO, SE OBTIENEN POR HIDROGENACION DE (II) EN QUE AR, R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTES Y HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D241/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS ETAPAS DE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES -CH2U OXIGENO; Y R2 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-8, CICLOALQUENILO C5-8, PIRANILO O TIOPIRANILO, CON UN AGENTE REDUCTOR DE TIPO HIDRURO EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO ETANOL MAS UN ACIDO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QYE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y DE SOMETER EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR A UNA REACCION DE CICLACION MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 40 GRADOS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DICLOROMETANO O CLOROFORMO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D491/04.

METODO DE PREPARAR NUEVAS PIRANOPIRIDINAS. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO ACETATO DE SODIO O UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , EN UN DISOLVENTE, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE; Y CICLAR EL COMPUESTO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE INERTE ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO PARA OBTENER NUEVAS PIRANOPIRIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON H O ALQUILO C 1 A 6; R3 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6 O ACILOXI C 1 A 7; R4 ES H O JUNTO CON R3 FORMAN UN ENLACE R5 ES H, ALQUILO C 1 A 6 CARBONILO Y OTROS; R6 ES H O ALQUILO C 1 A 6; Y X ES O O S. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D235/10.

METODO DE PREPARAR BENZIMIDAZOLES. CONSISTE EN INTRODUCIR UN GRUPO DE FORMULA (II) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER BENZIMIDAZOLES DE FORMULA (I) O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE R1 ES H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2 Y R5 REPRESENTAN H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y R6 ES ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ARILO CARBOCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMIDINOFENILICOS, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE L ES UN GRUPO NODAL DE VALENCIA N; A ES UN GRUPO QUE COMPRENDE POR LO MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO; X ES UN GRUPO ACILO DE FORMULA, -R-CO-; Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 6, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R5, R6, R7 Y R8 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES; Y Z ES UN CONTRA-ANION, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, EN UN DISOLVENTE DEBILMENTE BASICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C12N9/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN VECTOR DE EXPRESION REPLICABLE A PARTIR DE UN PLASMIDO O UN BACTERIOFOGO DERIVADO DE PRSU-B-GLOBINA. CONTIENE UNA ADN (T-PA) MODIFICADO, QUE POSEE UN AMINOACIDO SIN CADENA LATERAL CARGADA, PREFERENTEMENTE ISOLEUCINA, EN LUGAR DE LISINA EN LA POSICION 277. COMPRENDE: A) PREPARACION DE ADN CODIFICANTE DE T-PA MODIFICADO, PREFERENTEMENTE MEDIANTE LA UTILIZACION DE UN OLIGODESOXIRRIBONUCLEOTIDO COMPLEMENTARIO DEL ADNC DEL T-PA QUE SE EMPAREJE MAL EN LA REGION 1018-1020, DE MODO QUE EL TRIPLETE DEL OLIGODESOXIRRIBONUCLEOTIDO EN LA REGION DE MAL EMPAREJAMIENTO, CORRESPONDA A UN CODON QUE CODIFIQUE ISOLEMINA; B) PREPARACION DE UN VECTOR DE EXPRESION REPLICABLE A PARTIR DE UN PLASMIDO O UN BACTERIOFOGO COMO PRSU-B-GLOBINA QUE CONTIENE EL ADNC DE T-PA MODIFICADO; C) TRANSFORMACION DE UNA CELULA HUESPED CON EL VECTOR DE EXPRESION REPLICABLE; D) RECUPERACION DEL T-PA MODIFICADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C12N9/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACTIVANTE DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO FIBRINOLITICAMENTE ACTIVO. COMPRENDE LAS ETAPAS DE EXPRESAR EL ADN CODIFICANTE DE LA PROTEINA EN UNA CELULA HUESPED RECOMBINANTE BAJO CONDICIONES QUE PERMITAN LA EXPRESION DEL POLIMERO DE ADN, TALES COMO EN PRESENCIA DE UN MEDIO NUTRIENTE QUE PUEDE SER UN MEDIO ACUOSO QUE CONTIENE SALES INORGANICAS Y FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES; DE RECUPERAR EL PRODUCTO PROTEINICO MEDIANTE AISLAMIENTO DEL MISMO DEL MEDIO NUTRIENTE, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE LISIS DE LA CELULA AFECTADA FISICAMENTE, QUIMICAMENTE O ENZIMATICAMENTE; Y DE BLOQUEAR CUALQUIER SITIO ESENCIAL PARA LA ACTIVIDAD FIBRINOLITICA CON UN GRUPO BLOQUEANTE SEPARABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), ENTRE C50 Y B50JC Y EN UNA EMULSION ACUOSA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 8; R1, FENILO, 3-AMINOFENILO Y B-AMINOFENILO Y R8, H O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN MAMIFEROS CAUSADAS POR ORGANISMOS GRAM -.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C69/618.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO ARAQUIDONICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA CH3-(CH2)N-W, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE UNO DE V Y W REPRESENTA -CHO Y EL OTRO ES -CH-P-PH3, X ES UN DOBLE O TRIPLE ENLACE, R ELEVADO A 1 Y R CUADRADO SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6. Y PUEDE SER VARIOS RADICALES Y N VALE 4-12. LA REACCION SE EFECTUA EN DIMETILSUFOXIDO O TETRAHIDROFURANO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C12N9/72.

