DERIVADOS DE ACIDO FENOXIACETICO PARA TRATAR TRASTORNOS RESPIRATORIOS.
(16/03/2009) Un compuesto de la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: X es alquilo C1-6, OR 6 ; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO 2R 3 , OR 4 , SR 4 , SOR 3 , SO 2NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 6 SO2R 3 , NR 6 CO2R 6 , NR 6 COR 3 , alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR 6 y NR 6 R 7 , S(O) nR 6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo aromático heterocíclico de seis miembros que contiene…
NUEVAS N-PIRAZINIL-FULFONAMIDAS CONDENSADAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR QUIMIOQUINAS.
(16/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en la que: A es un anillo tienilo o fenilo; los grupos X son independientemente N o CR 5 ; R 1 , R 2 y R 3 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, OCF3, -O-alquilo(C1-C6) o alquilo(C1-C6); R 4 es halógeno, alcoxi(C1-C6) en el que el grupo alquilo puede estar sustituido con 1-3 átomos de flúor o un grupo ciano, alqueniloxi(C 3-C 6) o alquiniloxi(C 3-C 6) en los que uno u otro puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR 6 R 7 , -O-alquilo(C1-C6)-R 8 ; R 5 es independientemente hidrógeno, alquilo(C 1-C 6), en el que el grupo alquilo puede estar sustituido con 1-3 átomos de flúor, SO2R…
TIOFENOS SUSTITUIDOS Y SUS USOS.
(16/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) o una sal aceptable farmacéuticamente de éste: (Ver fórmula) en la que: R 1 es un heterociclilo sustituido opcionalmente; en el que dichos sustituyentes opcionales son 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, alquilhidroxi, carbonilo, -CH(OH)CH 3, -CH 2NH-alquil-OH, alquil-(OH)CH 3, -CH 2fenil-(OCH3)2, -Ofenilo, -OCOalquilo, -NHCHO, -Nalquilo, -N-(alquil)-CHO, -NH-CO-amino, -N-(alquil)-CO-amino, -NH-COalquilo, -N-(alquil)-COalquilo, -carboxi, -amidino, -CO-amino, -CO-alquilo, -CO2-alquilo, mercapto, -Salquilo, -SCH2furanilo, -SO(alquilo), -SO2(alquilo), -SO2-amino-alquilsulfonilamino, fenilo, anisol, dimetoxifenilo, trimetoxifenilo, halofenilo,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A es un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y que contiene opcionalmente uno o dos átomos más de nitrógeno; X es: O, S, S(O), S(O)2;o NR 14 , m es: 0, 1, 2, 3 ó 4; Y es un grupo seleccionado de: O, NR 5 CO, CONR 5 , CR 6 R 7 CONR 5 y CR 6 R 7 NR 5 ; Z es un grupo seleccionado de: -NR 1 R 2 , fosfonoxi, cicloalquilo C3 - 6 y cicloalquilo C3 - 6 que está sustituido por fosfonoxi o alquilo C1 - 4 sustituido por fosfonoxi y un anillo de 4- a 7-miembros unido mediante un átomo de carbono que contiene un átomo de nitrógeno y que contiene opcionalmente un átomo de nitrógeno más, anillo que puede ser saturado,…
CONSTRUCCION DE GEN QUE CODIFICA UNA ENZIMA HETEROLOGA QUE ACTIVA UN PROFARMACO Y UN RESTO RECONOCEDOR DE CELULAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BLAKEY, DAVID CHARLES, ZENECA PHARMACEUTICALS, EMERY,STEPHEN,CHARLES ZENECA PHARMACEUTICALS. Clasificación: A61K48/00, C12N15/62, C07K16/28, C12N9/48.
Una construcción génica que codifica un anticuerpo reconocedor de células y una enzima heteróloga activadora de un profármaco para usar como un medicamento en un huésped mamífero en el que la construcción génica es capaz de expresar el anticuerpo reconocedor de células y la enzima heteróloga activadora del profármaco como un conjugado dentro de una célula en el huésped mamífero, y en el que el conjugado puede abandonar la célula desde entonces para la localización selectiva a un antígeno de la superficie celular reconocido por el resto reconocedor de la célula.