METODO DE PREPARACION DE VECTORES DE EXPRESION REPLICABLES. CONSISTE EN ESCINDIR UN VECTOR COMPATIBLE CON UNA CELULA HUESPED, CON UN ENZIMA DE RESTRICCION PARA OBTENER UN SEGMENTO DE ADN LINEAL QUE TIENE UN REPLICON INTACTO; Y COMBINAR EN CONDICIONES DE LIGACION EN PRESENCIA DE UNA LIGASA EL SEGMENTO LINEAL ASI FORMADO CON UN POLIMERO DE ADN QUE CONTIENE UNA SECUENCIA DE NUCLEOTIDOS QUE CODIFICA UN ACTIVANTE DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO MODIFICADO EN LA REGION DEL DOMINIO DEL FACTOR DE CRECIMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C12N9/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PROTEINAS HIBRIDAS. CONSISTE EN FIJAR EL ADN QUE CODIFICA LA CADENA A DE T-PA MODIFICADA EN LA REGION DEL DOMINIO DEL FACTOR DE CRECIMIENTO, AL ADN QUE CODIFICA LA CADENA B DE UNA PROTEASA ACTIVA FIBRINOLITICAMENTE, EN PRESENCIA DE UNA LIGASA; EXPRESAR EL ADN FORMADO EN UNA CELULA HUESPED RECOMBINANTE, EN UN MEDIO ACUOSO NUTRIENTE QUE CONTIENE SALES INORGANICAS Y FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 45JC; Y RECUPERAR EL PRODUCTO PROTEICO MEDIANTE SEPARACION DEL MEDIO NUTRIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1987). Clasificación: A23K1/16.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES VETERINARIAMENTE COMPATIBLES DE ARILETANOLAMINAS. CONSISTE EN DISOLVER UN COMPUESTO ACTIVO EN UN DISOLVENTE INERTE ADECUADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC, A LA PRESION ATMOSFERICA; MEZCLAR LA DISOLUCION OBTENIDA CON UN VEHICULO VETERINARIAMENTE COMPATIBLE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC; Y ELIMINAR EL DISOLVENTE POR SECADO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 100JC A LA PRESION ATMOSFERICA O A PRESION REDUCIDA. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES EN VETERINARIA PARA AUMENTAR LA GANANCIA DE PESO Y DISMINUIR LA RAZON DE MORTALIDAD EN EL NACIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D217/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROISOQUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN AGENTE ALQUILANTE SELECCIONADO ENTRE SULFATO DE DIALQUILO, YODURO DE DIALQUILO O TETRAFLUORBORATO DE TRIALQUILOXONIO, O CON UN AGENTE HALOGENANTE SELECCIONADO ENTRE FOSGENO Y OXICLORURO DE FOSFORO, EN UN DISOLVENTE INERTE FRENTE A LA REACCION, TAL COMO DICLOROMETANO, A TEMPERATURA AMBIENTE O A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA AMBIENTE Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 4 HORAS. DE APLICACION COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAS ACTIVAS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES INFLAMATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07D249/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO. COMPRENDE LA REACCION DE UN PENEM O UNO DE SUS INTERMEDIOS, DE FORMULA (II), CON UNA BASE, ENN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 GC Y 100 GC SI X REPRESENTA HIDROXI Y A TEMPERATURA ENTRE 70 GC Y 70 GC SI X REPRESENTA GRUPO SALIENTE X1, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R2, R3, R13, Y R14 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y X REPRESENTA HIDROXI O X1, DONDE X1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS E INHIBIDORAS DE LAS LACTAMASAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1987). Clasificación: A61K9/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA EN POLVO. COMPRENDE. A) MEZCLAR AL INGREDIENTE FARMACEUTICAMENTE ACTIVO CON UN VEHICULO O DILUYENTE LIQUIDO, PARA FORMAR UNA COMPOSICION LIQUIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVA; Y B) COMBINAR A LA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACTIVA CON UNA SILICE O SILICATO POROSO Y ABSORBENTE, MEDIANTE CALENTAMIENTO POR ENCIMA DEL PUNTO DE FUSION DEL VEHICULO LIQUIDO Y CON AGITACION. EL INGREDIENTE FARMACEUTICAMENTE ACTIVO SE ELIGE ENTRE INDOMETACINA, CETAZOLAN Y DIGOXINA; EL VEHICULO LIQUIDO SE ELIGE ENTRE UN DILUYENTE MISCIBLE CON AGUA TAL COMO SOLCETAL, GLICOFUROL O PROPOLENGLICOL Y UN VEHICULO ORGANICO TAL COMO ACEITE DE SESAMO Y ACEITE DE SOJA Y EL SILICATO POROSO ES ALUMINOSILICATO. SE UTILIZA PARA ABSORBER PESTICIDAS LIQUIDOS Y ADITIVOS LIQUIDOS EN PIENSOS PARA ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07H17/08.

Los derivados 11-éter de eritromicina y los correspondientes derivados 9-(opcionalmente sustituído)amino, 9-imino y 9-(opcionalmente sustituído)oxima son nuevos compuestos antibacterianamente activos y pueden ser preparados por alquilación del grupo 11-hidroxi bajo condiciones suaves.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C12N9/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLIMEROS DE ADN. CONSISTE EN CONDENSAR LAS UNIDADES DE MONO-, DI U OLIGONUCLEOTIDO, TAL COMO UN OLIGODESOXIRRIBONUCLEOTIDO COMPLEMENTARIO O QUE CORRESPONDE AL ADNC DEL ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO MODIFICADO; LA CONDENSACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE METODOS QUIMICOS CONVENCIONALES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, O POR METODOS ENZIMATICOS, EN PRESENCIA DE UNA ADN-POLIMERASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1987). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ENZIMATICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DOS ENZIMAS, CUYOS CENTROS ACTIVOS ESTAN BLOQUEADOS POR GRUPOS CAPACES DE REACCIONAR JUNTOS PARA FORMAR UN GRUPO BLOQUEANTE REVERSIBLE DE FORMULA (I), EN MEDIO TAMPONADO ACUOSO DE PH 6,5-8,5, ENTRE 0 Y 40GC, DURANTE 30 MINUTOS A 7 DIAS, PARA OBTENER UN CONJUGADO DE PLASMINA HUMANA Y ACTIVA DESE PLASMINOGENO DE TEJIDO HUMANO. SIENDO: (I), L(-B-A-X)N; N, ENTERO DE 2 A 6; L, GRUPO NODAL DE VALENCIA N; B, GRUPO DE CONEXION HIDROFILICO LINEAL; A, GRUPO PUENTE QUE INCLUYE UN HETEROATOMO ELEGIDO ENTRE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO; X, GRUPO ACILO -R-CO-; R, FUNCIONAN AROMATICA O INSATURADA NO AROMATICA. SE UTILIZA COMO ANTITROMBOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D403/12.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZA-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (LR2), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE CARBODIIMIDA, ENTRE C10 Y 100JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R1, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, UN GRUPO DE FORMULA (III); R4, ALQUILO DE C 1 A 7, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; RA, H, ALQUILO DE C 1 A 6, FENILO Y OTROS; RB, H, CF3, HAL Y OTROS; X, CO; Y, NH U O; Z, CH2, O, S Y OTROS; Y N, 2 O 3. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D249/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE PENEM. CONSISTE EN DESHIDRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON HIDROXIDO ALCALINO, ENTRE C20 Y 100JC Y EN TETRAHIDROFURANO O ACETATO DE ETILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H O UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 MIEMBROS NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO A TRAVES DE 1C Y SELECCIONADO ENTRE N, O Y S; R3, H O -R4; R4, HIDROCARBILO DE C 1 A 10 Y OTROS Y R13 Y R14 UNA SUBFORMULA (III); R16, H O R3 Y RX O UN GRUPO BLOQUEADOR DE CARBOXILO. SE UTILIZA PARA TRATAR LAS INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C12N9/72.