ALEACIONES RESISTENTES A ALTA TEMPERATURA.
(01/03/2009) Procedimiento de fabricación de una aleación de níquel-cromo-hierro que tiene una dispersión de partículas de óxido de hafnio finamente divididas que proporciona un efecto de endurecimiento por dispersión, teniendo la aleación una composición que comprende, en peso: Carbono 0,01 - 0,7% Silicio 1,0 - 3,0% Manganeso 0 - 3,0% Níquel 15 - 90% Cromo 5 - 40% Molibdeno 0 - 3,0% Niobio 0 - 2,0% Tántalo 0 - 2,0% Titanio 0 - 2,0% Zirconio 0 - 2,0% Cobalto 0 - 2,0% Tungsteno 0 - 4,0% Hafnio 0,01 - 4,5% Aluminio 0 - 15% Nitrógeno 0,001 - 0,5% Oxígeno 0,001 - 0,7% el resto es hierro e impurezas incidentales, teniendo la composición de la aleación como condición, que, como mínimo, está presente un elemento que forma carburo, cuyo carburo es más estable que el carburo de cromo, seleccionado de niobio, titanio, tungsteno, tántalo…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/03/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I (Ver fórmula) en la que Z es O; m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R 1 , que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo(1-6C), alquenilo(2-8C), alquinilo(2-8C), alcoxi(1-6C), alquenil(2-6C)oxi, alquinil(2-6C)oxi, alquil(1-6C)tio, alquil(1-6C)sulfinilo, alquil(1-6C)sulfonilo, alquil(1-6C) amino, di-[alquil(1-6C)]amino, alcoxi(1-6C)carbonilo, N-alquil(1-6C)carbamoilo, N,N-di-[alquil(1-6C)]carbamoilo, alcanoilo(2-6C), alcanoil(2-6C)oxi, alcanoil(2-6C)amino, N-alquil(1-6C)-alcanoil(2-6C)amino, alquenoil(3-6C)amino,…
TERAPIA DE COMBINACION DE CANCER QUE COMPRENDE AZD2171 Y ZD1839.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WEDGE,STEPHEN ROBERT,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/517.
Una composición farmacéutica que comprende AZD2171 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y ZD1839 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en asociación con un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS QUE TIENEN EFECTO SOBRE GLUCOQUINASA.
(16/02/2009) Un compuesto de Fórmula (IId) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en el que: los grupos alquilo C1 - 6 independientemente se sustituyen de forma opcional con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 y los grupos alquilo C1 - 6 independientemente contienen opcionalmente un doble enlace; cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z., -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R6)-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo…
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/02/2009) Un compuesto de la fórmula (Ib) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en la que: m es 1; n es 1 cada R 1 está seleccionado, de modo independiente, de OH, formilo, NH2, halo o (CH2)1 - 4OH; cada R 2 es el grupo Y-X-con la condición de que Y-X- no puede ser CH3O, C2H5O o CH3C(O)O-; en el que cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo excepto cuando Y es alquilo C1 - 6; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R…
INTERMEDIOS DE BIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS Y SUS DERIVADOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SANGANEE, HITESH, SPRINGTHORPE, BRIAN, RIGBY,AARON, LAWRENCE,LOUISE. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D471/04, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D211/58.
Un compuesto de fórmula (XIIIa): (Ver fórmula) en la que: L 2 es hidrógeno, terc-butoxicarbonilo o bencilo; t es 1; m y p son 1; X es O; R 1 es cualquier fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquiloC1 - 4 o alcoxiC1 - 4, o R 1 es fenilo sustituido por R 35 y R 36 ; R 35 es hidrógeno, ciano, S(O)2(alquiloC1 - 4), S(O)2(haloalquiloC1 - 4), halógeno, alquiloC1 - 4, haloalquiloC1 - 4, alcoxiC1 - 4 o fenilo (opcionalmente sustituido por uno o dos átomos de halógeno o por un grupo C(O)NR 120 R 130 , NR 90 C (O)R 100 , S(O)2R 150 , S(O)2NR 42 R 43 o NR 44 S(O)2R 45 ); R 36 es hidrógeno, halógeno o alquiloC1 - 4; R 90 R 10 , R 120 R 130 R 42 , R 43 y R 44 son, independientemente, hidrógeno, alquiloC1 - 6 o fenilo; y, R 150 y R 45 son, independientemente, alquiloC1 - 6 o fenilo.
NUEVOS DERIVADOS AMIDINO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: INGHARDT, TORD, SVENSSON,ARNE. Clasificación: A61P7/02, A61K31/397, C07D205/04.
Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en la que: R 1 representa un grupo C(O)CH3 o un grupo alquilo de C1 - 3; e Y representa un grupo -CH2- o un grupo CH2)2-, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/02/2009). Inventor/es: GROBLEWSKI,THIERRY,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, AHMAD,SULTAN,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRAZZINI,ERIC,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, LEMBO,PAOLO,ASTRAZENECA R & D MONTREAL, SCHMIDT,RALF,ASTRAZENECA R & D MONTREAL. Clasificación: C07K14/705, G01N33/566, C07K14/70, C07K14/665.
Un método para analizar la capacidad de un compuesto de ensayo para unirse a un receptor DRR de mamíferos, que comprende: a) incubar una célula que exprese un receptor DRR de mamíferos con docosapéptido de médula adrenal bovina (BAM-22P) y dicho compuesto de ensayo y b) determinar la extensión en que se sustituye la unión de dicho BAM-22P a dicho receptor DRR por dicho compuesto de ensayo.
USO DE ANASTROZOL PARA EL TRATAMIENTO DE MUJERES POSMENOPAUSICAS QUE TIENEN CANCER DE MAMA PRECOZ.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DUKES, MICHAEL, PLOURDE,PAUL, ROGERS,ANTHONY, VOSE,BRENT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4196.
Uso de anastrozol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para la reducción de la tasa de recidiva del cáncer en una mujer posmenopáusica que tiene cáncer de mama en estadio temprano.
NUEVO PROCEDIMIENTO ASIMETRICO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIARILMETILPIPERAZINAS Y NUEVAS DIARILMETILAMINAS ASIMETRICAS COMO INTERMEDIOS.
(01/02/2009) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que: R 1 es alquilo C1-C6, R 2 es (Ver fórmula) y Ar se selecciona entre uno cualquiera de fenilo, piridinilo, tienilo, furanilo, imidazolilo o triazolilo, que comprende las etapas de; A) hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de la fórmula general (II) (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son como se definió anteriormente, con N,N-bis(2-cloroetil)-2-nitrobencenoamida de la fórmula (III) (Ver fórmula) para dar compuestos de la fórmula general (IV) (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son como se definió anteriormente. B) escindir el grupo 2-nitrobencenosulfonilo de los compuestos de la fórmula general (IV) por condiciones estándar…
DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR QUIMIOQUINA O H1.
(01/02/2009) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: n y m son, independientemente, 0 o 1; A, B, D, E, G representan cada uno, uno de CCO2R 5 , CR 2 , CR 3 , CR 4 y CH o N, Q es hidrógeno o hidroxi; W es CH2, O, NH o N(alquilo C1 - 4); R 1 es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1 - 4, haloalquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4 o haloalcoxi C1 - 4; R 2 , R 3 y R 4 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, NR 6 R 7 , alquilo C1 - 6 (sustituido opcionalmente con halógeno), alcoxi C1 - 6 (opcionalmente sustituido con halógeno), S(O)p(alquilo C1 - 6), S(O)qCF3 o S(O)2NR 7 R 8 ; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o bencilo; p y…
DERIVADOS DE 3-SUSTITUIDO-5,6-DIARIL-PIRAZIN-2-CARBOXAMIDA Y 2-SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE CB1.
(01/02/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R 1 y R 2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo cada uno independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos representados por Z; Z representa un grupo alquilo C1 - 8, un grupo alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, trifluorometilsulfonilo, nitro, mono- o di-alquil C1 - 3-amido, alquil C1 - 3-sulfonilo, alquil C1 - 3-sulfoniloxi, alcoxi C1 - 3-carbonilo, carboxi, ciano, carbamoilo, mono- o di-alquil C1 - 3-carbamoilo, sulfamoilo, acetilo, un grupo heterocíclico…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, SU PREPARACION Y SUS USOS.