METODO DE PREPARAR ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO MODIFICADO. CONSISTE EN: A) EXPRESAR ADN CODIFICANTE DEL ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DEL TIPO TEJIDO MODIFICADO EN UNA CELULA HUESPED RECOMBINANTE BAJO CONDICIONES QUE PERMITAN LA EXPRESION DEL POLIMERO DE ADN, TALES COMO EN PRESENCIA DE UN MEDIO NUTRIENTE, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 45GC, HASTA QUE POR LO MENOS UNA CANTIDAD DETECTABLE DEL PRODUCTO DE EXPRESION PUEDA SER RECUPERADA DLE MEDIO; Y B) RECUPERAR EL PORDUCTO ACTIVADO DE PLASMINOGENO DE TIPO TEJIDO MODIFICADO MEDIANTE AISLAMIENTO DEL PRODUCTO DEL MEDIO NUTRIENTE, SEGUIDO DE LAS DE LA CELULA EFECTUADA FISICA, QUIMICA O ENZIMATICAMENTE. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS EN ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07C69/618.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANALOGOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA SAL DE PALADIO/TRIARILFOSFINA , EN UN AMINA TERCIARIA Y CALENTANDO A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A Y B, H; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2. H O ALQUILO DE C 1 A 6; X UN ENLACE DOBLE O TRIPLE; Y -O(CH2)M CH=, Y -(CH2)M CH=; M DE 1 A 5 Y N DE 4 A 12. SE UTILIZA PARA TRATAR ENFERMEDADES ALERGICAS. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D217/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROISOQUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: RK1RK2NCOQ1, EN DONDE Q1 ES UN GRUPO SALIENTE, EFECTUANDOSE DICHA REACCION O BIEN EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO XILENO U OTRO DISOLVENTE DE PUNTO DE EBULLICION MAS ALTO, O BIEN EN EL REACTIVO RK1RK2NCOQ1 PERO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 190 GRADOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O SE CONVIERTE EN UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.DE APLICACION EN TRATAMIENTOS INFLAMATORIOS, REUMATICOS Y ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D207/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DE SUS ESTEREOISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DEUN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO, N VALE 2 A 12, R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, X REPRESENTA DOBLE O TRIPLE ENLACE Y A Y B PUEDEN SER HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O ESTADOS INFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C93/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINAS TERCIARIAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O METILO; R4 REPRESENTA UN RADICAL; R4K REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; N REPRESENTA 1 O 2; M REPRESENTA 0 O 1; Q1 Y Q2 REPRESENTAN UNIDOS UN GRUPO OXO; Y DK REPRESENTA UN RADICAL, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, SE REDUCE CUALQUIER GRUPO CETO; Y POR ULTIMO, SI SE DESEA SE CONVIERTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN OTRO CUALQUIERA DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN MEDICINA Y AGRICULTURA, POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERGLICEMICA Y ANTI-OBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D239/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO. CONSISTE EN DESHIDRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, UNO DE ELLOS, Y EL OTRO REPRESENTA UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 6 MIEMBROS; R13 REPRESENTA ALQUILO C1-6, ARILO O ACILO; Y R14 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO N-PROTECTOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). EL COMPUESTO OBTENIDO, GENERALMENTE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE PENEM, SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES ANTIBACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PEPTIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO ACETATO DE ETILO Y OTROS, A TEMPERATURA ENTRE C70 Y 25JC, UN COMPUESTO DE FORMULA H-Y1-OH- CON UN REACTIVO DE FORMULA H-Y2-OH, PARA OBTENER UN PEPTIDO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; (YK)N ES UN ENLACE DIRECTO Y OTROS; Y15 E Y20 SON LYS O EL RESTO DE OTRO AMINOACIDO BASICO; Y16 ES GLN U OTRO RESTO; Y17 ES MET U OTRO RESTO; Y18 ES ALA U OTRO RESTO; Y19 ES VAL U OTRO RESTO; (YL)M ES UN ENLACE DIRECTO U OTROS; Y Z ES UN GRUPO HIDROXILI, HIDRAZINO Y OTROS. TIENE UTILIDAD PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1987). Clasificación: A61K37/54.

PROCEIDMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ENZIMATICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA O UNAS ENZIMAS FIBRINOLITICAS SIMULTANEAS CON UN AGENTE ACILANTE POLIFUNCIONAL DE FORMULA (I), EN UN MEDIO TAMPONADO ACUOSO DE PH ENTRE 6,5 Y 8,5, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC Y DURANTE 30 MINUTOS Y 7 DIAS. SIENDO: A, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO PUENTE QUE COMPRENDE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE , S Y N; B, UN GRUPO ENLAZANTE HIDROFILICO LINEAL; L, UN GRUPO NODAL DE VALENCIA N; R5, R6, R7 Y R8, H O SUSTITUYENTES ATRACTORES DE ELECTRONES; Z, UN CONTRANION; X, UN GRUPO ACILO DE -R-CO-; R, FUNCION AROMATICA; Y N, 2 A 6. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.43.