(16/01/2009) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, cicloalquil-C3 - 10-alquilo C1 - 4, cicloalquenil-C4 - 8-alquilo C1 - 4, heterocicloalquil-C3 - 6-alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 10, cicloalquenilo C4 - 8, y heterocicloalquilo C3 - 6, en donde dicho alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, cicloalquil-C3 - 10-alquilo C1 - 4, cicloalquenil-C4 - 8-alquilo C1 - 4, heterocicloalquil-C3 - 6-alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 10, cicloalquenilo C4 - 8, y heterocicloalquilo C3 - 6 usado en la definición de R 1 está opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, SU PREPARACION Y SUS USOS.
(16/01/2009) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, cicloalquil-C3 - 10-alquilo C1 - 4, cicloalquenil-C4 - 8-alquilo C1 - 4, heterocicloalquil-C3 - 6-alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 10, cicloalquenilo C4 - 8, y heterocicloalquilo C3 - 6, en donde dicho alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, cicloalquil-C3 - 10-alquilo C1 - 4, cicloalquenil-C4 - 8-alquilo C1 - 4, heterocicloalquil-C3 - 6-alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 10, cicloalquenilo C4 - 8, y heterocicloalquilo C3 - 6 usado en la definición de R 1 está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi, amino, alquil-C1 - 6-amino y di-alquil-C1…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA USO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(01/01/2009) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: R 1 se selecciona de: metilo, etilo, isopropilo y ciclopropilo; R 2 se selecciona de hidrógeno y halógeno; R 3 se selecciona de: hidrógeno, hidroxi y halógeno o de un grupo: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), [alquil (C1-C6)]carbonilo, [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, amino, [alquil (C1-C6)]amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, [cicloalquil (C3-C8)]amino, carbamoílo, [alquil (C1-C6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-C6)] carbamoílo, -C(O)R 3b , -NHR 3b , -SR 3a o -N(R 3c )C(O)R 3a , en el que R 3a se selecciona de un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi…
PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD TIE2(TEK).
(16/12/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, [alquil (C1-6)]sulfonilo, fenil(CH2)u- en el que u es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, alcanoílo (C1-6), alquilo (C1-6), [alcoxi (C1-6)]carbonilo, [cicloalquil (C3-6)](CH2)x- en que x es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de N u O; en el que los grupos alquilo (C1-6), los alcanoílo (C1-6) y los cicloalquilo (C3-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados independientemente de: flúor, hidroxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6), [alcoxi…
METODO Y CARGADOR DE GANCHO ANULAR QUIRURGICO ELASTICO.
(16/12/2008) Un aparato de montaje para montar una cuerda sin fin que es extensible desde una condición contraída a una condición expandida sobre un extremo de una estructura que tiene una dimensión transversa mayor que la de la cuerda cuando está en la condición contraída, comprendiendo dicho aparato un adaptador cónico para la cuerda que ha de ser impulsada sobre el extremo de la estructura que tiene un extremo menor delantero para la colocación en la cuerda en su condición contraída y un extremo mayor trasero para la yuxtaposición con el extremo de la estructura, comprendiendo además dicho aparato un dispositivo expansivo movible con…
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ANTIESTROGENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7.
(16/12/2008) Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II) (Ver fórmula) en donde X es S, SO, SO2, O, NR 6 , N(O)R 6 , (PO)R 6 , COO-, NR 7 SO2, CONR 6 , CSNR 6 , NR 7 CO, NR 7 C(NR 8 )NR 6 , NR 7 CS, NR 7 CONR 6 , SO2NR 6 o CO, en donde R 6 es hidrógeno o alquilo(C1-C6), R 7 es hidrógeno o alquilo(C1-C6) y R 8 es ciano, hidrógeno o nitro, n es un número entero desde 3 a 14; R es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilos, R 1 es haloalquilo(C1-C10), alquilo(C1-C10), alquenilo(C2-C10), cicloalquilo(C2-C10), carboxi-alquilo(C1-C10), alcoxi (C1-C10)-carbonyl-alquilo(C1-C10), arilo tal como fenilo, aril-alquilo(C1-C10), tal como fenil-alquilo(C1-C10),…
DERIVADOS DE AMIDA HETEROCICLICA QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.
(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula : (Ver fórmula) en la que: Z es CH o nitrógeno; R 4 y R 5 juntos son -S-C(R 6 )=C(R 7 )- o -C(R 7 )=C(R 6 )-S-; R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, carbamoílo, alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4) y alcanoílo-(C1-4); A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoil, N-alquil-(C1-4)-carbamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - carbamoil, sulfamoil. N-alquil-(C1-4)-sulfamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - sulfamoil, -S(O)b-alquilo-( C1-4) (en donde b es 0, 1, ó 2), -OS(O)2-alquilo-(C1-4), alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), alcanoil-(C1-4),…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES METABOTROPICOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
(16/12/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X 1 , X 2 , X 3 , X 4 y X 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C, CR 5 , N, O y S, en los que al menos uno de X 1 , X 2 , X 3 , X 4 y X 5 no es N; X 6 se selecciona del grupo que consiste en un enlace y CR 5 R 6 ; X 7 es CR 5 o N; X 8 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, CR 5 R 6 , NR 5 , O, S, SO y SO2; X 9 es CR 5 o N; X 10 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, CR 5 R 6 , (CR 5 R 6 )2, O, S y NR 5 ; R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, halo, nitro, alquil C1 - 6halo, alquil OC1 - 6halo, alquilo C1 - 6, alquilo OC1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquenilo OC2 - 6, alquinilo C2 - 6, alquinilo OC2 - 6, alquil C0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil OC0 - 6cicloalquilo C3 - 6, alquil C0 - 6arilo, alquil OC0 - 6arilo, CHO, (CO)R 5 ,…
(16/12/2008) Un dispositivo de entrega accionado manualmente para la entrega de un volumen de líquido, que comprende: una carcasa que incluye una salida a través de la que se entrega líquido durante el uso; y un miembro de cubierta que está dispuesto de manera movible con relación a la carcasa entre una primera posición en la que el miembro de cubierta cubre al menos parcialmente la salida y una segunda posición en la que el miembro de cubierta actúa como una palanca que durante el uso es accionada encima por un usuario para accionar el dispositivo de entrega, el dispositivo de entrega comprende además un conjunto de entrega de líquido que incluye una unidad de entrega de líquido que está configurada para ser accionada para…
COMPUESTOS DE SULFONAMIDA QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE LA QUIMIOQUINA (CCR4).
(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: Ar 1 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes R 1 , R 2 y R 3 seleccionados entre halógeno, ciano, CF3, OCF3, O-alquilo C1 - 6 ó alquilo C1 - 6; R 4 es alcoxi C1 - 6,donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de 3-6 miembros o puede estar sustituido con 1-3 átomos de flúor o un grupo ciano; o O-alquilo C1 - 6-R 11 , ó O-alquilo C2 - 6-X-R 11 , donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de 3-6 miembros y está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, halógeno, NR 14 R 15 , SR 13 , S(O)2 R 13 , S(O)R 13 ó COR 13 ; uno de R 5 ó R 6 es XCH2-alquilo C1 - 4, donde el grupo alquilo está sustituido…
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/12/2008) Un compuesto de Fórmula (Ib) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en el que: m es 0 o 1; n es 1 o 2; y n + m es 2; cada R 1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1 - 4OH, -CH3 - aFa, -(CH2)1. 4CH3 - aFa, -OCH3 - aFa, halo, OCH3, C2H5O, CH3C(O)O-, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6; cada R 2 es el grupo Y-X- con la condición de que Y-X- no puede ser CH3O, C2H5O o CH3C(O)O-; en el que cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-,…
COMPUESTOS QUIMICOS Y SU USO PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(16/12/2008) El uso de un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo C es un fenilo o un heteroarilo enlazado vía carbono y seleccionado entre piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo; en la que dicho fenilo o heteroarilo posee carbonos sustituidos en una o ambas posiciones meta con respecto a la posición de la unión A-B o un carbono sustituido en la posición para con respecto a la unión A-B por un grupo seleccionado entre ciano, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, trifluorometiltio y un grupo ArY; y adicionalmente, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido en el carbono en cualquier posición o posiciones meta remanentes o en la posición para por un grupo o grupos independientemente…
DERIVADOSDE 6H-TIEN(2,3-B)PIRROL COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA (GNRH).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HAMON, ANNIE, FOOTE,KEVIN MICHAEL,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MATUSIAK,ZBIGNIEW,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, DOSSETTER,ALEXANDER G. ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, ARNOULD,JEAN CLAUDE,ASTRAZENECA REIMS, LAMORLETTE,MARYANNICK ANDREE,ASTRAZENECA REIMS, DELOUVRIE,BENEDICTE,ASTRAZENECA REIMS. Clasificación: A61P15/00, C07D495/04.
Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona de: hidrógeno o alquilo C1 - 6 no sustituido; R 2 es un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes opcionales en R 2 se seleccionan independientemente de: alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, ciano, nitro, perfluoroalquilo C1 - 3, perfluoroalcoxi C1 - 3, arilo, aril-alquilo(C1 - 6), R 9 O(CH2)p-, R 9 C(O)O(CH2)w-, R 9 OC(O)(CH2)w-, R 16 S(On)(CH2)w-, R 9 R 10 NC(O)(CH2)w-, R 9 R 10 N- o halógeno; en los que w es un número entero entre 0 y 4, y R 9 y R 10 son como se definen a continuación; R 3 se selecciona de un grupo de Fórmula (IIa) a Fórmula (IIf): (Ver fórmulas) R 4 se selecciona de.
RECEPTORES QUIMERICOS Y METODOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS ACTIVOS EN LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO Y EL USO DE TALES COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS Y ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FULLER, FORREST H,, HAMMERLAND,LANCE,G, KRAPCHO,KAREN J. Clasificación: C12N15/12, C12N15/62, C12N5/10, C07K14/705, G01N33/50, G01N33/566, A01K67/027, A61K38/16.
Un receptor quimérico de receptor de glutamato metabotrópico/receptor de calcio acoplado a proteína G (mGluR/ CaR), comprendiendo el receptor quimérico un dominio extracelular, un dominio transmembranal siete, y una cola citoplásmica intracelular, en el que: un dominio o sitio de unión del ligando, sitio de acoplamiento de proteína G o sub-dominio 7TMD del CaR se sustituye con el dominio o sub-dominio homólogo del mGluR; o un dominio o sitio de unión del ligando, sitio de acoplamiento de proteína G o sub-dominio 7TMD del mGluR se sustituye con el dominio o subdominio homólogo del CaR; y en el que el receptor quimérico se une a un ligando natural, un agonista o antagonista del mGluR; o un ligando natural, un agonista o antagonista del CaR.
NUEVOS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS PARA SU USO COMO MEDICAMENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BERNSTEIN, PETER, ASTRAZENECA WILMINGTON, SHENVI,ASHOKKUMAR B.,ASTRAZENECA WILMINGTON, ALBERT,JEFFREY SCOTT,ASTRAZENECA WILMINGTON, OHNMACHT,CYRUS,JR.,ASTRAZENECA WILMINGTON, RUSSELL,KEITH,ASTRAZENECA WILMINGTON. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P29/00, A61P13/00, A61K31/395, A61P9/12, A61P3/04, A61P23/00, C07D273/01.
Un compuesto que tiene la fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1a es H, NR 9 R 10 , -OR 10 , Cl, Br, o R 1b y R 1c son independientemente H o -OR 9 , o R 1b y R 1c juntos son =O, =CH2 o -OCH2CH2O-; R 2 es H, oxo, -OR 9 o -CH3; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan cada uno independientemente de H, ciano, nitro, trifluorometoxi, trifluorometilo, (alquil C1 - 6)sulfonilo, halógeno, -OR 9 , -OCH2O-, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, -C(=O)OR 9 , -C(=O) NR 9 R 10 , -OC(=O)R 9 , -NR 9 C(=O)R 10 , aminosulfonilo, y alquilo C1 - 6 sustituido con uno cualquiera de los sustituyentes mencionados anteriormente; en los que al menos dos de R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 y R 8 son H.
